A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Nátrium-oxibát
Utolsó ellenőrzés: 04.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
A nátrium-oxibát a GHB nátriumsója; az oxikarbonsavak osztályába tartozik. Szerkezetében közel áll a GABA-hoz, amely részt vesz az emlősök agyának természetes anyagcsere-folyamataiban, a Krebs-ciklus egyik terméke, részt vesz a zsírsavszintézis folyamatában, és aktiválja a glükóz-6-foszfát anyagcseréjének pentóz útvonalát. Legnagyobb mennyiségben a hipotalamuszban és a bazális ganglionokban található. Ezenkívül megtalálható a vesékben, a szívizomban és a vázizmokban is. A GHB-t jóval az első klinikai alkalmazása előtt fedezte fel és szintetizálta a híres A. Laborit 1960-ban. A GHB nem képes átjutni a vér-agy gáton; ezt a képességet a nátriumsó formája adja neki.
Nátrium-oxibát: helye a terápiában
A nátrium-oxibát előnyei az anesztézia fenntartása során egyértelműen megmutatkoznak idős, legyengült betegeknél, mérgezés, máj- és veseelégtelenség hátterében. Súlyos endogén mérgezésben, bármilyen etiológiájú hipoxiában szenvedő betegek számára javallt. Kombinálható bármilyen inhalációs és/vagy intravénás anesztetikummal. Az altató hatás lassú kialakulása miatt az indukció során ajánlott barbiturátokkal kombinálni. A nátrium-oxibát teljes dózisának csökkentése azonban megfosztja nyilvánvaló előnyeitől. Ezért a nátrium-oxibátot altatóként ma már korlátozottan alkalmazzák (csak Oroszországban, a volt szovjet köztársaságokban és egyes európai országokban).
Gyermekgyógyászatban a szájon át vagy rektálisan beadott nátrium-oxibát jó eszköz a posztoperatív szedációhoz. Az intenzív osztályon a beteg lélegeztetőgéphez való szoktatására használják. Az utóbbi időben a nátrium-oxibát ezen alkalmazását bírálták, amelyek azonban nem a gyógyszer szedatív-altató tulajdonságainak súlyosságával, hanem a légzésterápia módszertanával hozhatók összefüggésbe.
A szülészetben a nátrium-oxibátot úgynevezett terápiás szülészeti érzéstelenítésre használják. A gyógyszer nyugtató hatású, ellazítja a méhnyakat, ugyanakkor növeli a méhösszehúzódások erősségét és gyakoriságát, valamint az oxitocin iránti érzékenységét. Antihypoxiás hatással van a magzatra. A nátrium-oxibátot az alkoholizmus kezelésében alkalmazzák az izgatottság, a másnaposság és az elvonási tünetek enyhítésére.
A nátrium-oxibát nem okoz gyors elalvást. Az etomidáttal együtt azonban az ajánlott adagokban gyakorlatilag nincs hemodinamikai gátló hatása.
Hatásmechanizmus és farmakológiai hatások
A nátrium-oxibát pontos hatásmechanizmusa vitatott. A GABA-hoz való affinitása ellenére nem hat közvetlenül a receptoraira. A nátrium-oxibát nem a GABA prekurzora, ahogy azt korábban gondolták. Feltételezik, hogy a tudat kikapcsolásának fő mechanizmusa a retikuláris állomány magjaiban a posztszinaptikus szintű átvitel blokkolása és a kéreg aktivitásának közvetlen gátlása. Gátolja a GABA transzaminázt, elősegíti a γ-butirolaktát felhalmozódását, ami a neuronális aktivitás elnyomásához vezet. A gerincvelő szintjén a gerjesztési vezetés gátlódik, és az izomtónus csökken. Ezenkívül a nátrium-oxibát növeli a dopamin koncentrációját az agyban. A nátrium-oxibát adrenerg komponensét a vér adrenalinszintjének emelkedése jelzi a propranolol hatásának hátterében.
A talamokortikális és a limbikus rendszer közötti disszociáció miatt a ketamin okozta érzéstelenítést általában disszociatívnak nevezik.
Hatás a központi idegrendszerre
A nátrium-oxibát nyugtató és altató hatású. Fájdalomcsillapító tulajdonságai gyengék. A hatás kifejezett dózisfüggést mutat, de a gyógyszerrel szembeni érzékenység egyéni. Az elalvás simán, izgalmi állapot nélkül történik. Gyors intravénás adagolás esetén myoclonus és motoros nyugtalanság lehetséges. Általánosságban görcsgátló hatású.
Elektroencefalográfiai kép
A nátrium-oxibát anesztézia során az EEG nagyrészt paradox, és hangsúlyozza az agykéreg és a retikuláris képződés kölcsönhatására gyakorolt hatásának kétértelműségét. Az EEG változásai fázisosak. A kezdeti stádiumokat epileptoid gerjesztés jellemzi. Az anesztézia mélyülésével a paroxizmális képet központi idegrendszeri depresszió váltja fel, a ritmus lassulásával és az amplitúdó csökkenésével. Disszociáció figyelhető meg az elektrofiziológiai kép és a klinikai állapot között: az EEG-kép szerinti mély központi idegrendszeri depresszió (szigma hullámok elnyomási periódusokkal) klinikailag felületes anesztézia kíséri.
[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]
Hatás a szív- és érrendszerre
A nátrium-oxibát némileg lassítja a szívverést, ami különösen mély érzéstelenítés során szembetűnő. A vérnyomásra gyakorolt hatása kevésbé kifejezett. Ezek a változások a műtét során a központi idegrendszer elégtelen depressziója miatt kiegyenlítődnek.
Általánosságban elmondható, hogy a nátrium-oxibátnak kisebb hatása van a szív- és érrendszerre, sőt számos kutató szerint stabilizáló hatása is van. Különösen a szívfibrilláció küszöbértéke nő. Ez határozza meg a nátrium-oxibát alkalmazását olyan betegeknél, akiknél magas a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázata, valamint kezdeti hemodinamikai rendellenességek, köztük hipovolémia és vérzéses sokk esetén.
Hatás a légzőrendszerre
A nátrium-oxibát légzésre gyakorolt hatása sem olyan jelentős, mint más altatóké. Terápiás dózisokban a légzőközpont nem depressziós, a légzés lelassul, de mélyebbé válik. Ez lehetővé teszi akár rövid távú beavatkozások elvégzését is, miközben a beteg önálló légzése megmarad. Viszonylag nagy dózisokban azonban a garatizmok jelentős ellazulását és a felső légutak elzáródását okozza.
Hatások a gyomor-bél traktusra és a vesékre
A nátrium-oxibát fokozza a mesenterialis véráramlást (csaknem kétszeresére), stabilizálja a vese véráramlását, fokozza a glomeruláris filtrációt és a diurézist. Ezenkívül a nátrium-oxibát optimalizálja a máj anyagcseréjét az aerob úton. Szisztematikus alkalmazás esetén csökkenti a koleszterinszintet és növeli a vércukorszintet. Nem befolyásolja a fehérje-anyagcserét vagy a véralvadást.
Az endokrin válaszra gyakorolt hatás
A nátrium-oxibát átmenetileg gátolja a dopamin bejutását az agysejtekbe, jelentősen megemeli a szomatotrop hormon és a prolaktin szintjét. Ezzel egyidejűleg aktiválódik a fehérjeszintézis (anabolikus hatás). A GCS szintje nem változik jelentősen; némi hiperinzulinémia fordul elő. Jellemzően az ACTH szintje emelkedik (előny az etomidáttal szemben a mellékvesekéreg-funkció csökkenésében szenvedő betegeknél). Feltételezik, hogy a nátrium-oxibát hipokalémiára és hipernatrémiára való hajlama a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre gyakorolt hatásával függ össze.
A nátrium-oxibát jelentősen serkenti az agyalapi mirigy működését. Nyilvánvalóan ez határozza meg, hogy pszichoenergetikai és szexuális stimulánsként (afrodiziákumként) van besorolva.
[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]
Hatás a neuromuszkuláris ingerületátvitelre
A nátrium-oxibát a vázizmok ellazulását okozza. A hatás inkább központi, mint perifériás.
Tolerancia és függőség
Nátrium-oxibát használata esetén fizikai függőség nem alakul ki, de pszichológiai függőség alakulhat ki.
Farmakokinetika
A nátrium-oxibát fő beadási módja az intravénás injekció. Intramuszkuláris beadás is megengedett. Gyermekeknél a gyógyszert szájon át vagy rektálisan adják be.
Az intravénás adagolás megkezdése után 4-7 perccel az alvás következik be. A vérben a maximális koncentráció 15 perc elteltével érhető el. Orális bevétel esetén a hatás 10-20 perc elteltével kezdődik, a csúcskoncentráció 20-60 perc elteltével alakul ki, a hatás időtartama 1-3 óra, a maradék hatások 2-4 órán át lehetségesek. A clearance 14 ml/kg/perc. A nátrium-oxibát szinte teljes mértékben szén-dioxiddá és vízzé metabolizálódik (a gyógyszer körülbelül 90%-a), és a tüdőn keresztül ürül ki. A hasadás a Krebs-ciklusban történik az agy, a szív és a vesék szöveteiben. A változatlan gyógyszer körülbelül 3-5%-a a veséken keresztül ürül ki.
Tolerálhatóság és mellékhatások
A nátrium-oxibát a szervezet számára „természetes” jellege miatt magas terápiás indexszel rendelkezik. Az ajánlott adagokban általában jól tolerálható, és nincs toxikus hatása. A mellékhatások valószínűleg a gyógyszer gyors beadásával és nagy dózisainak alkalmazásával járnak. A túlzott dózisok (5 g-nál több) kómát okoznak. A toxikus hatások fokozódhatnak más pszichotróp gyógyszerekkel, beleértve az alkoholt is, kombinálva. Nincs specifikus antidotuma. Az analeptikumok alkalmazása hatástalan, ezért nemkívánatos.
Fájdalom behelyezéskor
Nátrium-oxibát beadásakor gyakorlatilag nincs reakció a vénás falból.
A nátrium-oxibát adagolásának sebességének növelésével a bevezetés felgyorsítására tett kísérletek izgatottságot, myoclonust és görcsrohamokat okozhatnak. Ez elkerülhető benzodiazepin felírásával és kis dózisú barbiturátok vagy ketamin hozzáadásával.
Hemodinamikai eltolódások
A nátrium-oxibát csak nagy indukciós dózisokban (több mint 300 mg/kg) befolyásolja a hemodinamikát, ami artériás hipotenzió és bradycardia kialakulásának hajlamában nyilvánul meg.
Allergiás reakciók
A nátrium-oxibát nem hisztamin-felszabadító, és általában nem okoz allergiás reakciókat.
[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]
Posztoperatív hányinger és hányás szindróma
A hányinger és a hányás nagyobb valószínűséggel fordul elő nátrium-oxibát szájon át történő bevétele után.
Ébredési reakciók
A lassú alvásfejlődés, a tehetetlenség és a rossz kontroll mellett a nátrium-oxibáttal végzett érzéstelenítés hátrányai közé tartozik a lassú ébredés, valamint az izgatottság és hányás valószínűsége. Az ébredés után a betegek teljes alvás érzését, erőnléti hullámot és érzelmi komfortérzetet tapasztalnak. A posztoperatív időszakban a gyógyszer szédülést okozhat.
Egyéb hatások
A nátrium-oxibát aktívan elősegíti a kálium plazmából a sejtekbe történő bejutását. Ez hipokalémiával jár, és korrekcióra szorulhat. A gyógyszer polarizáló keverékhez való hozzáadása azonban rendkívül előnyös, ha a kálium intracelluláris koncentrációjának növelése szükséges. A nátrium-oxibát fenti hatása, az azotémia növekedési ütemének csökkenésével együtt, pozitív hatással van a veseelégtelenség kezelésében.
Kölcsönhatás
A nátrium-oxibát előnyösen kombinálható inhalációs érzéstelenítőkkel, neuroleptanalgézia (NLA) gyógyszerekkel, ketaminnal és helyi érzéstelenítőkkel. A GHB és a narkotikus fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, neuroleptikumok kölcsönösen fokozzák egymást. A fentanillal való kombináció fokozza a hemodinamikai depressziót az egyszeri alkalmazáshoz képest.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Nátrium-oxibát" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.