^

Egészség

Telzir

, Orvosi szerkesztő
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Fact-checked
х

Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.

Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.

Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

A Tselsir egy szisztémás vírusellenes szer, amely a proteázgátlók csoportjába tartozik.

Jelzések Ez az

HIV fertőzés kezelésére alkalmazzák (komplex ritonavir kezelés).

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5]

Kiadási űrlap

Az előállítást 0,7 g térfogatú tablettákban, 60 darab polietilén palack belsejében állítjuk elő. A dobozban van egy ilyen üveg.

Orális szuszpenziót is előállítunk 225 ml-es polietilén palackokban. A csomag 1 ilyen palackot tartalmaz, amely mellett 10 ml térfogatú dózisfecskendő és egy adapter található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer antivirális hatása van, ez az amprenavir prodrugja.

Az amprenavir elem egy nem peptid kompetitív szer, amely lelassítja a HIV proteáz aktivitását. Nem teszi lehetővé a vírus proteázának a vírusreplikációhoz szükséges poliprotein prekurzorok hasadását. Az amprenavir szelektíven lelassítja a HIV-1-elemek, valamint a HIV-2 replikációs aktivitását.

trusted-source[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetikája

Orális órás Telzira ez szinte teljes egészében, és hidrolizáljuk nagy sebességgel, figyelembe formájában amprenavir, és szerves foszfát-, majd felszívódik a bél epitélium.

Felszívódását.

Miután a hatóanyag ismételt alkalmazását 1,4 g-os dózisban (naponta kétszer), az amprenavir nagy sebességgel szívódik fel. A csúcsértékek az egyensúlyi értékek elérése után 4,82 (4,06-5,72 között) μg / ml, és az ehhez szükséges idő 1,3 (0,8-4 órán belül).

A geometriai átlag Cmin szint 0,35 (a tartományban 0,27-0,46) pg / ml egyensúlyi árak, és az értékeket az AUC - 16,6 (13,8-19,6-en belül) ug / ml közötti gyógyszerek alkalmazása. Az AUC mutatói hasonlóak a gyógyszerek bármilyen formájának üres gyomorban való alkalmazásához. Az amprenavir csúcs plazmaszintje azonban a szuszpenzió alkalmazásával 14% -kal magasabb, mint a tablettákhoz hasonló analóg értékek.

A zsíros telített élelmiszerek tablettájával együtt történő alkalmazás nem befolyásolja az amprenavir farmakokinetikai tulajdonságait a plazmában.

A zsíros ételek szuszpenzióval történő fogyasztása 28% -kal, a Cmax index pedig 46% -kal csökkenti az AUC-értéket (az éhgyomorra az üres gyomorban). A felnőtteknek szuszpenziót kell használnia üres gyomorra. A gyermekek és a serdülők is étellel együtt szállítják (ezt a betegek e csoportjának adagolási rendje biztosítja).

A humán gyógyszerek abszolút biohasznosulása nem ismert.

Elosztási folyamatok.

Az amprenavir látszólagos eloszlási térfogatának mutatója körülbelül 430 liter (6 l / kg, tömege 70 kg). A nagy Vd szintje az anyagnak a keringési rendszer szöveteiben történő szabad áthaladásával magyarázható.

Az amprenavir fehérje szintézise körülbelül 90%. Az anyagot albuminnal és az AAG komponenssel szintetizálják, de az utóbbi számára nagyobb affinitással bír.

Tőzsdei folyamatok.

A szervezetben a hatóanyag amprenavirré alakul át, amely a CYP3A4 enzim segítségével metabolizálódik májban. Az LS kevesebb mint 1% -a változatlan marad a vesén keresztül.

Kiválasztódását.

Az amprenavir felezési ideje 7 óra. Metabolikus termékek formájában választódik ki a bélrendszeren (kb. 75%) és a vesékön keresztül (kb. 14%).

trusted-source[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Adagolás és beadás

A hatóanyagot orálisan alkalmazzák (a tablettákat a táplálkozás idejének figyelembe vétele nélkül lehet bevenni, de a szuszpenzió csak üres gyomorban van).

Azok a személyek, akik nem alkalmaztak olyan gyógyszereket, amelyek lassítják a proteáz aktivitását, 1,4 gramm gyógyszert szednek naponta kétszer. Az 1,4 g-os Tselsir-t is naponta egyszer adják be 0,2 g ritonavirrel (naponta egyszer). 0,7 g gyógyszert (naponta kétszer) és 0,1 g ritonavirt (naponta kétszer) is el lehet kapni.

Személyeknél, akik előzőleg vett gyógyszert, késlelteti a proteáz aktivitás kell használni 0,7 g PM naponta kétszer, ritonavirrel kombinációban (0,1 g részletekben naponta kétszer).

Mindkét adagolási rend használható más antiretrovirális gyógyszerek komplex kezelésére.

A betegek hepatikus rendellenességgel aktivitás enyhe vagy mérsékelt formában kell használni, naponta kétszer 0,7 g hatóanyag (monoterápiában), vagy ugyanazt a részét kombinálva egyetlen bevitel 0,1 g ritonavirt naponta.

A súlyos funkcionális májbetegségben szenvedő betegeknek 0,7 g / nap adagban kell bevenni a gyógyszert.

Azok a gyermekek, akiket korábban nem kezeltek antiretrovirális gyógyszerekkel, ilyen adagokat írnak elő:

  • 2-5 év kategória - 30 mg / kg vagy 20 mg / kg Telzira és ritonavir kombinációval történő bevétele (3 mg / kg);
  • 6-18 év kategória - 30 mg / kg vagy 18 mg / kg hatóanyag együttes alkalmazása ritonavirrel (3 mg / kg).

Olyan gyermekek, akik korábban nem vettek olyan gyógyszereket, amelyek lassítják a proteázok aktivitását:

  • 2-5 éves csoport - 20 mg / ttkg ritonavirrel együtt (3 mg / ttkg dózis);
  • 6-18 éves korcsoport - 18 mg / kg LS ritonavirrel kombinálva (3 mg / kg dózis).

trusted-source[35]

Terhesség Ez az alatt történő alkalmazás

A Telsir terhesség alatti alkalmazása csak olyan esetekben megengedett, amikor a nők számára a lehetséges előnyök nagyobb valószínűséggel járnak, mint a magzat negatív következményei.

A szoptatáskor a gyógyszer nem használható.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

  • mérsékelt vagy súlyos májműködési rendellenességek;
  • kombináció (ritonavarral együtt) olyan gyógyszerekkel, amelyeknek szűk hatóanyag-indexe van, és amelyek a CYP3A4 elem alapjául szolgálnak, valamint azon anyagok mellett, amelyek hatásmechanizmusa a CYP2D6 izoenzimre megy;
  • kombináció (ritonavirral együtt) rifampicinnel;
  • az amprenavirrel szembeni intolerancia jelenléte a fozamprenavirt és a ritonavirt.

trusted-source[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Mellékhatások Ez az

A gyógyszerek szedése bizonyos mellékhatások megjelenését idézheti elő:

  • emésztési aktivitással járó rendellenességek: gyakran hányás, hasi fájdalom és hányingerrel járó hasmenés, továbbá az AST és ALT elemeinek aktivitása nő;
  • a központi idegrendszert érintő reakciók: gyakran vannak fejfájások;
  • mások: gyakran a TG vagy a lipáz szintje emelkedik.

trusted-source[30], [31], [32], [33], [34]

Overdose

A gyógyszernek nincs antidotuma. Nem áll rendelkezésre információ arról sem, hogy az amprenavir a szervezetből kiváltható-e hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel. Ha a beteg mérgezést vált ki, azt a szakemberek felügyeletére kell küldeni - meghatározni a toxicitási tüneteket és elvégezni a szükséges támogató eljárásokat.

trusted-source[36], [37], [38]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A fozamprenavir terápiás kölcsönhatások széles skálájával rendelkezik, mivel funkciója a CYP3A4 izoenzimek aktivitásának lassítása, valamint a ritonavir kombinációjával együtt - szintén a CYP2D6 elem. Ha más gyógyszereket szeretne használni a kombináció kombinációjának kezelésére, vegye figyelembe a negatív tünetek megjelenésének lehetőségét, és változtassa meg a gyógyszerek adagját és a kezelést ennek megfelelően.

In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az amprenavir bizonyítja szinergikus hatások esetén nukleozid analógokkal kombinációban (beleértve AZT ddl, és amellett, abakavir), valamint a szakvinavir, amely lassítja proteáz aktivitás.

A ritonavirrel történő egyidejű alkalmazás, valamint az indinavir és a nelfinavir hatására az amprenavir additív hatású.

trusted-source[39], [40], [41], [42]

Tárolási feltételek

A tablettákban, valamint a belsőleges szuszpenzióban lévő Tselsert 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tartani. A felfüggesztést tilos a fagyasztás. Tartsa a gyógyszert olyan helyszínen, amelyik nem érhető el kisgyermekek számára.

trusted-source[43], [44], [45]

Szavatossági idő

A Telzir (tabletta) a gyógyszer felszabadulása óta 3 évig használható. A felfüggesztés 2 évig eltartható. A nyitott injekciós üveg legfeljebb 28 napig tárolható.

trusted-source[46], [47], [48], [49], [50]

Analógok

Analógok gyógyszerek olyan gyógyszerek, mint a Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, a Reyataz, Ritham, Ritokom.

trusted-source[51], [52], [53], [54], [55],

Figyelem!

Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Telzir" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.

A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.