A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Telzir
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
A Tselsir egy szisztémás vírusellenes szer, amely a proteázgátlók csoportjába tartozik.
Kiadási űrlap
Az előállítást 0,7 g térfogatú tablettákban, 60 darab polietilén palack belsejében állítjuk elő. A dobozban van egy ilyen üveg.
Orális szuszpenziót is előállítunk 225 ml-es polietilén palackokban. A csomag 1 ilyen palackot tartalmaz, amely mellett 10 ml térfogatú dózisfecskendő és egy adapter található.
Gyógyszerhatástani
A gyógyszer antivirális hatása van, ez az amprenavir prodrugja.
Az amprenavir elem egy nem peptid kompetitív szer, amely lelassítja a HIV proteáz aktivitását. Nem teszi lehetővé a vírus proteázának a vírusreplikációhoz szükséges poliprotein prekurzorok hasadását. Az amprenavir szelektíven lelassítja a HIV-1-elemek, valamint a HIV-2 replikációs aktivitását.
Farmakokinetikája
Orális órás Telzira ez szinte teljes egészében, és hidrolizáljuk nagy sebességgel, figyelembe formájában amprenavir, és szerves foszfát-, majd felszívódik a bél epitélium.
Felszívódását.
Miután a hatóanyag ismételt alkalmazását 1,4 g-os dózisban (naponta kétszer), az amprenavir nagy sebességgel szívódik fel. A csúcsértékek az egyensúlyi értékek elérése után 4,82 (4,06-5,72 között) μg / ml, és az ehhez szükséges idő 1,3 (0,8-4 órán belül).
A geometriai átlag Cmin szint 0,35 (a tartományban 0,27-0,46) pg / ml egyensúlyi árak, és az értékeket az AUC - 16,6 (13,8-19,6-en belül) ug / ml közötti gyógyszerek alkalmazása. Az AUC mutatói hasonlóak a gyógyszerek bármilyen formájának üres gyomorban való alkalmazásához. Az amprenavir csúcs plazmaszintje azonban a szuszpenzió alkalmazásával 14% -kal magasabb, mint a tablettákhoz hasonló analóg értékek.
A zsíros telített élelmiszerek tablettájával együtt történő alkalmazás nem befolyásolja az amprenavir farmakokinetikai tulajdonságait a plazmában.
A zsíros ételek szuszpenzióval történő fogyasztása 28% -kal, a Cmax index pedig 46% -kal csökkenti az AUC-értéket (az éhgyomorra az üres gyomorban). A felnőtteknek szuszpenziót kell használnia üres gyomorra. A gyermekek és a serdülők is étellel együtt szállítják (ezt a betegek e csoportjának adagolási rendje biztosítja).
A humán gyógyszerek abszolút biohasznosulása nem ismert.
Elosztási folyamatok.
Az amprenavir látszólagos eloszlási térfogatának mutatója körülbelül 430 liter (6 l / kg, tömege 70 kg). A nagy Vd szintje az anyagnak a keringési rendszer szöveteiben történő szabad áthaladásával magyarázható.
Az amprenavir fehérje szintézise körülbelül 90%. Az anyagot albuminnal és az AAG komponenssel szintetizálják, de az utóbbi számára nagyobb affinitással bír.
Tőzsdei folyamatok.
A szervezetben a hatóanyag amprenavirré alakul át, amely a CYP3A4 enzim segítségével metabolizálódik májban. Az LS kevesebb mint 1% -a változatlan marad a vesén keresztül.
Kiválasztódását.
Az amprenavir felezési ideje 7 óra. Metabolikus termékek formájában választódik ki a bélrendszeren (kb. 75%) és a vesékön keresztül (kb. 14%).
Adagolás és beadás
A hatóanyagot orálisan alkalmazzák (a tablettákat a táplálkozás idejének figyelembe vétele nélkül lehet bevenni, de a szuszpenzió csak üres gyomorban van).
Azok a személyek, akik nem alkalmaztak olyan gyógyszereket, amelyek lassítják a proteáz aktivitását, 1,4 gramm gyógyszert szednek naponta kétszer. Az 1,4 g-os Tselsir-t is naponta egyszer adják be 0,2 g ritonavirrel (naponta egyszer). 0,7 g gyógyszert (naponta kétszer) és 0,1 g ritonavirt (naponta kétszer) is el lehet kapni.
Személyeknél, akik előzőleg vett gyógyszert, késlelteti a proteáz aktivitás kell használni 0,7 g PM naponta kétszer, ritonavirrel kombinációban (0,1 g részletekben naponta kétszer).
Mindkét adagolási rend használható más antiretrovirális gyógyszerek komplex kezelésére.
A betegek hepatikus rendellenességgel aktivitás enyhe vagy mérsékelt formában kell használni, naponta kétszer 0,7 g hatóanyag (monoterápiában), vagy ugyanazt a részét kombinálva egyetlen bevitel 0,1 g ritonavirt naponta.
A súlyos funkcionális májbetegségben szenvedő betegeknek 0,7 g / nap adagban kell bevenni a gyógyszert.
Azok a gyermekek, akiket korábban nem kezeltek antiretrovirális gyógyszerekkel, ilyen adagokat írnak elő:
- 2-5 év kategória - 30 mg / kg vagy 20 mg / kg Telzira és ritonavir kombinációval történő bevétele (3 mg / kg);
- 6-18 év kategória - 30 mg / kg vagy 18 mg / kg hatóanyag együttes alkalmazása ritonavirrel (3 mg / kg).
Olyan gyermekek, akik korábban nem vettek olyan gyógyszereket, amelyek lassítják a proteázok aktivitását:
- 2-5 éves csoport - 20 mg / ttkg ritonavirrel együtt (3 mg / ttkg dózis);
- 6-18 éves korcsoport - 18 mg / kg LS ritonavirrel kombinálva (3 mg / kg dózis).
[35]
Terhesség Ez az alatt történő alkalmazás
A Telsir terhesség alatti alkalmazása csak olyan esetekben megengedett, amikor a nők számára a lehetséges előnyök nagyobb valószínűséggel járnak, mint a magzat negatív következményei.
A szoptatáskor a gyógyszer nem használható.
Ellenjavallatok
A fő ellenjavallatok:
- mérsékelt vagy súlyos májműködési rendellenességek;
- kombináció (ritonavarral együtt) olyan gyógyszerekkel, amelyeknek szűk hatóanyag-indexe van, és amelyek a CYP3A4 elem alapjául szolgálnak, valamint azon anyagok mellett, amelyek hatásmechanizmusa a CYP2D6 izoenzimre megy;
- kombináció (ritonavirral együtt) rifampicinnel;
- az amprenavirrel szembeni intolerancia jelenléte a fozamprenavirt és a ritonavirt.
Mellékhatások Ez az
A gyógyszerek szedése bizonyos mellékhatások megjelenését idézheti elő:
- emésztési aktivitással járó rendellenességek: gyakran hányás, hasi fájdalom és hányingerrel járó hasmenés, továbbá az AST és ALT elemeinek aktivitása nő;
- a központi idegrendszert érintő reakciók: gyakran vannak fejfájások;
- mások: gyakran a TG vagy a lipáz szintje emelkedik.
Overdose
A gyógyszernek nincs antidotuma. Nem áll rendelkezésre információ arról sem, hogy az amprenavir a szervezetből kiváltható-e hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel. Ha a beteg mérgezést vált ki, azt a szakemberek felügyeletére kell küldeni - meghatározni a toxicitási tüneteket és elvégezni a szükséges támogató eljárásokat.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A fozamprenavir terápiás kölcsönhatások széles skálájával rendelkezik, mivel funkciója a CYP3A4 izoenzimek aktivitásának lassítása, valamint a ritonavir kombinációjával együtt - szintén a CYP2D6 elem. Ha más gyógyszereket szeretne használni a kombináció kombinációjának kezelésére, vegye figyelembe a negatív tünetek megjelenésének lehetőségét, és változtassa meg a gyógyszerek adagját és a kezelést ennek megfelelően.
In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az amprenavir bizonyítja szinergikus hatások esetén nukleozid analógokkal kombinációban (beleértve AZT ddl, és amellett, abakavir), valamint a szakvinavir, amely lassítja proteáz aktivitás.
A ritonavirrel történő egyidejű alkalmazás, valamint az indinavir és a nelfinavir hatására az amprenavir additív hatású.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Telzir" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.