Urotol

Az Urotolt urológiai gyógyszerként alkalmazzák, amely csökkenti a húgyutak simaizomzatának tónusát.

Jelzések Urotol

Az Urotol alkalmazása releváns lehet a húgyúti rendszer túlzott aktivitásának esetén, amelyet gyakori, ellenállhatatlan vizelési inger vagy vizeletinkontinencia epizódok jellemeznek.

Kiadási űrlap

Az Urotol filmtabletta formájában kapható. Az Urotol hatóanyaga a tolterodin (tolterodin-hidrogén-tartarát formájában).

• Az Urotol 1 mg sárga filmtabletta.
• Az Urotol 2 mg fehér filmbevonatú tabletta.

Az Urotol tabletták 14 darabos buborékfóliákban kaphatók. Egy kartondoboz két vagy négy buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az Urotol – pontosabban a tolterodin hatóanyaga – egy olyan gyógyszer, amely a kolinerg muszkarinreceptorok kompetitív antagonistája, túlnyomórészt szelektíven a karbamidreceptorokkal szemben. A hatóanyag származékai szintén szelektíven specifikusak a muszkarinreceptorokra, és nem befolyásolják jelentősen a többi receptort.

Az Urotol gátolja a detrusor aktív összehúzódásait, egyidejűleg csökkentve a nyálváladék-elválasztás intenzitását. Túlzott mennyiségben az Urotol hiányos vizeletürítést okozhat a hólyagból, valamint növelheti a maradék vizeletmennyiséget.

Az Urotol látható terápiás hatása a kezelés megkezdése után körülbelül egy hónappal észlelhető.

Farmakokinetikája

A tablettákban lévő urotol viszonylag gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben: a tolterodin plazmakoncentrációja 1,5 óra elteltével éri el a határértékét.

Bizonyítékok vannak a maximális plazmakoncentráció és a bevitt gyógyszer mennyisége között lineáris összefüggésre.

Az Urotol orális adagolása után a májban metabolikus folyamatok zajlanak, amelyekben részt vesz a CYP2D6 polimorf enzim, és egy aktív 5-hidroximetil-termék képződik, amely tovább alakul 5-karbonsavvá és N-dealkilezett 5-karbonsavvá.

A metabolitnak az a tulajdonsága, hogy fokozza a gyógyszer hatását.

A teljes plazma clearance általában körülbelül 30 liter óránként, és az Urotol bevétele utáni terminális felezési idő 2-3 óra lehet.

A betegek túlnyomó többségénél a teljes biohasznosulás 17%. A gyomorban lévő ételtömegek nem befolyásolják a biohasznosulási mutatókat, de a tolterodin koncentrációja megnőhet, ha a gyógyszert étellel együtt veszik be.

A fő összetevő és metabolitjai elsősorban az orosomukoidhoz kötődnek. A szabad frakciók aránya 3,7% és 36%. A hatóanyag eloszlási térfogata 113 l. A gyógyszer körülbelül 77%-a a vizelettel, 17%-a pedig a széklettel ürül. A teljes mennyiség legfeljebb 1%-a változatlan formában ürül, és körülbelül 4%-a az 5-hidroximetil-metabolit.

Adagolás és beadás

Az Urotol standard, indokolt adagja felnőtt betegek számára napi 4 mg (napi kétszer 2 mg). Kivételt képeznek a károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegek: számukra az Urotol ajánlott adagja napi kétszer 1 mg. Ha a kezelés során nemkívánatos mellékhatásokat észlelnek, az Urotol adagjának is minimálisnak kell lennie - napi kétszer 1 mg.

A terápiás kúra időtartama általában hat hónap. A hosszabb terápia célszerűségét az orvos egyénileg határozza meg.

A CYP3A4 enzimet gátló gyógyszerek egyidejű szedése esetén az Urotol optimális napi adagja 2 mg.

[ 1 ]

Terhesség Urotol alatt történő alkalmazás

Nincs bizonyíték arra, hogy az Urotol terhesség alatti szedése biztonságos. Állatkísérletek kimutatták, hogy az Urotol toxikus hatással van a reproduktív rendszerre, de a gyógyszert nem tesztelték terhes nőkön. Ennek megfelelően a terhes nők nem szedhetik az Urotolt.

Szoptatás alatt az Urotol szedése rendkívül nemkívánatos.

Ellenjavallatok

Az orvos nem írja fel az Urotolt olyan esetekben, amikor a betegnél fokozott a túlérzékenységi reakció kialakulásának valószínűsége, valamint más esetekben, például:

• késleltetett vizelés esetén;
• tartós zárt zugú glaukóma esetén;
• klasszikus autoimmun myasthenia esetén;
• fekélyes vastagbélgyulladás bonyolult eseteiben;
• a vastagbél toxikus gigantizmusában (az úgynevezett megacolonban);
• gyermekkorban (legfeljebb 18 éves korig).

Mellékhatások Urotol

Az Urotol szedése enyhe vagy közepesen súlyos specifikus tüneteket okozhat, elsősorban szomjúságot, emésztési zavarokat és száraz nyálkahártyákat.

A leggyakrabban feljegyzett mellékhatások a következők:

• fejfájás;
• száraz nyálkahártyák.

Kevésbé gyakori tünetek lehetnek:

• szédülés, alvászavarok, végtagok zsibbadása;
• hörghurut;
• a száraz nyálkahártyákkal járó látásromlás;
• megnövekedett pulzusszám;
• puffadás, hányás, hasmenés;
• vizeletretenció;
• fáradtságérzet, mellkasi fájdalom;
• duzzanat.

Rendkívül ritka esetekben egyéb tüneteket is jelentettek:

• allergiás reakciók;
• dezorientáció, ingerlékenység;
• memóriakárosodás;
• szívritmuszavarok;
• hallucinációk.

Overdose

Túladagolás lehetséges vizsgálatát 12,8 mg Urotollal végezték egyszerre. A legkifejezettebb reakciók a következők voltak:

• akkomodációs zavarok;
• fájdalom vizeléskor.

Az elsősegélynyújtás nagy adag Urotol bevételekor gyomormosásból és szorbens szerek használatából áll.

A tüneti terápiát a következőképpen végezzük:

• túlzott izgalom és hallucinációk esetén fizosztigmint írnak fel;
• görcsrohamok esetén benzodiazepin gyógyszereket írnak fel;
• légzési rendellenességek esetén mesterséges lélegeztetést kell csatlakoztatni;
• szívműködési zavar esetén helyénvaló blokkolókat felírni;
• ha a vizeletürítés késik, katéterezést végeznek;
• Amikor a pupillák kitágulnak, pilokarpin alapú szemcseppeket használnak (enyhe esetekben a beteget sötétített szobába helyezik).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Javasolt elkerülni az Urotol és a makrolidok, gombaellenes azolok és az antiproteázok kombinációját, mivel ezek a gyógyszerek az Urotol túlzott koncentrációját okozhatják a vérszérumban.

Az Urotol mellékhatásait súlyosbíthatják az antikolinerg hatású gyógyszerek.

Az Urotol terápiás hatása csökken a muszkarin kolinerg receptor agonista gyógyszerek hatása alatt.

Az Urotol gyengítheti a metoklopramid és a ciszaprid hatását.

Az Urotol nem kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel, beleértve a szájon át szedhető fogamzásgátlókat is.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

Az Urotolt normál szobahőmérsékleten, gyermekektől elzárva tároljuk.

[ 4 ]

Szavatossági idő

Az Urotolt legfeljebb 2 évig lehet tárolni.