Caberlon

A Caberlon egy új generációs gyógyszer, amelynek hatása a Parkinson-kór kezelésére irányul - az egész emberi idegrendszer fokozatos károsodásának szindrómája.

Testünket, beleértve a testmozgásokat is, az idegrendszer irányítja, amely magában foglalja az agy és a gerincvelő munkáját is. A parkinsonizmusban szenvedő személy végül elveszíti a mozgása és a teste irányításának képességét. A betegség olyan tünetekkel jelentkezik, mint a remegés, a mozgás lassulása (bradykinesia), az általános csökkent aktivitás, különböző etiológiájú fájdalmak előfordulása, a beszéd megváltozása, fokozott izomtónus, krónikus depresszió.

A betegség főként az 55-60 éves embereket (férfiakat és nőket egyaránt) érinti, de az érintettek 10%-ánál az alattomos kór már viszonylag fiatal korban – negyvenéves kor előtt – kialakul. Ebben az esetben az úgynevezett „fiatalkori parkinsonizmusról” beszélünk. Sajnos a betegség késői szakaszában a betegek életminősége és aktivitása jelentősen csökken. A hosszan tartó mozdulatlanság miatt leggyakrabban halál következik be, amelyet további tényezők okoznak: felfekvések, nyelési zavarok, amelyek a szervezet kimerüléséhez vezetnek, és különféle légzési rendellenességek. A Parkinson-kór okai között említhető a szervezet öregedési folyamata, a genetikai hajlam, a mérgező anyagok szervezetre gyakorolt negatív hatása, valamint az érelmeszesedés, a vírusfertőzések, a súlyos traumás agysérülések.

[ 1 ]

Jelzések Caberlon

A Caberlont a gyógyászatban adjuváns terápiás gyógyszerként alkalmazzák Parkinson-kór kezelésében olyan betegeknél, akik különféle motoros aktivitási zavarokban szenvednek. Az ilyen betegek gyakran akaratlan mozgásokat és végtagremegést tapasztalnak. A gyógyszeres kezelés megkezdése előtt fontos megvizsgálni a beteget a szívbillentyű-készülék esetleges patológiái szempontjából. Javasolt az ESR meghatározása, mellkasröntgen elvégzése, a vesefunkciós mutatók meghatározása és tüdővizsgálatok elvégzése.

A Caberlon alkalmazási javallatai: a gyógyszert a Parkinson-kór korai stádiumában alkalmazzák monoterápiában vagy dopa-dekarboxiláz inhibitorral és levodopával kombinálva; a dopaminerg szerek, dopamin agonisták csoportjába tartozik.

1 tabletta 1 vagy 2 mg galaktózt tartalmaz. Segédanyagként laktózt, magnézium-sztearátot (E 572) és L-leucint használnak. Ezért ez a gyógyszer ellenjavallt súlyos galaktóz intoleranciában vagy laktázhiányban szenvedő betegeknél.

A kaberlogin egy ergot alkaloid származék. Serkenti bizonyos agyalapi mirigy receptorokat, ezáltal hosszan tartóan gátolja a prolaktin, az elülső lebeny hormonjának szekrécióját. Az anyag képes terápiás hatást kifejteni hiperprolaktinémia jelenlétében, csökkentve annak olyan tüneteit, mint a galaktorrhea, a meddőség, az impotencia, a menstruációs zavarok és a csökkent libidó.

A Caberlont szájon át, lehetőleg étkezés közben kell bevenni, hogy kizárják a gyógyszer negatív reakcióit a gyomor-bél traktusból. Figyelembe kell venni azt a tényt, hogy a Caberlogin képes csökkenteni a vérnyomást, ezáltal befolyásolva a beteg reakciósebességét. Ezért a gyógyszer szedése alatt a betegeknek tanácsos tartózkodniuk a járművek vezetésétől, valamint a bonyolult mechanizmusokkal való munkavégzéstől, amelyek fokozott figyelmet igényelnek.

Kiadási űrlap

A modern gyógyszereket összetételüktől, a szervezetre gyakorolt hatásuktól és az alkalmazás módjától függően különféle formákban állítják elő. A tabletták a gyógyszerek szilárd gyógyszerformái. Tartalmazzák a fő hatóanyagot és mindenféle segédanyagot (keményítő, cukor, talkum stb.), amelyek javítják az ízt és térfogatot adnak a gyógyszernek.

Manapság fontos tudni, hogy egy adott gyógyszer hogyan néz ki, hogy elkerüljük a hamisítvány megvásárlásának kockázatát.

A Caberlon 1 vagy 2 mg-os tablettákban kapható (mindkét változat 30 tablettát tartalmaz üvegben). Minden egyes üveg tabletta külön van csomagolva.

Kiadási űrlap:

• 1 mg-os tabletták, fehér, ovális, mindkét oldalán domború, "CBG" jelöléssel és "1" számmal a különböző oldalakon;
• 2 mg-os tabletták, fehér, kapszula alakú, mindkét oldalán domború, bevágásokkal és "CBG" jelöléssel, valamint "2" számmal a két oldalán.

Ez a felszabadulási forma megkönnyíti a gyógyszer kényelmes tárolását és könnyű szállítását.

A Caberlon gyógyszer receptre kapható. Gyártó: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Gyógyszerhatástani

A Caberlon olyan hatással van az emberi szervezetre, amely nem korrelál a terápiás hatással; csak a vérnyomás csökkentésére vonatkozik.

A Caberlon farmakodinamikája: a hatóanyag - a kaberlogin - hipotenzív hatásának maximális szintjét a gyógyszer egyszeri adagban történő bevétele után az első 6 órán belül érik el, és dózisfüggő a gyakoriság és a maximális csökkentés tekintetében.

A kabergolin az ergolin dopaminerg származéka, és erős dopamin D2 receptor agonista tulajdonságokkal rendelkezik. Patkányokon végzett vizsgálatok során a kabergolint orálisan adták be, a gyógyszer 3-25 mg/kg dózisban csökkentette a prolaktin szekréciót. Ez az agyalapi mirigy sejtjeinek a dopamin D2 receptorokra gyakorolt hatásának köszönhető. Ezenkívül a gyógyszer dopaminerg hatást fejt ki a D2 receptorok stimulálásán keresztül olyan dózisokban, amelyek meghaladják a szérum prolaktinszintjének csökkentésére szolgáló dózisokat. Az állatoknál a motoros zavarok javulását figyelték meg, amikor az orális dózis patkányoknál 1-2,5 mg/kg, majmoknál pedig 0,5-1 mg/kg volt.

Egészséges önkénteseknél, amikor 0,3-2,5 mg kabergolint szedtek, a szérum prolaktinszintjének kifejezett csökkenését figyelték meg, ami dózisfüggő volt.

A Caberlon gyorsan hat (a beadás után 3 órán belül), és tartós hatást fejt ki (7-28 nap).

Farmakokinetikája

A Caberlon felszívódási sebessége meglehetősen magas. Orális adagolás után ez a gyógyszer gyorsan bejut a véráramba a gyomor-bél traktuson keresztül, és felszívódik. A vérplazmában a maximális koncentrációja az orális adagolás után 30 perctől 4 óráig tart. Ugyanakkor az étkezés nem befolyásolja a hatóanyag (kabergolin) felszívódását és további eloszlását.

A Caberlon farmakokinetikája: Orvosi vizsgálatok eredményei szerint ismert, hogy a kabergolin 0,1-10 ng/ml koncentrációban 41-42%-kal képes kötődni a plazmafehérjékhez. Ami az anyagcsere-folyamatot illeti, a vizsgálati alany vizeletében azonosított fő metabolit a 6-allil-8ß-karboxi-ergolin volt. Ez a dózis 4-6%-át tette ki. Az egyéb metabolitok mennyisége a dózis kevesebb, mint 3%-a. In vitro orvosi vizsgálatok eredményei szerint a prolaktin szekréció gátló aktivitásuk jóval alacsonyabb, mint a hatóanyagé, a kabergoliné.

A fenti információk alapján arra a következtetésre juthatunk, hogy a Caberlon gyógyszer felezési ideje a szervezetben meglehetősen hosszú. Hiperprolaktinémiában szenvedő betegeknél eléri a 79-115 órát. Még a gyógyszer utolsó beadásától számított 10 nap elteltével is a dózis akár 18%-a is megtalálható a vizeletben (eredeti formájában 2-3%), és a dózis akár 72%-a is a székletben.

[ 2 ]

Adagolás és beadás

A Caberlon hosszú távú alkalmazása ajánlott. Hatékonysága, valamint mellékhatásai az egyéni érzékenységtől függenek. Klinikai vizsgálatok szerint a gyógyszer biztonságosságát 24 hónapig vagy tovább igazolják, de minden egyes esetben a kezelés időtartamát a kezelőorvosnak kell meghatároznia.

Alkalmazás módja és adagolás: a gyógyszer szájon át történő alkalmazásra szánták. A Caberlon ajánlott terápiás adagja 0,5-1 mg/nap, optimalizálását a kezdeti adag fokozatos titrálásával érik el (0,5 mg/nap dopamin agonistákat nem szedő betegeknél, és 1 mg/nap L-dopát szedő betegeknél). A levodopa párhuzamos adagja fokozatosan csökkenthető, a kabergolin adagja ezzel szemben növelhető az optimális arány eléréséig. A gyógyszer maximális adagja nem haladhatja meg a 3 mg/nap-ot. A Caberlon heti terápiás adagja általában 500 mcg, szükség esetén fokozatosan, hetente további 500 mcg-mal emelik 1 havonta.

Hiperprolaktinémiás betegek kezelése esetén az adagokat egyénileg választják ki. A laktáció megelőzése érdekében a szülés utáni első napon egyszeri 1 mg Caberlon adag ajánlott. A meglévő laktáció elnyomására nőknél a gyógyszert általában 250 mcg dózisban írják fel 12 óránként 2 napig.

[ 4 ]

Terhesség Caberlon alatt történő alkalmazás

A Caberlont állatokon tesztelték. Különösen a tanulmányok eredményei mutatták ki, hogy képes átjutni a méhlepényen patkányokban. Hogy ez a hatás embereknél is előfordul-e, az nem ismert.

A Caberlon terhesség alatti alkalmazását nem vizsgálták kellőképpen. Patkányokon végzett kísérletekben a gyógyszer nem befolyásolta a reproduktív funkciót, és nem figyeltek meg teratogén hatást. A klinikai vizsgálatok eredményei szerint a gyógyszer szedése nem növeli a magzat veleszületett rendellenességeinek, a koraszülésnek, a terhességmegszakításnak vagy a női test reproduktív funkciójával kapcsolatos egyéb problémák előfordulásának kockázatát.

A nem megfelelő klinikai tapasztalat, valamint a Caberlon gyógyszer szervezetből való hosszú kiürülési ideje miatt a terhességet tervező nőknek azt tanácsolják, hogy egy hónappal a kívánt fogantatás előtt hagyják abba a szedését. Ez megakadályozza a gyógyszer magzatra gyakorolt lehetséges hatásait. Ha a gyógyszer szedésének ideje alatt terhesség következik be, a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni a magzatra gyakorolt hatások megelőzése érdekében.

A kabergolin és metabolitjainak a tejbe jutásának képességét patkányoknál bizonyították. Egyes feltételezések szerint a Caberlon szedése késleltetheti vagy gátolhatja a laktációt, mivel a gyógyszer dopamin agonista tulajdonságokkal rendelkezik.

Mivel nincsenek adatok a kabergolin laktációra gyakorolt hatásáról, a nőknek tanácsos abbahagyniuk a szoptatást, ha a gyógyszer hatásának bármilyen tünete jelentkezik, különösen a késleltetett vagy elnyomott laktáció esetén.

Ellenjavallatok

A Caberlon antibiotikumokkal és antipszichotikumokkal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt a kabergolin fokozott biohasznosulása és mellékhatásainak súlyossága miatt. Meg kell jegyezni, hogy a Caberlon bevétele után tünetekkel járó hipotenzió léphet fel.

A Caberlon alkalmazásának ellenjavallatai:

• súlyos szívbetegségek és a szív- és érrendszeri problémák;
• máj- és veseelégtelenség;
• a betegnek gyomorfekélye (beleértve a peptikus fekélyt) és nyombélfekélye van;
• gyomor-bélrendszeri vérzés előfordulása;
• Raynaud-szindróma;
• súlyos mentális zavarok előfordulása a kórtörténetben;
• tüdőbetegségek (különösen fibrózis, mellhártyagyulladás) kórtörténete, amelynek kezelésében dopamin agonistákat alkalmaztak;
• artériás magas vérnyomás;
• eklampszia, preeklampszia.

Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a gyógyszer adagját módosítani kell. A Caberlont óvatosan kell alkalmazni, ha a vérnyomás csökkentésére irányuló gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

A dopamin agonistákat szedő betegek hiperszexualitás, fokozott libidó és kockázatvállalás jeleit mutatták.

Jelenleg nincsenek információk az alkohol gyógyszer tolerálhatóságára gyakorolt hatásáról.

Mellékhatások Caberlon

A Caberlon, mint bármely más hasonló hatású gyógyszer, számos mellékhatással jár.

A Caberlon mellékhatásai rövid távúak és mérsékeltek. Az elvonási szindróma csak nagyon ritka esetekben figyelhető meg.

Alapvetően a gyógyszer szedése során az idegrendszerből és a gyomor-bél traktusból jelentkeznek mellékhatások, amelyek a következő formában jelentkeznek:

• hiperkinézia,
• diszkinézia,
• hallucinációk,
• zavar;
• hányinger, hányás, székrekedés;
• diszpepszia, gasztritisz kialakulása.

Ritkábban fordulnak elő szív- és érrendszeri mellékhatások. Ezek gyakori szédülés és artériás hipotenzió formájában jelentkeznek. Gyulladásos folyamatok is kialakulhatnak, amelyek átterjedhetnek a nyálkahártyára és a rostos membránokra: tüdőfibrózis, mellhártyagyulladás, szívburokgyulladás, pleurális fibrózis, szívburok-izzadmány, a szívbillentyű-rendszer patológiája.

Meg kell jegyezni, hogy a Caberlont szedő betegeknél gyakran fordult elő szívbillentyű-patológia, beleértve a regurgitációt, valamint a kapcsolódó rendellenességeket, például szívburokgyulladást és szívburok-effúziót. Egyéb mellékhatások a gyógyszer érszűkítő tulajdonságai miatt jelentkeztek, és angina, perifériás ödéma és eritromelalgia kialakulására vonatkoztak. A Caberlonnal végzett kezelés során azonban nem figyeltek meg EKG-változásokat vagy pulzusszám-változásokat.

A gyomorműködési zavarokat gyakrabban figyelték meg nőknél, mint férfiaknál, és a központi idegrendszeri mellékhatások gyakoribbak voltak idős betegeknél.

A gyógyszer szedését álmosság is kísérheti, ritkábban hirtelen elalvás esetei.

A gyógyszer hosszan tartó használata esetén eltérések figyelhetők meg a standard laboratóriumi vizsgálatok eredményeiben.

Nagy dózisú dopamin agonisták, köztük a kabergolin szedése esetén a betegeknél kóros kockázatvállalás tünetei, valamint hiperszexualitás és fokozott libidó jelentkeztek, amelyek a kezelés abbahagyása vagy az adag csökkentése után visszafordíthatók voltak.

[ 3 ]

Overdose

A Caberlon, ha helyesen, az ajánlott adagokban alkalmazzák, nem okoz semmilyen negatív tünetet. Túladagolás esetén azonban olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a hasi fájdalom, hányinger, hányás, székrekedés, szédülés. A gyógyszer nagy adagját bevett beteg a következő tüneteket is tapasztalhatja:

• vérnyomáscsökkenés,
• bőrkiütés,
• tudatzavar,
• álmosság,
• pszichomotoros agitáció,
• hallucinációk.

A túladagolás számos okból következhet be, leggyakrabban az öngyógyításra való hajlam, ami veszélyes következményekkel jár, az ellenőrizetlen kezelés az orvosi ajánlások figyelmen kívül hagyásával, valamint a gyógyszer vény nélkül kapható kiadása. Sajnos a túladagolás szándékos is lehet (öngyilkossági kísérlet esetén).

Mindenesetre a Caberlon túladagolásának első tüneteinél a betegnek sürgős orvosi ellátásra van szüksége. Az állapot súlyossága a beteg életkorától, nemétől, az egyidejűleg fennálló betegségek jelenlététől és a test általános állapotától függ.

A túladagolás kezelése tüneti, fordított hatású gyógyszerek adásával és elsősorban a máj működését támogató intézkedésekkel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Caberlon a dopaminreceptorok stimulálásával hat az emberi szervezetre. Emiatt ez a gyógyszer nem ajánlott dopamin antagonistákkal (metoklopramid, butirofenon, fenotiazin, tioxantén) kombinálva.

A Caberlon más gyógyszerekkel való kölcsönhatása számos nemkívánatos hatást okozhat. Például, ha a Caberlont makrolid antibiotikumokkal (különösen eritromicinnel) együtt alkalmazzák, a beteg a vérplazmában a bromokriptin szintjének emelkedését tapasztalhatja. Ezt a gyógyszert különös óvatossággal kell alkalmazni más, a vérnyomás csökkentésére irányuló gyógyszerekkel kombinálva.

Figyelembe véve a kabergolin metabolizmusáról jelenleg rendelkezésre álló információkat, a Caberlon gyógyszer farmakokinetikai kölcsönhatása más gyógyszerekkel nem előre látható. Parkinson-kóros betegekkel végzett orvosi vizsgálatokban a gyógyszer farmakokinetikai kölcsönhatását L-dopával és szelegilinnel nem figyelték meg.

Ami az alkohol hatását a gyógyszer tolerálhatóságára illeti, jelenleg nincsenek megbízható információk erről a kérdésről. Azonban az alkohol általános negatív hatása miatt a gyógyszerekre feltételezhető, hogy a Caberlon és az alkohol egyidejű használata kifejezett negatív következményekkel jár.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Tárolási feltételek

A Caberlont eredeti csomagolásában, legfeljebb 30 °C-os levegőhőmérsékleten tárolandó. A tárolóhelynek jól védettnek kell lennie a napfénytől és a nedvességtől, és kisgyermekek számára nem elérhetőnek. Nem ajánlott a nedvesség elnyelésére szolgáló szilikagél kapszulát eltávolítani a készítményt tartalmazó palackból.

A Caberlon tárolási feltételei a gyógyszerek tárolására vonatkozó általános követelményektől is függenek. Ezeket követve a gyógyszert fénytől védve, lehetőleg sötét helyen kell tartani. A nedvesség bejutásának elkerülése érdekében a tablettákat száraz helyen kell tárolni. Ezért a fürdőszoba vagy más, instabil páratartalmú helyiség nem alkalmas erre a célra.

A gyógyszert tilos nyitott állapotban tárolni, mivel ez illékony anyagok felszívódásához vezethet, és reakcióba léphet az oxigénnel. Ezért a gyógyszer következő adagjának bevétele után a palackot szorosan le kell zárni. A tablettákat célszerű lezárt gyári csomagolásban tárolni, és nem önteni más tartályba.

Nem szabad elfelejteni, hogy a belső és külső használatra szánt gyógyszereket a legjobb külön tárolni. Ebben az esetben tanácsos a szekrény különböző polcain elhelyezni őket, vagy külön zacskókban tárolni.

Szavatossági idő

A Caberlon egy olyan gyógyszer, amelynek egyértelműen meghatározott tárolási ideje van. A gyógyszer eltarthatósága 2 év.

Az „eltarthatósági idő” azt az időszakot jelenti, amely alatt a gyógyszerek megfelelnek a vonatkozó dokumentáció minden feltételének és követelményének, amelyre hivatkozva gyártották őket. A termék kezdeti eltarthatósági idejét közvetlenül a gyártó határozza meg. Ezután, a gyógyszer törzskönyvezése és ipari gyártásának megkezdése után a gyártó vállalja, hogy folytatja a kutatási munkát, amelynek célja az adott gyógyszer stabilitási szintjének vizsgálata. Így a meghatározott eltarthatósági idő megerősítést vagy pontosítást kap.

Egy gyógyszer eltarthatósági ideje nem haladhatja meg az 5 évet, még akkor sem, ha a stabilitási vizsgálatok végeredménye ezt lehetővé teszi.

A Caberlon gyógyszer gyártási dátuma a lejárati idő kiszámításának kezdő dátuma. A gyógyszer tárolása során be kell tartani az utasításokban és a csomagoláson feltüntetett összes feltételt.

A lejárati idő után szigorúan tilos bármilyen gyógyszert szedni, mivel ez visszafordíthatatlan egészségügyi következményekkel jár. A tablettákat eredeti csomagolásukban, száraz, nedvességtől és napfénytől védett helyen kell tárolni.