Emeset

Az Emeset hányingercsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Az 5HT3 szerotonin-terminális antagonisták csoportjába tartozik.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Emeseta

A sugárterápia és a citosztatikus kemoterápiás eljárások miatt fellépő hányingerrel járó hányás, valamint a sebészeti beavatkozások után fellépő hányingerrel járó hányás megelőzésére és megszüntetésére szolgál.

Kiadási űrlap

A felszabadulást injekciós oldat formájában végzik. A buborékfóliában 5 db, 2 vagy 4 ml-es ampulla található. A dobozban 1 db ampullákkal ellátott buborékfólia található.

Gyógyszerhatástani

Az ondanszetron a szerotonin 5HT3 végződéseinek erősen szelektív antagonistája. A citosztatikus jellegű sugárterápia és kemoterápia a szerotoninszint emelkedéséhez vezethet - a vékonybél és a gyomor nyálkahártyájának irritációja következtében. Ez a hatás az afferens típusú vagusrostok működésének aktiválódását okozza, amelyek 5HT3 végződéseket tartalmaznak, és öklendezőreflexet váltanak ki. Amikor ezek a rostok irritálódnak, a szerotoninszint a 4. agykamra alsó régiójában található posztrema területen belül is megemelkedhet. Ez a hatás hányást is okoz, mivel stimulálja az ott található 5HT3 végződéseket.

Az ondanszetron lassítja a gag reflex kialakulását azáltal, hogy antagonista hatással van a központi idegrendszer és a perifériális idegrendszer neuronjainak területén található 5HT3 végződésekre. Úgy tűnik, hogy ez a mechanizmus biztosítja a citosztatikus terápia és a sebészeti beavatkozás okozta hányinger és hányás megelőzését és megszüntetését.

Farmakokinetikája

Intravénás injekció beadása után a plazma csúcskoncentrációja 10 perc elteltével figyelhető meg. A plazma fehérjeszintézisének szintje 70-76%.

A bevett adag nagy része a májban metabolizálódik.

A változatlan anyag kevesebb, mint 5%-a ürül a vizelettel. A felezési idő körülbelül 3 óra (időseknél ez az érték 5 óra, súlyos májbetegség esetén pedig 15-32 óra).

[ 3 ]

Adagolás és beadás

A rákkezelés emetogén potenciálja az alkalmazott dózisoktól és a sugár- és kemoterápiás kezelések kombinációjától függ. A kezelési rend megválasztása az emetogén hatás súlyosságától függ.

Hánytató jellegű sugár- és kemoterápia.

Az ajánlott adag intramuszkuláris vagy intravénás alkalmazás esetén 8 mg (lassú injekciós sebességgel). Az eljárást közvetlenül a terápia megkezdése előtt kell elvégezni.

A késleltetett vagy elhúzódó hányás kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszert az első 24 óra elteltével legfeljebb 5 napig (rektálisan vagy orálisan) kell beadni.

Erős hatású emetogén kemoterápia.

Erősen emetogén kemoterápiában részesülő egyéneknél (pl. nagy dózisú ciszplatin alkalmazása) az ondanszetron egyetlen 8 mg-os adagban (im. vagy iv.) adható be közvetlenül a kemoterápiás beavatkozás előtt. A 8 mg-ot meghaladó (maximum 32 mg) adagok csak intravénás infúzió formájában adhatók be (az anyagot 0,9%-os izotóniás oldatban (50-100 ml) vagy más megfelelő oldószerben oldják fel). Az ilyen infúziót legalább 15 percig kell folytatni.

Egy másik módszer a gyógyszer 8 mg-os intramuszkuláris vagy intravénás injekciója lassú sebességgel, amelyet közvetlenül a kemoterápia megkezdése előtt végeznek. Ezt követően a gyógyszer kétszeri intravénás vagy intramuszkuláris adagolása következik 8 mg-mal (2 és 4 óra elteltével), vagy folyamatos infúzióban, 24 órán át (1 mg/óra dózis).

Az Emeset hatékonysága erősen emetogén kemoterápiában fokozható egyetlen további intravénás dexametazon injekcióval (20 mg-os adag) a kemoterápiás beavatkozás előtt.

Gyermekeknél történő alkalmazás.

A 4 év feletti, 0,6-1,2 m² testfelületű gyermekeknek a gyógyszer egyszeri, 5 mg/m² dózisú injekciója írható fel ^, amelyet közvetlenül a kemoterápiás beavatkozás előtt kell beadni. Ezután 12 órával később 4 mg-os Emeset tablettákat kell alkalmazni. Az orális alkalmazás a terápiás kúra befejezése után további 5 napig folytatható.

1,2 m²-nél nagyobb testfelületű gyermekeknél a kemoterápia megkezdése előtt egy 8 mg-os kezdő adagot kell intravénásan beadni. Majd 12 órával később a betegnek 8 mg-os tablettákat kell bevennie. A napi kétszeri 8 mg-os szájon át történő adagolás a kúra befejezése után további 5 napig folytatható.

Alternatív megoldásként a gyógyszert 0,15 mg/kg (maximum 8 mg) dózisban, egyetlen injekcióként alkalmazzák a kemoterápiás eljárás megkezdése előtt. Ez az adag 4 órás időközönként, de legfeljebb 3 alkalommal ismételhető. A gyógyszer napi kétszeri 4 mg-os orális adagolása a terápia befejezése után további 5 napig folytatható.

A felnőtteknek ajánlott adagokat nem szabad túllépni.

A műtét utáni hányingerrel járó, 4 év feletti gyermekeknél, akik általános érzéstelenítésben műtétet végeznek, a gyógyszer 0,1 mg/kg (maximum 4 mg) dózisban, lassú infúzióban adható be - az érzéstelenítés megkezdése előtt, alatt és után.

Hányás hányingerrel, ami a műtét után jelentkezik.

A posztoperatív hányás és hányinger megelőzésére (felnőtteknél) az altatás során 4 mg gyógyszer egyszeri intramuszkuláris vagy lassú intravénás injekciója szükséges. A fent leírt kellemetlen tünetek eltávolítása érdekében a fent leírt módszerekkel 4 mg gyógyszert is be kell adni.

Májelégtelenségben szenvedők.

Közepesen súlyos vagy súlyos funkcionális májbetegségben szenvedő betegeknél az ondanszetron clearance-e jelentősen csökken, míg a vérszérumból való felezési ideje megnő. Az ilyen betegeknek nem szabad napi 8 mg-nál több gyógyszert adni.

A gyógyszer intramuszkulárisan, ugyanazon testrészbe adható be egyszerre, legfeljebb 2 ml-es dózisban.

Az infúziós oldatot az elkészítése után azonnal be kell adni. A gyógyszer feloldásához a következő oldószerek használhatók:

• 0,9%-os nátrium-klorid-oldat;
• 5%-os glükózoldat;
• Ringer-oldat;
• 10%-os mannitoldat;
• 0,3%-os KCl-oldat 0,9%-os nátrium-klorid infúziós oldattal;
• 0,3%-os KCl-oldat 5%-os glükózoldattal.

A gyógyszert tilos más infúziós oldatokkal feloldani.

Terhesség Emeseta alatt történő alkalmazás

Az Emesetet nem szabad szoptató anyáknak vagy terhes nőknek adni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Mellékhatások Emeseta

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• allergia tünetei: azonnali intolerancia tünetei, változó súlyossággal. Alkalmanként anafilaxia alakul ki;
• Központi idegrendszeri betegségek: extrapiramidális rendellenességek (például oculogyriás krízis), fejfájás, dystoniás tünetek előfordulása tartós szövődmények nélkül, valamint görcsrohamok. Alkalmanként szédülés is előfordulhat (gyors injekció beadása esetén).
• látáskárosodás: intravénás injekció beadása után átmeneti látáskárosodás figyelhető meg. Alkalmanként átmeneti vakság alakul ki (általában azoknál a betegeknél figyelhető meg, akik ciszplatinnal végzett kemoterápiában részesültek, amelynek időtartama legfeljebb 20 perc volt);
• elváltozások a szív- és érrendszerben: fájdalmas érzések megjelenése a szívben (ST-szegmens depressziójával vagy anélkül), aritmia, arcbőség, bradycardia és hőérzet, valamint nyomáscsökkenés;
• légzési problémák: csuklás megjelenése;
• emésztési zavarok: székrekedés kialakulása;
• hepatobiliáris diszfunkció: a máj funkcionális értékeinek megnövekedett értékei, amelyek tünetek nélkül jelentkeznek. Ezeket a hatásokat általában ciszplatint tartalmazó kemoterápiás szereket szedő betegeknél figyelik meg;
• szisztémás rendellenességek: helyi tünetek megjelenése az injekció beadásának helyén.

[ 4 ]

Overdose

A mérgezést a következőképpen kezelik: a beteg állapotának monitorozása szükséges a rendellenesség tüneteinek időben történő meghatározása érdekében, majd tüneti kezelések elvégzése irányuk figyelembevételével. Az Emesetnek nincs ellenszere.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az ondanszetron nem lassítja és nem gyorsítja fel más gyógyszerek anyagcseréjét, ha velük kombinálják. Speciális vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer nem lép kölcsönhatásba olyan anyagokkal, mint a furoszemid, a propofol, a temazepam és a tramadol, valamint az alkoholos italokkal.

Az ondanszetront a P450 hemoprotein különböző enzimei, valamint a CYP3A4 és CYP2D6 elemei metabolizálják a CYP1A2-vel együtt. A metabolikus enzimek sokfélesége lehetővé teszi, hogy bármelyikük aktivitásának csökkenése vagy lassulása (például a CYP2D6 anyag genetikai hiánya) esetén standard körülmények között más enzimekkel kompenzálják azt, aminek következtében ez szinte semmilyen hatással nincs a CC általános mutatóira.

Azoknál a betegeknél, akik olyan szerekkel kezelik, amelyek potenciálisan indukálják a CYP3A4 elemet (például karbamazepin és fenitoin rifampicinnel), az ondanszetron clearance-ének növekedése figyelhető meg, valamint a vérben lévő szintjének csökkenése.

Egyes klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az Emeset csökkentheti a tramadol fájdalomcsillapító hatását.

[ 5 ], [ 6 ]

Tárolási feltételek

Az Emesetet sötét helyen, gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti mutatók nem haladhatják meg a 25°C-ot.

[ 7 ]

Szavatossági idő

Az Emeset a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a gyógyszerek 4 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Analógok

A következő gyógyszerek a szer analógjai: Domegan és Granitron Zofrannal és Zoltem-mel, ezen kívül Zofetron, Omtron és Navoban Isotronnal, valamint Ondansetron és Tropisetron. Ezenkívül a lista tartalmazza az Osetront, Emetront, Setronont és Emtront Emesetronnal.

[ 8 ]

Vélemények

Az Emeset rendkívül hatékony hatású, kiküszöböli a kemoterápiás eljárások után fellépő hányást és hányingert. Számos beteg véleménye azt mutatja, hogy a gyógyszer valóban segít megszüntetni ezeket a rendellenességeket.