Spazmex

A Spasmex (Trospium) a hiperaktív hólyag (OAB) tüneteinek kezelésére használt gyógyszer. Az OAB-t gyakori vizelés, erős és hirtelen fellépő késztetés, valamint lehetséges vizelet-inkontinencia jellemzi.

A Trospium egy antimuszkarin (antikolinerg) szer. Blokkolja a húgyhólyag muszkarin receptorait, ami a hólyag detrusor izomzatának összehúzódásainak gyakoriságának és erősségének csökkenéséhez vezet, ezáltal javítja a vizeletürítést, és csökkenti a vágy gyakoriságát és intenzitását.

Jelzések Spazmex

1. Túlműködő hólyag (OAB): Ezt a gyógyszert a túlműködő hólyag tüneteinek kezelésére használják, mint például a gyakori vizelés, az erős és hirtelen fellépő vizelési inger, valamint a kényszeres vizelési inkontinencia.
2. Neurogén hólyag: A Spazmex alkalmazható neurológiai betegségekkel (pl. Sclerosis multiplex, gerincvelő-sérülés) összefüggő húgyhólyag-működési zavarok kezelésére.

Kiadási űrlap

1. Táblagépek:
   • Filmbevonatú tabletta, 5 mg-os adag.
   • Fóliázott tabletta, 15 mg-os adag.
   • 30 mg-os adagolású filmtabletta.

Ezek a tabletták szájon át történő alkalmazásra szolgálnak, és általában egészben, bő vízzel kell bevenni.

A kiadás fő formái:

• 5 mg-os tabletta: napi többszöri adagolásra szolgál.
• 15 mg-os tabletta: fenntartó adagolásként használható.
• 30 mg-os tabletta: azoknak a betegeknek szánták, akiknek nagyobb dózisra van szükségük a tünetek kezelésére.

Gyógyszerhatástani

1. Muszkarinreceptor antagonizmus: A Trospium egy muszkarin receptor antagonista. Blokkolja a húgyhólyag simaizmában található muszkarin receptorokat (különösen az M3 receptorokat), amelyek felelősek az izomösszehúzódásért, ha acetilkolin stimulálja őket.
2. Csökkenti a hólyag-összehúzódásokat: ezeknek a receptoroknak a blokkolásával a trospium csökkenti a kolinerg rendszer aktivitását, ami a hólyag simaizmainak ellazulásához vezet. Ez csökkenti az akaratlan hólyag-összehúzódások gyakoriságát és erősségét.
3. A húgyhólyag kapacitásának növelése: A húgyhólyag izmainak ellazításával a trospium segít növelni a hólyag kapacitását, lehetővé téve, hogy több vizeletet tartson vissza, mielőtt vizelnie kellene. Ez csökkenti a vizelési gyakoriságot és javítja a hólyag szabályozását.
4. A túlműködő hólyag tüneteinek javítása: A trospium használata csökkenti a sürgős vizelési ingert és javítja a túlműködő hólyagban szenvedő betegek életminőségét.

A trospium előnyei:

• Minimális behatolás a vér-agy gáton: A Trospium rosszul hatol át a vér-agy gáton, ami csökkenti a központi mellékhatások, például szédülés és zavartság kockázatát.
• Széles terápiás tartomány: A gyógyszer viszonylag széles terápiás hatókörrel rendelkezik, így különböző dózisokban is hatásos.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció:

   • Szájon át történő alkalmazás után a Trospium gyorsan felszívódik.
   • A vérplazmában a maximális koncentrációt a beadás után 4-6 órával érik el.
   • Az abszolút biohasznosulás körülbelül 9,6% a májon keresztüli jelentős first pass hatás miatt.

2. Terjesztés:

   • Az elosztó térfogat körülbelül 600 liter.
   • A gyógyszer 50-80%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.
   • A Trospium gyengén áthatol a vér-agy gáton, ami csökkenti a központi mellékhatások kockázatát.

3. Metabolizmus:

   • A Trospium a májban metabolizálódik. A fő metabolikus út az észter-hidrolízis, amely inaktív metabolit képződéséhez vezet.
   • A gyógyszert nem metabolizálja a citokróm P450 rendszer, ami csökkenti az e rendszer által metabolizált egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatások kockázatát.

4. Kiválasztás:

   • A trospium elsősorban a vesén keresztül ürül ki a szervezetből.
   • Az adag körülbelül 60%-a változatlan formában ürül a vizelettel.
   • A felezési idő körülbelül 5-18 óra.

5. Speciális populációk:

   • Idős betegeknél, valamint károsodott vese- vagy májműködésű betegeknél a trospium farmakokinetikája megváltozhat, ami az adagolás módosítását teheti szükségessé.

Adagolás és beadás

Az alkalmazás módja és adagolása:

Felnőtteknek:

• 5 mg-os tabletta: Általában 1-2 tablettát (5-10 mg) vegyen be naponta háromszor. A maximális napi adag 30 mg.
• 15 mg-os tabletta: Általában naponta kétszer 1 tablettát (15 mg) kell bevenni. A maximális napi adag 30 mg.
• 30 mg-os tabletta: Általában naponta egyszer 1 tablettát (30 mg) vegyen be.

Általános javaslatok:

• Az alkalmazás módja: A tablettákat szájon át kell bevenni, elegendő mennyiségű vízzel. A tablettákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni.
• Az alkalmazás ideje: A tablettákat étkezéstől függetlenül, de lehetőleg étkezés előtt 1 órával be lehet venni.
• A kezelés időtartama: A kezelés időtartamát az orvos határozza meg a beteg állapotától és a terápiára adott válaszától függően.

Különleges utasítások:

• Vesekárosodásban szenvedő betegek: Lehetséges, hogy az adagot csökkenteni kell. Konzultáljon orvosával.
• Májkárosodásban szenvedő betegek: Lehet, hogy az adagot csökkenteni kell. Konzultáljon orvosával.
• Idős betegek: Idős betegeknél dózismódosításra lehet szükség.

Kihagyott adag:

• Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb. Ha már eljött a következő adag bevételének ideje, ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására. Csak folytassa a szokásos módon.

Terhesség Spazmex alatt történő alkalmazás

A Spazmex terhesség alatti használatára vonatkozó ajánlások:

1. Konzultáljon orvosával: Mielőtt a trospiumot terhesség alatt szedné, feltétlenül konzultáljon orvosával. Az orvos értékeli az Ön egyéni helyzetét, és eldönti, hogy használja-e a gyógyszert.
2. Előny kontra kockázat: A Spazmex terhesség alatti alkalmazása csak akkor indokolt, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat.
3. Első trimeszter: Különös figyelmet kell fordítani a gyógyszerek alkalmazására a terhesség első trimeszterében, amikor a magzat szervei és rendszerei kialakulnak. Ez idő alatt különösen fontos elkerülni a szükségtelen gyógyszerhasználatot.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A gyógyszer ellenjavallt olyan személyeknél, akiknek ismert túlérzékenysége vagy allergiás reakciója van a trospiummal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben.
2. Zug-zugú glaukóma: A Spasmex növelheti az intraokuláris nyomást, ezért alkalmazása ellenjavallt kontrollálatlan zárt zugú glaukómában szenvedő betegeknél.
3. Tachyarrhythmiák: A Spazmex súlyosbíthatja a tachyarrhythmiákat, ezért kerülni kell az ilyen állapotú betegeknél.
4. Myasthenia gravis: A gyógyszer ellenjavallt myasthenia gravisban szenvedő betegeknél, mivel ronthatja állapotukat.
5. Súlyos veseelégtelenség: A Spazmex ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance
6. Súlyos májelégtelenség: A gyógyszer ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a felhalmozódás és a toxicitás kockázata miatt.
7. Gastrointestinalis obstrukció: A Spazmex ellenjavallt gyomor-bélrendszeri elzáródásban szenvedő betegeknél, beleértve a bénulásos ileust is, az állapot súlyosbodásának kockázata miatt.
8. Súlyos colitis ulcerosa és toxikus megacolon: A gyógyszer ellenjavallt súlyos vastagbélgyulladás és toxikus megacolon esetén, mivel az antikolinerg hatások súlyosbíthatják ezeket az állapotokat.
9. Húgycső-szűkület és vizeletretenció: A Spazmex ellenjavallt vizelet-visszatartásban vagy jelentős húgycső-szűkületben szenvedő betegeknél, mivel súlyosbíthatja ezeket az állapotokat.

Mellékhatások Spazmex

1. Nagyon gyakori mellékhatások (több mint 10%):

   • Szájszárazság.

2. Gyakori mellékhatások (1-10%):

   • Székrekedés.
   • Dyspepsia (emésztési zavar).
   • Gyomorfájdalom.
   • Száraz szem.
   • Hányinger.
   • Fejfájás.
   • Fáradtság.

3. Ritka mellékhatások (0,1-1%):

   • Szédülés.
   • Álmosság.
   • Látási zavarok, beleértve a homályos látást.
   • Gyors szívverés (tachycardia).
   • Vizelet-visszatartás.
   • Húgyúti fertőzések.

4. Ritka mellékhatások (0,01-0,1%):

   • allergiás reakciók, például bőrkiütés vagy viszketés.
   • Anafilaxiás reakciók.
   • Angioödéma.
   • Zavart.
   • Hallucinációk.
   • Szívritmuszavarok (pl. QT-megnyúlás, aritmiák).

5. Nagyon ritka mellékhatások (kevesebb, mint 0,01%):

   • Pszichiátriai rendellenességek (pl. Szorongás, depresszió).
   • Görcsök.
   • A glaukóma tüneteinek súlyosbodása.

Overdose

1. Súlyos szájszárazság.
2. Vizelési nehézség (akut vizeletretenció).
3. Tágult pupillák (mydriasis).
4. Tachycardia (gyors szívverés).
5. Aritmiák.
6. Erős szédülés.
7. Izgatottság és nyugtalanság.
8. Görcsök.
9. A bőr kipirosodása.
10. Hipertermia (emelkedett testhőmérséklet).
11. Súlyos látászavarok.
12. Zavartság, hallucinációk és delírium.

Túladagolás kezelése

A trospium túladagolás kezelése a tünetek enyhítésére és a létfontosságú funkciók fenntartására irányul. Az intézkedések a következők lehetnek:

1. A légzés és a szív-érrendszer támogatása: Oxigén beadása, vérnyomás fenntartása, szívműködés monitorozása és megfelelő légzés biztosítása.
2. Gyomormosás: Hasznos lehet, ha a közelmúltban nagy mennyiségű gyógyszert vettek be.
3. Aktív szén: Az aktív szén használata csökkentheti a gyógyszer felszívódását a gyomor-bél traktusból, ha rövid idő telt el a bevétele óta.
4. Tüneti terápia: Szükség szerint kezelje az olyan tüneteket, mint a tachycardia és a görcsrohamok. Ez magában foglalhatja béta-blokkolók használatát a tachycardia vagy görcsoldó szerek használata görcsrohamok kezelésére.
5. Antidotumok: A fizosztigmin bizonyos esetekben alkalmazható az antikolinerg hatások ellensúlyozására, de alkalmazását gondosan ellenőrizni kell a lehetséges mellékhatások miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikolinerg gyógyszerek:

   • Más antikolinerg gyógyszerekkel (pl. Atropin, szkopolamin, egyes antidepresszánsok és antipszichotikumok) történő egyidejű alkalmazása fokozhatja az antikolinerg mellékhatásokat, például szájszárazságot, székrekedést, homályos látást és vizelési nehézséget.

2. A gyomor-bélrendszeri mozgékonyságot befolyásoló gyógyszerek:

   • A gyomor-bélrendszer motilitását megváltoztató gyógyszerek (pl. Metoklopramid) befolyásolhatják a trospium felszívódását.

3. A gyomor pH-ját megváltoztató gyógyszerek:

   • Az antacidumok és más, a gyomor pH-ját megváltoztató gyógyszerek befolyásolhatják a trospium felszívódását.

4. A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek:

   • A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel (például IA és III osztályú antiaritmiás szerek, egyes antidepresszánsok és antipszichotikumok) történő egyidejű alkalmazása növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.

5. CYP450 induktorok és inhibitorok:

   • Bár a trospiumot nem metabolizálja a citokróm P450 rendszer, fontos figyelembe venni a lehetséges kölcsönhatásokat olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolhatják a máj más metabolikus útvonalait.

6. A vesén keresztül kiválasztódó gyógyszerek:

   • A veseműködést befolyásoló vagy a vesén keresztül történő kiválasztódásért versengő gyógyszerek megváltoztathatják a trospium koncentrációját a vérben. Az ilyen gyógyszerek szedésekor ezt fontos figyelembe venni.

Étellel való kölcsönhatás

• A Trospiumot éhgyomorra kell bevenni, mivel az élelmiszerek csökkenthetik a felszívódását és ezáltal a hatékonyságát.