Sibutin

A Sibutin egy urológiai rendellenességek - vizelet-inkontinencia és gyakori vizelés - kezelésére szolgáló gyógyszer.

Az oxibutinin összetevő közvetlen görcsoldó hatást fejt ki a hólyag detrusor simaizomrostjaira, és egyidejűleg kolinolitikus hatást is kifejt, blokkolva az acetilkolin aktivitását a simaizom m-kolinerg receptorain. Ezek a hatások a hólyag detrusorának ellazulásához vezetnek. [ 1 ]

Azoknál a betegeknél, akiknek instabil a hólyagműködése, a gyógyszer növeli a hólyag kapacitását és csökkenti a spontán detrusor-összehúzódások számát. [ 2 ]

Jelzések Sibutin

Az ilyen jogsértések esetén alkalmazzák:

• vizelet-inkontinencia;
• Fokozott vizelési inger vagy sürgető vizelési inger, amely neurogén diszfunkcióval (detrusor hiperreflexia) összefüggő instabil hólyagműködés esetén jelentkezik, amely spina bifida és sclerosis multiplex esetén alakul ki, vagy a detrusor idiopátiás instabilitása (sürgető motoros vizeletinkontinencia) miatt alakul ki.

Ezenkívül a húgyhólyag- vagy prosztataműtétek után kialakuló vizelet-hiperaktivitás, valamint a háttérben jelentkező húgyhólyaggyulladás esetén is felírják. [ 3 ]

Gyermekgyógyászatban az oxibutinin-hidroklorid alkalmazható a detrusor túlműködése miatti éjszakai ágybavizelés esetén is. Ebben az esetben nem gyógyszeres terápiával kombinálva alkalmazzák, ha más módszerek hatástalannak bizonyultak.

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot tablettákban szabadítják fel - 10 darab egy sejtlemezben; egy dobozban - 3 ilyen lemez.

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén az oxibutinin nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusba; a plazma Cmax-értékei kevesebb mint 60 perc után alakulnak ki, majd biexponenciálisan csökkennek, 2-3 órás felezési idővel. A maximális hatás 3-4 órán át figyelhető meg, a reziduális hatás pedig további 10 órán át.

Az egyensúlyi értékek a gyógyszeradagolás 8 napja után figyelhetők meg. Aktív életmódot folytató idős embereknél az oxibutinin nem halmozódik fel, így farmakokinetikai jellemzői hasonlóak a többi felnőttnél megfigyeltekhez. Azonban legyengült egészségi állapotú idős embereknél a Cmax és az AUC értékek jelentősen megnőnek.

Az oxibutinin intenzív intrahepatikus anyagcsere-folyamatokon megy keresztül, elsősorban a hemoprotein P450 szerkezetének enzimjeinek (köztük a CYP3A4-nek, amely főként a bélfalakban és a májban található) részvételével; az oxibutinin metabolikus elemei m-antikolinerg aktivitással is rendelkeznek.

A kiválasztás elsősorban a veséken keresztül történik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni; a tabletta két egyenlő részre osztható.

Felnőtt adagok.

A standard napi adag 10-15 mg (5 mg 2-3 alkalommal). Megengedett a maximális értékre emelés (20 mg - 4 alkalommal 5 mg), ami megengedett, ha a negatív tüneteket tolerálják, és klinikai hatást érnek el.

Idős személyek.

Idős embereknél a gyógyszer felezési ideje hosszabb, ezért napi kétszer 2,5 mg-os adagot írnak fel nekik (ugyanez a kezelési mód ajánlott legyengült betegeknek is). Az adag kétszer 5 mg-os adagra emelhető - ha a negatív hatások jól tolerálhatók, és a betegnek klinikai hatást kell elérnie.

Gyermekgyógyászatban – 5 éves kor felett.

Éjszakai ágybavizelés és a hólyagműködés neurogén instabilitása esetén: naponta kétszer 2,5 mg-ot kell alkalmazni. Az adag növelhető, ha a negatív tünetek jól tolerálhatók – akár 10-15 mg-ig (5 mg 2-3 alkalommal). Éjszakai ágybavizelés esetén az utolsó adagot este, lefekvés előtt kell bevenni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Sibutin nem adható 5 év alatti gyermekeknek. Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre az oxibutinin alkalmazásáról monoszimptómás (nem a detrusor hiperaktivitása miatt) nokturnális enuresisben szenvedő gyermekeknél.

A gyógyszert 5 év feletti gyermekeknek óvatosan írják fel, mivel nagyobb érzékenységet mutathatnak az oxibutinin hatásaival szemben - például a pszichével és a központi idegrendszerrel kapcsolatos mellékhatások tekintetében.

Terhesség Sibutin alatt történő alkalmazás

Nincs információ arról, hogy biztonságos-e az oxibutinin szedése terhesség alatt. Ebben az időszakban el kell utasítani a használatát, kivéve azokat az eseteket, amikor a betegnek nincs biztonságos Sibutin analógja.

A szoptatás alatt tilos a gyógyszerek használata.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy más összetevőivel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• izomgyengeség (myasthenia gravis);
• szűk zugú glaukóma vagy szűk elülső csarnokzug;
• lázas vagy magas környezeti hőmérsékletű emberek, mivel ez hiperpirexiát okozhat;
• a nyelőcső működésének zavarai, beleértve a nyelőcsőnyílást érintő sérvet is;
• szerves vagy funkcionális eredetű gyomor-bélrendszeri elzáródás - ez magában foglalja a bénulásos jellegű bélelzáródást, a pylorus szűkületet és a bél atóniát;
• kolosztómia, valamint ileosztómia vagy toxikus megakolon;
• súlyos fekélyes vastagbélgyulladás;
• húgycső elzáródása (olyan helyzetek, amikor a vizeletretenció súlyosbodhat – például prosztata-megnagyobbodás esetén).

Mellékhatások Sibutin

Mellékhatások a következők:

• Emésztőrendszeri elváltozások: székrekedés, hasmenés, hányinger, xerostomia, hasi diszkomfort, hányás, étvágytalanság, GERD, dysphagia, étvágytalanság és pszeudo-obstrukció kockázati tényezőkkel rendelkező embereknél (székrekedésben szenvedők, akik a bélmozgást csökkentő gyógyszereket szednek, vagy idős betegek);
• Fertőzések és inváziók: a húgyutak károsodása;
• központi idegrendszeri problémák: álmosság, súlyos fejfájás, kognitív károsodás, szédülés és görcsök;
• mentális zavarok: rémálmok, paranoia, izgatottság, szorongás, hallucinációk és zavartság, valamint dezorientáció, kognitív károsodás időseknél, delírium, depresszió és függőség jelei (gyógyszerek vagy más függőséget okozó szerek függőségében szenvedőknél);
• immunrendszeri rendellenességek: fokozott érzékenység;
• szívműködési problémák: aritmia vagy tachycardia;
• érrendszeri elváltozások: hőhullámok (gyermekeknél intenzívebbek);
• látászavarok: mydriasis, homályos látás, zárt zugú glaukóma, megnövekedett szemnyomás és száraz kötőhártya;
• mérgezés, sérülés vagy eljárással összefüggő szövődmények: hőguta kialakulása;
• a húgyúti rendszer és a vesék elváltozásai: dysuria vagy vizeletretenció;
• a bőr alatti réteggel és az epidermiszmel kapcsolatos problémák: csalánkiütés, fényérzékenység, epidermális szárazság (ez magában foglalja a kiütést is), Quincke ödéma és hipohidrózis.

Overdose

Mérgezés esetén manifesztációk alakulnak ki, kezdve a központi idegrendszerrel kapcsolatos standard negatív tünetek felerősödésével (a szorongással való izgatottságtól a pszichotikus viselkedés kialakulásáig), és a véráramlás zavarával (vérnyomáscsökkenés, hőhullámok, véráramlási folyamatok elégtelensége stb.), bénulással, légzési elégtelenséggel és kómás állapottal végződve.

Mérgezés esetén általában tüneti intézkedéseket hajtanak végre:

• azonnali gyomormosási eljárás;
• Intenzív, életveszélyes antikolinerg szindróma esetén neostigmin (vagy fizostigmin) alkalmazható – a gyógyszerekre vonatkozó utasításoknak megfelelően előírt adagban;
• lázas állapotok kezelése.

Nagyon intenzív izgatottság vagy szorongás esetén 10 mg diazepámot adnak be intravénásan.

Tachycardia esetén intravénás propranolol injekció szükséges.

Ha vizeletretenciót észlelnek, hólyagkatéterezést végeznek.

A légzőizmok bénulása esetén mesterséges lélegeztetési eljárásokat végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A lizuriddal történő együttes alkalmazás eszméletvesztést okozhat, ami állandó orvosi felügyeletet igényel az ilyen betegeknél.

A Sibutint és más antikolinerg szereket óvatosan kell kombinálni, mivel ez fokozhatja az antikolinerg aktivitást.

Elkülönített esetekben megfigyelték az antikolinerg gyógyszerek és az amantadin, fenotiazinok, neuroleptikumok (pl. butirofenonok vagy klozapin), más antikolinerg Parkinson-kór elleni szerek (pl. levodopa vagy biperiden), kinidin, antihisztaminok, triciklikus antidepresszánsok, digitálisz, dipiridamol, valamint az atropin és rokon vegyületei (pl. atropin típusú görcsoldók) közötti kölcsönhatásokat. Ezért az oxibutinint nagyon óvatosan kell kombinálni ezekkel a gyógyszerekkel.

Mivel a gyógyszer gyengítheti a gyomormozgást, csökkentheti más gyógyszerek felszívódását.

Az oxibutinint a hemoprotein P450 CYP3A4 izoenzime metabolizálja. A CYP3A4-gátlókkal való egyidejű alkalmazás gátolhatja az oxibutinin metabolizmusát, növelve annak expozícióját.

A gyógyszer antagonista hatással lehet a prokinetikumokra.

Kolinészteráz aktivitást gátló anyagokkal együtt történő alkalmazásuk gyengítheti azok hatását.

A betegeknek figyelembe kell venniük, hogy az alkoholfogyasztás fokozhatja az antikolinerg szerek (beleértve az oxibutinint is) hatásával összefüggő álmosságot.

Tárolási feltételek

A Sibutint kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek nem haladhatják meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Sibutin a terápiás termék eladásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar Driptannal, Urohol Detruzitollal, Novitropan és Dream-apo, valamint a Spazmolit és Dreamtan-apo.

Vélemények

A Sibutin jó értékeléseket kap az éjszakai ágybavizelés kezelésére, de sok szülő a megjegyzésekben panaszkodik a gyógyszer szedése után gyermekeknél kialakuló mellékhatásokra. Ezek közül különösen a hallucinációk kiemelkednek.