Solixa-Xantis

A Solixa-Xanthis (szolifenacin) egy gyógyszer, amelyet a hiperaktív hólyag (OAB) tüneteinek kezelésére használnak. Az OAB-t olyan tünetek jellemzik, mint a gyakori vizelés, az erős és hirtelen vizelési inger (sürgető vizelési inger), valamint a sürgető inger miatti vizelet-inkontinencia.

A szolifenacin egy antimuskarin (antikolinerg) szer, amely a hólyagban található muszkarin receptorok blokkolásával fejti ki hatását. Ez a hólyag detrusor izmának ellazulását eredményezi, csökkentve a hólyag-összehúzódások gyakoriságát és erejét, valamint javítva a vizelés kontrollját.

Jelzések Solixa-Xantis

1. Gyakori vizelés: Fokozott vizelési inger nappal és éjszaka (pollakisuria).
2. Sürgető vizelési inger: Hirtelen és erős vizelési inger, amelyet nehéz kontrollálni.
3. Sürgős vizeletinkontinencia: Akaratlan vizeletvesztés sürgető vizelési inger miatt.

Kiadási űrlap

Tabletták: A Solixa-Xantis szájon át szedhető tabletták formájában kapható, amelyek jellemzően 5 mg és 10 mg szolifenacin-szukcinátot tartalmaznak.

Gyógyszerhatástani

1. Muszkarinreceptor-antagonizmus: A szolifenacin blokkolja a muszkarin acetilkolin receptorokat különböző szervekben és szövetekben, például a húgyhólyagban, ami a kolinerg rendszer aktivitásának csökkenéséhez vezet.
2. Csökkent hólyag-összehúzódások: A hólyagban lévő muszkarinreceptorok szolifenacinnal történő blokkolása csökkenti a spontán hólyag-összehúzódásokat és növeli a hólyagkapacitást, ami segíthet csökkenteni a vizelés gyakoriságát és erejét.
3. A vizeletinkontinencia tüneteinek javítása: A szolifenacin alkalmazása segíthet csökkenteni a vizeletinkontinencia tüneteit, például a gyakori, akaratlan vagy gyakori WC-használat iránti ingert.
4. A húgyhólyagműködés javítása: A muszkarinreceptorok blokkolása javíthatja a húgyhólyagműködést a hiperaktív húgyhólyagban szenvedő betegeknél, segítve őket a húgyúti funkcióik jobb kontrolljában.
5. Simaizomgörcs csökkentése: A szolifenacin görcsoldó hatással is lehet a húgyhólyag simaizmaira, ami segít ellazítani azokat és csökkenteni a görcsöket.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció:

   • Orális adagolás után a szolifenacin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból.
   • A vérplazmában a maximális koncentráció a bevétel után körülbelül 3-8 óra múlva érhető el.
   • A biohasznosulás körülbelül 90%.

2. Elosztás:

   • A szolifenacin eloszlási térfogata körülbelül 600 liter.
   • A gyógyszer 98%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, főként albuminhoz és savas alfa1-glikoproteinekhez.

3. Anyagcsere:

   • A szolifenacin nagymértékben metabolizálódik a májban a CYP3A4 enzim részvételével.
   • A fő metabolitok közé tartoznak a 4R-hidroxilált és az N-glükuronidált vegyületek.

4. Kiválasztás:

   • A szolifenacin felezési ideje körülbelül 45-68 óra.
   • A beadott dózis körülbelül 70%-a ürül a vizelettel, amelynek körülbelül 11%-a változatlan gyógyszerként, 18%-a pedig N-glükuronid metabolitként ürül.
   • A dózis körülbelül 23%-a ürül a széklettel.

5. Speciális populációk:

   • Idős betegeknél, valamint károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél a szolifenacin farmakokinetikája megváltozhat, ami dózismódosítást igényelhet.

Adagolás és beadás

Ajánlott adagolás:

1. Kezdő adag:

   • Általában napi egyszeri 5 mg-os adaggal ajánlott kezdeni.

2. Fenntartó adag:

   • Szükség esetén, és ha a gyógyszer jól tolerálható, az adag napi egyszeri 10 mg-ra emelhető.

Használati utasítás:

• A tablettákat szájon át, elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni.
• Bevétel ideje: A tabletták étkezéstől függetlenül bevehetők.
• Gyakoriság: A gyógyszert naponta egyszer, lehetőleg minden nap ugyanabban az időben kell bevenni, hogy a szervezetben a gyógyszer stabil szintjét fenntartsák.

Különleges utasítások:

• Kihagyott adag: Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb. Ha már majdnem itt az ideje a következő adagnak, ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására. Csak folytassa a szedését a szokásos módon.
• Túladagolás: Túladagolás esetén azonnal forduljon orvoshoz.

Terhesség Solixa-Xantis alatt történő alkalmazás

A Solix-Xantis alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott, mivel nincsenek meggyőző adatok a magzatra gyakorolt biztonságosságáról. Íme a rendelkezésre álló vizsgálatok főbb pontjai:

1. Egy, a szolifenacin és az orális fogamzásgátlók farmakokinetikai interakciós vizsgálata kimutatta, hogy a szolifenacin nem befolyásolja az etinil-ösztradiol és a levonorgesztrel farmakokinetikáját, ami releváns lehet a reproduktív korban történő alkalmazása szempontjából. Ez a vizsgálat azonban nem vizsgálta a szolifenacin terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Egy, a vizelés utáni csöpögés hatékonyságát és biztonságosságát vizsgáló, nőknél végzett vizsgálat nem talált szignifikáns különbséget a szolifenacin és a placebo között. A vizsgálat nem vont be egy adott terhes nőcsoportot, így a szolifenacin terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok továbbra is korlátozottak (Ablove et al., 2018).

Mivel a szolifenacin terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő adat, fontos, hogy a szedése előtt konzultáljon orvosával, hogy felmérje a fejlődő magzatra gyakorolt összes lehetséges kockázatot.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A szolifenacinnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert túlérzékenység vagy allergiás reakció esetén kerülni kell a gyógyszer alkalmazását.
2. Súlyos vesekárosodás: A gyógyszer alkalmazása súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance <30 ml/perc) szenvedő betegeknél nem javasolt, különösen akkor, ha erős CYP3A4-gátlókat (pl. ketokonazolt) kapnak.
3. Súlyos májkárosodás: A szolifenacin ellenjavallt súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C stádium) szenvedő betegeknél.
4. Zártzugú glaukóma: A gyógyszer alkalmazása nem javasolt kezeletlen zártzugú glaukómában szenvedő betegeknél a megnövekedett szemnyomás kockázata miatt.
5. Myasthenia gravis: A szolifenacin súlyosbíthatja a myasthenia gravis tüneteit, ezért ebben az állapotban ellenjavallt.
6. Akut vizeletretenció: A gyógyszer ellenjavallt akut vizeletretencióban szenvedő betegeknél, mivel súlyosbíthatja az állapotot.
7. Emésztőrendszeri elzáródás: A gyógyszer ellenjavallt gyomor-bélrendszeri elzáródásban szenvedő betegeknél, beleértve a toxikus megacolont és a paralitikus ileust.
8. Súlyos gasztroparézis: A gyógyszert nem szabad súlyos gasztroparézisben (késleltetett gyomorürülés) szenvedő betegeknél alkalmazni.

Mellékhatások Solixa-Xantis

1. Nagyon gyakori mellékhatások (több mint 10%):

   • Szájszárazság.

2. Gyakori mellékhatások (1-10%):

   • Székrekedés.
   • Hányinger.
   • Diszpepszia (emésztési zavar).
   • Hasi fájdalom.
   • Száraz szemek.
   • Homályos látás.
   • Szapora szívverés (tachycardia).
   • Fáradtság.

3. Nem gyakori mellékhatások (0,1-1%):

   • Húgyúti fertőzések.
   • Vizelési nehézség (pl. vizeletretenció).
   • Vizeletretenció.
   • Száraz bőr.
   • Szomjasság érzése.
   • Látászavarok, beleértve a homályos látást.
   • Álmosság.
   • Szédülés.
   • Arcüreggyulladás.

4. Ritka mellékhatások (0,01-0,1%):

   • Anafilaxiás reakciók.
   • Allergiás reakciók, például bőrkiütés vagy viszketés.
   • Angioödéma.
   • Tudatzavar.
   • Hallucinációk.
   • Szívritmuszavarok (pl. QT-intervallum megnyúlása, aritmia).

5. Nagyon ritka mellékhatások (kevesebb, mint 0,01%):

   • Pszichiátriai rendellenességek (pl. szorongás, depresszió).
   • Görcsök.
   • A glaukóma tüneteinek súlyosbodása.

Overdose

1. Antikolinerg hatások: például szájszárazság, székrekedés, vizeletretenció, mydriasis (tág pupillák), száraz bőr és bőrpír, tachycardia, szapora szívverés.
2. Központi hatások: fejfájás, szédülés, izgatottság, zavartság, hallucinációk, álmosság.
3. Súlyos szövődmények: A súlyos túladagolás görcsrohamokat, kómát, légzésdepressziót és szív- és érrendszeri szövődményeket okozhat.

Túladagolás kezelése

A szolifenacin-túladagolás kezelése általában a tünetek enyhítésére és az életfontosságú funkciók támogatására irányul:

1. Aktív szén: Az aktív szén bevétele csökkentheti a gyógyszer felszívódását a gyomor-bél traktusból, ha a bevétel óta rövid idő telt el.
2. Gyomormosás: Hasznos lehet, ha a gyógyszerből nagy mennyiséget vettek be a közelmúltban.
3. Tüneti kezelés: Légzési és szív- és érrendszeri funkciók támogatása. Ez magában foglalhatja az intravénás folyadékpótlást, a vérnyomás fenntartását és a szívműködés monitorozását.
4. Antidotumok: Súlyos antikolinerg tünetek esetén orvosi felügyelet mellett fizosztigmin írható fel.
5. Kórházi kezelés: Súlyos esetekben kórházi kezelésre lehet szükség intenzív megfigyelés és kezelés céljából.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP3A4-gátlók: A CYP3A4 enzimet gátló gyógyszerek (pl. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) növelhetik a szolifenacin vérszintjét, ami fokozhatja mellékhatásait.
2. CYP3A4 induktorok: A CYP3A4 enzimet indukáló gyógyszerek (pl. rifampin, fenitoin, karbamazepin) csökkenthetik a szolifenacin vérkoncentrációját, ami mérsékelheti annak hatékonyságát.
3. Antikolinerg gyógyszerek: Más antikolinerg gyógyszerekkel (pl. atropin, szkopolamin, egyes antidepresszánsok és antipszichotikumok) történő egyidejű alkalmazás fokozhatja az antikolinerg mellékhatásokat, például a szájszárazságot, székrekedést, homályos látást és vizelési nehézséget.
4. QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek: A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel (pl. IA és III osztályú antiaritmiás gyógyszerek, egyes antidepresszánsok és antipszichotikumok) történő egyidejű alkalmazás növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.
5. A gyomor-bél motilitását befolyásoló gyógyszerek: A gyomor-bél motilitását befolyásoló gyógyszerek (pl. metoklopramid) befolyásolhatják a szolifenacin felszívódását.
6. Antihisztaminok: Egyes antihisztaminok fokozhatják a szolifenacin antikolinerg hatásait.
7. A gyomor pH-értékét megváltoztató gyógyszerek: Az antacidok és más, a gyomor pH-értékét megváltoztató gyógyszerek befolyásolhatják a szolifenacin felszívódását.