Cetrotide

A Cetrotide az antigonadotropinok csoportjába tartozik, és egy liberin.

Jelzések Cetrotide

A női ovuláció idő előtti megkezdésének megelőzésére használják. Kontrollált petefészek indukcióhoz használják, amely után petesejteket vonnak ki. A folyamat során további reprodukciós technikákat is alkalmaznak.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

Liofilizátum formájában állítják elő injekciós oldatok előállítására.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - a buborékfólia 1 db porral töltött üveget, egy speciális oldószerrel előre töltött fecskendőt (1 ml térfogat), a feloldáshoz szükséges tűt (1 db), egy injekciós tűt (1 db), valamint 2 db alkoholba áztatott tampont tartalmaz. A csomag 1 vagy 7 buborékfóliát tartalmaz.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - a buborékfólia 1 db port tartalmazó üveget tartalmaz, ezen kívül van egy oldószerrel töltött fecskendő (1 db; 3 ml térfogatú), egy tű a feloldáshoz (1 db), egy injekciós tű (1 db) és alkoholba áztatott tamponok (2 db). A csomagoláson belül 1 ilyen buborékfólia található.

[ 2 ]

Gyógyszerhatástani

A cetrorelix egy gonadotropin liberin antagonista. Az agyalapi mirigy sejtmembránjainak végei szintetizálják, és a vegyületben verseng a belső gonadotropin liberinnel. Ez segíti az anyagot a gonadotropinok (LH, valamint FSH) agyalapi mirigy általi szekréciójának szabályozásában. Ez a funkció lassulásával történik (a mérték az adagtól függ). A szupresszió szinte azonnal megkezdődik, kezdeti stimuláló hatás nélkül, majd az oldat hosszan tartó alkalmazása esetén is fennmarad.

Az anyag késlelteti az LH növekedését nőkben, ami késlelteti az ovulációt. A petefészek indukciója során a cetrorelix hatásának időtartama az adagtól függ. Egyetlen 3 mg-os injekció esetén a hatás legalább 4 napig tart. Az injekció beadását követő 4. napon a szuppresszió szintje körülbelül 70%. 0,25 mg-os injekciók esetén, 24 órás intervallumokkal a beavatkozások között a gyógyászati hatás fennmarad. A terápiás kúra végén a gyógyszer antagonista hormonális hatása teljesen megszűnik.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

Subcutan adagolás esetén a cetrorelix biohasznosulása eléri a körülbelül 85%-ot.

A teljes vese- és plazma clearance 0,1 ml/perc 1x1 kg-onként, illetve 1,2 ml/perc 1x1 kg-onként. Az eloszlási térfogat 1,1 l/kg. Az átlagos terminális felezési idő szubkután és intravénás alkalmazás esetén 30, illetve 12 óra. Ez a beadás helyén felszívódási folyamat jelenlétét bizonyítja.

A gyógyszer egyszeri dózisainak (0,25-3 mg anyag) szubkután injekcióival és az oldat 14 napos ismételt napi adagolása után a gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak maradnak.

[ 5 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert csak olyan orvos írhatja fel, aki kellő tapasztalattal rendelkezik ezen a területen.

Óvatosság szükséges a Cetrotide felírásakor, ha a betegnél aktív allergiás reakciók tünetei és megnyilvánulásai jelentkeznek, vagy ha a kórtörténetben allergia kialakulására való hajlam szerepel. A Cetrotide-ot nem szabad súlyos allergia esetén felírni.

Az első injekciót orvosi felügyelet mellett és olyan körülmények között kell beadni, amelyek lehetővé teszik az azonnali segítséget pszeudoallergiás/allergiás megnyilvánulások esetén. A nő a további injekciókat önállóan is beadhatja, amíg olyan tüneteket nem tapasztal, amelyek túlérzékenységi jeleinek megjelenésére vagy ezen megnyilvánulások következményeinek kialakulására utalhatnak - ilyen esetekben sürgős orvosi ellátásra lesz szükség.

Az oldat injekcióját a hashártya alsó részébe, bőr alá kell beadni (ajánlott a köldök körüli területet választani). A helyi reakciók kockázatának csökkentése érdekében minden injekciót a test különböző részeibe kell beadni, anélkül, hogy az oldatot ugyanarra a helyre injektálnánk. Ezenkívül ajánlott lassan beadni az injekciót a fokozatos felszívódás biztosítása érdekében.

Az első injekció beadása után a beteget fél órán át megfigyelés alatt kell tartani, hogy megbizonyosodjanak arról, hogy nem alakulnak ki szövődmények a Cetrotide alkalmazása miatt.

A gyógyszert egyszeri alkalommal (Cetrotide 3 mg) vagy napi kúra formájában (0,25 mg gyógyszer) kell beadni a középső és korai tüszőstádiumban. Hacsak a kezelőorvos más adagolási rendet nem javasol az oldat alkalmazására, az alábbiakban leírt ajánlásoknak megfelelően kell alkalmazni.

Cetrotide 0,25 mg formájában.

Az oldatot naponta egyszer (reggel vagy este) kell beadni, 24 órás időközönként az eljárások között.

Reggeli injekció beadásához: A gyógyszer alkalmazását a petefészek indukciós ciklus 5. vagy 6. napján kell elkezdeni (körülbelül 96-120 órával a rekombináns vagy humán koriongonadotropin gyógyszerekkel végzett petefészek indukció megkezdése után), majd a gonadotropin adagolásának teljes időtartama alatt folytatni kell (ez magában foglalja az ovuláció stimulálásának napját vagy a hCG injekció beadásának napját is).

Esti injekció esetén: az oldat alkalmazását a ciklus 5. napján kell elkezdeni (körülbelül 96-108 órával a rekombináns vagy vizeletből kivont gonadotropinnal végzett petefészek indukciós kúra kezdete után), majd a gonadotropin-használat teljes időtartama alatt folytatni kell az adagolást az ovuláció stimulációját megelőző nap estéig (beleértve).

Cetrotide 3 mg-os kiszerelésben.

Az oldatot a szérum ösztradiolszintjének (az indukcióra adott szükséges válaszért felelős elem) indikatív értékének elérése után kell beadni. Ez a nap gyakran a petefészek-indukció 7. napja (körülbelül 132-144 órával a petefészek-indukció megkezdése után, amelynek során rekombináns vagy humán koriongonadotropint tartalmazó gyógyszereket alkalmaznak).

Ha a tüszőfunkció nem teszi lehetővé az ovuláció stimulálását a 3 mg-os gyógyszer beadását követő 5. napon, akkor az eljárás után 96 órával (az 5. nap) a gyógyszert napi egyszeri 0,25 mg mennyiségben kell beadni a petefészek indukciójának pillanatáig bezárólag.

[ 9 ]

Terhesség Cetrotide alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad terhes vagy szoptató nőknek felírni.

Az állatkísérletek nem mutattak ki teratogén hatást, de korai felszívódást és a beágyazódási veszteség növekedését figyelték meg (a dózis nagyságától függően).

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• túlérzékenység a Gn-RH anyag hatóanyagával vagy bármely szerkezeti analógjával, valamint a külső peptidhormonokkal és a gyógyszer további elemeivel szemben;
• posztmenopauzális időszak;
• máj- vagy veseelégtelenség (súlyos vagy közepesen súlyos);
• gyermekkor.

[ 6 ], [ 7 ]

Mellékhatások Cetrotide

A megoldás bizonyos mellékhatások kialakulását válthatja ki:

• immunreakciók: esetenként pszeudoallergikus/allergiás tünetek alakulnak ki, beleértve az életveszélyes anafilaxiás tüneteket is;
• idegrendszeri megnyilvánulások: egyes esetekben fejfájás jelentkezik;
• gyomor-bélrendszeri reakciók: esetenként hányinger alakulhat ki;
• Emlőmirigyek és reproduktív funkciók: OHSS gyakran kialakul (mérsékelt vagy enyhe formában), de ez a petefészek indukciós eljárás során rejlő kockázat. Bizonyos esetekben ez a szindróma súlyos mértékben alakul ki;
• Az injekció beadásának helyén fellépő tünetek és szisztémás rendellenességek: a helyi reakciók gyakran előfordulnak az injekció beadásának helyén – viszketés, bőrpír vagy duzzanat formájában. Ezek a tünetek általában átmenetiek és enyhék.

[ 8 ]

Overdose

Túladagolás esetén a gyógyszer hatása elhúzódhat, de nem valószínű, hogy ez akut mérgezést okozna.

[ 10 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Formális gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokat nem végeztek.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a Cetrotide és a hemoprotein P450 enzimen keresztül metabolizálódó, illetve más, különálló metabolikus útvonalakon konjugátumokat vagy glükuronidokat képező gyógyszerek közötti kölcsönhatások valószínűsége rendkívül alacsony. Azonban, bár nincsenek információk a kölcsönhatásokról (különösen a gyakran használt gyógyszerekkel, gonadotropinokkal és a hisztamin felszabadulását serkentő gyógyszerekkel túlérzékeny egyéneknél), kialakulásának lehetősége nem zárható ki teljesen.

Tárolási feltételek

A port napfénytől védett, kisgyermekek elől elzárt helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Cetrotide a gyógyszer gyártásától számított 2 éven belül felhasználható. Figyelembe kell venni, hogy hígítás után azonnal fel kell használni. A fel nem használt, kész oldatot a hígítás után egy bizonyos idő elteltével tilos beadni.

[ 11 ]