Sibutin

A Sibutin az urológiai rendellenességek - vizelet -inkontinencia és vizelési gyakoriság - kezelésére használt gyógyszer.

Az oxibutinin komponensnek közvetlen görcsoldó hatása van a detrusor simaizomrostaira, ugyanakkor antikolinerg hatása van, gátolja az acetilkolin aktivitását a simaizom m-kolinerg receptorokhoz képest. Hasonló hatások a karbamid detrusor ellazulásához vezetnek. [1]

Azoknál az embereknél, akiknél a hólyag instabil, a gyógyszer növeli a térfogatát és csökkenti a spontán bekövetkező detrusor összehúzódások mennyiségét. [2]

Jelzések Sibutin

Ezt alkalmazzák az ilyen jogsértések esetén:

• vizeletinkontinencia ;
• fokozott vizeletürítési vagy sürgető vizelési inger, ami a neurogén diszfunkcióval (detrusor hyperreflexia) járó instabil hólyagtevékenység esetén fordul elő, amely gerincvelő bifida és sclerosis multiplex esetén alakul ki, vagy a detrusor idiopátiás instabilitása miatt (a motor sürgős típusú vizelet -inkontinenciája) természet).

Ezenkívül az ureterben vagy a prosztatában végzett műveletek után kialakult karbamid túlműködésének szabályozását írják elő, valamint a háttérben fellépő cystitis esetén. [3]

A gyermekgyógyászatban az oxibutinin -hidroklorid éjszakai enurézisre is alkalmazható a detrusor túlműködése miatt. Ebben az esetben nem gyógyszeres terápiával kombinálva alkalmazzák, ha más módszerek hatástalanok.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a sejtlemez belsejében; 3 ilyen rekord van a dobozban.

Farmakokinetikája

Ha szájon át alkalmazzák, az oxibutinin nagy sebességgel szívódik fel a gyomor -bél traktusban; A plazma Cmax értéke kevesebb, mint 60 perc elteltével éri el, majd biexponenciálisan csökken, és a felezési ideje 2-3 óra. A maximális hatást 3-4 órán keresztül, a maradék hatást pedig további 10 órán keresztül figyeljük meg.

Az egyensúlyi mutatókat 8 napos kábítószer -használat után észlelik. Aktív életmódú idős embereknél az oxibutinin nem halmozódik fel, ezért farmakokinetikai jellemzői hasonlóak a többi felnőttnél megfigyeltekhez. De a rossz egészségi állapotú idős embereknél a Cmax értékek, valamint az AUC jelentősen emelkednek.

Az oxibutinin intenzív intrahepatikus anyagcsere -folyamatokon megy keresztül, elsősorban a hemoprotein P450 szerkezetének enzimjeinek részvételével (köztük a CYP 3A4, amely elsősorban a bélfalakon és a májban található); az oxibutinin metabolikus elemei m-antikolinerg aktivitással is rendelkeznek.

A kiválasztás főként a vesén keresztül történik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni; a tablettát felére lehet osztani - 2 egyenlő részre.

Felnőtt adagok.

A szokásos napi adag 10-15 mg (5 mg 2-3 alkalommal). Megengedett a maximális értékre emelni (20 mg - 4 -szeres 5 mg -os bevitel), amely megengedett, ha a negatív tüneteket tolerálják és klinikai hatást érnek el.

Idős személyek.

Idősebb embereknél a gyógyszer felezési ideje hosszabb, ezért napi kétszeres, 2,5 mg-os adagot írnak fel nekik (ugyanez a kezelés javasolt a legyengült betegeknél). Az adag megengedett a 2 -szeres 5 mg -os használatig - ha jól tolerálják a negatív megnyilvánulásokat, és a betegnek el kell érnie a klinikai hatást.

A gyermekgyógyászatban - 5 éves kor felett.

Éjszakai enurézis és a karbamid aktivitás neurogén instabilitása esetén: naponta kétszer 2,5 mg -ot kell alkalmazni. A dózis növelése lehetséges a negatív jelek jó tolerálásával-10-15 mg-ig (5 mg naponta 2-3 alkalommal). Ha kábítószert használ az éjszakai enurézis során, az utolsó adagot este, lefekvés előtt kell elfogyasztani.

• Alkalmazás gyerekeknek

Az 5 év alatti személyeket nem szabad Sibutin -t felírni. Csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre az oxibutinin gyermekkori, monosimptomatikus éjszakai enurezisben történő alkalmazásáról (nem a detrusor túlműködése miatt).

Az 5 évnél idősebb gyermekeknél a gyógyszert óvatosan írják fel, mert nagyobb érzékenységük lehet az oxibutinin hatására - például a psziché és a központi idegrendszer mellékhatásaira.

Terhesség Sibutin alatt történő alkalmazás

Nincs információ arról, hogy biztonságos -e az oxibutinin terhesség alatti szedése. A megadott időszak alatt fel kell hagyni a használatával, kivéve azokat a helyzeteket, amikor a beteg nem rendelkezik biztonságos Sibutin analóggal.

Szoptatás alatt tilos gyógyszereket használni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a hatóanyaggal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel kapcsolatban;
• myasthenia gravis;
• keskeny szögű glaukóma vagy kicsi elülső szemkamra;
• lázas személyek vagy a környezet hőmérsékletének emelkedése, mert ez hiperpirexiát okozhat;
• a nyelőcső működésének rendellenességei, beleértve a sérvet, amely befolyásolja a tápnyílást;
• a gasztrointesztinális traktus elzáródása, amely szerves vagy funkcionális jellegű - ide tartozik a bénító jellegű bélelzáródás, a pylorus stenosis és a bél atónia;
• kolosztómia, valamint ileosztómia vagy toxikus megakolon;
• súlyos fekélyes vastagbélgyulladás;
• a húgycső elzáródása (olyan helyzetek, amikor a vizeletvisszatartás súlyosbodása fordulhat elő - például prosztata hipertrófiával).

Mellékhatások Sibutin

A mellékhatások közül:

• a gyomor-bél traktus elváltozásai: székrekedés, hasmenés, hányinger, xerostomia, hasi diszkomfort, hányás, étvágytalanság, GERD, dysphagia, étvágytalanság és pszeudo-elzáródás kockázati tényezőkkel rendelkező embereknél (székrekedésben szenvedők, akik bélmozgást gyengítő gyógyszereket használnak, vagy a beteg öregsége);
• fertőzések és inváziók: a húgycső károsodása;
• a központi idegrendszer munkájával kapcsolatos problémák: álmosság, súlyos fejfájás, kognitív károsodás, szédülés és görcsök;
• mentális rendellenességek: rémálmok, paranoia, izgatottság, szorongás, hallucinációk és zavartság, emellett pedig tájékozódási zavarok, kognitív zavarok az időseknél, delírium, depresszió és függőség jelei (azoknál az embereknél, akik korábban már szenvedtek kábítószertől vagy más anyagtól, függőség jelenik meg);
• immunrendellenességek: fokozott érzékenység;
• szívproblémák: aritmia vagy tachycardia;
• érrendszeri elváltozások: hőhullámok (gyermekeknél intenzívebbek);
• látászavarok: mydriasis, látási homályosság, bezárt szögű glaukóma, megnövekedett IOP értékek, valamint a kötőhártya szárazsága;
• mérgezés, trauma vagy eljárási komplikációk: hőguta kialakulása;
• a húgyúti rendszer és a vesék elváltozásai: dysuria vagy vizeletvisszatartás;
• a bőr alatti réteggel és az epidermissel kapcsolatos problémák: csalánkiütés, fényérzékenység, hámszárazság (beleértve a kiütést is), Quincke ödéma és hypohidrosis.

Overdose

Mérgezés esetén megnyilvánulások alakulnak ki, kezdve a központi idegrendszerhez kapcsolódó standard negatív jelek erősödésével (a szorongástól való izgalomtól a pszichotikus viselkedés kialakulásáig), és a véráramlási rendellenességgel (vérnyomáscsökkenés, meleg villanások, a véráramlási folyamatok elégtelensége stb.), bénulás, légzési elégtelenség és kóma.

Mérgezés esetén általában tüneti intézkedéseket hajtanak végre:

• azonnali gyomormosási eljárás;
• intenzív, életveszélyes antikolinerg szindróma esetén neostigmin (vagy fizosztigmin) alkalmazható - olyan adagban, amelyet ezen gyógyszerek utasításai szerint írnak fel;
• lázas állapot kezelése.

Ha nagyon erős izgalom vagy szorongás van, 10 mg diazepámot injektálnak intravénásan.

Tachycardia esetén a propranolol IV injekciója szükséges.

Ha vizeletretenciót észlelnek, karbamid katéterezést végeznek.

A légzőizmok bénulásával mechanikus lélegeztetést végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A lisuriddal való együttes alkalmazás tudatzavarhoz vezethet, ami ilyen betegeknél állandó orvosi felügyeletet igényel.

Szükséges a Sibutin és más antikolinerg anyagok óvatos kombinálása, mert ez fokozhatja az antikolinerg aktivitást.

Az antikolinerg gyógyszerek és az amantadin, a fenotiazinok, a neuroleptikumok (például butirofenonok vagy klozapin), más antikolinerg parkinsonizmus elleni szerek (például a levodopa vagy a biperiden), a kinidin, az antihisztaminok, a triciklusos szerek, a digitalis és rokon vegyületeik (például görcsoldó szerek) kölcsönhatása atropin jellegű). Ezért nagyon óvatosan kell kombinálni az oxibutinint az ilyen gyógyszerekkel.

Mivel a gyógyszer gyengítheti a gyomor motilitását, csökkentheti más gyógyszerek felszívódását.

Az oxibutinin metabolikus folyamatokon megy keresztül a hemoprotein P450 CYP3A4 izoenzimjének felhasználásával. A bevezetés egy olyan szerrel együtt, amely lassítja a CYP3A4 hatását, elnyomhatja az oxibutinin metabolikus folyamatait, növelve annak expozícióját.

A gyógyszer antagonista hatást fejthet ki a prokinetikumokkal szemben.

A bevezetés olyan anyagokkal együtt, amelyek lassítják a kolinészteráz aktivitását, hatásuk gyengülését okozhatják.

A betegeknek figyelembe kell venniük, hogy az alkoholfogyasztás fokozhatja az antikolinerg anyagok (köztük az oxibutinin) hatásával járó álmosságot.

Tárolási feltételek

A Sibutin -t kisgyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérséklet értéke nem haladja meg a 25 ° C -ot.

Szavatossági idő

A Sibutin 36 hónapig használható fel a terápiás termék értékesítésének pillanatától.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Betmiga, a Roliten, az Urotol, a Vesikar és a Driptan, az Urohol a Detruzitol, a Novitropan és a Dream-apo, valamint a Spazmolit és a Dreamtan-apo.

Vélemények

Sibutin jó véleményeket kap az éjszakai enurezis gyógymódjaként, ugyanakkor a hozzászólásokban sok szülő panaszkodik a mellékhatásokra, amelyek a gyermekeknél a gyógyszer bevétele után alakulnak ki. Közülük különösen megkülönböztethetők a hallucinációk.