Levitra

A Levitra egy olyan gyógyszer, amely segít javítani az erekciós funkciót.

[ 1 ]

Jelzések Levitra

Az impotencia megszüntetésére használják (a gyógyszer potenciaszabályozó) – amikor jelen van, a férfi nem képes elérni a sikeres szexuális aktushoz szükséges erekció szintjét, és azt fenntartani sem.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

A felszabadulást 10 vagy 20 mg-os tablettákban, buborékfóliában, 1 vagy 4 darabban végzik. A gyógyszernek van egy 5 mg-os adagja is - az ilyen tablettákat 4 darabban gyártják buborékfóliában, 5 ilyen csíkot egy dobozban.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A legismertebb PDE a PDE-5 specifikus formája, amely a GMP hidrolizálásával vesz részt a hasítási folyamatokban (ez a funkció az egyik lehetőség a cGMP-szint szabályozására a pénisz erekciója során).

A vardenafil egy PDE5-blokkoló, és fokozza a belső NO lokális hatását, amely szexuális inger hatására a kavernózus testek idegreceptorain keresztül választódik ki. Az NO elem szükséges a guanilát-cikláz enzim aktiválásához, amely növeli a cGMP szintjét és segít ellazítani a kavernózus testek simaizmait. Ennek eredményeként fokozódik a péniszbe áramló vér mennyisége. Ily módon a Levitra fokozza a szervezet természetes válaszát a szexuális ingerre.

Megállapították, hogy a PDE-5 lassításához szükséges átlagos érték 0,7 nanoM. Ezért a vardenafil egy erős, nagy szelektív gátló. 20 mg vardenafil alkalmazása már 15 perc elteltével erekciót okoz egyes férfiaknál, ami elegendő a behatoláshoz. A teljes reakció eléréséhez 25 percet kell várni.

[ 5 ]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A szájon át történő bevétel utáni felszívódás nagyon gyors, üres gyomorra bevétel esetén a gyógyszer csúcsértéke 15 perc elteltével érhető el, de gyakran (az esetek 90%-ában) ez még mindig körülbelül 1 órát vesz igénybe. Zsíros ételekkel együtt szedve a gyógyszer felszívódásának sebessége átlagosan 20%-kal csökken.

Az abszolút biohasznosulás körülbelül 15%. Az egyensúlyi eloszlási térfogat 208 l. A fő elem (M1) szintézisének sebessége a vérplazma fehérjéjével maximum 95% (reverzibilis reakció). 1,5 óra elteltével a gyógyszeradag akár 0,00012%-a is megtalálható az egészséges férfi spermiumában.

Anyagcsere-folyamatok és kiválasztás.

Az anyagcserét főként májenzimek és hemoprotein rendszerek végzik. Az átlagos felezési idő körülbelül 4-5 óra, a fő metabolikus terméké (amely a molekulán belüli piperazin rész deetilezésével keletkezik) pedig körülbelül 4 óra.

Az anyagcsere-termékek főként a gyomor-bél traktuson keresztül (körülbelül 91-95%), a fennmaradó rész pedig a veséken keresztül ürülnek ki.

Az AUC és más gyógyszerértékek változásai a betegek különböző kategóriáiban.

Idős betegeknél az AUC-értékek gyakran 52%-kal emelkednek.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél az AUC körülbelül 21%-kal nő, a gyógyszer csúcskoncentrációja pedig 23%-kal csökken.

A májfunkciós zavarok miatt a clearance sebessége a funkcionális zavar súlyosságával összhangban csökken.

[ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, étkezéstől függetlenül, körülbelül 25-60 perccel a nemi közösülés előtt kell bevenni.

Standard használati mód.

Az ajánlott kezdő adag 10 mg. A gyógyszert 24 óránként legfeljebb egyszer szabad bevenni. A kúra tolerálhatóságát és a terápiás hatás hatékonyságát figyelembe véve a napi adag 20 mg-ra emelhető vagy 5 mg-ra csökkenthető.

A terápiás szer alkalmazása májműködési zavarban szenvedőknél.

A gyógyszer ajánlott kezdő adagja 5 mg. A kezelés során ez 10 mg-ra emelhető.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység jelenléte;
• nitrátokat vagy NO-donorokat tartalmazó gyógyszereket, valamint a CYP3A4 aktivitását gátló anyagokat (beleértve az indinavirt, az itrakonazolt és a ritonavirt klaritromicinnel, valamint az eritromicint ketokonazollal) szedő személyek;
• más gyógyszerekkel történő kezelés impotencia esetén;
• olyan férfiaknál alkalmazható, akiknél tilos a szexuális tevékenység (például olyan háttérbetegségek jelenlétében a szív- és érrendszerben, mint az akut szívelégtelenség vagy az instabil angina);
• súlyos májműködési zavar;
• hemodialízis elvégzése a vesebetegség kezdeti szakaszában;
• csökkent vérnyomás (nyugalmi állapotban 90 mm Hg alatt);
• nemrégiben (legfeljebb hat hónappal korábban) lezajlott miokardiális infarktus vagy stroke;
• a retina területén előforduló, örökletes patológiák degeneratív formái (például retinitis pigmentosa);
• újszülöttek és gyermekek, valamint a nők.

Az ilyen esetekben óvatosan kell eljárni a felíráskor (fel kell mérni az előny/kockázat arányt):

• a pénisz anatómiai deformációja (ez magában foglalja a különböző görbületeket, valamint a Peyronie-kórt és a kavernózus fibrózist);
• a priapizmus kialakulására való hajlam jelenléte - például myeloma multiplex, sarlósejtes vérszegénység, vérzésre való hajlam és leukémia;
• fekély akut stádiumban.

Mellékhatások Levitra

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• fertőző természetű betegségek: kötőhártya-gyulladás kialakulása;
• a központi idegrendszerrel és a pszichével kapcsolatos problémák: fejfájás és alvászavarok megjelenése;
• látáskárosodás: a látásélesség és a színérzékelés romlása, fájdalom vagy kellemetlen érzés a szem környékén, megnövekedett szemnyomás, fényérzékenység és hiperémia a kötőhártyában;
• hallási rendellenesség: hirtelen kialakuló süketség, valamint fülzúgás és szédülés;
• immunkárosodás: Quincke ödémája vagy allergiás jellegű duzzanat, valamint allergiás tünetek;
• a szív- és érrendszer működésének zavarai: angina pectoris, kamrai tachyarrhythmia, tachycardia, palpitáció, értágulat vagy miokardiális infarktus kialakulása, valamint a vérnyomásértékek csökkenése;
• gyomor-bélrendszeri diszfunkció: hányinger, gyomorhurut, szájszárazság, diszpepsziás tünetek, GERD, hányás, hasi fájdalom és hasmenés;
• elváltozások a szegycsontban és a mediastinumban, valamint légzési aktivitás: nehézlégzés, orrdugulás az orrüregben paranasalis sinusokkal;
• a májat és az epeutakat érintő problémák: fokozott transzamináz aktivitás;
• a bőr alatti réteg és a bőr felszínének elváltozásai: kiütések vagy bőrpír;
• kötőszövetek, izmok és csontváz diszfunkciója: hátfájás, fokozott izomtónus, megnövekedett CPK-értékek, valamint izomfájdalom;
• az emlőmirigyek és a nemi szervek rendellenességei: priapizmus kialakulása és fokozott erekció;
• szisztémás: fájdalom a mellkasi területen és rossz egészségi állapot.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Naponta kétszer 40 mg vardenafil alkalmazása esetén a beteg súlyos derékfájdalmat tapasztalhat. A központi idegrendszerre és az izmokra gyakorolt toxikus hatások tüneteit azonban nem észlelték.

A túladagolás megszüntetéséhez a szokásos támogató eljárásokat kell alkalmazni. A hemodialízis hatékonysága ebben az esetben nagyon alacsony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A CYP aktivitását gátló gyógyszerekkel kombinálva a vardenafil clearance-e csökkenhet.

Az eritromicinnel kombinálva napi 1,5 g-os dózisban az AUC-szint négyszeres növekedéséhez, valamint a csúcs gyógyszerszint (5 mg) háromszoros növekedéséhez vezet.

A ketokonazollal 0,2 g-os dózisban történő együttes alkalmazás az AUC-értékek 10-szeresére, a gyógyszer csúcsértékeinek (5 mg) pedig 4-szeresére történő növekedését okozza, ezért dózisaikat módosítani kell.

A gyógyszer és a hatóanyag HIV-proteázait gátló gyógyszerek kombinációja (indinavir napi 2,4 g-os dózisban) az AUC-értékek 16-szorosára, a Levitra hatóanyagának csúcskoncentrációjának pedig 7-szeresére nő.

Ritonavirral (napi 1,2 g-os adag) történő egyidejű alkalmazás 5 mg-os dózisban 13-szorosára növeli a gyógyszer csúcskoncentrációját, és a teljes napi AUC-érték 49-szeresére nő. Ezenkívül a vardenafil felezési ideje jelentősen meghosszabbodik (körülbelül 26 órával).

NO-donorokkal és nitrátokkal kombinálva hatásuk fokozódik, de ha 24 órás időközt figyelnek meg a felhasználások között, ilyen kölcsönhatás nem alakul ki.

A vardenafil túlzottan nagy dózisainak nátrium-nitroprussziddal kombinálva történő alkalmazása a vérlemezke-gátló hatás enyhe növekedéséhez vezet.

Szükséges betartani az időintervallumokat a gyógyszer és az α-blokkolók alkalmazása között, és csak akkor szabad ezeket alkalmazni, ha a vérnyomásszint stabil. Például terazozinnal együtt történő alkalmazás esetén 6 órás intervallumot kell fenntartani.

[ 14 ]

Tárolási feltételek

A Levitrát kisgyermekektől és nedvességtől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - maximum +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Szavatossági idő

A Levitra a terápiás szer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Viagra, az Adamax és a Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Vélemények

A Levitra hatékony és megfizethető gyógyszernek számít, amely segít javítani az erekciót. A betegek pozitív visszajelzéseket hagynak a gyógyszerről, megjegyezve, hogy alkoholos italokkal, valamint bizonyos, a szív- és érrendszert érintő betegségek esetén is fogyasztható.