Mammozol

A Mammozol egy rovarriasztó és enzimgátló szer. A hormonális antagonisták és más hasonló gyógyszerek csoportjába tartozik.

Jelzések Mammozol

Megjelenik a következőhöz:

• a posztmenopauzában lévő nőknél gyakori emlőrák-forma (kivéve azokat, akiknél ösztrogén-inaktív rákformát diagnosztizáltak, kivéve azokat az eseteket, amikor a beteg pozitív gyógyszerreakciót mutatott a tamoxifen hatóanyagra);
• invazív ösztrogén-pozitív emlőrák adjuváns kezelése (a menopauza utáni időszakban, a betegség korai szakaszában);
• korai stádiumú ösztrogén-pozitív emlőrák kiegészítő kezelésére posztmenopauzában olyan nőknél, akik 2-3 évig megfelelő tamoxifen-kezelésben részesültek.

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható, buborékfóliánként 14 darab. Egy csomag 2 ilyen buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az anasztrozol egy erős, nagy szelektívségű aromatáz-gátló. A posztmenopauzában a nők ösztradioltermelése gyakran transzformatív formában történik – a perifériás szövetekben –, az androsztendionból ösztronná alakulva (ebben az aromatáz enzim vesz részt). Az ösztron ezután ösztradiollá alakul. A vérben keringő ösztradiol szintjének csökkenése gyógyhatású az emlőrákos nőknél. A gyógyszer napi 1 mg-os dózisban az ösztradiolszint 80%-os csökkenését okozza posztmenopauzás nőknél.

Az anasztrozolnak nincs hatása az androgénekkel, progesztogénekkel vagy ösztrogénekkel szemben.

Napi 10 mg-os dózisban a gyógyszer nem befolyásolja az aldoszteron és a kortizol felszabadulását, amelyek szintjét az ACTH stimulációval végzett standard vizsgálat előtt és után mérték. Ezért kortikoszteroidokkal végzett helyettesítő terápia nem szükséges.

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális bevétel után meglehetősen gyorsan felszívódik, a plazma csúcskoncentrációját 2 óra elteltével éri el (éhgyomorra bevétel esetén). Étellel együtt bevéve a felszívódási sebesség kissé csökken, de mértéke változatlan marad. Az felszívódási sebesség egyéni változásainak nem szabad gyógyászatilag jelentős hatással lenniük a gyógyszer egyensúlyi plazmakoncentrációjára napi 1 tabletta bevétele esetén.

A gyógyszer egyensúlyi értékének körülbelül 90-95%-át a bevétel után 7 nappal éri el. Nincs adat arra vonatkozóan, hogy a hatóanyag farmakokinetikája az adagolástól vagy az alkalmazás időpontjától függne. Az anasztrozol plazmafehérjével való szintézise 40%.

A hatóanyag kiterjedt metabolizmusa a posztmenopauzális időszakban lévő nőknél figyelhető meg. Maga az anyagcsere folyamata hidroxiláción, N-dealkiláción és glükuronidáción keresztül történik.

Az anyag kiválasztása meglehetősen lassú, a plazma felezési ideje 40-50 óra. A dózis kevesebb mint 10%-a (változatlan anyag) ürül a vizelettel – ez a gyógyszer bevétele után 72 órán belül történik. A bomlástermékek nagyrészt a vizelettel ürülnek. A fő bomlástermék (triazol), amely a vizeletben és a plazmában is megtalálható, nem aromatáz inhibitor.

Adagolás és beadás

Felnőttek (beleértve az idős nőket is) esetében az adag megegyezik a gyógyszer egyszeri (napi) orális 1 mg-os adagolásával.

Közepes vagy enyhe vesekárosodásban, illetve enyhe májkárosodásban szenvedő nőknél nem szükséges az adag módosítása.

A patológia korai szakaszában történő kezelés megkezdésekor a Mammozol-kezelés időtartama általában 5 év.

[ 1 ]

Terhesség Mammozol alatt történő alkalmazás

A Mammozolt terhes nők és szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• súlyos intolerancia az anasztrozollal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• premenopauzális időszak;
• súlyos veseelégtelenség (a kreatinin-kreatilin (CC) értéke kevesebb, mint 20 ml/perc);
• májműködési zavar (súlyos vagy közepesen súlyos);
• tamoxifennel vagy ösztrogénekkel kombinálva;
• gyermekkor.

Mellékhatások Mammozol

A gyógyszer mellékhatásai gyakran hőhullámokat és gyengeséget (ritkább reakció) okoztak. Csak ritkán alakultak ki allergiás reakciók (csalánkiütés, Quincke-ödéma vagy anafilaxia).

Egyéb mellékhatások a következők:

• NS szervek: a legtöbb esetben fejfájás (általában közepes vagy enyhe), valamint kéztőalagút-szindróma jelentkezik. Alkalmanként álmosság is kialakulhat (általában szintén közepes vagy enyhe);
• Emésztőrendszeri szervek: általában hányinger (mérsékelt vagy enyhe) jelentkezik; a hányás, amely szintén mérsékelt vagy enyhe, ritkábban fordul elő;
• bőr alatti réteg bőrrel: főként hajhullás (enyhe vagy közepes fokú) és bőrkiütés (enyhe vagy közepes fokú) figyelhető meg. Ritkán Stevens-Johnson-szindróma vagy erythema multiforme is kialakulhat;
• mozgásszervi szervek: főként fájdalmas érzések jelentkeznek az ízületekben vagy motoros aktivitásuk csökkenésében (a kifejeződés mértéke közepes vagy gyenge);
• emésztőrendszer és anyagcsere-folyamatok: esetenként enyhe étvágytalanság, valamint mérsékelt vagy enyhe hiperkoleszterinémia alakulhat ki;
• Mell és nemi szervek: gyakran megfigyeltek hüvelyszárazságot (közepesen erős vagy enyhe). Alkalmanként enyhe vagy közepes hüvelyi vérzést is megfigyeltek (általában ez a fajta rendellenesség előrehaladott emlőrákban szenvedő nőknél fordult elő a kezelés formájának – hormonterápiáról Mammosol alkalmazására – történő megváltoztatása utáni első néhány hétben). Ha a vérzés nem áll el, további vizsgálatokra van szükség.

Mivel az anasztrozol csökkenti a keringő ösztrogénszintet, csökkentheti a csontsűrűséget, ami egyes nőknél növelheti a törések kockázatát.

A GGT és az alkalikus foszfatáz értékek emelkedése meglehetősen ritkán figyelhető meg.

Overdose

Kevés információ áll rendelkezésre a véletlen túladagolás klinikai eseteiről. A gyógyszer egyszeri adagjának nagyságát, amely életveszélyes rendellenességeket okozhat, még nem állapították meg.

A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma, és rendellenességek esetén tüneti kezelésre van szükség. A rendellenességek megszüntetése során figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy a beteg nemcsak Mammozolt vett be. Ha eszméleténél van, hánytatás javasolt. Ezenkívül a dialízis hatékony módszer lehet túladagolás esetén, mivel az anasztrozol gyengén szintetizálódik fehérjével. Általános támogató kezelésre és a létfontosságú rendszerek és szervek folyamatos monitorozására is szükség van.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A cimetidin és antipirin hatóanyagokkal végzett klinikai interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy az anasztrozol más gyógyszerekkel történő kombinációja esetén nem valószínű, hogy a P450 hemoprotein által okozott, gyógyászatilag jelentős hatás jelentkezik.

Az anasztrozol gátolja a hemoprotein P450 1A2, valamint a 2C8/9 és 3A4 hatását in vitro tesztekben, bár a warfarinnal kombinált klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy 1 mg anasztrozol nem gátolja jelentősen a hemoprotein P450 által metabolizált elemek anyagcseréjét. Az anasztrozol és a foszfonátok között nem azonosítottak jelentős kölcsönhatásokat.

A klinikai vizsgálatok során gyűjtött biztonságossági adatok áttekintése nem mutatott ki jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat azoknál a nőknél, akik az anasztrozolt más, gyakran felírt gyógyszerekkel kombinálták.

Az ösztrogének tilosak az anasztrozollal kombinálva, mivel ezek a gyógyszerek ellentétes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek.

A Mammozole-t nem szabad tamoxifennel kombinálni, mivel ez gyengítheti az anasztrozol gyógyászati hatékonyságát.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.

[ 4 ]

Szavatossági idő

A Mammozol a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.