Texol

A Texol egy hormon antagonista és egy olyan gyógyszer, amely gátolja az enzimaktivitást.

Jelzések Texola

Előrehaladott emlőrák kezelésére alkalmazzák posztmenopauzában lévő nőknél (kivéve az ösztrogénnegatív rákos nőket), akik korábban nem reagáltak pozitívan a tamoxifenre.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, 7 darabos mennyiségben, buborékcsomagolásban. A doboz 4 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az anasztrozol egy szelektív nem szteroid elem, amely gátolja az aromatáz aktivitását. A posztmenopauza alatt az ösztradiol képződése főként a perifériás szövetek által termelt ösztron részvételével történik, androsztendiolból történő átalakulás révén. Ebben a folyamatban az aromatáz enzim vesz részt.

Az ösztradiolszint csökkenése gyógyszerhatásokhoz vezet emlőrákos nőknél. A posztmenopauza alatt az anasztrozol napi 1 g-os dózisban az ösztradiolszint 80%-os csökkenéséhez vezet.

A gyógyszernek nincs androgén, progesztogén vagy ösztrogén hatása, és terápiás dózisokban nem befolyásolja az aldoszteron felszabadulását kortizollal.

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A vérplazmában a csúcsértékeket 2 óra elteltével figyelik meg (éhgyomorra bevétel esetén). Az étel kissé csökkenti az felszívódás sebességét, anélkül, hogy befolyásolná annak mértékét. Az anyag szintézise a plazmában található fehérjével 40%. A gyógyszer felhalmozódásáról nincsenek információk.

A gyógyszer metabolikus folyamatai N-dealkilezéssel, glükuronidációval és hidroxilációval zajlanak. A fő bomlástermék a triazol, ami nem vezet az aromatáz aktivitásának lassulásához.

Az anasztrozol, anyagcsere-termékeivel együtt, egyetlen adag bevétele után 72 órán belül főként a vizelettel ürül ki (kevesebb, mint 10%-a változatlan formában). A felezési idő körülbelül 40-50 óra.

Adagolás és beadás

A Texolt felnőtt nőknek szájon át, napi egyszeri 1 mg-os adagban írják fel.

[ 2 ]

Terhesség Texola alatt történő alkalmazás

A Texol terhes nőknek történő felírása ellenjavallt.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• nők, akik még nem léptek be a menopauzába;
• súlyos veseelégtelenség (a kreatininszint kevesebb, mint 20 ml/perc);
• szoptató nők;
• az anasztrozollal szembeni túlérzékenység jelenléte;
• májelégtelenség.

Mellékhatások Texola

A gyógyszer használata különféle mellékhatásokat válthat ki, amelyek változó gyakorisággal jelentkeznek.

A legtöbb esetben az érrendszeri aktivitást befolyásoló reakciók alakulnak ki, például az arc bőrének hirtelen felpírja, gyakran enyhe vagy közepes súlyosságú vérzés.

A következő tünetek gyakran megfigyelhetők:

• szisztémás: fáradtság vagy aszténia érzése;
• a mozgásszervi rendszer működését befolyásoló rendellenességek: izommerevség vagy -fájdalom, és ezen felül a csonttörések kockázata;
• az emlőmirigyek vagy a reproduktív szervek rendellenességei: a hüvelyi nyálkahártya szárazsága (általában mérsékelt);
• az epidermisz vagy annak függelékeinek elváltozásai: mérsékelt alopecia;
• a gyomor-bél traktussal kapcsolatos problémák: hasmenés vagy hányinger megjelenése;
• idegrendszeri zavarok: izgatottság vagy szorongás érzése, fejfájás és kéztőalagút-szindróma;
• a vizuális szervek károsodása: szürkehályog kialakulása;
• a szív- és érrendszer működésének zavarai: miokardiális infarktus, koszorúér-betegség vagy angina pectoris kialakulása;
• a hepatobiliáris rendszer rendellenességei: a májenzimek szintjének emelkedése, például az ALT és az AST, valamint az alkalikus foszfatáz szintjének emelkedése.

A következő rendellenességek néha előfordulnak:

• elváltozások az emlőmirigyek vagy a nemi szervek területén: hüvelyi vérzés (gyakran előrehaladott emlőrákban szenvedő betegeknél - a hormonterápiáról anasztrozolt tartalmazó gyógyszerre való áttérés utáni első néhány hétben);
• Anyagcsere- és anyagcserezavarok: étvágytalanság kialakulása (többnyire mérsékelt mértékben). Az összkoleszterinszint is kismértékben emelkedhet;
• gyomor-bélrendszeri betegségek: hányás;
• az idegrendszer munkájával kapcsolatos tünetek: álmosság érzése;
• a hepatobiliáris rendszert érintő elváltozások: hepatitisz kialakulása vagy megnövekedett GGT- és bilirubinszint;
• a szív- és érrendszer diszfunkciója: a vénákban tromboembóliás jellegű szövődmények, valamint az agyi érrendszeri ischaemia.

Időnként a következő megnyilvánulások figyelhetők meg:

• a szív- és érrendszer működését befolyásoló elváltozások: ischaemia a szívizomban vagy a koszorúerekben;
• az epidermisz és függelékeinek rendellenességei: Stevens-Johnson-szindróma vagy erythema multiforme;
• egyéb rendellenességek: allergiás tünetek, beleértve az urticariát, angioödémát és anafilaxiát;
• A reproduktív funkciók és az emlőmirigyek működésének zavarai: méhnyálkahártya-rák.

[ 1 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer gyengíti az ösztrogének gyógyászati tulajdonságait, ha velük kombinálják.

Klinikai vizsgálatokból származó információk azt mutatják, hogy a Texol cimetidinnel vagy antipirinnel kombinálva történő alkalmazása esetén a mikroszomális májenzimek indukciójával járó terápiás kölcsönhatás kialakulásának valószínűsége nagyon alacsony.

[ 3 ]

Tárolási feltételek

A Texolt gyermekektől elzárva, 25°C alatti hőmérsékleten kell tartani.

Szavatossági idő

A Texol a terápiás szer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

Alkalmazása gyermekeknél

Tilos a gyógyszert gyermekeken alkalmazni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a következő gyógyszerek: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.