Neʙikard

A nem-bicardi a p-adrenerg receptor aktivitás szelektív blokkolója.

Jelzések Nebraska-ban

Ezt fokozott vérnyomással használják.

[1]

Kiadási űrlap

A készítmény tabletták formájában kerül forgalomba, a buborékcsomagoláson belül 10 db mennyiségben. A doboz 2 vagy 5 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A nebivolol komponens 2 enantomert tartalmazó racemát: SRRR (Nebivolol D típus) és RSSS (Nebivolol L típus). Kombinálja az ilyen terápiás tulajdonságokat:

• a D enantomer aktivitása elősegíti a p1-adrenerg receptorok aktivitásának szelektív és kompetitív blokkolását;
• Az L enantomer segít enyhe vasodilatációs hatást kifejteni az L-arginin / NO metabolikus kötődésével.

A gyógyszerek egyszeri vagy ismételt felhasználását követően a terhelés és nyugalomban lévő HR értékek csökkennek a normál vérnyomáson és a magas vérnyomáson szenvedő betegeknél.

A hypotenzív aktivitás hosszantartó terápiával folytatódik. A hatóanyag optimális dózisban történő alkalmazása nem vezet az a-adrenerg antagonizmus kialakulásához.

A gyógyszer nem rendelkezik ICA-val. Terápiás adagokban történő alkalmazása esetén a membrán-stabilizáló hatás nem alakul ki. Továbbá a gyógyszernek nincs érzékelhető hatása a fizikai terhelés tekintetében fennálló toleranciára.

[2], [3]

Farmakokinetikája

A felszívódott anyag gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben; az étkezés bevitele nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának mértékét, amely lehetővé teszi, hogy a táplálékhoz való kötés nélkül vegye be.

A nebivolol részt vesz a máj metabolizmusának folyamatában, amely során aktív hidroximetabolikus termékeket alakítanak ki. Az anyag metabolikus folyamata kapcsolatban áll a genetikai karakter oxidatív polimorfizmusaival, a CYP2D6 komponenstől függően.

Ha a nebivololt orálisan adják be, az átlagos biológiai hozzáférhetőség 12% a gyors metabolizmusban szenvedő emberekben, és csaknem teljes a lassú anyagcserével. Tekintettel az anyagcsere-folyamatok sebességének különbségére, szükség van a Nebikard egy részének kiválasztására, figyelembe véve a beteg egyéni jellemzőit. A lassú anyagcsere-folyamatokkal rendelkezőknek alacsonyabb gyógyszeradagokat kell alkalmazniuk.

A magas metabolizmussal rendelkező embereknél a nebivolol enantomer plazma felezési ideje átlagosan körülbelül 10 óra, az alacsony arányú személyek esetében ezek az arányok háromszor ötször nagyobbak. A gyors metabolizmusú felhasználókban az RSSS-nebivolol értékei a vérplazmában kissé magasabbak, mint az SRRR-nebivolol szintje.

A gyógyszer alkalmazásának napjától számított 7 nap elteltével a hatóanyag körülbelül 38% -a ürül a vizelettel, és további 48% - a széklet. A változatlan állapotban a vizelettel együtt az anyag legfeljebb 0,5% -a ürül ki.

[4], [5], [6],

Adagolás és beadás

A gyógyszer alkalmazását nem szabad összekeverni az étkezéssel, a sima vizes tablettákkal. Javasoljuk, hogy ugyanazon a napon vegyen be drogokat.

Magas vérnyomás esetén naponta 1 tablettát kell bevenni (ugyanazon a napon); az élelmiszerekkel való bejutás megengedett. A vérnyomáscsökkentő hatás kifejlődését 1-2 hetes terápia után figyeljük meg, de néha az előírt hatást csak 1 hónap után lehet elérni.

A p-adrenoreceptorok aktivitását blokkoló szerek monoterápiaként vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt alkalmazhatók. További vérnyomáscsökkentő hatás érhető el 5 mg Nebikard és 12,5-25 mg hidroklorotiazid együttes alkalmazásával.

Azoknál a betegeknél, akiknél a vesefunkció hiánya először napi 2,5 mg-ot kell fogyasztania. Szükség esetén a dózis 5 mg-ra emelhető.

A májelégtelenségben szenvedők nem használhatják a gyógyszert, mert a betegek e kategóriájára korlátozott a gyógyszerek szedése.

A 65 évnél idősebb (napi 65 évnél idősebb) betegeknek 2,5 mg gyógyszert kell szedniük. Szükség esetén a napi adag 5 mg-ra emelkedik. A 75 évnél idősebb embereknek csak korlátozott mennyiségű adata van a kábítószer használatával kapcsolatban, ezért a kinevezéskor ezeket a betegeket nagyon óvatosan és gondosan figyelemmel kell kísérniük.

[12], [13]

Terhesség Nebraska-ban alatt történő alkalmazás

A Nebikardot terhesség vagy szoptatás alatt nem alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• erős érzékenység jelenléte az aktív elem vagy a gyógyszerek bármely segédkomponensével kapcsolatban;
• a májműködés elégtelensége vagy a májműködés problémái;
• szívelégtelenség az akut stádiumban, kardiogén sokk, továbbá dekompenzált szívelégtelenség, amelyben inotrop gyógyszerek alkalmazása szükséges;
• kezeletlen pheochromocytoma;
• SSS;
• egy szinouauri karakter blokádja és a 2. Vagy 3. Fokozat blokkolása (elektrokardiostimulátorral vagy anélkül);
• a bronchiális görcsök vagy asztma, a történelemben rendelkezésre állnak;
• az acidózis, amely metabolikus jellegű;
• bradycardia (a HR értékek kisebbek, mint 60 ütés / perc);
• csökkent vérnyomás (a szisztolés nyomás kisebb, mint 90 mm Hg);
• súlyos fokú perifériás véráramlással járó problémák;
• kombináció szultopriddel vagy floktafeninnel.

[7], [8], [9], [10],

Mellékhatások Nebraska-ban

A gyógyszerek alkalmazása bizonyos mellékhatások kialakulásához vezethet:

• Immunrendszeri betegségek: túlérzékenység vagy ödéma manifesztációja Quincke;
• mentális problémák: rémálmok és depresszió;
• az Országgyűlés munkáját érintő rendellenességek: paresztézia, fejfájás, szinkron és szédülés;
• a vizuális szervek sérülései: látászavarok;
• a Vámkódex területén fennálló jogsértések: az AV-vezetés meghosszabbítása, a bradycardia, a vérnyomás csökkentése, az AV-blokád, a szívelégtelenség és az intermittens claudicatio fokozása;
• a légzőszervek munkájában jelentkező problémák: hörgők és dyspnoe spasms;
• emésztési aktivitási rendellenességek: puffadás, hasi fájdalom, székrekedés, hányás, dyspepsia, hasmenés, émelygés és hepatotoxikus hatás kifejlődése;
• az epidermisz károsodása: viszketés, allergia, az eritémához hasonló bőr tünetei és a pikkelysömör súlyosbodása;
• a reproduktív funkciót befolyásoló jelek: impotencia és merevedési zavar;
• rendszerszintű rendellenességek: duzzanat és fáradtság;
• az ODA munkájával kapcsolatos problémák: izomfájdalom vagy gyengeség, valamint görcsök.

Amikor a β-blokkolók néha találkozott ilyen rendellenességek: pszichózis, szárazra szem nyálka, érzés zavarodottság, hallucinációk, Raynaud-féle betegség, hideg végtagok és mérgezést szemészeti nyálkahártya.

[11]

Overdose

Mérgezés jelei: akut formában vagy bradycardiában kialakuló szívelégtelenség kialakulása, a bronchiális görcsök megjelenése és a vérnyomás csökkentése.

Ha a mérgezés vagy a hyperergén reakció megjelenése szükséges, folyamatos orvosi ellenőrzést kell végezni a betegen, és intenzív terápiás segítséget kell nyújtania.

A vércukorértékeket követni kell. A gasztrointesztinális traktusban maradt aktív elem felszívódását meg lehet akadályozni a gyomornak a páciensbe való öblítésével, és ezenkívül aktív szenet tartalmazó hashajtót is fel lehet rendelni. Ezzel együtt szükséges lehet a mesterséges tüdőszellőzés eljárásának végrehajtása.

A bradycardia kialakulásának megakadályozása érdekében metilatropint vagy atropint kell bevenni.

A sokk kezelésére és a vérnyomáscsökkentett értékek növelésére plazma- vagy plazmahelyettesítő anyagokat kell alkalmazni, és ezzel szükség esetén katecholaminokat kell alkalmazni.

A β-blokkoló hatás kifejlődését meg lehet állítani iv. Injektálással (kis sebességgel) az izoprenalin-hidrokloriddal (kezdjük 2,5 μg / perc sebességgel, és folytatjuk, amíg a kívánt hatást elérjük). Ha a beteg intoleranciája van, az izoprenalin és a dopamin kombinációja szükséges. A szükséges eredmény hiányában és egy ilyen intézkedés meghozatalát követően a glukagont 50-100 mcg / kg dózissal kell beadni. Szükség esetén az injekciót 1 órán át megismételhetjük, majd szükség esetén IV infúziót adunk a glukagonon egy csepegtetőn keresztül (a részt 70 μg / kg / óra séma szerint számítjuk ki).

Szélsőséges helyzetekben, például a bradycardia esetében, amely a kezelés szempontjából stabil, pacemakert alkalmazhat.

[14]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Kalcium antagonisták.

A kombináció anyagok, amelyek blokkolják a β-adrenerg receptorok, a kalcium-antagonisták (például a diltiazem és verapamil) nagy körültekintést igényel, mert van egy negatív inotrop hatása, és a hatás a AV-vezetési. A Nebikardot alkalmazó személyeket nem szabad beadni a verapamillal intravénásan.

Antiaritmiás szerek.

Egyesítőeszköz-β-adrenoceptor blokkolók és antiaritmiás gyógyszerek 1. és 3. Fokozatú és használatát igényli amiodaron rendkívül óvatosan, mert ebben az esetben előfordulhat, hogy egy potencírozása negatív inotrop hatását és befolyását viszonylag AB- és intraatrialis ingerületvezetési.

Klonidin.

A klonidinnel való hosszú távú terápia hirtelen elhagyása esetén az α-adrenerg receptorokat blokkoló szerek növelik az elvonási szindróma valószínűségét, amelyben a vérnyomás értékek növekednek. Ebben a tekintetben fokozatosan meg kell történnie a klonidin használatának eltörlése.

Digitális gyógyszerek.

A β-adrenerg receptorok aktivitását gátló gyógyszerekkel együtt alkalmazott nifenén glikozidok képesek meghosszabbítani az AB-vezetés időtartamát.

Fogyasztható hipoglikémiás gyógyszerek és inzulin.

Bár a Nebikardnak nincs hatása a cukorra, elfedheti a hipoglikémia (pl. Tachycardia) jeleit.

Érzéstelenítő készítmények.

A β-blokkolók együttes alkalmazása érzéstelenítő gyógyszerekkel a reflex tachycardia gátlásához vezethet, valamint növelheti a nyomáscsökkenés valószínűségét. Előzetesen tájékoztatni kell az aneszteziológust a Nebikard használatáról.

A cimetidinnel való kombináció növeli a nebivolol plazmaszintjét, de gyógyszeraktivitása nem változik.

Ha a Nebikardot táplálékkal és az antacid hatóanyaggal együtt szedik - étkezés közben, mindkét gyógyszer együtt használható.

A nikardipinnel való kombináció mindkét anyag plazmaindexét növeli a terápiás hatás megváltoztatása nélkül.

A szimpatomimetikumok befolyásolhatják a p-blokkolók aktivitását.

Blokkoló szerek aktivitását β-adrenerg receptorok, amelyek előidézésére alkalmas sima α-adrenerg aktivitással sympathicotonic PM, amelyek rendelkeznek mindkét α-adrenerg és β-adrenerg hatást (fennáll a veszélye a AV-blokk vagy súlyos bradycardia alakú, és növeli a vérnyomást értékek).

A barbiturátokkal, triciklikusokkal és fenotiazinszármazékokkal kombinálva a gyógyszer vérnyomáscsökkentő aktivitásának fokozódhat.

Mivel a metabolizmus nebivolol részt izoenzim SYR2D6 lefolytatása háttér terápia azt jelenti, SSRI (például dextrometorfán vagy más vegyületek) metabolizál elsősorban ugyanazt az átváltási utat, amely képes vezet az a tény, hogy a kezelésre adott választ a emberek a magas anyagcserét válik hasonló az alacsony arányú embereknél észlelt reakcióhoz.

[15]

Tárolási feltételek

A nem bacardiot olyan helyen kell tartani, amely napfénytől, nedvességtől és kisgyermekektől zárva van. A hőmérséklet 25 ° C körüli.

[16]

Szavatossági idő

A nem bikardiumot a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 36 hónapon belül lehet alkalmazni.

[17]

Gyermekkedvezmény

A gyermekgyógyászatban tilos gyógyszert rendelni.

Analógok

A gyógyszer analógjai Nebilet, Nebival, Nebitrend Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz és Nebitens Nebivolol Teva-val.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Vélemények

A nem-bicarde jól segíti a megnövekedett vérnyomást, stabilizálja a nyomást, ami tükröződik azoknak a felhasználóknak a megjegyzéseiben, akik ezt a gyógyszert használták. A felülvizsgálatokban azt is figyelembe kell venni, hogy egyszerre vegye be a gyógyszert, ugyanakkor ne várjon nagyon gyors eredményt. Általában a hatás néhány hét után, és néha egy hónapon belül megjelenik - ehhez készen kell állnia. Ezért vészhelyzeti sürgősségi segélyként ez a megoldás teljesen helytelen - ezt nem szabad elfelejteni.