Solixa-Xantis

A Solixa-Xantis (Solifenacin) a hiperaktív hólyag (OAB) tüneteinek kezelésére használt gyógyszer. Az OAB-t olyan tünetek jellemzik, mint a gyakori vizelés, az erős és hirtelen fellépő vizelési inger (sürgősség) és a sürgős vizelettartási zavar.

A szolifenacin egy antimuszkarin (antikolinerg) szer, amely a húgyhólyag muszkarin receptorainak blokkolásával fejti ki hatását. Ez a hólyag detrusor izomzatának ellazulásához vezet, csökkenti a hólyag-összehúzódások gyakoriságát és erejét, és javítja a vizeletürítés szabályozásának képességét.

Jelzések Solixa-Xantis

1. Gyakori vizelés: gyakoribb vizelési gyakoriság nappal és éjszaka (pollakiuria).
2. Sürgősség: Erős és hirtelen fellépő vizelési inger, amelyet nehéz ellenőrizni.
3. Sürgős vizelet-inkontinencia: akaratlan vizeletvesztés, amely sürgős vizelési ingerből ered.

Kiadási űrlap

Tabletták: A Solixa-Xanthis szájon át szedhető tabletta formájában kapható, amelyek jellemzően 5 mg és 10 mg erősségű szolifenacin-szukcinátot tartalmaznak.

Gyógyszerhatástani

1. Muszkarin receptor antagonizmus: A szolifenacin blokkolja a muszkarin kolinerg receptorokat különböző szervekben és szövetekben, például a hólyagban, ami a kolinerg rendszer aktivitásának csökkenéséhez vezet.
2. A húgyhólyag-összehúzódások csökkentése: A hólyag muszkarin receptorainak szolifenacinnal történő blokkolása csökkenti a spontán hólyag-összehúzódásokat és növeli a hólyag kapacitását, ami segíthet csökkenteni a vizelés gyakoriságát és erősségét.
3. A vizelet-inkontinencia tüneteinek javítása: A szolifenacin csökkentheti a vizelet-inkontinencia tüneteit, például a gyakori, akaratlan vagy a gyakori WC-re járás érzését.
4. A húgyhólyag működésének javítása: A muszkarinreceptorok blokkolása javíthatja a hólyagműködést túlműködő hólyagban szenvedő betegeknél, segítve a húgyhólyag működésének jobb szabályozását.
5. A simaizomgörcsök csökkentése: A szolifenacin görcsoldó hatással is bírhat a hólyag simaizomzatára, ami segít ellazítani a hólyagot és csökkenti a görcsöket.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció:

   • Szájon át történő alkalmazást követően a szolifenacin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból.
   • A maximális plazmakoncentrációt körülbelül 3-8 órával a beadás után éri el.
   • A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 90%.

2. Terjesztés:

   • A szolifenacin megoszlási térfogata körülbelül 600 liter.
   • A gyógyszer 98%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, főleg albuminnal és savas alfa1-glikoproteinekkel.

3. Metabolizmus:

   • A szolifenacin nagymértékben metabolizálódik a májban a CYP3A4 enzim részvételével.
   • A fő metabolitok közé tartoznak a 4R-hidroxilezett és N-glükuronidált vegyületek.

4. Kiválasztás:

   • A szolifenacin felezési ideje körülbelül 45-68 óra.
   • A beadott adag körülbelül 70%-a ürül a vizelettel, ebből körülbelül 11%-a változatlan formában és 18%-a N-glükuronid metabolitként.
   • Az adag körülbelül 23%-a a széklettel ürül.

5. Speciális populációk:

   • Idős betegeknél, valamint károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél a szolifenacin farmakokinetikája megváltozhat, ami az adagolás módosítását teheti szükségessé.

Adagolás és beadás

Javasolt adagolás:

1. Kezdő adag:

   • Általában napi egyszeri 5 mg-os adaggal javasolt kezdeni.

2. Fenntartó adag:

   • Ha szükséges, és ha a gyógyszer jól tolerálható, az adag napi egyszeri 10 mg-ra emelhető.

Alkalmazás módja:

• A tablettákat szájon át, bő vízzel kell bevenni.
• Az alkalmazás ideje: A tabletták étkezéstől függetlenül bevehetők.
• Rendszeresség: A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, lehetőleg minden nap ugyanabban az időben, hogy fenntartsák a szervezetben a gyógyszer stabil szintjét.

Különleges utasítások:

• Kihagyott adag: Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb. Ha már eljött a következő adag bevételének ideje, ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására. Csak folytassa a szokásos módon.
• Túladagolás: Túladagolás esetén azonnal kérjen orvosi segítséget.

Terhesség Solixa-Xantis alatt történő alkalmazás

A Solix-Xantis alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, mert nincs meggyőző bizonyíték a magzatra nézve biztonságosságára. Íme a főbb pontok a rendelkezésre álló tanulmányokból:

1. A szolifenacin és az orális fogamzásgátlók farmakokinetikai kölcsönhatásának vizsgálata kimutatta, hogy a szolifenacin nem befolyásolja az etinilösztradiol és a levonorgesztrel farmakokinetikáját, ami reproduktív korban történő alkalmazás esetén releváns lehet. Ez a tanulmány azonban nem vizsgálta a szolifenacin biztonságosságát a terhesség alatt (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. A nőknél végzett hányás utáni csepegtető hatásossági és biztonságossági vizsgálata nem talált szignifikáns különbséget a szolifenacin és a placebo között. A vizsgálat nem vont be terhes nők meghatározott populációját, és a szolifenacin terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak (Ablove et al., 2018).

A szolifenacin terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt fontos, hogy a szolifenacin alkalmazása előtt konzultáljon orvosával, hogy felmérje a magzati fejlődést érintő esetleges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A szolifenacinnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert túlérzékenységben vagy allergiás reakcióban szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Súlyos vesekárosodás: A gyógyszer nem javasolt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek (kreatinin-clearance
3. Súlyos májkárosodás: A szolifenacin ellenjavallt súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegeknél.
4. Zug-zugú glaukóma: A gyógyszer alkalmazása nem javasolt kontrollálatlan zárt zugú glaukómában szenvedő betegeknél a megnövekedett szemnyomás kockázata miatt.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): A szolifenacin ronthatja a myasthenia gravis tüneteit, ezért ebben a betegségben ellenjavallt.
6. Akut vizeletretenció: A gyógyszer ellenjavallt akut vizeletretencióban szenvedő betegeknél, mivel ronthatja az állapotot.
7. Gastrointestinalis obstrukció: A gyógyszer ellenjavallt gyomor-bélrendszeri elzáródásban szenvedő betegeknél, beleértve a toxikus megacolont és a bénulásos ileust.
8. Súlyos gastroparesis: A gyógyszer nem alkalmazható súlyos gastroparesisben (késleltetett gyomorürülésben) szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Solixa-Xantis

1. Nagyon gyakori mellékhatások (több mint 10%):

   • Szájszárazság.

2. Gyakori mellékhatások (1-10%):

   • Székrekedés.
   • Hányinger.
   • Dyspepsia (emésztési zavar).
   • Gyomorfájdalom.
   • Száraz szem.
   • Homályos látás.
   • Gyors szívverés (tachycardia).
   • Fáradtság.

3. Ritka mellékhatások (0,1-1%):

   • Húgyúti fertőzések.
   • Vizelési nehézség (pl. Vizelet-visszatartás).
   • Vizelet-visszatartás.
   • Száraz bőr.
   • Szomjúságérzet.
   • Látási zavarok, beleértve a homályos látást.
   • Álmosság.
   • Szédülés.
   • Szinusitis.

4. Ritka mellékhatások (0,01-0,1%):

   • Anafilaxiás reakciók.
   • allergiás reakciók, például bőrkiütés vagy viszketés.
   • Angioödéma.
   • Zavart.
   • Hallucinációk.
   • Szívritmuszavarok (pl. QT-megnyúlás, aritmiák).

5. Nagyon ritka mellékhatások (kevesebb, mint 0,01%):

   • Pszichiátriai rendellenességek (pl. Szorongás, depresszió).
   • Görcsök.
   • A glaukóma tüneteinek súlyosbodása.

Overdose

1. Antikolinerg hatások: például szájszárazság, székrekedés, vizeletvisszatartás, mydriasis (pupilla-tágulás), bőrszárazság és kipirulás, tachycardia, szapora szívverés.
2. Központi hatások: fejfájás, szédülés, izgatottság, zavartság, hallucinációk, álmosság.
3. Súlyos szövődmények: Súlyos túladagolás esetén görcsrohamok, kóma, légzésdepresszió és szív- és érrendszeri szövődmények alakulhatnak ki.

Túladagolás kezelése

A szolifenacin túladagolás kezelése általában a tünetek enyhítésére és a létfontosságú funkciók támogatására irányul:

1. Aktív szén: Az aktív szén fogyasztása csökkentheti a gyógyszer gyomor-bél traktusból történő felszívódását, ha rövid idő telt el a bevétele óta.
2. Gyomoröblítés: Hasznos lehet a közelmúltban nagy mennyiségű gyógyszer lenyelése esetén.
3. Tüneti terápia: A légzőszervi és a szív- és érrendszeri funkciók fenntartása. Ez magában foglalhatja az intravénás folyadékbevitelt, a vérnyomás támogatását és a szívműködés monitorozását.
4. Antidotumok: Súlyos antikolinerg tünetek esetén a fizosztigmin orvosi felügyelet mellett írható fel.
5. Kórházi ellátás: Súlyos esetekben kórházi kezelésre lehet szükség intenzív megfigyelés és kezelés céljából.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP3A4-gátlók: A CYP3A4 enzimet gátló gyógyszerek (pl. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) növelhetik a szolifenacin vérkoncentrációját, ami fokozhatja a mellékhatásait.
2. CYP3A4 induktorok: A CYP3A4 enzimet indukáló gyógyszerek (pl. Rifampicin, fenitoin, karbamazepin) csökkenthetik a szolifenacin vérkoncentrációját, ami csökkentheti annak hatékonyságát.
3. Antikolinerg szerek: Más antikolinerg szerekkel (pl. Atropinnal, szkopolaminnal, egyes antidepresszánsokkal és antipszichotikumokkal) történő egyidejű alkalmazása fokozhatja az antikolinerg mellékhatásokat, például szájszárazságot, székrekedést, homályos látást és vizelési nehézséget.
4. QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek: A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel (pl. IA és III osztályú antiarrhythmiás szerek, egyes antidepresszánsok és antipszichotikumok) egyidejű alkalmazása növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.
5. Gyógyszerek, amelyek megváltoztatják a gyomor-bél traktus motilitását: A GI motilitását megváltoztató gyógyszerek (pl. Metoklopramid) befolyásolhatják a szolifenacin felszívódását.
6. Antihisztaminok: Egyes antihisztaminok fokozhatják a szolifenacin antikolinerg hatását.
7. A gyomor pH-ját megváltoztató gyógyszerek: Az antacidumok és más, a gyomor pH-ját megváltoztató gyógyszerek befolyásolhatják a szolifenacin felszívódását.