Sildenafil

A szildenafil egy perifériás hatású gyógyszer (szelektíven gátló hatással van a cGMP-re, a PDE-5 specifikus összetevőjére).

Ezt a gyógyszert merevedési zavarban szenvedők erekciójának serkentésére használják, valamint pulmonális hipertónia kezelésére is felírják, mivel terápiás hatásának elve az erek tágítására való képességén alapul. [ 1 ]

Jelzések Sildenafil

Erekciós zavarban szenvedő férfiaknál alkalmazzák – olyan helyzetekben, amikor a férfinál megjelenő erekció nem elegendő a teljes értékű szexuális aktushoz (vagy szexuális inger jelenlétében teljesen hiányzik).

Ezenkívül a gyógyszert a tüdőterületen jelentkező magas vérnyomás kezelésére is használják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 1 vagy 4 darab egy cellás csomagolásban; 1 csomag egy csomagban.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil segít ellazítani a kavernózus testek simaizmait és kitágítani a pénisz artériáit, ami növeli a testen belüli nyomást. A kavernózus terekben megnövekedett vérmennyiség a vénás ágy összenyomásához vezet, ami a vénás vér kiáramlásának zavarához vezet. Ennek eredményeként a pénisz kavernózus szövetéből nem folyik ki vér, ami lehetővé teszi az erekció elérését szexuális inger hatására.

A gyógyszernek nincs közvetlen lazító hatása a kavernózus testre; növeli a termelődő NO mennyiségét és fokozza a kavernózus terekkel kapcsolatos lazító aktivitást. Szexuális válaszreakció során a szildenafil az NO elem felszabadulását és a PDE-5 elnyomását okozza, ami a cGMP-szint növekedéséhez, a simaizmok ellazulásához és a pénisz kavernózus terének vérrel való feltöltődésének intenzitásának növekedéséhez vezet. [ 2 ]

Mivel a PDE5 nemcsak a pénisz barlangos testében, hanem a tüdőerekben is jelen van, a vizsgálatok kimutatták, hogy a szildenafil nagyon hatékonyan gátolja a PDE5 aktivitását pulmonális hipertónia (a tüdőerek lumenének folyamatos szűkülete) esetén. A tüdőszövetben található erek tágulása, akárcsak az erekciós zavarok terápiája esetében, a NO aktivitásának köszönhető.

Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy a szildenafil sokkal kifejezettebb hatással van a PDE-5-re, mint más PDE izoenzimek.

Farmakokinetikája

A szildenafil orális adagolás után magas felszívódási sebességgel rendelkezik. Az átlagos biohasznosulási szint 40% (25-63% között). A vérben a Cmax érték 0,1 g anyag éhgyomorra történő bevétele után 18 ng/ml, és 0,5-2 óra elteltével figyelhető meg.

Fontos azonban figyelembe venni, hogy a zsíros ételek fogyasztása negatívan befolyásolja a gyógyszer felszívódását - a Tmax indikátor 1 órával meghosszabbodik, a Cmax értékek pedig 29%-kal csökkennek.

A gyógyszer Vd-szintje 105 l, az intraplazmatikus fehérjeszintézis sebessége pedig 96%.

A gyógyszer mikroszomális intrahepatikus izoenzimek segítségével vesz részt az anyagcsere-folyamatokban, amelyek során gyógyászati hatással rendelkező N-dezmetil-metabolit képződik (aktivitása a szildenafil hatásának 50%-ával egyenlő), amely ezután szintén biotranszformáción megy keresztül.

A komponens felezési ideje a terminális stádiumban 3-5 óra. Az anyag főként a széklettel ürül ki metabolikus elemek formájában (80%); további 13% a vesén keresztül (vizelettel) ürül.

Azt is figyelembe kell venni, hogy időseknél az életkorral összefüggő változások miatt, amelyek befolyásolják a fiziológiai reakciók kialakulásának sebességét, a gyógyszer clearance-e és vérértékei jelentősen (40%-kal) csökkennek.

Súlyos vesekárosodás a gyógyszer clearance-ének jelentős csökkenését, az AUC és a Cmax értékek 100%-os, illetve 88%-os növekedését eredményezi a vesekárosodásban nem szenvedő egyének értékeihez képest.

A májcirrózis a szildenafil clearance-ének csökkenését, valamint a Cmax és AUC értékek körülbelül 47%-os, illetve 84%-os növekedését is okozza.

Adagolás és beadás

Erekciós zavar esetén alkalmazható.

Vegyen be 50 mg anyagot szájon át, 60 perccel a tervezett szexuális kapcsolat előtt.

A fenti adagolás mind lefelé, mind felfelé (legfeljebb 25 vagy 100 mg-ig) módosítható, figyelembe véve a beteg személyes reakcióját és a betegség súlyosságát, valamint a reakció intenzitását a kezeléshez viszonyítva. A maximális napi adag 0,1 g. Tilos naponta egynél többször alkalmazni.

Vese-/májbetegségben szenvedő idősek legfeljebb 25 mg szildenafilt szedhetnek.

Pulmonális hipertónia terápiája.

Naponta háromszor, egyenlő időközönként (6-8 óra) 20 mg anyag szájon át történő alkalmazása, étkezéstől függetlenül. Naponta legfeljebb 60 mg gyógyszer szedhető.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban (18 év alatt).

Terhesség Sildenafil alatt történő alkalmazás

A szildenafilt nem alkalmazzák nők kezelésére.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a szildenafil súlyos személyes intoleranciája, valamint nitrátokkal vagy NO-donorokkal történő kezelés esetén.

Ezenkívül a gyógyszert nem alkalmazzák a következő betegségek esetén:

• nagyon magas vérnyomás (több mint 170/110 Hgmm) vagy túlzottan alacsony (kevesebb mint 90/50 Hgmm);
• ischaemiás stroke vagy miokardiális infarktus az elmúlt hat hónapban;
• súlyos aritmia;
• Szívelégtelenség vagy angina.

Mellékhatások Sildenafil

Fő mellékhatások:

• Központi idegrendszeri diszfunkció: szédülés, areflexia, fejfájás, alvászavarok, hőérzet az arc vérzésével, remegés, neurológiai jellegű fájdalom, valamint ájulás, aszténia, depresszió, paresztézia és hypoesthesia;
• érzékszervi zavarok: látászavarok, beleértve a kötőhártya-gyulladást, színvakot, szürkehályogot, homályos látást, fényérzékenységet, szemvérzést, pupillatágulatot, a szemgolyókat érintő fájdalmat és xerophthalmiát. Ezenkívül súlyos halláskárosodás is kialakulhat, ami néha teljes hallásvesztéshez, fülzúgáshoz vagy fülfájdalomhoz vezethet;
• a mozgásszervi rendszer működését befolyásoló rendellenességek: fokozott izomtónus, izomfájdalom, izomgyengeség, ízületi fájdalom, ízületi fájdalom, ínszakadás, ízületi gyulladás vagy ízületi gyulladás, valamint szinovitisz vagy ínhüvelygyulladás;
• A vérképző funkcióval és a szív- és érrendszerrel kapcsolatos problémák: megnövekedett pulzusszám, csökkent vagy megnövekedett vérnyomás, a szívizomot érintő ischaemia, ortosztatikus összeomlás, szívelégtelenség és angina, valamint a szívizmot érintő funkcionális vagy strukturális betegségek, szívmegállás és eltérés a normál EKG-értékektől. A leukociták vagy eritrociták vérszintjének csökkenése, valamint a fokozott trombusképződéssel járó intracerebrális véráramlás zavara is megfigyelhető;
• az urogenitális rendszer rendellenességei: nocturia, enuresis, nemi szervek duzzanata, polyuria, húgyúti fertőzések, cystitis, gyenge orgazmus vagy annak hiánya, valamint az emlőmirigyek hipertrófiája és ejakulációs zavarok;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: dyspepsia, nyelőcsőgyulladás és nyelési problémák, híg széklet, gastralgia, hányinger, stomatitis, glossitis vagy gingivitis, valamint vérzés a végbélben, hyposaliváció, gastroenteritis, gastritis vagy colitis és eltérések a normál értékektől a máj biokémiai elemzésében;
• légzési problémák: nehézlégzés, orrlégzési problémák, köhögés fokozódása, hörgőszekréció, gégegyulladás torokgyulladással, orrfolyás, hörghurut és arcüreggyulladás, valamint a hörgőasztma tünetei;
• anyagcserezavarok: köszvény, hypernatremia, intenzív szomjúság, megnövekedett húgysavszint a vérben, valamint labilis cukorbetegség (hipo- és hiperglikémia kíséretében);
• bőrgyógyászati elváltozások: viszketés, csalánkiütés, fekélyek, gyakori herpesz és különféle dermatitisz;
• Egyéb: hátfájás, influenzaszerű szindróma, kiütés, értágulat jelei, fertőző eredetű különféle patológiák, hasi vagy szegycsonti fájdalom és prosztata diszfunkció, valamint láz, sokk, hyperhidrosis, perifériás ödéma, allergia, fényérzékenység és priapizmus (ritkán).

Overdose

Klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a szildenafil-intoxikáció a mellékhatások fokozott intenzitásához vezethet.

Ha kialakulnak, további tüneti intézkedésekkel orvosi segítséget kell kérni. Azt is figyelembe kell venni, hogy a dialízis hatástalan lesz - mivel a szildenafil gyorsan szintetizálódik intraplazmatikus fehérjével.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A cimetidinnel vagy eritromicinnel együtt alkalmazva csökken a gyógyszer clearance-e és emelkedik a plazmaszintje.

A szakvinavirral, indinavirral vagy ritonavirral kombinált alkalmazás a plazma Cmax értékeinek, valamint a gyógyszer AUC-értékének növekedését okozza.

Az itrakonazollal vagy ketokonazollal kombinálva növeli a gyógyszer plazmaszintjét.

A szimvasztatinnal együtt szedve alacsony a rabdomiolízis kockázata.

Nitrátokkal kombinálva fokozza vérnyomáscsökkentő hatásukat.

A nátrium-nitroprussziddal kombinált alkalmazás a komponens antiaggregációs hatásának fokozódásához vezet.

Tárolási feltételek

A szildenafilt száraz, sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.

Szavatossági idő

A szildenafil a terápiás anyag eladásának dátumától számított 5 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Maxigra, a Taxier, a Viagra, a Revatio Viasannal, és ezen felül a Dinamico, az Olmax Strong Silafillal és a Vigrande Tornetisszel. A listán szerepel még a Vizarsin, a Sildenafil Citrate és az Erexezil is.

Vélemények

A szildenafil jó véleményeket kap a betegektől – a gyógyszer gyors és hatékony hatást mutat, kiküszöbölve az erekciós zavar problémáját.