Depo-provera

A Depo-Provera egy hormonális típusú szisztémás fogamzásgátló gyógyszer, amely a gesztagének kategóriájába tartozik.

Jelzések Letéti csekkek

A gyógyszert hosszú távú fogamzásgátló módszerként alkalmazzák. Rövid távú fogamzásgátlóként a gyógyszer a következő helyzetekben alkalmazható:

• vazektómián átesett férfiak partnerei – védekezésként, amíg a vazektómia hatásossá nem válik;
• a rubeola vírus ellen immunizált nők - a terhesség lehetőségének megelőzése érdekében a patológia aktivitási időszakában;
• sterilizálási eljárásra váró nők.

12-18 éves tinédzserek.

A gyógyszer tilos a menstruáció kezdete előtt használni. Gyermekeknek csak akkor írják fel, ha más fogamzásgátló módszerek elfogadhatatlannak vagy hatástalannak bizonyultak.

Kiadási űrlap

Injekciós szuszpenzióként kapható fiolákban vagy használatra kész fecskendőkben, 1 ml térfogatban. Külön csomagolásban - 1 ilyen fecskendő vagy fiola.

Gyógyszerhatástani

A medroxiprogeszteron-acetát antiandrogén, antiösztrogén és antigonadális tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszert használók és a gyógyszer intramuszkuláris injekcióját (150 mg) kapók csontsűrűségének változásait összehasonlító tesztek nem mutattak ki szignifikáns különbséget a csontsűrűség csökkenésében a két csoport között 2 év kezelés után.

A második, felnőtt nőkön végzett kontrollált gyógyszervizsgálatban 150 mg-os injekciókat alkalmaztak (a kezelési időszak legfeljebb 5 év volt). A combcsont és a gerinc csontsűrűségének átlagos csökkenését figyelték meg (körülbelül 5-6%-kal, szemben a kontrollcsoportban tapasztalt észrevehető változásokkal). A csontsűrűség csökkenése a gyógyszerhasználat első 2 évében kifejezettebb volt, majd az azt követő években csökkent. Az ágyéki sűrűség átlagos változása -2,86% (1. év), -4,11% (2. év), -4,89% (3. év), -4,93% (4. év) és -5,38% (5. év) volt. A combcsont és a nyak sűrűségének átlagos csökkenése hasonló volt a fenti értékekhez.

A gyógyszer elhagyása után a sűrűségindexek a terápiás időszak utáni kezdeti értékekhez képest emelkedtek. Hosszabb terápia esetén általában a sűrűségindexek helyreállításának üteme csökkent.

A sűrűségmutatók változásai 12-18 éves lányoknál.

Egy nyílt, nem randomizált gyógyszervizsgálatból (150 mg 12 hetes időközönként a kezelések között) 240 héten (vagy 4,6 évig) át, majd a 12-18 éves lányok paramétereinek terápiás utáni monitorozásával végzett vizsgálatok adatai azt is kimutatták, hogy a gyógyszer intramuszkuláris injekciói a csontsűrűség jelentős csökkenését eredményezték (a kiindulási értékekhez képest). Azoknál a lányoknál, akik ≥4 injekciót kaptak 60 hét alatt, az ágyéki régióban a sűrűség átlagos csökkenése -2,1% volt (240 hétig tartó alkalmazás; 4,6 év). A combcsont és a nyak esetében a sűrűség átlagos csökkenése -6,4%, illetve -5,4% volt.

A kezelés utáni vizsgálatok (átlagértékek alapján) azt mutatták, hogy az ágyéki sűrűség szintje a kezelés befejezése után 1 évvel visszatért a kezdeti értékére, a comb környékén pedig a sűrűség 3 év után teljesen helyreállt. Fontos azonban megjegyezni, hogy sok beteg a további vizsgálatokban való részvételt azok befejezése előtt megtagadta. Ennek eredményeként a vizsgálati adatok kis számú kezelt lányon alapulnak (71 fő 60 héttel a kúra befejezése után, és csak 25 fő 240 hét után).

Egy eltérő betegcsoportban, akik nem részesültek a fent leírt terápiában, és akiknek a kiindulási csonttömeg-értékei eltérőek voltak (a Depo-Proverát használó lányokhoz képest), 240 hét elteltével az átlagos sűrűségszint növekedését figyelték meg – 6,4% (alsó hát), 1,7% (combcsont) és 1,9% (combnyak).

[ 1 ]

Farmakokinetikája

A parenterálisan adagolt gyógyszer hatóanyaga egy elnyújtott hatású progesztogén szteroid. A hosszú hatástartamot az anyag injekció beadásának helyéről történő lassú felszívódása biztosítja. 150 mg/ml gyógyszer beadása után a plazmaindikátora 1,7±0,3 nmol/l volt. 2 hét elteltével ezek az indikátorok 6,8±0,8 nmol/l-re emelkedtek. A gyógyszerkoncentráció kezdeti értékeit a beavatkozás után 12 hét elteltével figyelték meg. Kis dózisok esetén a medroxiprogeszteron-acetát plazmaindikátorai közvetlenül a felhasznált gyógyszeradagoktól függőnek tekinthetők. A szérumban nem figyeltek meg az anyag felhalmozódását.

A gyógyszer hatóanyaga széklettel vagy vizelettel ürül ki. A plazma felezési ideje körülbelül 6 hét (egyetlen injekció beadása után). Legalább 11 bomlástermék jelenlétét figyelték meg. Minden elem a vizelettel ürül ki, és néhányuk konjugátumok formájában.

[ 2 ], [ 3 ]

Adagolás és beadás

Az injekció beadása előtt meg kell győződni arról, hogy a felhasznált szuszpenzió adagja teljesen egyenletes állagú. Ehhez alaposan rázza fel a gyógyszert tartalmazó üveget az eljárás előtt.

A gyógyszert intramuszkulárisan, mélyen adják be. Ügyelni kell arra, hogy az injekciót pontosan az izomszövet területére adják be (ajánlott a farizmot használni, bár más izmokkal is lehetséges - például a deltoid izmokkal).

Az eljárás előtt az injekció beadásának helyét standard technikákkal tisztítják.

Az első injekció 150 mg gyógyszer. Az első ciklus alatti megfelelő fogamzásgátló hatás biztosítása érdekében az intramuszkuláris injekciót a standard menstruációs ciklus első 5 napján kell beadni. Ha az eljárást a jelen utasításoknak megfelelően végzik, további fogamzásgátló intézkedésekre nincs szükség.

A szülés utáni időszakban: annak érdekében, hogy a beteg az első injekció beadásakor ne legyen terhes, a beavatkozást a szülést követő 5 napon belül kell elvégezni (azzal a kiigazítással, hogy az anya ne szoptassa a gyermeket).

Vannak információk arról, hogy azok a nők, akik közvetlenül a szülés után kezdik el használni a Depo-Proverát, súlyos, elhúzódó vérzést tapasztalhatnak. Ezért a gyógyszert ebben az időszakban óvatosan kell alkalmazni. Azokat a betegeket, akik a szülés vagy abortusz után azonnal úgy döntenek, hogy alkalmazzák a gyógyszert, tájékoztatni kell az ilyen döntés lehetséges kockázatairól. Ezenkívül meg kell jegyezni, hogy a nem szoptató anyáknál az ovuláció már a szülést követő 4. héten bekövetkezhet.

A szoptató anyák az első injekciót legalább 6 héttel a baba születése után kaphatják meg – ebben az időszakban a baba enzimrendszere jobban kifejlődik. A további eljárásokat 12 hetes időközönként végzik.

További adagok: a gyógyszert 12 hetes időközönként kell beadni, de ha az injekciókat a megadott időpont után legfeljebb 5 nappal adják be, további fogamzásgátló intézkedésekre (például barrier módszerekre) nincs szükség.

A vazektómián átesett férfiak partnereinek 12 héttel az első injekció után szükségük lehet egy második intramuszkuláris injekcióra (150 mg). Erre kis számú nőnek van szüksége – azoknak, akiknek partnerének spermiumszáma nem csökkent nullára.

Ha bármilyen okból az előző beavatkozás óta eltelt idő meghaladja a 89 napot (12 hét + 5 nap), a gyógyszer következő beadása előtt ki kell zárni a terhességet. A nőnek ezután további fogamzásgátló módszert (barrier) kell alkalmaznia a gyógyszer új adagjának beadásától számított 14 napig.

Más fogamzásgátló gyógyszerekről való átállás esetén.

A gyógyszert úgy alkalmazzák, hogy a fogamzásgátló hatás folyamatos legyen. Ezért figyelembe kell venni más gyógyszerek hatásmechanizmusait (például az orális fogamzásgátlásról átálló nőknek az utolsó tabletta bevételétől számított 7 napon belül kell beadniuk az első Depo-Provera adagot).

[ 6 ], [ 7 ]

Terhesség Letéti csekkek alatt történő alkalmazás

A Depo-Provera terhes nőknek nem adható sem terápiás, sem diagnosztikai beavatkozás céljából.

Az orvosnak a gyógyszer első injekciójának beadása előtt meg kell vizsgálnia a beteget terhesség szempontjából.

A gyógyszer hatóanyaga a bomlástermékeivel együtt behatolhat az anyatejbe, de nincs olyan információ, amely lehetővé tenné számunkra, hogy ezt veszélyesnek tekintsük a csecsemőre nézve. Azokat a gyermekeket, akik a szoptatási időszak alatt a gyógyszernek voltak kitéve, megvizsgálták a pubertás előtti viselkedésükre és fejlődésükre gyakorolt hatásával kapcsolatban. Nem észleltek negatív hatásokat.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával és segédanyagaival szembeni intolerancia jelenléte;
• fogamzásgátló eszközként történő alkalmazás olyan beteg esetében, akinél diagnosztizáltak vagy gyanítottak hormonfüggő rosszindulatú daganatokat a nemi szerveken vagy az emlőmirigyben;
• súlyos májbetegségek jelenlétében (vagy ha jelen vannak az anamnézisben, amikor a máj funkcionális értékei nem normalizálódtak);
• monoterápiára vagy ösztrogénekkel kombinált komplex kezelésre való felírás kóros méhvérzésben szenvedő nők/lányok számára (amíg a diagnózist fel nem támasztják, és a nemi szervekben a rosszindulatú daganatok jelenlétének lehetőségét ki nem zárják);
• alkalmazása idős betegeknél.

Mellékhatások Letéti csekkek

A Depo-Provera szedése a következő mellékhatásokat okozhatja:

• a hallószervek reakciói a vesztibuláris apparátussal együtt: időnként szédülés alakul ki;
• Emésztőrendszeri tünetek: gyakran előfordul hasi diszkomfort vagy fájdalom. Gyakran előfordul hányinger vagy puffadás. Alkalmanként gyomor-bélrendszeri rendellenességek is megfigyelhetők. Szórványosan végbélvérzés is megfigyelhető;
• fertőző vagy invazív folyamatok: gyakran előfordul vaginitis;
• Anyagcsere- és emésztési zavarok: gyakran előfordul az étvágy romlása vagy növekedése. Ritkábban a testsúly csökkenése/növekedése, valamint folyadékretenció;
• mozgásszervi és kötőszöveti rendellenességek: gyakran hátfájás jelentkezik. Néha izomgörcsök, ízületi fájdalom és végtagfájdalom jelentkezik. Csontritkulás alakulhat ki (ide tartoznak az oszteoporotikus törések), duzzanat a hónaljban és a csontszövetek sűrűségének csökkenése belül;
• Idegrendszeri megnyilvánulások: gyakran megfigyelhető fejfájás. Ritkábban szédülés jelentkezik. Néha migrén, álmosságérzés és görcsök jelentkeznek. Alkalmanként bénulás is megfigyelhető. Ájulás léphet fel;
• A reproduktív szervek és az emlőmirigyek reakciói: gyakran megfigyelhető szegycsontfájdalom, amenorrhoea, menstruációk közötti vérzés, valamint leukorrhoea, fájdalmas érzések a medencei régióban és metrorrhagia hipermenorrhoeával. Ritkábban fordul elő hüvelyi folyás, a hüvelyi nyálkahártya szárazsága, az urogenitális traktus fertőzései, az emlőmirigyek méretének változása, diszmenorrhoea és diszpareunia, valamint méhhiperplázia, PMS és petefészekciszták. Ritkán előfordulhat vérzés a mellbimbókból és az emlőmirigyek tömítéseiből. Lehetséges galaktorrhoea kialakulása, kóros méhvérzés (fokozott, gyengült vagy rendszertelen), a laktációs folyamat elzáródása, ciszta megjelenése a hüvelyben vagy terhességhez hasonló tünetek, valamint a reproduktív aktivitás helyreállításának képtelensége. Fennáll a méhnyak eróziójának és elhúzódó anovuláció kialakulásának lehetősége;
• érrendszeri betegségek: gyakran előfordulnak hőhullámok. Alkalmanként visszérgyulladás, megnövekedett vérnyomás, tüdőembólia és tromboflebitisz is előfordulhat. Mélyvénás trombózis és tromboembóliás rendellenességek alakulhatnak ki;
• szív- és érrendszeri zavarok: esetenként tachycardia is előfordulhat;
• immunrendszeri manifesztációk: néha túlérzékenységi reakciók jelentkeznek (például anafilaktoid tünetek és anafilaxia, valamint Quincke ödéma);
• hepatobiliáris rendszer reakciói: néha kóros májenzimszintek vagy sárgaság figyelhető meg. Funkcionális májbetegség is előfordulhat.
• a bőr alatti rétegből és bőrgyógyászati betegségekből eredő megnyilvánulások: gyakran előfordulnak kiütések, valamint hajhullás és akne. Néha előfordulhat dermatitis, duzzanat, csalánkiütés és viszketés, valamint hirsutizmus, chloasma és ecchymosis. Szkleroderma és striák is megjelenhetnek a bőrön;
• Az injekció beadásának helyén jelentkező tünetek és szisztémás rendellenességek: gyakran előfordulhatnak reakciók az injekció beadásának helyén (beleértve a tályogot és a fájdalmat), valamint paresztézia, fokozott fáradtság és asthenia. Néha láz vagy mellkasi fájdalom jelentkezik. Diszfónia, szomjúságérzet és bénulás ritkán fordul elő. Arcidegbénulás is előfordulhat;
• laboratóriumi vizsgálati adatok: néha rendellenességeket figyelnek meg a méhnyakból vett kenetekben. A glükóztolerancia esetenként csökken;
• Mentális zavarok: gyakran előfordulhat idegesség, ingerlékenység vagy érzelmi zavarok, hangulatváltozások, valamint depresszió, álmatlanság, orgazmia hiánya és csökkent libidó. Néha szorongásérzés is előfordulhat.
• rosszindulatú, jóindulatú vagy nem specifikus típusú daganatok (ide tartoznak a cisztás polipok is): alkalmanként emlőrák is kialakul;
• nyirok- és szisztémás véráramlási betegségek: alkalmanként vérszegénység is megfigyelhető. Vérdyscrasia kialakulása is lehetséges;
• a légzőszervek és a mediastinum reakciói a szegycsonttal: néha nehézlégzést észlelnek.

[ 4 ], [ 5 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Aminoglutetimiddel kombinálva a Depo-Provera gyógyszer biohasznosulásának jelentős gátlása lehetséges.

[ 8 ]

Tárolási feltételek

A szuszpenziót gyermekektől elzárva kell tartani. Fagyasztani tilos. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.

[ 9 ], [ 10 ]

Szavatossági idő

A Depo-Provera a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.