Onkotron

Az oncotron egy antimetabolit és tumorellenes anyag. Ez egy citosztatikus gyógyszer, az antracén mesterséges származéka.

Lehetséges, hogy a gyógyszer a mitoxantron DNS-sel történő további elektrosztatikus szintézisével jár, ami többszöri rést okoz a láncban.

A mitoxantron komponens proliferáló és nem proliferáló sejtekre hat. Befolyása nem kötődik a sejtciklus szakaszához.

A tumorellenes hatás mellett a mitoxantronnak antibakteriális, immunmoduláló hatása van, és ezáltal antiprotozoális és antivirális hatással rendelkezik.

[1]

Jelzések Onkotrona

Ilyen betegségek esetén használatos:

• nem-limfoblasztos leukémia akut stádiumban (felnőttek);
• emlőrák ;
• rosszindulatú, nem Hodgkin típusú limfóma;
• primer májsejt karcinóma;
• petefészekrák;
• hormonrezisztens prosztatarák, fájdalom kíséretében.

[2], [3], [4]

Kiadási űrlap

Az elem felszabadulása injekciós koncentrátum (i / p vagy v / v bevezetés) formájában történik - 10 mg / 5 ml vagy 20 mg / 10 ml térfogatú üvegcsövek, továbbá 25 mg / 12,5 ml vagy 30 mg / 15 ml (a 2. Mg / ml-nek felel meg). A dobozon belül 1 ilyen palack van.

Gyógyszerhatástani

Még nem volt lehetséges a daganatellenes aktivitás mechanizmusának végleges meghatározása, de az előzetes információk alapján megállapítható, hogy a gyógyszer a DNS molekula részecskéi közé kerül, ezáltal blokkolja a transzkripció replikációval történő végrehajtását.

Ugyanakkor a mitoxantron lassítja a topoizomeráz-2-t és nem specifikus hatást fejt ki a sejtciklusra.

Farmakokinetikája

Az intravénás injekcióhoz a mitoxantron nagy sebességgel halad át a szövetekbe, majd elosztja azt; onnan később fokozatosan szabadul fel. Az elem nagy koncentrációját a tüdőben rögzítik a májon keresztül, továbbá a csökkenés mértéke szerint: a csontvelőben, a szívben, a pajzsmirigyben a lép, a hasnyálmirigy és a vesékben a mellékvesék. A BBB nem leküzdhető.

Az intraplasmikus fehérjeszintézis 90%; metabolikus folyamatok alakulnak ki a májban. Az 5 napos időszak alatt az anyag 13,6-24,8% -a ürül ki a testből az epével együtt, és 5,2,7,7,9% -a kiválasztódik a vizelettel. A terminális felezési idő 9 nap.

A májproblémákban szenvedő egyéneknél csökken a gyógyszerek eliminációs sebessége.

Adagolás és beadás

A mitoxantron számos kemoterápiás kezelés szerves részét képezi, ezért az egyes esetekben a dózisok, az adagolás és az alkalmazás módja kiválasztása során szükséges a speciális orvosi szakirodalom tanulmányozása.

A hatóanyagot alacsony sebességgel intravénásan adagoljuk - legalább 5 percig; egy IV csepegtetővel 15-30 perces időtartamig használható. Az Onkotron-t alacsony sebességgel ajánljuk egy infúziós csőön keresztül, és egyidejűleg gyors infúziót készíteni 5% -os glükózfolyadékkal vagy 0,9% -os nátrium-kloriddal.

Lehetetlen a gyógyszert rektálisan, s / c, intramuszkulárisan vagy intraarteriálisan beadni.

Az engedélyezett maximális összeget beadását 200 mg / m ² hatóanyag.

A NHL, petefészek-karcinóma, emlőrák vagy a máj monoterápiában alkalmazott gyógyszer egy részét 14 mg / m ²  1-szeres 3-hetes ciklus. Azoknál a betegeknél, akik korábban kemoterápiát végeztek, és más daganatellenes szerekkel kombinálva, a gyógyszerek dózisa 10-12 mg / m ² -re csökken. Ismétlődő ciklusok esetén a gyógyszer részeit választjuk, figyelembe véve a hematopoietikus csontvelő-folyamatok elnyomásának időtartamát és intenzitását.

A neutrofilek számának csökkenése az előző ciklusokban <1500 vagy a vérlemezkék értéke <50 000 sejt / μl értékre csökkentve, a gyógyszer dózisa 2 mg / m ^{2 -vel} csökken. Ha a neutrofilek számának csökkenése <1000, vagy a vérlemezkék szintje - <25000 sejt / µl, akkor további hatóanyag-adagokat 4 mg / m ^{2 -vel csökkentünk}.

Abban az esetben, nelimfoblastnyh formájú leukémia a remisszió, a gyógyszert használják naponta a dózis 10-12 mg / m ²  - több mint egy 5-napos ciklus, amíg a teljes részét 50-60 mg / m kapunk ². Használata nagy adag gyógyszer (14+ mg / m ² ) lehet 3 napig naponta.

A hormon-rezisztens prosztatarák kezeléséhez 12-14 mg / m ² dózis szükséges, amelyet 21 nap alatt 1 alkalommal kell beadni. Ezzel együtt naponta kis mennyiségű GCS-t alkalmazunk (10 mg / nap dózisban prednison vagy 40 mg / nap hidrokortizon).

Egy intrapleuralis telepítés során (a pleurát befolyásoló metasztázisok NHL vagy karcinóma esetén) egyetlen adag 20-30 mg. Az eljárás előtt a hatóanyagot 50 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk. Ha lehetséges, a kiváltást el kell távolítani a pleurából a kezelés megkezdése előtt. Szükséges az Oncotron oldott koncentrátumának felmelegedése a testhőmérséklet szintjére, majd alacsony sebességgel (az ülés 5-10 percig), erőfeszítés nélkül. A gyógyszer első része 48 órán keresztül késlelteti a pleurális üregben. Ez a teljes kifejezés a betegnek mozognia kell - a pleura belsejében lévő gyógyszerek optimális eloszlásához.

A megadott időintervallum (48 óra) befejezése után az ürítés a pleurális üreg területén történik. 0,2 l-nél kisebb effúziós térfogattal az első terápiás ciklus véget ér. Ha ez az érték több mint 0,2 liter, akkor további 30 mg-os telepítést kell végezni.

Az újratelepítési eljárás elvégzése előtt meg kell határozni a hematológiai értékeket. A gyógyszer második része a pleurális üregben maradhat. Egy kezelési ciklusban legfeljebb 60 mg komponens megengedett. A neutrofilekkel rendelkező vérlemezkék számával, amely a normál tartományon belül van, 1 hónap után egy másik intrapleuralis telepítés is elvégezhető. Az eljárást megelőző és azt követő első hónapban a citosztatikus gyógyszerek szisztémás kezelését el kell kerülni.

[6]

Terhesség Onkotrona alatt történő alkalmazás

Lehetetlen az Onkotron-ot a szoptatás vagy a terhesség ideje alatt kijelölni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• a migroxantron vagy a gyógyszer egyéb összetevőihez kapcsolódó erős érzékenység;
• a neutrofilek száma kevesebb, mint 1500 / μl (kivéve a nem-limfoblasztos leukémiás terápiát).

Óvatosság szükséges a következő feltételek mellett:

• szívbetegség;
• az előzetes besugárzás a mediastinum területén;
• a hematopoietikus folyamatok elnyomása;
• súlyos vese- vagy májkárosodás;
• ÉS;
• akut fertőzések gombás, vírusos (beleértve a zsindelyt és a bárányhimlőt) vagy a bakteriális etiológia (az általánosítás lehetősége és a kifejezett szövődmények megjelenése);
• a hiperurikémia nagy kockázatával járó betegségek (urát természetű köszvény vagy köszvény);
• Azok a személyek, akik korábban antraciklineket használtak.

Mellékhatások Onkotrona

A fő mellékhatások közül:

• a hematopoetikus funkció károsodása: leukopenia (gyakran a 6.-15. Napon jelentkezik, a 21. Napon a gyógyulás), trombocyto-, neutro- vagy eritrocitopenia. Esetenként előfordul anémia;
• Emésztőrendszeri rendellenességek: anorexia, székrekedés, hányinger, hasmenés, étvágytalanság, hányás, hashártya súlyos fájdalma, szájgyulladás és vérzés a gyomor-bél traktusban. A máj transzaminázok fokozott aktivitása és a májfunkció rendellenessége ritkán fordul elő;
• szív- és érrendszeri rendellenességek: EKG-értékek változása, tachycardia aritmia, a bal kamrai ejekciós frakció gyengülése, miokardiális ischaemia, és ezen CHF-től eltérő. A myocardium toxikus károsodása (pl. CHF) a mitoxantron bevezetésével és hónapok vagy akár évek után is előfordulhat. Annak a valószínűsége, kardiotoxikus hatás növekszik, ha megszerzése összesen tétel 140 mg / m ²;
• a légzőszervi elváltozások: beszámoltak az intersticiális jellegű pneumonitis megjelenéséről;
• allergia jelei: kiütés, vérnyomáscsökkenés, viszketés vagy dyspnea, valamint anafilaxiás tünetek (például anafilaxia) és urticaria;
• helyi megnyilvánulások: a flebitis kialakulása; extravasáció esetén égés, duzzanat, fájdalom és erythema jelenik meg, és ezen a nekrózis mellett, amely a közeli szöveteket érinti. Információ van a vénák megszerzéséről, amelyben a gyógyszert injektálták, valamint a mellette lévő szöveteket intenzív kék színárnyalatban;
• mások: szisztémás gyengeség, fejfájás, alopecia, láz, fáradtság, nem specifikus neurológiai megnyilvánulások, hátfájás, amenorrhoea és menstruációs zavar. Időnként a körmök és az epidermisz kékessé válik. Ritkán megfigyelhető a gomba dystrophia, a hiperurikémia vagy a -creatininemia, valamint a másodlagos fertőzések, valamint a kék színárnyalatú gyógyítható szérumfestés.

[5]

Overdose

A mérgezés a mielotoxicitás fokozásához, valamint a fent említett kedvezőtlen tünetekhez vezethet.

A dialízis nem működik. Mérgezés esetén gondosan figyelemmel kell kísérni a beteget, és szükség esetén tüneteket kell végrehajtania. A mitoxantron antidotum-elemre vonatkozóan nincsenek adatok.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Intravénás injekcióval a gyógyszer nem keverhető más anyagokkal (üledék keletkezhet).

A gyógyszer fokozza számos citotoxikus hatóanyag aktivitását - például metotrexátot, ciszplatint vinkrisztinnel, citarabinnal és dakarbazinnal ciklofoszfamiddal, és ezen 5-fluorouracil mellett.

Az Oncotron és más daganatellenes szerek kombinációja, valamint a gyógyszerek alkalmazása a mediastinum zóna besugárzásakor növelheti myeloid és kardiotoxicitását.

A tubulusok szekrécióját gátló gyógyszerek (köztük urikoszurikus anti-köszvényes anyagok - szulfinpirazon) bevezetése növeli a nefropátia valószínűségét.

[7], [8], [9]

Tárolási feltételek

Az Onkotronot a kisgyermekektől zárt helyen kell tartani. A folyadék nem fagyasztható. Hőmérséklet jelek - maximum 25 ° C

Szavatossági idő

Az Oncotron a gyógyszer komponens eladásának időpontjától számított 3 éven belül használható.

Alkalmazás gyerekeknek

Nincs megerősített információ arról, hogy a gyermekgyógyászati készítmények alkalmazása hatékony és biztonságos.

Analógok

Az anyagok analógjai Novantron és Mitoksantron.