Razol 20

A Razol 20 egy fekély elleni gyógyszer. Fő farmakológiai hatóanyagának, a rabeprazolnak a hatása a protonpumpa gátlásában rejlik, mivel a gyomor parietális sejtjeiben a H+-K+-ATPáz enzim elnyomódik. Ennek eredményeként a sósav termelődésének utolsó szakasza blokkolódik. Ez a hatás a gyógyszer dózisától függ, és alkalmazásának eredményeként mind a bazális, mind a stimulált sósavszekréció elnyomódik, függetlenül az irritáló tényező jellegétől.

Ez a gyógyszer olyan tulajdonságokkal rendelkezik, mint például az orális adagolás utáni nagyon rövid időn belül szinte teljes mértékben felszívódás a gyomor-bél traktusban. A gyógyszer szekréciógátló hatása az első 60 percben jelentkezik, és a kezdeti adag bevételétől számított 2-4 óra elteltével a gyomor sav-bázis pH-értékének maximális csökkenése figyelhető meg. A gyomorsav-szekréció szintjének ilyen módon elért optimalizálása a kezelés kezdetétől számított 3 nap után stabilizálódik és rögzül.

Végül a Razol 20 egy másik előnye, hogy felszívódását nem befolyásolja az étel vagy az étkezés napszaka.

Jelzések Razol 20

A Razol 20 alkalmazási javallatai szerint a gyógyszer elsősorban betegségek rövid távú kezelésére szolgál, amelyek közé tartoznak különösen: a gyomor-nyelőcső reflux betegség, amelyet fekélyek és eróziók kísérnek; a Zollinger-Ellison szindróma jelenléte a betegnél. Ezenkívül ezt a gyógyszert a savas gyomortartalom aspirációjának megelőzésére irányuló megelőző intézkedések egyikeként is alkalmazzák.

Ezenkívül a Razol 20 szerepel a nyombél- vagy gyomorfekély akut stádiumában, valamint vérzés és súlyos eróziók kialakulásával járó orvosi rendelvények listáján. Ilyen esetekben a gyógyszer orális adagolási formájában történő alkalmazása lehetetlen, célszerű injekciós oldat formájában alkalmazni.

Így a Razol 20 alkalmazásának indikációit főként a beteg egyik vagy másik olyan betegségének megléte okozza, amelyet a gyomorsav fokozott termelése jellemez, és amely a gyomor-bél traktusba juthat. A gyógyszer pozitív tendenciát mutat a sav-bázis egyensúly helyreállítására és stabilizálására ezekben a belső szervekben.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

A Razol 20 por formájában kapható, amelyből injekciós oldatot készítenek. A por teljesen fehér vagy csaknem fehér árnyalatú liofilizált massza. Egy üvegben 20 milligrammos por található. Egy kartondobozban, a csomagolástól függően, vagy 1 ilyen üveg (1. számú), vagy 10 db - 10. számú.

A gyógyszerpiacon a gyógyszer gyakran liofilizált por formájában is megtalálható, 20 ml-es fiolákban, injekciós oldat elkészítéséhez, az 50-es és a 100-as kiszerelésekben. A ömlesztett forma olyan kész gyógyszerkészítményeket jelent, amelyeket egy gyártó gyárt az összes szükséges technológiai folyamatnak megfelelően, és amelyek csomagolását, végső csomagolását és címkézését egy másik vállalat végezheti.

A Razol 20 fő hatóanyaga a rabeprazol. Minden egyes üveg 20 mg rabeprazol-nátriumot tartalmaz. Ezenkívül a gyógyszer ezen felszabadulási formája számos segédanyagot is tartalmaz, például: nátrium-hidroxidot, mannitot (E 421).

[ 5 ]

Gyógyszerhatástani

Farmakodinamika A Razol 20 számos tulajdonsággal rendelkezik, amelyek közül a legfontosabb a gyógyszer hatása a H+–K+–ATPáz enzimre a parietális gyomorsejtekben. Ez abban áll, hogy a gyógyszer inhibitorként működik a sósavtermelés utolsó szakaszában. Ennek következtében mind a bazális, mind a stimulált sósavszekréció gátolt.

A rabeprazol kovalens kötésekkel a parietális sejtekben a protonpumpához kötődve a savszekréció szintjének visszafordíthatatlan csökkenését okozza. A savszekréció csak az újonnan képződött protonpumpa részvételével válik lehetővé. A rabeprazolnak a parietális sejtekre gyakorolt hatása az aktiválódás időpontjában a szekréciós funkció maximális csökkenését okozza.

Ez a hatás a gyógyszer intravénás infúziójával érhető el. Ennek eredményeként a rabeprazol molekulák a protonpumpához kötődnek, ami viszont a sósavtermelés megszűnését okozza. Savas környezetben a gyomor parietális sejtjeiben rövid időn belül felhalmozódik a hatóanyag, amelyet egy szulfonamid-csoport hozzákapcsolása aktivál. A kölcsönhatások a protonpumpa ciszteinjeit érintik.

Intravénás adagolás esetén a Razol 20 hatása 1 órán belül jelentkezik, és 2-4 óra elteltével éri el maximális kifejeződési fokát. Az átlagos clearance értéke intravénás infúzióval 20 ml-es dózisban 283 ± 98 ml/perc. A 20 ml-es intravénás dózis felezési ideje 1,02 ± 0,63 óra. A gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után a szekréciós aktivitás helyreállítása 2-3 napon belül következik be.

A Razol 20 farmakodinamikája olyan, hogy a 14 napos kezelés során a javasolt napi 20 mg-os adagban történő alkalmazása nem okoz változást a pajzsmirigy működésében, nem befolyásolja a szénhidrát-anyagcserét. A gyógyszer nem változtatja meg az aldoszteron, glukagon, kortizol, mellékpajzsmirigy-hormon, prolaktin, renin, szekretin, tesztoszteron, kolecisztokinin és ösztrogén hormonok vérkoncentrációját sem.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

Farmakokinetika A Razol 20-at abszolút biohasznosulás jellemzi. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer fő hatóanyagának - a rabeprazolnak - a molekulái teljes, 100%-os mennyiségükben képesek elérni a parietális sejteket. Meg kell jegyezni, hogy a biohasznosulás mértéke nem függ attól, hogy ezt a gyógyszert egyszer vagy ismételten adták-e be.

A Razol 20 egyik fő jellemzője, hogy farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak. Vagyis az adagolástól függően sem a felezési idő, sem a clearance és az eloszlási térfogat nem változik.

A rabeprazol-nátrium anyagcseréje az emberi szervezetben a májban történik, ahol biotranszformáción megy keresztül, amelynek során a fő metabolitok képződnek: szénsav és tioéter. Rendkívül kis mennyiségben más metabolitok jelenléte is megfigyelhető: dimetiltioéter, merkaptursav konjugátum, szilfon.

A felezési idő körülbelül 60 perc. A dózis 90%-a a vizelettel ürül, elsősorban két metabolit formájában: egy merkaptopurinsav-konjugátum és egy karbonsav formájában. Kis mennyiségű metabolit a széklettel ürül.

Az idős betegeknél a Razol 20 farmakokinetikáját hosszabb elimináció jellemzi. A gyógyszer kumulatív hatását nem figyelték meg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Adagolás és beadás

A Razol 20 felírásakor a következő adagolási módot és adagolást alkalmazzuk.

Először is figyelembe kell venni, hogy az intravénás injekciók és infúziók csak akkor javallottak, ha lehetetlen orális adagolásra szánt gyógyszerformában alkalmazni. Amikor a gyógyszer orális adagolása lehetségessé válik, az intravénás adagolást abba kell hagyni.

Az infúzióhoz és injekcióhoz elkészített oldatot kizárólag intravénásan szabad beadni, az ajánlott napi 20 milligrammos adagban.

Az injekciós oldatot úgy készítjük el, hogy az ampulla tartalmát 5 ml steril vízben oldjuk fel. Az injekciót fokozatosan, 5 perctől negyed óráig terjedő időtartam alatt kell beadni.

Az infúzió elkészítéséhez a következő előkészítési folyamat szükséges: az ampulla tartalmát először 5 milliliter steril vízben kell feloldani, majd 100 ml 0,9%-os nátrium-klorid infúziós oldathoz kell adni. A gyógyszer beadásának időtartama 15-30 perc legyen.

A kész oldat felhasználásának bizonyos feltételei vannak: az elkészítésétől számított legfeljebb 4 órán belül fel kell használni. További fontos szempont, hogy csak olyan oldat adható hozzá, amelyet előzőleg ellenőriztek üledék hiányára, színváltozásra és egyéb elváltozásokra vonatkozóan. A megfelelően elkészített oldat átlátszó, színtelen, és nem tartalmazhat idegen anyagokat. A megadott időn belül fel nem használt oldatot ártalmatlanítani kell.

A Razol 20 beadási módja és adagolása, az összes előírt szabály és a szükséges feltételek betartása mellett, biztosítja a gyógyszerrel történő kezelés hatékonyságát.

[ 19 ], [ 20 ]

Terhesség Razol 20 alatt történő alkalmazás

A Razol 20 alkalmazása terhesség alatt, valamint a szoptatás alatt a gyógyszer egyik meglévő ellenjavallata.

Amint azt a speciálisan végzett kísérleti vizsgálatok eredményei mutatják, a gyógyszer nem jut át teljesen a méhlepényi gáton, és bizonyos mennyiségben behatolhat. Meg kell azonban jegyezni, hogy a termékeny funkció zavarait vagy a magzat intrauterin fejlődési folyamataiban a normától való eltéréseket nem figyeltek meg.

A Razol 20 vagy bármely összetevője kiválasztódhat a szoptató anya tejébe.

Így a Razol 20 terhesség, szoptatás és szoptatás alatti alkalmazásának célszerűségéről teljes felelősségteljesen és körültekintően kell dönteni, alaposan mérlegelve és mérlegelve az összes előnyt és hátrányt. A lényeg ebben a kérdésben az, hogy a gyógyszer várhatóan nagyobb pozitív hatással lesz az anyára, mint a gyermekre gyakorolt káros hatása.

Ellenjavallatok

A Razol 20 alkalmazásának ellenjavallatai mindenekelőtt azt jelentik, hogy nem szabad olyan betegeknek felírni, akik túlérzékenyek a rabeprazolra vagy a benzimidazol-csoport más hatóanyagaira.

A gyógyszer elfogadhatatlannak tekinthető, ha a betegnek bármilyen légzési, vese- vagy májelégtelensége van.

A rabeprazolt tartalmazó gyógyszerekkel kezelt gyermekek klinikai tapasztalatának hiánya miatt a Razol 20 ellenjavallt 18 év alatti gyermekek és serdülők számára.

Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása csak akkor indokolt, ha az anya számára pozitív hatás elérése nem jár a magzat fejlődésére gyakorolt negatív következmények kockázatával.

Amikor egy nőnek ezt a gyógyszert szoptatás és szoptatás alatt írják fel, a csecsemő szoptatását a kezelés ideje alatt abba kell hagyni.

Figyelembe véve a Razol 20 alkalmazásának ellenjavallatait, lehetetlen nem megemlíteni számos olyan esetet, amikor a meglévő tényezők mellett a használatának lehetőségére kell összpontosítani. Így a gyógyszer felírása kizárt, ha a beteg gyomorrákjában diagnosztizálták és kimutatták. Súlyos vese- és májműködési zavarok szintén különös óvatosságot igényelnek a terápia során, ha ezt a szert korai stádiumban alkalmazzák.

[ 14 ], [ 15 ]

Mellékhatások Razol 20

A Razol 20 mellékhatásai közé tartozhat az emberi test különböző szerveiben és rendszereiben előforduló különféle tünetek megjelenése.

A gyomor-bél traktus a következő mellékhatásokat okozza a gyógyszerre: szájszárazság, böfögés, hányinger, hányás, hasi fájdalom, székrekedés és puffadás. A máj transzaminázok aktivitása megnő. Diszpepsziás tünetek is előfordulhatnak, nagyon ritkán - szájgyulladás, gyomorhurut, étvágytalanság.

A központi idegrendszerben olyan zavarok jelentkezhetnek, mint a fejfájás és szédülés, izgatottság, álmatlanság vagy éppen ellenkezőleg, álmosság. Lehetséges, hogy a beteg depresszióssá válik, látása és ízérzékelése károsodhat.

A légzőrendszer reakciója a Razol 20 hatására köhögés, hörghurut, rhinitis, arcüreggyulladás és torokgyulladás kialakulása lehet.

Lehetséges az allergiás reakciók kialakulása a gyógyszer alkalmazása során, amelyek bőrkiütés formájában jelentkeznek, ritka esetekben viszketéssel együtt.

Egyéb mellékhatások lehetnek hátfájás, influenzaszerű szindróma, izomfájdalom, ízületi fájdalom és láz. Az orvosi statisztikák olyan elszigetelt eseteket rögzítettek, amikor a gyógyszer alkalmazása következtében a betegek súlygyarapodtak, fokozott izzadásra hajlamosak voltak, és neutropenia, trombocitopénia, leukopénia és leukocitózis alakult ki.

Ha a Razol 20 bármilyen mellékhatását észleli, a használatát abba kell hagyni.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Jelenleg nincsenek konkrét információk arról, hogy mi jellemzi a Razol 20 túladagolását. Feltételezhető, hogy a gyógyszer maximálisan megengedett dózisának túllépése esetén a gyógyszer hatása alatt fellépő mellékhatások súlyosságának növekedésére kell számítani.

A Razol 20 túlzottan magas dózisának negatív következményeinek kezelésére tüneti terápiás intézkedéseket alkalmaznak.

A rabeprazol vérplazma-fehérjékhez való magas kötődése miatt a gyógyszer beteg szervezetből történő eltávolítására szolgáló dialízis hatástalannak tűnik.

Jelenleg nem ismert, hogy milyen specifikus ellenszert alkalmazhat a gyógyszer túladagolása esetén.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Razol 20 más gyógyszerekkel való kölcsönhatásait nagymértékben a rabeprazol farmakológiai tulajdonságai határozzák meg, mint a gyógyszer fő hatóanyaga.

Mint minden más nátrium-protonpumpa-gátló, a rabeprazol is a máj citokróm P450 enzimjei metabolizálódnak. A rabeprazol-nátrium nem vesz részt klinikailag jelentős kölcsönhatásokban az amoxicillinnel, warfarinnal, diazepámmal, teofillinnel és fenitoinnal, amelyek a P450 enzimek által metabolizált gyógyszerek.

Mivel a nátrium-rabeprazol olyan hatással bír, amely a termelt sósav szintjének aktív és tartós csökkenéséhez vezet, lehetséges, hogy kölcsönhatásba léphet azokkal a gyógyszerekkel, amelyek felszívódási tulajdonságait a gyomor sav-bázis egyensúlyának pH-értéke határozza meg. Így ketokonazollal kombinálva az utóbbi koncentrációja a vérplazmában 33%-kal csökken, a digoxinhoz képest pedig a minimális koncentrációja 22%-kal nő. Ennek alapján a Razol 20 és a fenti gyógyszerek együttes alkalmazását monitorozni kell az adagolás módosításának esetleges szükségességének azonosítása érdekében.

A klaritromicin aktív metabolitjának rabeprazollal kombinálva a vérplazmában lévő koncentrációja 50%-kal magasabb az előbbi, és 24%-kal magasabb az utóbbi esetében. Ez a hatás a H. pylori eradikációjában való kölcsönhatás pozitív eredményeként figyelhető meg.

Egy klinikai vizsgálatban nem találtak kölcsönhatásokat folyékony gyógyszerformájú savlekötőkkel kombinálva. Az étellel való kölcsönhatások klinikai jelentőségét sem állapították meg.

A ciklosporin anyagcseréjére gyakorolt hatása hasonló más protonpumpa-gátlókéhoz.

Emberi májmikroszómákon végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a nátrium-rabeprazolt a P450 rendszer izoenzimei – CYP 2C9, CYP 3A – metabolizálják. Ennek alapján kijelenthető, hogy a Razol 20 más gyógyszerekkel való kölcsönhatási potenciálja alacsony.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Tárolási feltételek

A Razol 20 tárolási feltételei előírják, hogy a gyógyszert gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tartani, ahol állandó környezeti hőmérsékletet 25 Celsius fokon tartanak fenn.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Szavatossági idő

A Razol 20 eltarthatósága a gyártó által a csomagoláson feltüntetett gyártási dátumtól számított 2 év. A gyógyszert ezen időszak után nem szabad felhasználni.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]