A magas koleszterinből álló tabletták

A hiperkoleszterinémia kezelésére gyógyszert használt gyógyszerek, amelyek csökkentik a koleszterinszintet és a lipoproteinek a vérben - különféle farmakológiai jellemzőit lipid-csökkentő szerek, vagy ahogy gyakran nevezik, pirulák a magas koleszterinszint. Ez a felülvizsgálat olyan gyógyszerekre vonatkozik, amelyeket általában az orvosok írnak fel.

A magas koleszterinszintű tabletták használatára utaló jelek

A fő indikációi a tabletták használata a magas koleszterinszint - a szintje a tartalom a vérben fenti 5,5-6 mmol literenként a háttérben meglévő betegségek a kardiovaszkuláris rendszer, beleértve az ateroszklerózist, a magas vérnyomás, a szívkoszorúér-betegség és a szívinfarktus.

Továbbá, ez a csoport a gyógyszerek célja, hogy csökkenti a koleszterin, amikor a felesleges adipostaze zsírszövet (elhízás), patológiák a máj és a hasnyálmirigy, a diabetes mellitus és a krónikus veseelégtelenség, a különböző típusú hiperlipoproteinémia és hipertrigliceridémia.

A magas koleszterinből álló tabletták neve, amelyeket a leggyakrabban a fenti betegségekben szenvednek, a következők:

• Az atorvasztatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), szimvasztatin (szimvasztatin, szimvasztatin, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• A gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, clopidogrel) fenofibrát (Benprofibrat, lipid, lipofil, Nolipaks, Protolipan) - csoport, fibrátok lipid módosítók (fibrátok);
• Nikotinomid (niacinamid, nikamid, nicofort, nikovit) nikotinsav (PP-vitamin) és származékai;
• Cholestipol (Cholestide) gyógyszerek, amelyek kötik az epesavakat;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan stb.) Butil-fenolok származékai;
• Az Ezetimib (Ezetrol) a koleszterin felszívódásának szelektív inhibitora.

A magas koleszterinszintű tabletták farmakodinamikája

A lipidcsökkentő gyógyszerek különböző csoportjai eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek. Farmakodinamika tabletta a magas koleszterinszint, a csoporthoz tartozó sztatinok, alapján az enzim inaktiválását, amely szabályozza a az egyik az első szakaszában a koleszterin bioszintézisének a májban és a belekben. Először is, az enzim aktivitásának csökkenése miatt a koleszterin termelése a szervezetben csökken. Másodszor, a membránok a magas koleszterinszint, kis sűrűségű lipoprotein májsejtek számát növeli a fehérje-zsírsav vegyületek receptorok (LDL) koleszterin kötődése és biztosítja elszállítását a véráramba a szövetekbe.

A farmakodinamikai gemfibrozil vagy más fibrátok alapvető problémája megkönnyítése lipidmetabolizmus és a zsír lebontását (trigliceridek) és LDL működnek fenofibrinsav vegyületet (osztályába tartozó amfipatikus karbonsavak). Ezek az anyagok aktiválják az LPL (lipoprotein lipáz) enzimet, amely szabályozza a vér zsírtartalmát. A LPL már befolyásolja az intracelluláris receptor alfa (PPAR-α), amelyek modulálják a szénhidrát-és zsíranyagcsere és differenciálódását zsírszövet.

A nikotinsav nem testfehérje enzimként szolgál a szervezet oxidációs redukciós folyamataiban, ideértve a szénhidrátok és zsírok energia eloszlását. Tartalmának növelésére nikotinsav vezet a lipoprotein lipázt aktiváló, és ennek következtében, hogy növelje hasznosítása lipidek és csökkenti a trigliceridek és a vérplazmában lévő lipoproteinek.

A farmakológiai hatás kolesztipol epesavak megkötésével az emésztőrendszerben olyan oldhatatlan nagy molekulatömegű bázikus anioncserélő gyantával microheterogeneous szerkezet, amely megakadályozza újra-koleszterin abszorpcióját az epe és a bél. Ez a koleszterin eltávolítását a szervezetből a bélrendszeren keresztül és a vérben lévő tartalom csökkenését eredményezi.

A butil-fenolok (Fenbutol stb.) Származékai nem csak gátolják a koleszterin termelést, hanem csökkentik annak felszívódását az emésztés során. A farmakodinamikai eszközt szelektíven gátolják a koleszterin felszívódását a bélből (ezetimib), mivel a specifikus blokkoló fehérje, amely felelős a koleszterinnek a májsejtekben.

A magas koleszterinszintű tabletták farmakokinetikája

A hatóanyag pelletek magas koleszterinszint atorvasztatin, lovasztatin és munkatársai. Statin orális adagolás után felszívódik a gyomor-bél traktusban, és bekerülnek a véráramba, hogy elérjék a legnagyobb koncentrációban a Plaza alatt 90-120 percen keresztül. Való kötődés után a plazmafehérjékhez sztatinok csaknem 96% a szint a szisztémás biológiai hozzáférhetőséget nem haladja meg a 30% miatt a folyamat kialakulásának az aktív metabolitok a májban az első transzformációs lépésben a hatóanyagot készítmények. A májban, a sztatinok oxidált, ami után a szekunder metabolitok kiválasztódnak a beleken keresztül (mintegy egy napon belül).

Farmakokinetika gemfibrozil és minden kábítószer lipid módosító eltér egy sztatin, amely a máj-metabolizmus a hatóanyag gyorsabban halad, miután 2 Chasa vesét eltávolítjuk a test adag felére (a többi ekskrektiruetsya bélben epe).

Mivel a lassú felszívódás a gyomor-bél traktusban tabletták kitűnő koleszterinszint Fenbutol aktus fokozatosan, és biztosítja készítmények e csoport hosszantartó (körülbelül hat hónapig abbahagyását követően rendszeres vétel) terápiás hatása, mint antioxidáns és anti-szklerotikus hatás - csökkenti a vér lipid oxidáció és ülepítő őket a érfal formájában ateroszklerotikus plakkok.

A farmakokinetikai abszorbens koleszterin ezetimib tipikus hatóanyag fenolokkal glükuronsavval képződött vékonybél és a máj alatt öntisztító a szervezet ellen, idegen anyagok és káros. Farmakológiailag aktív ezetimib-glükuronid konjugátum kötődik a plazmafehérjékhez a vérből, és kiválasztódik a vesék és a bélben körülbelül 10 napig.

Adagolás és adminisztráció

Az egyetlen módja a tabletta magas koleszterinszintnek történő felhasználása orális. Emlékeztetni kell arra, hogy a lipidcsökkentő gyógyszer egyéni dózisát csak a kezelőorvos határozza meg - a koleszterin szintjének vérvizsgálata alapján.

A sztatinok szokásos napi adagja 0,01 g (naponta egyszer, ugyanabban az időpontban), majd az orvos által előírt maximális 0,08 g-os emelkedés következik be.

Szokásos egyszeres adag Gemfibrozil 0,3 g (naponta kétszer, fél órával étkezés előtt); A fenofibrátot naponta kétszer is beveszik 0,1 g-ra (étkezés közben, reggel és este).

A nikotinsav optimális egyszeri adagja 20-50 mg (napi 2-3 alkalommal); a metionin egyidejű befogadása biztosítja a máj megóvását a zsír felhalmozódásából.

A Cholestipol (1 g tabletta) ajánlott naponta 5 tablettát bevenni, 1-2 hónap után a napi adag megduplázódik. A Fenbutol naponta kétszer egy tablettát (0,25 g), étkezés közben. A javasolt koleszterin Ezetimib 10 mg (egyszeri adag) tabletták ajánlott napi adagja.

A felsorolt gyógyszerek túladagolása - amint az a gyógyszerekre vonatkozó utasításokban szerepel - előfordulhat, ha az orvos által előírt adag túllépésre kerül, de ilyen esetekben nincs információ.

[6], [7], [8], [9]

Ellenjavallatok felhasználásra

A magas koleszterinből származó tabletták a gyógyszerek hatóanyagaira gyakorolt egyéni túlérzékenység mellett a következő ellenjavallatokkal rendelkeznek:

• statin: kimondott vagy meglévő máj-, vese-, váz- és izomrendszeri megbetegedések;
• fibrates: az epeutak, az autoimmun biliaris cirrhosis;
• nikotinsav és származékai: gyomorfekélyek és nyombélfekélyek akut formája, vesekövek, hepatitis;
• olyan gyógyszerek, amelyek epesavakat kötnek: a zsírok abszorpciója a bélben (steatorrhea), a gyermek kora;
• butil-fenolok származékai: máj- és / vagy vesebetegség, 14 éves korig;
• a koleszterin felszívódásának szelektív inhibitorai: bármely etiológia májkárosodása, 18 éves kortól.

A terhesség alatt a magas koleszterinszintű tabletták alkalmazása minden farmakológiai alcsoportba tartozó hipolipidémiás szerek kontraindikációinak listáján megtalálható, ideértve a nikotinsavat is.

[1], [2], [3], [4], [5]

Mellékhatások

Tabletták kitűnő koleszterinszint a sztatinok csoportjából mellékhatásai lehetnek, mint a fejfájás és szédülés, szájszárazság, gyomorégés, hányinger, hasmenés, hasi fájdalom; rendellenességek a máj munkájában (emelkedett májenzim enzimek koncentrációja), hasnyálmirigy és szív (tachycardia); diabetes mellitus, álmatlanság, görcsök és izomfájdalom; a látásélesség csökkentése (a szürkehályog kialakulásáig), impotencia, kognitív károsodás.

A gemfyrozil alkalmazása kíséri az émelygést, gyomorpanaszokat és hasmenést; bőrreakciók (dermatitis); fájdalom - fej, izom, ízület, gyomor; a máj és az epehólyag működése; anémia, leukopenia, vérszegénység, valamint a csontvelő sejtek számának (hipoplazia) csökkenése. A másik csoportba tartozó gyógyszer, a fenofibrát, összefüggésben áll a fejlődő kolelitiás betegség fenyegetettségének felsorolt mellékhatásaival.

Ha a koleszterin hatóanyagok nikotinsavat csökkentik, akkor a vérnyomás csökkenése, a húgysav felesleges megjelenése a vérben, a máj intracelluláris enzimjeinek és zsíros degenerációjának növelése. Fogadó tabletták A Cholestipol hányingert és hányást, székrekedést vagy hasmenést, csalánkiütéseket és bőrgyulladást okozhat. Hosszú ideig tartó kezelés esetén a vitaminban (A, D, E, K) hiányozhat a szervezetben.

Emésztési problémák és a szívaritmia mellékhatások Fenbutola és Ezitimib szer okozhat fejfájást, émelygést, izomfájdalmat, és hasi puffadás és a hasmenés, és allergiás kiütések a bőrön.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A tabletták gyártói azonosítják Atorvasztatin, Lovastatin, A szimvasztatin kölcsönhatása más gyógyszerekkel a vérplazma koncentrációjának növelésével állítható elő antibiotikumok és gombaölő szerek egyidejű alkalmazásával. A sztatinok hormonális fogamzásgátlókkal történő kombinációja növeli az utóbbi koncentrációját a plazmában, és közvetett antikoagulánsokkal - csökkenti a véralvadás időtartamát.

A gemfibrozil abszolút inkompatibilitása a lovasztatinnal: akut formában és izomsorvadásban veseelégtelenség léphet fel. Azoknál a betegeknél, akik hormonális gyógyszereket használnak a terhesség megóvása érdekében, a lipid anyagcserének súlyos megsértése lehetséges. A fenofibrát fokozza az antikoagulánsok kumarinos sorozatait és a fenilidandion származékait, valamint szalicilátokat és tablettákat a cukorbetegségből.

A koleszterin, amely a bélben kötődő epesavakat tartalmaz, megzavarja az egyéb orális gyógyszerek normális felszívódását, elkerülendő, hogy az összes többi gyógyszert 1-2 órával korábban kell bevenni.

A fenti koleszterinszintű tabletták ugyanazokkal a tárolási feltételekkel rendelkeznek: száraz, fényes fénytől védve és gyermekek számára megközelíthetetlen, a szokásos szobahőmérséklet (legfeljebb + 25-28 ° C).

A lejárati dátum szintén szabványos: a csomagoláson feltüntetett kibocsátás dátumától számított két év.

Lásd még a cikket : Magas koleszterin kezelése: a leggyakoribb módszerek