Olimestra

Az Olimestra egy angiotenzin II receptor blokkoló.

Jelzések Olimestra

Esszenciális típusú magas vérnyomás esetén alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer 10 vagy 20 mg-os tablettákban kapható. Egy buborékfóliában 14 ilyen tabletta található. Egy csomagban 2 vagy 4 buborékfólia található. 15 tablettát tartalmazó buborékfóliában, 2 vagy 4 buborékfóliát tartalmazó csomagban is kapható.

40 mg-os tablettákban is kapható, 7 darabos kiszerelésben buborékfóliában. A csomag 4 vagy 8 ilyen buborékfóliát tartalmaz. Egy buborékfóliában 10 tablettát, 3 vagy 6 ilyen buborékfóliát is gyártanak csomagonként.

[ 1 ], [ 2 ]

Gyógyszerhatástani

Az olmezartán-medoxomil egy erős és aktív, orálisan szelektív angiotenzin-2 (AT1 forma) antagonista. Lehetséges, hogy ez a komponens gátolja az összes AT1 receptor által közvetített angiotenzin-2 hatást, függetlenül a forrástól vagy az angiotenzin-2 kötődési útvonaltól. Az AT1 angiotenzin-2 útvonal szelektív antagonizmusa a plazma renin- és angiotenzin-1- és -2-szintjének emelkedését, valamint a plazma aldoszteronszintjének kismértékű csökkenését eredményezi.

Az angiotenzin-2 a renin-angiotenzin rendszer fő vazoaktív hormonja. Fontos résztvevője a magas vérnyomásnál, az AT1 receptorok hatása által kiváltott patofiziológiai folyamatoknak.

Megnövekedett vérnyomás esetén a gyógyszer elősegíti ezen értékek hosszú távú csökkenését (a hatékonyság a gyógyszeradag nagyságától függ). Nincs információ a vérnyomás kóros csökkenéséről a gyógyszer első adagjának bevétele után. Nincsenek adatok a tachyphylaxis kialakulásáról hosszan tartó terápia után vagy a gyógyszerelvonás következtében fellépő megvonási szindrómáról sem.

A gyógyszer napi egyszeri adagja gyengéd és hatékony vérnyomáscsökkentést biztosít, amely 24 órán át tart. Egyetlen adag hasonló vérnyomáscsökkenést mutat, mint amely a teljes napi adag két részletben történő bevétele esetén jelentkezik.

Hosszan tartó terápia után a vérnyomásszint a kezelés kezdetétől számított 8 hét után csökkent maximálisan, de a hipotenzív hatás fő része a kúra 2 hete után figyelhető meg. Hidroklorotiaziddal kombinálva a vérnyomásértékek további csökkenését figyelik meg, és az együttes alkalmazás szövődmények nélkül tolerálható.

Farmakokinetikája

Felszívódás és eloszlás.

Az Olimestra egy prodrug, amely gyorsan átalakul a gyógyászatilag aktív olmezartán bomlástermékévé. Ez a portális vérben és a bélnyálkahártyában található észterázok részvételével történik a gyógyszer gyomor-bél traktusból történő felszívódása során.

A plazmában vagy a kiválasztó termékekben nem mutattak ki ép hatóanyagot vagy változatlan medoxomil-kategóriájú oldalláncot. A tablettából származó olmezartán metabolit átlagos abszolút biohasznosulása 25,6% volt.

A hatóanyag átlagos csúcsértéke a plazmában a gyógyszer beadása után 2 órával figyelhető meg. A plazmaértékek csaknem lineárisan nőnek az egyszeri orális dózis 80 mg-ig történő növelésével.

Az étel szinte semmilyen hatással nincs a metabolit biohasznosulására, ami lehetővé teszi a gyógyszer bevételét az ételtől függetlenül.

A hatóanyag fehérjeszintézise a plazmában 99,7%, de a fehérjekötési szint jelentős eltolódásának lehetősége a terápiában a gyógyszer más, magas fehérjékkel való szintézissel rendelkező gyógyszerekkel való kölcsönhatása során továbbra is alacsony (ezt megerősítheti az Olimestra és a warfarin, valamint a medoxomil közötti észrevehető gyógyszerkölcsönhatás hiánya). Az olmezartán szintézise a vérsejtekben meglehetősen gyenge. Az intravénás injekció beadásának átlagos eloszlási térfogata is meglehetősen alacsony - 16-29 liter között.

Anyagcsere-folyamatok és kiválasztás.

A teljes plazma clearance 1,3 l/óra (19%). Ez meglehetősen lassú a máj véráramlási értékeihez képest (körülbelül 90 l/óra).

Egyszeri adag 14C-vel jelölt hatóanyag beadásakor a beadott radioaktív komponens 10-16%-a ürül a vizelettel (ennek nagy része a beadást követő 24 órán belül), a visszaállított radioaktív elem fennmaradó része pedig a széklettel ürül.

Figyelembe véve a 25,6%-os frakció szisztémás hasznosulását, arra lehet következtetni, hogy felszívódás után az olmezartán mind a veséken (kb. 40%), mind a májon keresztül az epevezetéken keresztül (kb. 60%) ürül ki. A visszanyert radioaktív frakció teljes egészében az olmezartán. A szervezetben nem találhatók jelentős bomlástermékek. Az anyag recirkulációja a bélben és a májban minimális.

Az olmezartán terminális felezési ideje ismételt alkalmazás esetén 10-15 órán belül van. Az első néhány adag után stabil értékek alakulnak ki, 2 hét használat után nem figyeltek meg akkumulációt. A vese clearance-e körülbelül 0,5-0,7 l/óra, és nem függ az adag nagyságától.

Adagolás és beadás

A kezdő adag 10 mg, naponta egyszer bevéve. Azoknál a betegeknél, akiknél a vérnyomás nem csökken megfelelően az adag bevétele után, megengedett az optimális adag - napi egyszeri 20 mg-os adag - növelése. Ha további vérnyomáscsökkentésre van szükség, az adag napi 40 mg-ra emelhető (ez a napi maximálisan megengedett adag), vagy a kezelést hidroklorotiaziddal egészíthetik ki.

A gyógyszer maximális vérnyomáscsökkentő hatását a kezelés megkezdése után 8 héttel mutatja, de a vérnyomásértékek észrevehető csökkenését a kezelés megkezdése után 2 héttel észlelik. Ezt a tényt figyelembe kell venni az adagolási rend bármely betegnél történő módosításakor.

A terápiás rend betartása érdekében a gyógyszert minden nap körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni. A bevétel nem függ az étkezéstől, így a tabletta bevehető például reggelivel.

Veseműködési zavar esetén.

Enyhe vagy közepes veseelégtelenségben szenvedők (20-60 ml/perc közötti kreatinin-klimatikus értékekkel) naponta egyszer legfeljebb 20 mg-ot szedhetnek, mivel korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre a magasabb dózisok alkalmazásáról ebben a betegcsoportban.

Súlyos betegségben szenvedőknek (kreatinin-clearance <20 ml/perc) nem szabad Olimestra-t felírni, mivel túl kevés információ áll rendelkezésre a gyógyszer alkalmazásáról ebben a betegcsoportban.

Májműködési zavar esetén.

Enyhe fokú betegségben szenvedőknek nem kell módosítaniuk az adagolást. Közepes fokú betegség esetén kezdetben napi egyszeri 10 mg-os adagot kell bevenni, a maximális napi adag 20 mg. Ezenkívül gondosan ellenőrizni kell a vérnyomásértékeket és a vesefunkciót májműködési zavarban szenvedő betegeknél, akik vízhajtókat vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket is szednek.

Nincs tapasztalat a gyógyszer súlyos májfunkciós rendellenességben szenvedőknél történő alkalmazásáról, ezért nem ajánlott ezt a kategóriát bevenni.

[ 3 ]

Terhesség Olimestra alatt történő alkalmazás

Az Olimestra nem adható terhes vagy terhességet tervező nőknek. Ha a gyógyszer szedése alatt terhességet diagnosztizálnak, a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani, és egy másik, terhes nők számára engedélyezett gyógyszerrel kell helyettesíteni.

Azoknál a gyermekeknél, akiknek az édesanyja ebbe a gyógyszerkategóriába tartozó gyógyszereket szedett, gondosan meg kell vizsgálni a vérnyomás csökkenését. Javasolt a magzat koponyájának ultrahangvizsgálata, valamint a vesefunkció ellenőrzése.

Mivel nincsenek információk a gyógyszer szoptató nőknél történő alkalmazásáról, szoptatás alatt nem szabad felírni. Ajánlott olyan alternatív gyógyszereket használni, amelyek biztonságosságát szoptató anyáknál igazolták.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy a gyógyszer más elemeivel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• elzáródás az epehólyag területén;
• gyerekeknek való feladat.

Mellékhatások Olimestra

A gyógyszer alkalmazása időnként bizonyos mellékhatások megjelenését okozhatja:

• a szisztémás véráramlás és a nyirokrendszer károsodása: thrombocytopenia kialakulása;
• emésztési és anyagcserezavarok: hiperkalémia kialakulása;
• az idegrendszer megnyilvánulásai: fejfájás vagy szédülés előfordulása;
• légzési zavar: köhögés megjelenése;
• a gyomor-bél traktus tünetei: hányinger, hasi fájdalom vagy hányás megjelenése;
• a bőr alatti réteg és a bőr felszínének károsodása: kiütés vagy viszketés, valamint allergia jelei - urticaria, arcduzzanat, allergiás dermatitis és Quincke ödéma;
• csont- és izomműködési zavarok: myalgia kialakulása vagy izomgörcsök megjelenése;
• a húgyúti rendszer és a vesék diszfunkciója: veseelégtelenség és veseelégtelenség akut stádiumban;
• szisztémás rendellenességek: fáradtság, letargia, kellemetlen érzés, letargikus állapot vagy aszténia kialakulása;
• Laboratóriumi vizsgálati eredmények: emelkedett vér karbamid- és kreatininszint, valamint májenzimszintek.

Overdose

Kevés információ áll rendelkezésre a gyógyszermérgezésről. A túladagolás leggyakrabban a vérnyomás erős csökkenését eredményezi. Ebben az esetben a beteg állapotát szorosan ellenőrizni kell, támogató és tüneti kezelési eljárásokkal.

Nincs információ a gyógyszer dialízissel történő eliminációjáról.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek hatása a gyógyszerre.

Kálium-megtakarító vízhajtók és káliumpótlók.

Figyelembe véve a RAS-t befolyásoló egyéb gyógyszerek alkalmazásának tapasztalatait, káliumpótlókkal, kálium-megtakarító diuretikumokkal, káliumot tartalmazó sópótlókkal, valamint más, a szérum káliumszintjét növelő gyógyszerekkel (beleértve a heparint) kombinálva a szérum káliumszintjének emelkedése lehetséges. Emiatt ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja tilos.

Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

Az Olimestra vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás esetén.

NSAID gyógyszerek.

Az NSAID-ok (beleértve az aszpirint napi 3 g-nál nagyobb dózisban, valamint a COX-2 inhibitorokat) az angiotenzin-2 antagonistákkal együtt szinergikus hatást fejthetnek ki (a glomeruláris filtráció gyengülése miatt). Az angiotenzin-2 antagonisták kategóriájába tartozó gyógyszerek NSAID-okkal kombinálva történő szedése esetén fennáll az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázata. A terápia kezdeti szakaszában folyamatosan ellenőrizni kell a vesefunkciót, és ezen felül folyamatosan ellenőrizni kell, hogy a beteg szervezete megkapja-e a szükséges folyadékmennyiséget.

Ezenkívül az NSAID-okkal kombinált alkalmazás csökkentheti az angiotenzin-2 antagonisták vérnyomáscsökkentő hatását, ami a hatékonyság részleges elvesztéséhez vezethet.

Más eszközök.

Antacidokkal (alumínium/magnézium-hidroxid) együtt alkalmazva az olmezartán biohasznosulása mérsékelten csökken.

A gyógyszer hatása más gyógyszerekre.

Lítium anyagok.

A gyógyszer ACE-gátlókkal történő együttes alkalmazása esetén a szérum lítiumszintjének visszafordítható emelkedését és fokozott toxicitást figyeltek meg. Emiatt az Olimestra és a lítium együttes alkalmazása tilos. Ha ilyen kombináció szükséges, a plazma lítiumszintjét a terápia során nagyon szorosan ellenőrizni kell.

[ 4 ]

Tárolási feltételek

Az Olimestra-t a gyógyászati anyagokra vonatkozó szabványos körülmények között, kisgyermekek elől elzárva tárolják.

Különleges utasítások

Vélemények

Az Olimestra kiváló vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszernek számít - a legtöbb értékelés a gyógyszer magas hatékonyságát jelzi.

De ugyanakkor sok beteg gyakran panaszkodik mellékhatások kialakulására - mellkasi fájdalomra vagy állandó gyengeségérzetre. Ezért, ha ilyen tünetek jelentkeznek, azonnal forduljon orvosához.

[ 5 ], [ 6 ]

Szavatossági idő

Az Olimestra a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.