Cefabol

A Cephabol egy cefalosporin csoportba tartozó antibiotikum.

Jelzések Cefabola

A cefotaximra érzékeny mikrobák által okozott, különböző lokalizációjú súlyos és közepesen súlyos fertőző folyamatok kiküszöbölésére szolgál - felnőtteknél, valamint gyermekeknél, sőt újszülötteknél is:

• fertőző folyamatok a központi idegrendszerben (beleértve az agyhártyagyulladást is);
• fertőzések az ENT szervekben és a légzőrendszerben (ez magában foglalja a tüdőgyulladást is);
• húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist);
• csont- és ízületi fertőzések;
• fertőző folyamatok a bőrrel érintkező lágy szövetek területén (például a műtétek után megmaradt sebek szövődményei);
• fertőzések a medence területén (például endometritisz medencei peritonitisszel, valamint akut adnexitis (vagy krónikus formájának súlyosbodása));
• kullancs okozta borreliózis, gonorrhoea, valamint szepszis, endocarditis és szalmonellózis;
• immunhiány következtében kialakuló fertőzések;
• a fertőzés kialakulásának megelőzése a posztoperatív időszakban (ez magában foglalja a gyomor-bél traktust, valamint a szülészeti-nőgyógyászati és urológiai beavatkozásokat).

Kiadási űrlap

Két adagban injekciós oldatok elkészítéséhez por formájában kapható. A következő csomagolásban kapható:

• Csomagonként 1 üveg (0,5 vagy 1 g) port és 1 ampulla (5 ml) oldószert tartalmaz;
• 50 db injekciós üveg, csomagonként 0,5 vagy 1 g port tartalmaz;
• 5 db, 0,5 vagy 1 g port tartalmazó injekciós üveg csomagonként.

Gyógyszerhatástani

A cefotaxim egy cefalosporin csoportba (3. generáció) tartozó antibiotikum, parenterálisan alkalmazható. Baktericid tulajdonságokkal rendelkezik: transzpeptidázokkal szintetizálódik, és egyidejűleg megakadályozza a baktériumsejtfalhoz való kötődés utolsó szakaszát. A gyógyszer széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik.

Aktívan hat a gram-negatív és gram-pozitív baktériumokra (ez magában foglalja az első és második generációs cefalosporinokkal és penicillinekkel szemben rezisztens mikrobákat is):

• staphylococcusok (beleértve a Staphylococcus aureust és a Staphylococcus epidermidist; a meticillin-rezisztens törzsek mellett) és a legtöbb streptococcus (beleértve a pneumococcusokat, Streptococcus pyogeneseket, Streptococcus agalactiae-t, Streptococcus bovist, viridans streptococcusokat stb.);
• enterokokkuszok, diftéria corynebaktérium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, szamárköhögés elleni baktérium, citrobacter, enterobaktérium és Escherichia coli;
• influenza bacillus (beleértve az ampicillinre rezisztens törzseket), H. parainfluenzae, Klebsiella (beleértve a Klebsiella pneumoniae-t), Morgan baktériumok és gonokokkusz (beleértve a β-laktamázokat termelő törzseket);
• meningococcus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (ide tartozik az S. typhi is) és Yersinia (valamint Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bakteroidok (beleértve a Bacteroides fragilis egyes törzseit), klostridiumok (a Clostridium difficile kivételével), Fusobacterium spp. (beleértve a Plaut-bacillust), peptococcusok, peptostreptococcusok és propionibaktériumok.

Rezisztens a legtöbb Gram-negatív és Gram-pozitív baktérium béta-laktámázával, valamint a staphylococcus penicillinázzal szemben.

Farmakokinetikája

A hatóanyag szérumszintjének csúcsértéke 1 g gyógyszer egyszeri intravénás injekciója után 5 perccel a beadás után figyelhető meg, és 101,7 mg/l. Hasonló dózisú intramuszkuláris injekció beadása után fél órával a gyógyszer csúcsértéke 20,5 mg/l.

Az anyag biohasznosulása intramuszkuláris injekcióval eléri a 90-95%-ot. A plazmafehérjével való szintézise 25-40%.

Intramuszkuláris és intravénás injekciók után a hatóanyag gyógyászati koncentrációi a legtöbb szövetben megfigyelhetők (a szívizomban a tüdővel, vesékkel, csontokkal, bőrrel, hashártya szervekkel, a bőr alatti rétegben és az orrmelléküregek nyálkahártyájában), valamint a folyadékokban (agy-gerincvelői, pleurális, szívburok- és ascites folyadék, valamint az ízületi folyadék, középfülfolyadék stb.). A gyógyszer alacsony koncentrációban bejut az anyatejbe, valamint átjut a méhlepényen. Az eloszlási térfogat 0,25-0,39 l/kg.

A hatóanyag felezési ideje a szérumból (intramuszkuláris vagy intravénás injekciók esetén) körülbelül 1 óra (újszülötteknél ez az érték eléri a 0,75-1,5 órát). A cefotaxim részben májmetabolizmuson megy keresztül, aminek következtében egy aktív bomlástermék (M1) képződik - a dezacetil-cefotaxim anyag, és ezen felül 2 inaktív komponens - az M2 és az M3 komponens.

A cefotaxim körülbelül 80%-a ürül a vizelettel (az anyag 44-61%-a változatlan marad, a fennmaradó rész dezacetil-cefotaxim (13-24%) és inaktív M2 és M3 bomlástermékek (7-16%) formájában ürül ki). 2 héten át, 6 órás időközönként 1 g-os ismételt intravénás injekciók után az anyag nem halmozódik fel a szervezetben.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő idős embereknél a felezési idő megduplázódik. Ez az időszak koraszülötteknél is megnő – akár 4,6 órára.

Adagolás és beadás

Az injekciókat intramuszkulárisan és intravénásan (jet vagy csepegtető) végezzük - az alkalmazás módjának megválasztása a kiválasztott dózistól, adagolási módtól és a patológia súlyosságától függ.

12 éves kortól (vagy 50 kg feletti testsúlyú) tinédzserek és felnőttek számára.

Komplikációmentes fertőző folyamatok kialakulása esetén 1 g-os injekciókat kell beadni 12 órás időközönként intramuszkulárisan vagy intravénásan.

Akut, szövődménymentes gonorrhoea esetén egyetlen 0,5-1 g-os intramuszkuláris injekció szükséges. Mérsékelt fertőzések esetén intravénás vagy intramuszkuláris injekciókat kell beadni 1-2 g mennyiségben, 8 órás időközönként. Nagy antibiotikum-dózisok beadása esetén (például szepszis esetén) 2 g-os intravénás injekciókat kell beadni 6-8 órás időközönként. Ha a fertőző folyamat életveszélyes formát ölt, az eljárások közötti időközöket 4 órára lehet csökkenteni (naponta legfeljebb 12 g adható be).

A sebészeti beavatkozások utáni gennyes-szeptikus szövődmények kialakulásának megelőzése érdekében antimikrobiális profilaxisként 1 g-os injekciókat alkalmaznak (egyszer, fél órával a beavatkozás előtt). Szükség esetén az injekció 6 és 12 óra elteltével megismételhető. A császármetszésen átesett betegeknek a köldökzsinór elfogása után azonnal 1 g oldatot kell intravénásan beadniuk. Továbbá, ha szükséges, további 1 g-os injekciók megengedettek az első adag után 6 és 12 órával.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek (kreatinin-clearance 20 ml/perc/1,73 m2 ⁾ a gyógyszer napi adagját a felére kell csökkenteniük.

Az élet első hónapjában lévő gyermekek számára (a terhességi kor figyelembevétele nélkül) a gyógyszer következő adagjai szükségesek:

• az első héten 50 mg/kg intravénás injekció szükséges 12 órás időközönként;
• 1-4 hétig – 50 mg/kg intravénás injekció 8 órás időközönként.

1 hónapos kortól 12 éves korig (vagy 50 kg-nál kisebb testsúlyú) gyermekek esetében az oldat napi adagját (50-180 mg/kg) 4-6 injekcióra kell osztani (intravénásan vagy intramuszkulárisan). Súlyos fertőzés esetén (pl. agyhártyagyulladás) a gyermek napi adagját 200 mg/kg-ra kell emelni (4-6 injekcióban).

[ 1 ]

Terhesség Cefabola alatt történő alkalmazás

A Cefabol terhesség alatt történő alkalmazása csak olyan esetekben engedélyezett, amikor a nőre gyakorolt valószínűsíthető előny magasabb, mint a magzatra gyakorolt negatív következmények kockázata.

A cefotaxim átjuthat az anyatejbe, ezért a gyógyszer szedése alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallat: cefotaximra és más cefalosporinokra való túlérzékenység.

Lidokain oldat készítéséhez oldószer formájában alkalmazva:

• kardiogén sokk;
• szívelzáródás rendezetlen ritmussal;
• intravénás injekció;
• 2,5 év alatti gyermekek;
• lidokain vagy más amid típusú érzéstelenítő helyi alkalmazásra való intolerancia.

Óvatosság szükséges nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás (akkor is, ha az anamnézisben szerepel) és krónikus veseelégtelenség, valamint penicillin-allergia esetén.

Mellékhatások Cefabola

A kezelés gyakran jól tolerálható, a mellékhatások ritkák és gyorsan megszűnnek a gyógyszer abbahagyása után. A következő reakciókat különböztetik meg:

• allergia megnyilvánulásai: anafilaxia, eozinofília, Quincke ödéma, csalánkiütés, láz és Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson szindróma kialakulása, kiütések, hidegrázás, viszketés és hörgőgörcs megjelenése;
• az emésztőszervek reakciói: székrekedés vagy hasmenés, hányinger, puffadás, hasi fájdalom és hányás, valamint glossitis, stomatitis és dysbacteriosis előfordulása, valamint pszeudomembranosus vastagbélgyulladás és antibiotikum okozta hasmenés;
• a vérképző rendszerből származó megnyilvánulások: neutropenia, leukopénia, trombocitopénia és granulocitopénia, valamint hemolitikus anémia;
• húgyúti szervek: tubulointerstitialis nephritis vagy oliguria kialakulása;
• NS reakciók: szédülés fejfájással;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: a karbamidszint és az alkalikus foszfatáz és a máj transzaminázok aktivitásának növekedése, valamint azotémia, hiperkreatininémia vagy hiperbilirubinémia kialakulása;
• a szív- és érrendszerből származó megnyilvánulások: a központi vénába adott gyors bolus injekcióval potenciálisan életveszélyes aritmiák alakulhatnak ki;
• helyi megnyilvánulások: fájdalom a véna mentén, beszivárgás és fájdalom az intramuszkuláris injekció helyén, valamint visszérgyulladás kialakulása;
• mások: felülfertőzés megjelenése (ezek között szerepel a rigógomba).

Overdose

A túladagolás a következő rendellenességeket okozhatja: remegés, görcsrohamok, a neuromuszkuláris rendszer fokozott ingerlékenysége, valamint cianózis és encephalopathia (nagy dózisok esetén, különösen veseelégtelenségben szenvedőknél).

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében szükséges a beteg támogató terápiájának biztosítása és tüneti kezelés elvégzése.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer aminoglikozidokkal való kombinációja additív és szinergikus hatások kialakulását okozza.

A gyógyszeroldat gyógyszerészetileg inkompatibilis a vankomicinnel és az aminoglikozidokkal. Amennyiben ezen gyógyszerek kombinációjára van szükség, tilos azokat egyetlen fecskendőben vagy egyetlen infúzióban összekeverni. Az intramuszkuláris injekcióhoz a gyógyszereket a test különböző területeire kell beadni. Az intravénás injekciókat külön kell beadni, a szükséges sorrend betartásával (a lehető leghosszabb időközönként az eljárások között), vagy különböző katétereket kell használni az intravénás beadáshoz. Tilos nátrium-hidrogén-karbonát oldatot használni a por feloldásához.

Az NSAID-okkal és vérlemezke-gátló szerekkel való kombináció növeli a vérzés valószínűségét.

A tubuláris szekréciót blokkoló gyógyszerek növelik a cefotaxim plazmaszintjét, és gátolják a kiválasztási sebességét is.

A funkcionális veseelégtelenség kialakulásának kockázata fokozódik a Cefabol és a polimyxin B, valamint a hurokdiuretikumok és az aminoglikozidok kombinációja esetén.

Etil-alkohollal kombinálva a diszulfiram-szerű megnyilvánulások kialakulását nem figyelték meg.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Cephabol-t fénytől védett helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - maximum 25°C.

[ 4 ]

Szavatossági idő

A Cefabol a gyógyászati oldat gyártásának dátumától számított 2 évig használható.