Nebicor

A Nebicor egy α- és β-adrenerg blokkoló.

Jelzések Nebicora

A túlzottan magas vérnyomás csökkentésére (önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva), valamint angina pectoris és koszorúér-betegség kezelésére használják.

Kiadási űrlap

Az anyag 5 mg-os tablettákban szabadul fel. A buborékcsomagolásban 10 ilyen tabletta található. A dobozban 3 lemez található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer szelektíven blokkolja a β1-adrenoreceptorok aktivitását, és modulálja az endotélium eredetű relaxációs faktor (NO) kötődését is. A vérnyomáscsökkenés az OPSS és a CBV értékeinek, valamint a perctérfogatnak a csökkenése, továbbá a renin képződésének lassulása és a baroreceptorok érzékenységének részleges elvesztése miatt következik be. A vérnyomáscsökkentő hatás gyakran 7-14 nap után jelentkezik, a teljes stabilizálódás 1 hónap alatt következik be.

A gyógyszer csökkenti a pulzusszámot terhelés és nyugalmi állapotban, valamint a bal kamrai diasztolés vérnyomást. Javítja a szív diasztolés telődési állapotát, csökkenti a szívizom oxigénigényét (antianginális hatás), és csökkenti a szívizom súlyát (9,7%-kal) a tömegindexével együtt (5,1%-kal). A napi monitorozás során kapott információk azt mutatják, hogy a Nebikor pozitív hatással van a napi vérnyomásritmus értékeire (mind az egészséges mutatókkal rendelkező egyéneknél, mind a rendellenességekkel küzdőknél).

Nincs negatív hatása a lipid anyagcsere folyamataira.

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás után magas sebességgel szívódik fel. A biohasznosulás értéke magas anyagcsere-sebességű embereknél (az első májba jutás hatására) 12%. Ugyanakkor alacsony anyagcsere-sebességű embereknél ez a mutató szinte teljes.

A plazma fehérjeszintézise 98%. Gyors anyagcseréjű embereknél az egyensúlyi értékek 24 óra elteltével figyelhetők meg, a felezési idő körülbelül 10 óra; lassú anyagcsere esetén a felezési idő 3-5-ször hosszabb.

Az átalakulás aromás és aliciklusos hidroxilezési folyamatokon keresztül megy végbe; az anyag egy része N-dealkilezésen megy keresztül. A kapott amino- és hidroxi-származékok glükuronsavval konjugálódnak, majd N- és O-glükuronidok formájában szekretálódnak.

A hidroximetabolitok felezési ideje magas anyagcsere-sebességű egyéneknél átlagosan 24 óra, míg alacsony anyagcsere-sebességűeknél kétszer ilyen hosszú.

A gyógyszer kiválasztása a veséken (40%) és a belekben (60%) történik. Az anyag átjut a vér-agy gáton (BBB), és kiválasztódik az anyatejjel.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, a nap azonos időpontjában kell bevenni; a tablettát nem szabad szétrágni, hanem tiszta vízzel kell lenyelni. Étkezéssel vagy étkezés után kell bevenni. Az adag 5 mg naponta egyszer.

A veseelégtelenségben szenvedőknek, valamint a 65 év felettieknek napi 2,5 mg gyógyszert kell bevenniük.

Naponta legfeljebb 10 mg Nebicor szedése megengedett.

Terhesség Nebicora alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú orvosi indikációk esetén engedélyezett.

A terápia ideje alatt tartózkodnia kell a szoptatástól.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• sinus bradycardia (45-50 ütés/perc alatti értékek);
• SSSU;
• csökkent vérnyomás;
• kardiogén sokk;
• 2-3 fokú AV blokk;
• súlyos, terápiára rezisztens szívelégtelenség;
• a perifériás véráramlási folyamatok zavara;
• szinoatriális blokk;
• májfunkciós problémák;
• hörgőgörcs vagy hörgőasztma.

Mellékhatások Nebicora

A gyógyszer használata különféle mellékhatások megjelenését okozhatja:

• az idegrendszer és az érzékszervek működését befolyásoló rendellenességek: szédülés, paresztézia, gyengeség- és fáradtságérzet, valamint fejfájás gyakran jelentkezik. Alkalmanként rémálmok jelentkeznek, vagy depresszió alakul ki. Átmeneti látáskárosodás is előfordulhat;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: néha székrekedés, hasmenés, hányás, puffadás vagy hányinger jelentkezik;
• a szív- és érrendszer működésével és a vérképzéssel járó hemosztázis folyamataival kapcsolatos problémák: AV-blokk, bradycardia tünetei, szívelégtelenség, csökkent vérnyomás és intermittáló claudicatio súlyosbodása;
• egyéb jelek: megnyilvánulások az epidermiszen és hörgőgörcsök.

[ 1 ]

Overdose

Mérgezés jelei: csökkent vérnyomás, bradycardia, súlyos szívelégtelenség és hörgőgörcsök.

A rendellenességek kiküszöbölésére gyomormosást végeznek, hashajtókat és aktív szenet írnak fel. Mesterséges lélegeztetés és atropin is beadható (fokozott vagotónia vagy bradycardia esetén), valamint plazma vagy plazmapótlók; szükség esetén katekolaminokat alkalmaznak.

A β-adrenerg blokkoló hatás ellensúlyozására izoprenalin-hidrokloridot adnak be (intravénásan, alacsony sebességgel, 5 mcg/perc kezdőadaggal, amíg a kívánt eredményt el nem érik) és dobutamint (kezdőadag 2,5 mcg/perc). Ha nem következik be javulás, glukagont alkalmaznak (50-100 mcg/kg intravénás injekció, majd 60 perc elteltével megismételve - 70 mcg/kg/óra infúzió).

AV-blokk kialakulása esetén transzvénás szívstimulációt alkalmaznak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Ca-csatornák aktivitását blokkoló gyógyszerek fokozzák az AV-vezetési folyamatok blokkolását.

Az 1. osztályú antiaritmiás gyógyszerek, akárcsak az amiodaron, meghosszabbítják a gerjesztő impulzusok vezetési idejét a pitvarokban.

Az érzéstelenítő szerek (például ciklopropán, etoxietán és triklóretilén), a triciklusos barbiturátok és a fenotiazin-származékok fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatást.

A nikardipin cimetidinnel együtt alkalmazva növeli a gyógyszer plazmaszintjét.

A szimpatomimetikumok kiegyenlítik a terápiás aktivitást.

[ 2 ]

Tárolási feltételek

A Nebikort legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

[ 3 ]

Szavatossági idő

A Nebikor a gyógyszer gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Nebicort nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

[ 4 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Binelol, a Nebilet és a Nevotens, valamint a Nebivator és a Nebilong gyógyszerek.