Csontritkulás elleni gyógyszerek a menopauzában

A csontritkulás egy csontbetegség, amelyben a csontokban keletkező üregek miatt azok elveszítik erejüket, törékennyé és törékennyé válnak, és a csonttömegük csökken. A nők kétszer olyan fogékonyak erre a betegségre, mint a férfiak. A menopauza alatt álló nők fokozottan veszélyeztetettek. Tanulmányok kimutatták, hogy a menopauza kezdetét követő első 5 évben a gerinc csonttömege 3%-kal csökken. Ez annak köszönhető, hogy a menopauza idején az ösztrogén hormon termelése, amely növeli az úgynevezett oszteoklasztok (csontszövetet eltávolító sejtek) képződésének sebességét, jelentősen csökken.

A nők reproduktív korában egyensúly van az oszteoklasztok és az oszteoblasztok (az új csontszövetet létrehozó sejtek) között. Ennek az egyensúlynak a felborulása csontritkuláshoz vezet. Ennek eredményeként a kalcium "kimosódik" a szervezet csontjaiból, ami miatt azok ritkulnak és porózusak. A betegség gyakori törésekben, ízületi deformáció miatti hátfájásban nyilvánul meg. A menopauza alatt szedhető csontritkulás elleni gyógyszerek célja a törések megelőzésében játszani.

Biszfoszfonátok a menopauza csontritkulásának kezelésében

Az orvostudomány elsődleges feladata az oszteoklasztok és oszteoblasztok szintézisének korrigálása a női test csontszöveteiben. A farmakológia segít megoldani ezt a problémát a biszfoszfonátok nevű gyógyszercsoport bevezetésével az orvosi gyakorlatba. Hatásukban hasonlóak a természetes pirofoszfátokhoz, amelyek részt vesznek a csontszövet anyagcsere-folyamatainak szabályozásában. A biszfoszfonátok gátolják az oszteoklasztok termelődését, gátat képeznek közöttük és az oszteoblasztok között, valamint daganatellenes és fájdalomcsillapító hatásúak.

A biszfoszfonátok körülbelül 60 éve vannak a farmakológiai piacon, és méltán elismertek a menopauza alatt álló nők csontritkulásának kezelésében és megelőzésében. A betegek jól tolerálják őket, kevés mellékhatásuk van. A felszabadulási forma főként tablettákban van, de a biszfoszfonátok újabb generációját injekciós porok formájában állítják elő. A biszfoszfonátok kémiai összetétele lehet egyszerű és nitrogéntartalmú, az utóbbiak hatékonysága sokkal magasabb. A leggyakrabban használt nitrogéntartalmú biszfoszfonátok közé tartozik az alendronát, a risedronát, az ibandronát és a zoledronsav. A biszfoszfonátok szedésének időtartama nagyon hosszú (3-5 év).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Biszfoszfonátok tabletta formájában

Az alendronát 10 mg-os és 70 mg-os tabletták formájában kapható gyógyszer, bizonyítottan magas hatékonyságú, 50%-kal csökkenti a lokális törések, és 90%-kal a többszörös törések kockázatát. A gyógyszer farmakodinamikája az oszteoklasztok elnyomása a csontokban, ami a csontszövet eltávolítása és az új csontképződés közötti egyensúly helyreállításához vezet, növelve a csont sűrűségét, és ezáltal az erősségét. A gyógyszer farmakokinetikája alacsony biohasznosulást mutat, ezért reggel éhgyomorra kell bevenni, és bőséges vízzel (egy-másfél pohár) kell leöblíteni. Az alendronát bevétele után legalább egy órán át nem szabad semmit enni, és nem szabad vízszintesen feküdni. A kezeléshez hetente egyszer 70 mg-os tablettát, vagy naponta 10 mg-ot kell bevenni. Ha hetente egyszer szedi, akkor ugyanazon a napon kell bevenni. A gyógyszer változatlan formában ürül ki a szervezetből. Ellenjavallt terhes nőknél, a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, veseelégtelenség esetén. D-vitamin-hiány és gyomor-bélrendszeri betegségek esetén óvatosan kell eljárni a gyógyszer szedésekor. Mellékhatások lehetnek hányinger, hányás, gyomorégés, allergiás reakciók, rossz közérzet, általános gyengeség. Túladagolás esetén hasmenés, hányinger, fekélyek és eróziók jelentkezhetnek a gyomor-bél traktusban.

Amikor az alendronátot kalciumkészítményekkel egyidejűleg szedik, az alendronsav felszívódása csökken, amely a készítmény összetételének része. A nem szteroid gyulladáscsökkentők, beleértve az acetilszalicilsavat is, fokozhatják az alendronsav negatív hatását a gyomor-bél traktusra.

A gyógyszert legfeljebb 2 évig, száraz helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

A risedronát 35 mg-os és 75 mg-os kiszerelésben kapható, narancssárga bevonattal ellátott tabletta. Gátolja az oszteoklasztok működését, elősegíti a csonttömeg növekedését, erősíti a csontvázat, ezáltal csökkenti a menopauza utáni törések kockázatát. Egy 35 mg-os tablettát hetente egyszer, ugyanazon a napon, 75 mg-ost két egymást követő napon, minden hónapban ugyanazon a napon kell bevenni. A tablettát ne törje össze, egészben igya meg reggel fél órával étkezés előtt, bő vízzel leöblítve, és a bevétel után 30 percig ne feküdjön le. A gyógyszer maximális koncentrációja a szervezetben a bevétel után egy órával jelentkezik. A felszívódott dózis fele 24 órán belül ürül a vizelettel. A fel nem szívódott gyógyszer változatlan formában ürül a széklettel. A risedronát mellékhatásai lehetnek fejfájás, hányinger, hasmenés, depresszió, álmatlanság, allergiás reakciók. Ellenjavallt terhes nőknek, 18 év alatti gyermekeknek és serdülőknek, veseelégtelenség esetén, függőleges helyzet felvételének képtelensége esetén. A túladagolás hipokalcémiát – alacsony kalciumtartalmat a vérben – okozhat. Nem végeztek vizsgálatokat a risedronsav más gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazásának reakcióiról, de feltételezhető, hogy az alumíniumot, magnéziumot, vasat és kalciumot tartalmazó gyógyszerek és élelmiszerek csökkenthetik a risedronsav felszívódását. A gyógyszer eltarthatósága 3 év, száraz helyen, legfeljebb 25°C-on tárolva. Receptre kapható.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Biszfoszfonátok más felszabadulási formákban

A fent leírt biszfoszfonátok szedése megköveteli a gyógyszerek betegtől való bevételének pontosságát, így nem mindig vezet klinikai hatékonysághoz. Jelenleg új, nagy hatékonyságú biszfoszfonátok jelentek meg a gyógyászati készítmények piacán, amelyeket ritkábban szednek, és eltérő alkalmazási móddal, azaz eltérő hatóanyag-leadási formával rendelkeznek. Ezek közé tartozik az ibandronát és a zoledronsav.

Az ibandronátot - 150 mg-os tabletták formájában - havonta egyszer kell bevenni az alendronát és a risedronát szedéséhez hasonló adagolási rend szerint, intravénás injekció formájában - háromhavonta egyszer, az adag 3 mg.

A zoledronsav fehér por vagy porózus massza, 4 mg tömegű injekciós üvegben. Az injekciós üveg tartalmát 5 ml injekcióhoz való vízben oldjuk, a kapott folyadékot glükózoldattal (5%) vagy 100 ml nátrium-kloriddal (0,9%) hígítjuk. Az injekciót évente egyszer (5 mg) frissen elkészített készítményből adjuk be, és minimális negatív következményekkel jár, mivel hasonló a csontszövet ásványi összetevőjéhez. Ellenjavallt terhes nők, szoptató nők és veseelégtelenség esetén. A mellékhatások hasonlóak a többi biszfoszfonátra jellemzőekhez, és a betegek egyharmadánál figyelhetők meg. Vannak azonban sajátosságok is, az injekció beadása után három napig influenzaszerű tünetek jelentkezhetnek: láz, hidegrázás, csontfájdalom. Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás esetén nem észleltek jelentős reakciókat, azzal a különbséggel, hogy óvatosan alkalmazzák diuretikumokkal egyidejűleg. A gyógyszer eltarthatósága 2 év, fénytől védett helyen, legfeljebb 25°C-on tárolandó.

A biszfoszfonátok és a D-vitamin kombinációját sikeresen alkalmazzák a menopauza alatti csontritkulás kezelésére is. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a fosavanok és az ostalon kalcium. Az alendronsav mellett kalciumot is tartalmaznak. A kezelési rend hasonló az alendronátéhoz.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Egyéb gyógyszerek a menopauza alatti csontritkulás kezelésében

Stroncium-ranelát - korrigálja a csont- és porcszövet anyagcseréjét, helyreállítva az egyensúlyt a csontszövet szintézise és eltávolítása között az előbbi javára. Kiadási forma - 2 mg por, beadáshoz 250 ml vízben oldjuk fel, és naponta egyszer este, de legkorábban 2 órával a kalcium és a D-vitamin bevétele után igyuk meg, amelyekkel együtt írták fel. Az elkészített oldat eltarthatósága legfeljebb egy nap. Ellenjavallatok terhes nők, szoptató anyák, veseelégtelenségben szenvedő betegek, vénás tromboembóliában szenvedő betegek, ágyhoz kötött betegek és műtét utáni átmeneti ágyhoz kötött betegek számára. Mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás, bőrkiütés, izomfájdalom. Ha megsértik a gyógyszer étellel kombinált bevételére vonatkozó utasításokat, a stroncium-ranelát felszívódása csökken. Az ajánlott adag bevételekor nem figyeltek meg túladagolási tüneteket.

A denosumab egy biológiai gyógyszer, az immunrendszer által termelt antitest, amelyet az oszteoklasztok elnyomására használnak. Szubkután adják be, és kényelmesen használható, mivel félévente egyszer injekciózzák. A gyógyszer jó tolerálhatóságot mutat.

A lazackalcitonin egy hormon, amely szabályozza a kalcium-anyagcserét a szervezetben azáltal, hogy blokkolja annak felszabadulását a csontszövetből a vérbe. Ugyanakkor fájdalomcsillapító hatást is megállapítottak a beteg szervezetére. Injekciós oldat formájában kapható. Bőr alá és intramuszkulárisan is beadható. Gyorsan felszívódik a vérbe, másfél óra alatt eléri a maximális koncentrációt. A veséken keresztül ürül ki a szervezetből. Ellenjavallatok vannak a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia esetén. Előfordultak esetek a vér kalciumszintjének csökkenéséről. Terhes nők és szoptatás alatt nem ajánlott. A gyógyszer adagját az orvos határozza meg a betegség súlyosságától függően, és napi 50-100, néha akár 400 NE (az anyag nemzetközi hatásegysége) között mozog. A kezelés időtartama két héttől hat hónapig tart. Mellékhatások lehetnek hányinger, fejfájás, hasmenés, csökkent látásélesség, ízületi és izomfájdalom. Az injekciós ampullák legfeljebb három évig tárolhatók.

Ösztrogén-gesztagének - hatásuk célja az ösztrogénhiány pótlása a menopauza alatt, és ezt a csontsűrűség növekedése kíséri. A gyógyszer azonban csak a szedése alatt hatékony, a szedésének abbahagyása után minden mutató visszatér az előző szintre.

Az utóbbi időben legalább 5 komponensből álló homeopátiás szerek jelentek meg a menopauza alatti csontritkulás kezelésére. Ezeket azonban még nem vizsgálták kellőképpen ahhoz, hogy egyértelmű ajánlásokat lehessen adni a használatukra, és nagyon drágák.

Amint láthatjuk, a menopauza alatti csontritkulás kezelésére szolgáló farmakológiai piac meglehetősen kiterjedt, de a legtöbb gyógyszert nagyon hosszú távú használatra szánják, ami gyakran a kezelés megszakításához vezet. A nőket ösztönzi az új gyógyszerformák (injekciók formájában) megjelenése, amelyek lehetővé teszik, hogy ne erőltessék meg magukat a gyógyszerbevitel időközeinek nyomon követésével, hanem évente 1-2 injekciót adjanak be.