Tabletták magas koleszterinszintre

A hiperkoleszterinémia komplex terápiájában olyan gyógyszereket alkalmaznak, amelyek segítenek csökkenteni a koleszterin és a lipoprotein szintjét a vérben - különböző farmakológiai jellemzőkkel rendelkező hipolipidémiás szereket, vagy ahogy gyakran nevezik, magas koleszterinszint elleni tablettákat. Ez az áttekintés azokat a gyógyszereket vizsgálja, amelyeket általában az orvosok írnak fel.

A magas koleszterinszintű tabletták alkalmazásának indikációi

A magas koleszterinszintű tabletták alkalmazásának fő indikációi a vérben 5,5-6 mmol/l feletti szint a szív- és érrendszeri betegségek, köztük az ateroszklerózis, az artériás magas vérnyomás, a koszorúér-betegség és a miokardiális infarktus hátterében.

Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek célja a felesleges koleszterinszint csökkentése zsírszövet (elhízás), máj- és hasnyálmirigy-patológiák, cukorbetegség és krónikus veseelégtelenség, valamint különböző típusú hiperlipoproteinémia és hipertrigliceridémia esetén.

A fent említett betegségekben szenvedő betegeknek leggyakrabban felírt magas koleszterinszintű tabletták nevei a következők:

• Atorvasztatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovasztatin (Lovasteroi, Mevacor, Mefacor), Szimvasztatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - sztatinok;
• A gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), a fenofibrát (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) a fibrátcsoport (fibrátok) lipidmódosítói;
• Nikotinamid (Niacinamid, Nicamide, Nikofort, Nikovit) nikotinsav (PP-vitamin) és származékai;
• Kolesztipol (Cholestid) - epesavakhoz kötődő gyógyszerek;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan stb.) butilfenolok származékai;
• Az Ezetimib (Ezetrol) egy szelektív koleszterinfelvétel-gátló.

Magas koleszterinszintű tabletták farmakodinamikája

A különböző vérzsírcsökkentő gyógyszercsoportok eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek. A sztatincsoporthoz hasonló, magas koleszterinszint elleni tabletták farmakodinamikája a májban és a belekben a koleszterinbioszintézis egyik első szakaszát szabályozó enzim inaktiválásán alapul. Először is, az enzim aktivitásának csökkenése miatt csökken a koleszterin termelése a szervezetben. Másodszor, a májsejtek membránjain megnő a magas koleszterintartalmú, alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) fehérje-zsír vegyületeinek receptorainak száma, amelyek megkötik a koleszterint, és biztosítják annak szállítását a vérárammal a test szöveteibe.

A gemfibrozil és más fibrátok farmakodinamikájában a lipid-anyagcsere elősegítésének, valamint a zsírok (trigliceridek) és az LDL lebontásának fő feladata a fenofibrinsav vegyületek (az amfipatikus karbonsavak osztályába tartoznak). Ezek az anyagok aktiválják az LPL-t (lipoprotein lipáz), egy olyan enzimet, amely a vér zsírtartalmát szabályozza. Az LPL pedig hatással van az intracelluláris alfa-receptorokra (PPAR-α), amelyek modulálják a szénhidrát-lipid anyagcserét és a zsírszövet differenciálódását.

A nikotinsav nem fehérje eredetű enzimként működik, amely részt vesz a szervezet oxidációs-redukciós folyamataiban, beleértve a szénhidrátok és zsírok lebontását energiatermelés céljából. A nikotinsav szintjének növekedése a lipoprotein lipáz aktiválódásához, és ennek következtében a lipidhasznosítás növekedéséhez, valamint a trigliceridek és lipoproteinek tartalmának csökkenéséhez vezet a vérplazmában.

A Cholestipol epesavkötő anyag farmakológiai hatását a mikroheterogén szerkezetű, nagy molekulatömegű anioncserélő gyanták biztosítják, amelyek oldhatatlanok a gyomor-bél traktusban, és megakadályozzák az epe és a koleszterin reabszorpcióját a bélben. Ez a koleszterin eltávolításához vezet a szervezetből a belekben, és csökkenti annak tartalmát a vérben.

A butilfenol-származékok (Phenbutol stb.) nemcsak a koleszterintermelést gátolják, hanem csökkentik annak felszívódását az emésztés során. A koleszterin bélből történő felszívódását szelektíven gátló gyógyszerek (Ezetimibe) farmakodinamikája pedig egy specifikus fehérje blokkolásának köszönhető, amely a koleszterin májsejtekbe történő szállításáért felelős.

Magas koleszterinszintű tabletták farmakokinetikája

Az Atorvastatin, Lovastatin és más sztatinok magas koleszterinszintű tablettáinak hatóanyagai orális adagolás után felszívódnak a gyomor-bél traktusban és bejutnak a véráramba, ahol 90-120 perc után érik el legmagasabb plazmakoncentrációjukat. Amikor a sztatinok közel 96%-ban kötődnek a plazmafehérjékhez, szisztémás biohasznosulásuk nem haladja meg a 30%-ot, ami azzal magyarázható, hogy az aktív metabolitok a májban képződnek a gyógyszerek aktív komponensének átalakulásának első szakaszában. A májban a sztatinok oxidáción mennek keresztül, majd a másodlagos metabolitok a belekben kiválasztódnak (körülbelül 24 órán belül).

A gemfibrozil és az összes lipidmódosító gyógyszer farmakokinetikája abban különbözik a sztatinoktól, hogy a hatóanyag májban történő metabolizmusa gyorsabb; 2 óra elteltével a vesék eltávolítják a szervezetből a bevitt adag felét (a többi az epével ürül a belekben).

A gyomor-bél traktusban történő lassú felszívódás miatt a magas koleszterinszintű Fenbutol tabletták fokozatosan hatnak, ami a csoport gyógyszereinek hosszan tartó (körülbelül hat hónappal a rendszeres használat abbahagyása után) terápiás hatást biztosít antioxidáns és antiszklerotikus hatás formájában - csökkenti a vérzsírok oxidációját és lerakódását az erek falán ateroszklerotikus plakkok formájában.

A koleszterint felszívó ezetimib farmakokinetikáját a vékonybélben és a májban képződő glükuronsav-fenolokhoz való aktív kötődés jellemzi a szervezet idegen és káros anyagoktól való öntisztító folyamata során. A farmakológiailag aktív ezetimib-glükuronid konjugátum a plazmafehérjékhez kötődik, és a vesén és a beleken keresztül körülbelül 10 napon belül kiürül a vérből.

Alkalmazás módja és adagolás

A magas koleszterinszint elleni tabletták egyetlen módja a szájon át történő bevétel. Nem szabad elfelejteni, hogy a lipidcsökkentő gyógyszerek egyéni adagját csak a kezelőorvos határozza meg - a koleszterinszint vérvizsgálata alapján.

A sztatinok standard napi adagja 0,01 g (naponta egyszer, minden nap ugyanabban az időben bevéve), amelyet az orvos előírása szerint legfeljebb 0,08 g-ra lehet emelni.

A Gemfibrozil szokásos egyszeri adagja 0,3 g (naponta kétszer, fél órával étkezés előtt); A Fenofibrátot szintén naponta kétszer, 0,1 g-os adagban kell bevenni (étkezés közben, reggel és este).

A nikotinsav optimális egyszeri adagja 20-50 mg (naponta 2-3 alkalommal); a metionin egyidejű bevitele megvédi a májat a zsírlerakódástól.

A Cholestipol (1 g-os tabletták) napi 5 tablettát ajánlott bevenni, 1-2 hónap elteltével a napi adag megduplázódik. A Fenbutol esetében naponta kétszer egy tablettát (0,25 g) kell felírni, étkezés közben. A magas koleszterinszint kezelésére ajánlott napi adag 10 mg Ezetimib (egyszeri adag).

A felsorolt gyógyszerek túladagolása, amint azt a gyógyszerekre vonatkozó utasításokban is feltüntették, előfordulhat, ha az orvos által előírt adagot túllépik, azonban az ilyen esetekről nincs információ.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Ellenjavallatok

A magas koleszterinszintű tabletták, a gyógyszerek hatóanyagaival szembeni egyéni túlérzékenység mellett, a következő ellenjavallatokkal rendelkeznek:

• sztatinok: súlyos vagy meglévő máj- és vesebetegségek, mozgásszervi betegségek;
• fibrátok: epevezeték-problémák, autoimmun biliáris cirrózis;
• nikotinsav és származékai: akut gyomor- és nyombélfekély, vesekő, hepatitis;
• epesavkötők: a zsírok felszívódásának zavara a bélben (steatorrhea), gyermekkor;
• butilfenol-származékok: máj- és/vagy vesebetegség, 14 év alatti életkor;
• szelektív koleszterin abszorpció gátlók: bármilyen etiológiájú májelégtelenség, 18 év alatti életkor.

A koleszterinszint-csökkentő tabletták terhesség alatt történő alkalmazása szerepel az összes farmakológiai alcsoport, köztük a nikotinsavat is tartalmazó lipidcsökkentő gyógyszerek ellenjavallatainak listájában.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mellékhatások

A sztatin csoport koleszterinszint-csökkentő tablettái a következő mellékhatásokat okozhatják: fejfájás és szédülés, szájszárazság, gyomorégés, hányinger, hasmenés, hasi fájdalom; májműködési zavar (a májenzimek transzaminázok koncentrációjának növekedése), hasnyálmirigy- és szívműködési zavar (tachycardia); cukorbetegség, álmatlanság, görcsök és izomfájdalom; csökkent látásélesség (akár szürkehályog kialakulásáig), impotencia, kognitív károsodás.

A Gemfirosil szedését hányinger, gyomorpanaszok és hasmenés kísérheti; bőrreakciók (dermatitisz); fájdalom - fejfájás, izomfájdalom, ízületi fájdalom, gyomorfájdalom; máj- és epehólyag-diszfunkció; vérszegénység, leukopénia, vérszegénység, valamint a csontvelő sejtes elemeinek számának csökkenése (hypoplasia). Egy másik gyógyszer ebben a csoportban - a fenofibrát - a felsorolt mellékhatásokon kívül fennáll az epekőbetegség kialakulásának kockázata.

Nikotinsav-készítmények koleszterinszint-csökkentő alkalmazása esetén vérnyomásesés, húgysavfelesleg megjelenése a vérben, a sejten belüli májenzimek szintjének emelkedése és zsíros degenerációja lehetséges. A Cholestipol tabletták szedése hányingert és hányást, székrekedést vagy hasmenést, csalánkiütést és bőrgyulladást okozhat. A gyógyszerrel való hosszan tartó kezelés esetén vitaminhiány (A, D, E, K) jelentkezhet a szervezetben.

Az emésztési problémák és a szívritmuszavar a Fenbutol mellékhatásai, az Ezitimibe nevű gyógyszer pedig fejfájást, hányingert, izom- és hasi fájdalmat, hasmenést és puffadást, valamint allergiás bőrkiütéseket okozhat.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Az Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin tabletták gyártói által azonosított más gyógyszerekkel való kölcsönhatások abból állnak, hogy antibiotikumok és gombaölő szerek egyidejű alkalmazása növeli ezek koncentrációját a vérplazmában. A sztatinok hormonális fogamzásgátlókkal való kombinációja hozzájárul az utóbbiak plazmakoncentrációjának növekedéséhez, és a közvetett antikoagulánsokkal együtt - csökkenti a véralvadási időt.

A gemfibrozil és a lovasztatin abszolút inkompatibilitása: akut veseelégtelenség és izomdisztrófia alakulhat ki. Hormonális fogamzásgátló szereket szedő betegeknél súlyos lipidanyagcsere-zavar is előfordulhat. A fenofibrát fokozza a kumarin antikoagulánsok és a fenilindándion-származékok, valamint a szalicilátokat tartalmazó gyógyszerek és a cukorbetegség elleni tabletták hatását.

A kolesztipol az epesavakhoz való kötődéssel megzavarja más szájon át szedhető gyógyszerek normális felszívódását, aminek elkerülése érdekében minden más gyógyszert 1-2 órával korábban kell bevenni.

A fent említett, magas koleszterinszint elleni tabletták mindegyikének azonos tárolási feltételei vannak: száraz, fénytől védett és gyermekektől elzárva, normál szobahőmérsékleten (legfeljebb +25-28°C).

Az eltarthatósági idő is szabványos: a csomagoláson feltüntetett gyártási dátumtól számított két év.

Lásd még a Magas koleszterinszint kezelése: a leggyakoribb módszerek című cikket is.