Nalbuphine

A nalbufin egy narkotikus fájdalomcsillapító. Az agonista-antagonistáknak nevezett gyógyszerek osztályába tartozik, amelyek az opiátreceptorokra hatnak.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Nalbuphine

Súlyos fájdalom szindrómák kezelésére javallt (ez magában foglalja a szülés alatti fájdalmat és a posztoperatív fájdalmat is). Ezenkívül a gyógyszert segédanyagként használják az érzéstelenítés végrehajtásában.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kiadási űrlap

1 ml-es üvegampullákban, injekciós oldat formájában kapható. A Nalbufin 10 gyógyszer csomagolása 10 ilyen ampullát tartalmaz, a Nalbufin 20 csomagja pedig 5 oldatos ampullát.

A Nalbufin Serb depresszáns hatással van a központi idegrendszerre, emellett altató, fájdalomcsillapító és köhögéscsillapító tulajdonságokkal is rendelkezik. A gyógyszer képes serkentő hatást gyakorolni a μ-receptorokra, valamint blokkolni a ҡ-receptorokat.

A Nalbufin-Pharmex erős opioid fájdalomcsillapítónak számít. Hatékonyan szünteti meg a súlyos fájdalmat - hatását tekintve a gyógyszer nagyon hasonlít a morfin és származékainak az emberi szervezetre gyakorolt tulajdonságaihoz. Ugyanakkor, ettől a gyógyszertől eltérően, a Nalbufin-Pharmex nem okoz visszafordíthatatlan változásokat az agyban. Függőség (pszichológiai és fizikai) kialakulása csak akkor lehetséges, ha a gyógyszert más morfinszármazékokkal kombinálják.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Gyógyszerhatástani

A nalbufin-hidroklorid egy µ-végződésű antagonista és ҡ-végződésű agonista. A gyógyszer megzavarja a fájdalomjelek továbbítását a neuronok között a központi idegrendszer különböző szintjein, hatással az agy magasabb részeire. Az oldat lelassítja a feltételes reflexeket, emellett erős nyugtató tulajdonságokkal is rendelkezik, aktiválja a hányásközpontot, és miózissal járó diszfóriát vált ki.

A hatóanyag (kevésbé erősen, mint a fentanil morfinnal és promedollal) befolyásolja a gyomor-bél traktus motilitását, valamint a légzőközpontot.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris beadás után a gyógyszer hatása 10-15 perc elteltével kezdődik. A gyógyszer a beadás után fél órával éri el fájdalomcsillapító hatását. A gyógyszer hatásának időtartama 3-6 óra (pontosabb adat a beteg testének jellemzőitől függ).

Intravénás beadás esetén a hatóanyag csúcskoncentrációja a plazmában 0,5-1 óra elteltével figyelhető meg.

A gyógyszer metabolizálódik a májban, ami farmakológiailag inaktív bomlástermékek képződéséhez vezet.

A kiválasztás is főként a májban történik, és az anyagnak csak kis része ürül ki a vesén keresztül. A gyógyszer felezési ideje körülbelül 2,5-3 óra.

A nalbufin-hidroklorid képes átjutni a hematoplacentális gáton, és megtalálható az anyatejben.

[ 16 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer intramuszkulárisan és intravénásan is beadható. Az adagot minden beteg esetében egyedileg választják ki, figyelembe véve a gyógyszerrel szembeni toleranciát, valamint a fájdalom intenzitását és a beteg testének jellemzőit.

A felnőtt adag gyakran 0,15-0,3 mg/kg. Az eljárások közötti időköznek legalább 4 órának kell lennie. A maximális ajánlott egyszeri adag 0,3 mg/kg. Naponta legfeljebb 2,4 mg/kg gyógyászati oldat adható be. A gyógyszert tilos 3 napnál tovább egyhuzamban alkalmazni.

Miokardiális infarktus esetén általában 20 mg nalbufin-hidrokloridot adnak be (egyszeri intravénás alkalmazás). Az oldat beadásának sebességét lassúnak kell lennie. Szükség esetén az egyszeri adag 30 mg-ra emelhető. Ha a gyógyszer beadása után fél órán belül nincs pozitív eredmény (fájdalomcsillapítás), ismételt eljárást kell végezni - 20 mg nalbufint kell beadni.

A beteg műtét előtti előkészítése során általában 100-200 mcg/kg gyógyszert adnak be.

Intravénás anesztézia esetén a nalbufint 0,3-1 mg/kg dózisban alkalmazzák az anesztézia kiváltására, majd a gyógyszert félóránként 250-500 mcg/kg dózisban kell beadni az anesztézia fenntartása érdekében.

Azt is figyelembe kell venni, hogy az opiátfüggőségben szenvedőknél fennáll a megvonási szindróma kialakulásának veszélye a nalbufin szedése során (a morfin enyhítheti ezeket). Azoknak, akik a nalbufin szedése előtt kodeint vagy morfint és más opioid fájdalomcsillapítókat szedtek, az utóbbit a szokásos adag 25%-ában kell felírni.

Az oldatot tapasztalt orvosnak kell beadnia. Kéznél kell lennie minden szükséges eszköznek a túladagolás elkerüléséhez (beleértve a naloxont, valamint a mesterséges lélegeztetéshez és intubációhoz szükséges eszközöket).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Terhesség Nalbuphine alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség alatt nem szabad alkalmazni. A szülés során a gyógyszer apnoét, bradycardiát, valamint légzésdepressziót és cianózist okozhat az újszülöttnél.

Azoknak az újszülötteknek a gondos megfigyelése szükséges, akiknek az édesanyja nalbufint kapott a szülés alatt.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a beteg túlérzékeny a gyógyszer hatóanyagára;
• gyermekeknél történő alkalmazás;
• Tilos a gyógyászati oldat alkalmazása traumás agysérülés, akut alkoholmérgezés, magas koponyaűri nyomás esetén, valamint légzőszervi és központi idegrendszeri elnyomás esetén, alkoholos pszichózis és súlyos vese- (máj-) patológiák esetén;
• Érzelmileg instabil betegeknek (és olyanoknak is, akiknek kórtörténetében drogfüggőség szerepel) csak a betegre gyakorolt lehetséges előnyök és kockázatok kiegyensúlyozott mérlegelése után szabad gyógyszert felírni.

A gyógyszert óvatosan kell felírni máj- vagy veseelégtelenségben szenvedőknek, hányingerrel és miokardiális infarktussal járó hányás esetén, valamint ezen túlmenően azoknak, akik hepatobiliáris rendszerben műtéten esnek át (mivel fennáll az Oddi-záróizom görcsének veszélye). Ezenkívül óvatosan kell eljárni idős vagy legyengült betegeknek történő felíráskor.

[ 17 ]

Mellékhatások Nalbuphine

Az oldat használata során a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• szív- és érrendszeri szervek: a pulzusszám és a vérnyomás változásai;
• gyomor-bél traktus: hányás, gyomortáji fájdalom, hányinger, keserű íz a szájban vagy szájszárazság, valamint bélgörcsök és emésztési zavarok;
• A központi idegrendszer és a központi idegrendszer részéről: szédülés vagy fejfájás, idegesség, izgalom, súlyos szorongás és eufória, valamint szedáció, érzelmi labilitás és depresszió jelentkezhet. Ezzel együtt fáradtságérzés, beszéd- vagy alvászavarok jelentkezhetnek, továbbá paresztézia és a helyzet valószerűtlenségének érzése is előfordulhat.
• allergia megnyilvánulásai: viszketés, hyperhidrosis, urticaria, bronchospasmus, angioödéma, hőérzet és légzési distressz szindróma kialakulása;
• egyéb: asztmás roham kialakulása, légszomj, hőhullámok és a légzőrendszer funkcióinak elnyomása, valamint a látásélesség romlása és fokozott vizelési inger. Emellett a gyógyszer befolyásolhatja a drogfüggőség jelenlétét jelző enzimatikus tesztek eredményeit.

Hosszú kezelés utáni hirtelen abbahagyás esetén a betegnél úgynevezett megvonási szindróma alakulhat ki.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Overdose

A gyógyszerek nagy dózisban történő alkalmazása elnyomhatja a központi idegrendszer működését - a betegek diszfóriát és álmosságot tapasztalnak, valamint elnyomják a légzőrendszert.

Túladagolás esetén tüneti kezelésre lesz szükség, súlyos mérgezés esetén pedig naloxon-hidrokloridot (a Nalbufin specifikus antidotuma) kell adni a betegnek.

[ 26 ], [ 27 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer neuroleptikumokkal, szorongásoldókkal, valamint altatókkal, antidepresszánsokkal és általános érzéstelenítőkkel való kombinálása csak orvosi felügyelet mellett lehetséges. Ha ilyen gyógyszerkombinációkat alkalmaznak, a Nalbufin adagját módosítani kell.

A gyógyszer etanollal és más narkotikus fájdalomcsillapítókkal való kombinációja tilos.

A Nalbufin és a fenotiazin-származékok, valamint a penicillinek együttes alkalmazása esetén a hányingerrel járó hányás valószínűsége nő.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tárolási feltételek

Az oldatot legfeljebb 25 ^° C-on kell tárolni. A gyógyszer fagyasztása tilos.

[ 33 ]

Szavatossági idő

A Nalbufin a gyógyászati oldat gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 34 ]