Tigacil

A Tigacil egy antibiotikum a glicil -ciklin alcsoportból; szerkezete hasonló a tetraciklin antibiotikumokhoz.

Tigeciklin elemet tartalmaz, amely antibakteriális hatások széles skáláját mutatja. A tigeciklin azonban nem rendelkezik védelemmel a bakteriális rezisztencia mechanizmus ellen aktív sejtkiválasztás formájában, amelyet a Pseudomonas aeruginosa és a Proteae kromoszómái kódolnak. [1]

A tigeciklin nem kereszt-rezisztens a legtöbb antibiotikum alcsoporttal szemben. [2]

Jelzések Tigacil

Fertőzések szövődményeinek kezelésére (az epidermisz alatti bőr alatti réteg területén, valamint az intraabdominális területen), valamint járóbeteg-tüdőgyulladásban alkalmazzák .

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása por formájában, infúziós folyadékhoz, 5 ml térfogatú üvegcsékben történik. A csomagban 10 ilyen palack található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer lelassítja a fehérjék transzlációját a mikrobákban, a riboszómális 30S alegységgel szintetizál, és emellett gátolja az aminoacil-tRNS molekulák átjutását a riboszómális A-hely régiójába, aminek következtében aminosavmaradékok nem szerepelnek a növekvő peptidláncok.

A tigeciklin képes kimutatni bakteriosztatikus hatását. Az anyag négyszeres MIC-értéke esetén a Staphylococcus aureus, az enterokokkuszok és az Escherichia coli telepek számának felét felezték meg. [3]

A baktericid hatás a Haemophilus influenzae, a pneumococcus és a Legionella pneumophila ellen figyelhető meg.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Mivel a tigeciklint intravénásan adják be, 100% -os biológiai hozzáférhetősége van.

Elosztási folyamatok.

A 0,1-1 μg / ml tartományba eső koncentrációk alkalmazása esetén a tigeciklin fehérjeszintézise in vitro körülbelül 71-89%tartományban ingadozik. Az emberek és állatok részvételével végzett farmakokinetikai vizsgálatok során kiderült, hogy az anyag nagy sebességgel oszlik el a szövetekben.

A test belsejében a tigeciklin Vd egyensúlyi szintje 500-700 liter, ebből következtetni lehet arra, hogy az anyag nagymértékben eloszlik a plazmán kívül, és felhalmozódik a szövetekben is.

Nincs információ arról, hogy a gyógyszer képes legyőzni a BBB -t.

A tigeciklin szérum Cssmax értékei 866 ± 233 ng / ml félórás infúzió esetén, és 634 ± 97 ng / ml 1 órás infúzió esetén. A 0-12 óra közötti AUC mutató 2349 ± 850 ng × óra / ml.

Cserefolyamatok.

A gyógyszer kevesebb mint 20% -a vesz részt anyagcsere folyamatokban (átlagosan). A székletben és a vizeletben regisztrált fő elem változatlan tigeciklin; ezenkívül a tigeciklin-epimer, a glükuronid és az N-acetil-metabolikus komponens szerepel.

A tigeciklin nem gátolja az anyagcsere -folyamatokat, amelyek 6 izoenzim (CYP1A2 és CYP2C8, ezen kívül a CYP2C9 és a CYP2C19, valamint a CYP3A4 együtt a CYP2D6) segítségével fejlődnek ki. Az anyag nem mutat kompetitív vagy visszafordíthatatlan gátló hatást a P450 hemoproteinnel szemben.

Kiválasztás.

Kiderült, hogy a beadott rész 59% -át a bél választja ki (míg a változatlan elem fő része az epével ürül), további 33% -a pedig a vesén keresztül. A kiválasztás további útjai a glükuronidációs folyamatok és a változatlan komponens renális kiválasztása.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásán, cseppentőn keresztül kell beadni 0,5-1 óra alatt. A kezdeti adag mérete 0,1 g; a jövőben 0,05 g anyagot kell bevinni 12 órás időközönként.

A terápiás ciklus fertőzések szövődményeinek kezelésére az intraabdominális zónában vagy a bőr alatti réteg epidermisz területén 5-14 napig tart; ambuláns tüdőgyulladás esetén 1-2 hét.

A terápia időtartamát a fertőzés lokalizációját és súlyosságát, valamint a kezelésre adott klinikai választ figyelembe véve választják ki.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a gyógyszer biztonságosságáról és terápiás hatékonyságáról gyermekgyógyászati alkalmazásban (18 év alatti személyeknél).

Terhesség Tigacil alatt történő alkalmazás

A Tigacil terhes nőknek történő felírása csak szigorú jelzések mellett megengedett, ha a nő számára várható előny nagyobb, mint a magzat szövődményeinek kockázata.

Nincs információ arról, hogy a tigeciklin kiválasztódik -e az anyatejbe. Ha a HB -hez gyógyszert kell rendelni, akkor a terápia időtartama alatt meg kell tagadni a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• kifejezett személyes érzékenység a gyógyszer elemeivel szemben;
• súlyos intolerancia a tetraciklin antibiotikumokkal szemben.

Óvatosság szükséges súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Tigacil

A mellékhatások közül:

• a véralvadási funkció megsértése: gyakran megnő a PTT / INR vagy az APTT értéke;
• problémák a hematopoietikus rendszer munkájával: néha eozinofília figyelhető meg. A trombocitopénia kialakulását külön megjegyzik;
• az allergia megnyilvánulásai: egyetlen anafilaktoid / anafilaxiás tünet figyelhető meg;
• a központi idegrendszer rendellenességei: gyakran szédülés fordul elő;
• a CVS -t érintő elváltozások: gyakran phlebitis alakul ki. Néha thrombophlebitis jelenik meg;
• emésztési zavarok: a legtöbb esetben hányás, hasmenés és hányinger jelentkezik. Gyakori a hasi fájdalom, az étvágytalanság és a diszpepszia. Néha hiperbilirubinémia, hasnyálmirigy -gyulladás aktív fázisban és sárgaság fordul elő, és az ALT -érték emelkedik az AST -vel együtt. A májelégtelenség és a súlyos májműködési zavarok egyedül jelennek meg;
• dermatológiai elváltozások: gyakran kiütések és viszketés figyelhetők meg;
• szexuális funkciókkal kapcsolatos problémák: néha rigó, leucorrhea vagy hüvelygyulladás van;
• helyi jelek: néha fájdalom, flebitis, gyulladás vagy duzzanat jelentkezik az injekció beadásának területén;
• mások: gyakran aszténia vagy fejfájás jelentkezik, és a sebgyógyulás lelassul. Néha hidegrázást figyelnek meg;
• a vizsgálati értékek megváltozása: gyakran hipoproteinémia alakul ki, vagy emelkedik a szérum alkalikus foszfatáz, a vér karbamid -nitrogén és a szérum amiláz értéke. Néha hyponatremia, β-glikémia vagy β-kalcium fordul elő, és a vér kreatininszintje is emelkedik.

Overdose

Nincs információ a Tigacil -mérgezésről. A gyógyszer intravénás adagolásával önkénteseknek 0,3 g-os adagban (1 órás infúzió) nőtt a hányás és hányinger.

Hemodialízissel lehetetlen a tigeciklin kiválasztása a szervezetből.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer warfarinnal (egyszeri 25 mg-os adag) együttes alkalmazása esetén csökken az S- és R-warfarin clearance-e (23% és 40%), és ezenkívül a warfarin AUC csökkenése (29% és 68%)... A leírt kölcsönhatás mechanizmusát még nem sikerült meghatározni. Tekintettel arra, hogy a tigeciklin képes növelni a PTT / INR és az APTT szintjét, a gyógyszerek antikoagulánsokkal együtt történő alkalmazása esetén a megfelelő alvadási tesztek adatait folyamatosan ellenőrizni kell.

Az antibiotikum és az orális fogamzásgátlás kombinálása gyengítheti az utóbbi hatékonyságát.

T-alakú katéteren keresztül történő beadás esetén a Tigacil nem kompatibilis a diazepámmal, az omeprazollal, a liposzómás amfotericin B-vel és csak az amfotericin B-vel, valamint az ezomeprazollal.

Tárolási feltételek

A Tigacil -ot kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- maximum 25 ° C.

Szavatossági idő

A Tigacil a terápiás termék gyártásától számított 18 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Floracid, Furamag, a Tigecycline és a Dalatsin anyagok.