Vaskopin

A Vaskopin egy lassú Ca-csatorna-blokkoló gyógyszer, a dihidropiridin anyag származéka.

Jelzések Vaskopina

Magas vérnyomás kezelésére használják (mind monoterápiában, mind más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva). Stabil vagy variáns angina esetén is alkalmazzák (monoterápiában vagy más anginaellenes gyógyszerekkel egyidejűleg).

Kiadási űrlap

5 mg-os tablettákban kapható. Egy buborékfóliában - 10 darab. Egy csomagban - 4 buborékfólia lemez.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer dihidropiridin-végződésekkel szintetizálódik, és blokkolja a lassú Ca-csatornákat. Ezenkívül gátolja a kalcium transzmembrán mozgását a simaizomsejtek, valamint az erek területére (többnyire az erek simaizomsejtjeibe jut, és nem a szívizomsejtekbe).

Antianginális és ezen felül hipotenzív tulajdonságokkal rendelkezik.

Az amlodipin anyag vérnyomáscsökkentő hatását a viszonylag sima érrendszeri izmok közvetlen relaxáló hatása biztosítja.

Az antianginális hatás a perifériás típusú arteriolák értágulatának köszönhető, aminek következtében csökken a teljes perifériás érrendszeri ellenállás. Meg kell jegyezni, hogy a pulzusszám szinte változatlan marad, ami lehetővé teszi az energiafelhasználás, valamint a szívizom oxigénigényének csökkenését. Ezenkívül a perifériás vagy koszorúér típusú artériák kitágulnak, és ezzel együtt az arteriolák is (a szívizom normál és ischaemiás területein belül), aminek következtében a szívizomba jutó oxigén mennyisége megnő a variáns anginában szenvedőknél. A gyógyszer megakadályozza a dohányzás okozta koszorúér-görcs kialakulását.

Magas vérnyomásban szenvedőknél a gyógyszer napi egyszeri adagjának bevétele 24 órán át tartó vérnyomáscsökkenést biztosít fekvő és álló testhelyzetben egyaránt. A Vaskopin hatásának lassú és fokozatos kialakulása lehetővé teszi a vérnyomás hirtelen csökkenésének elkerülését.

Anginás betegeknél az amlodipin napi egyszeri adagjának bevétele növeli a testmozgás időtartamát, és késlelteti az ST-szakasz depresszióval járó újabb anginás roham kialakulását testmozgás közben. A gyógyszer csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin használatát is.

Szív- és érrendszeri patológiákban szenvedőknél (beleértve a koszorúér-atteroszklerózist, amelyben 1 ér érintett, valamint 3+ artéria szűkületét és a nyaki verőerek szűkületét), akiknél miokardiális infarktus vagy PTCA történt a koszorúerekben, és akiknél angina pectoris is fennáll, a Vaskopin szedése segít megelőzni a nyaki verőér IMC területén a megvastagodás megjelenését.

Ezenkívül jelentősen csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek, a miokardiális infarktussal járó stroke és a koszorúér-bypass műtét okozta halálozás előfordulását. Ugyanakkor segít csökkenteni az instabil angina és a szívelégtelenség progressziója miatti kórházi kezelések számát, valamint a koszorúér-keringési folyamatok helyreállítására irányuló eljárások számát.

A gyógyszer nem növeli a halálozás vagy a halált okozó szövődmények kockázatát CHF-ben (NYHA funkcionális stádium 3-4) szenvedő betegeknél, ha diuretikumokkal, digoxinnal és ACE-gátlókkal kezelik.

Nem ischaemiás eredetű szívelégtelenségben (NYHA 3-4 funkcionális fokozat) szenvedő egyéneknél a Vascopin alkalmazása tüdőödémát okozhat.

A gyógyszernek nincs negatív hatása az anyagcserére vagy a plazma lipidszintjére.

Farmakokinetikája

Orális, gyógyászati dózisban történő bevétel esetén az amlodipin gyorsan felszívódik. Étellel együtt történő bevétele nem befolyásolja a hatóanyag felszívódását. A csúcskoncentráció a bevétel után 6-12 óra múlva jelentkezik. Az abszolút biohasznosulási index 64-80%. Az eloszlási térfogat körülbelül 21 l/kg. A plazmafehérjékkel való szintézise körülbelül 97,5%.

Az amlodipin képes átjutni a vér-agy gáton. Az egyensúlyi plazmaszint a gyógyszer rendszeres szedése után 7-8 nap után figyelhető meg.

A biotranszformáció a májban megy végbe, inaktív bomlástermékek képződéséhez vezet. A plazmából való kiürülés felezési ideje körülbelül 35-50 óra (napi egyszeri adagolás esetén). A teljes clearance 0,43 l/óra/kg.

A változatlan hatóanyag körülbelül 10%-a, és ezzel együtt a bomlástermékek 60%-a ürül a vizelettel.

A felezési idő CHF-ben és májelégtelenségben szenvedőknél 56-60 órára meghosszabbodik.

Veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél ugyanez a mutató 60 órára emelkedik. Az amlodipin plazmaszintjének változásai nem korrelálnak a funkcionális vesekárosodás mértékével.

Az idős embereknél az anyag plazma csúcskoncentrációjának eléréséhez szükséges idő gyakorlatilag változatlan marad a fiatalabb korosztályhoz képest. Meg kell jegyezni, hogy a szívelégtelenségben szenvedő idős embereknél a hatóanyag clearance-e általában alacsonyabb, ami növeli az AUC-t és a felezési időt (akár 65 órára).

Adagolás és beadás

Az angina megszüntetésekor és a magas vérnyomás csökkentésekor az átlagos kezdeti adag napi egyszer 5 mg. Szükség esetén maximum 10 mg-ra emelhető.

A Vaskopint szájon át kell bevenni - naponta egyszer, a tablettát vízzel (kb. 100 ml) le kell mosni.

ACE-gátlókkal, tiazid-diuretikumokkal és béta-blokkolókkal való kombináció esetén nincs szükség az adag módosítására.

Terhesség Vaskopina alatt történő alkalmazás

Nincs információ a Vaskopin terhes vagy szoptató nők általi alkalmazásának biztonságosságáról, ezért ebben az időszakban csak akkor szabad szedni, ha a nő számára nyújtott előny nagyobb, mint a magzat vagy a csecsemő szövődményeinek kockázatának valószínűsége.

Nincs információ az amlodipin anyatejbe történő kiválasztódásáról, ezért a gyógyszeres kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közé tartozik a dihidropiridinekkel szembeni túlérzékenység, valamint a súlyosan csökkent vérnyomás.

Mellékhatások Vaskopina

A gyógyszer használata a következő mellékhatások kialakulásához vezethet:

• A szív- és érrendszerből jelentkező tünetek: gyakran előfordul perifériás ödéma (a lábfejen és a bokán) és palpitáció. Ritkábban fordul elő ortosztatikus összeomlás, vaszkulitisz és túlzott vérnyomáscsökkenés. Alkalmanként szívelégtelenség alakul ki és súlyosbodik. Szórványosan előfordulhat szívritmuszavar (beleértve a kamrai tachycardiát, pitvarfibrillációt és bradycardiát), mellkasi fájdalom és migrénnel járó miokardiális infarktus;
• izmok és csontok reakciói: egyes esetekben hátfájás és izomgörcsök jelentkeznek, izomfájdalom vagy aszténia alakul ki. Ritkán myasthenia is előfordul;
• Központi és központi idegrendszeri rendellenességek: gyakran előfordul arcpír és hőérzet, valamint fokozott fáradtság, fejfájás, álmosság és szédülés. Ritkábban fordul elő álmatlanság, szorongás, rossz közérzet, idegesség és depresszió. Emellett aszténia, fokozott izzadás, hipesztéziával járó paresztézia, remegés, érzelmi labilitás és perifériás neuropátia is előfordulhat. Furcsa álmok és ájulás is előfordulhat. Alkalmanként apátia, izgatottság és görcsök is előfordulhatnak. Egyedülálló esetekben amnézia vagy ataxia is előfordulhat;
• emésztési zavarok: gyakran megfigyelhető hasi fájdalom és hányinger. Ritkábban fordul elő puffadás, hányással járó székrekedés, valamint hasmenés, diszpepsziás tünetek, szomjúság és szájszárazság. Alkalmanként fokozott étvágy vagy ínyhiperplázia is megfigyelhető. Sporadikusan előfordulhat hasnyálmirigy-gyulladás gyomorhuruttal, sárgasággal (főleg epepangásos típusú), hiperbilirubinémia és hepatitisszel, és a máj transzaminázok aktivitása megnő;
• a vérképző rendszer reakciói: sporadikusan trombocitopénia vagy leukopénia, valamint trombocitopéniás purpura is megfigyelhető;
• anyagcserezavarok: alkalmanként hiperglikémia jelentkezik;
• légzőrendszeri megnyilvánulások: egyes esetekben orrfolyás és nehézlégzés figyelhető meg. A köhögés szórványosan jelentkezik;
• vizelési zavar: néha gyakoribb vizelés vagy fájdalom jelentkezik a folyamat során, emellett impotencia vagy nocturia alakul ki. Polyuria vagy dysuria szórványosan fordul elő;
• allergiás tünetek: egyes esetekben bőrkiütés és viszketés jelentkezhet. Alkalmanként csalánkiütés, Quincke ödéma és erythema multiforme is előfordulhat;
• Egyéb: fülzúgás, szemfájdalom, kötőhártya-gyulladás, hidegrázás és orrvérzés előfordulhat. Ezenkívül alopecia, kettős látás, gynecomastia és xerophthalmia is kialakulhat. Akkomodáció, látás vagy ízlelőbimbók zavarai is előfordulhatnak, és súlycsökkenés vagy -gyarapodás is megfigyelhető. Alkalmanként dermatitis is előfordulhat. Szórványosan bőrpigmentációs zavarok és parosmiával járó xeroderma, valamint hideg verejtékezési rohamok is megfigyelhetők.

Overdose

Túladagolás jelei: a vérnyomás jelentős csökkenése, amely reflex tachycardia esetleges későbbi megjelenésével, valamint túlzott perifériás értágulattal jár (fennáll a vérnyomás tartós és súlyos csökkenésének veszélye, a sokk vagy halál további kialakulásával).

A rendellenességek kiküszöbölésére aktív szenet írnak fel (különösen a mérgezést követő első 2 órában), majd gyomormosást (néha). Az áldozatot úgy kell elhelyezni, hogy a végtagjai megemelkedjenek, és folyamatosan fenntartsák a szív- és érrendszer működését, ellenőrizzék a tüdő- és szívfunkciókat, valamint a diurézist és a basális véráramlást.

Az érrendszeri tónus, valamint a vérnyomás helyreállításához (ellenjavallatok hiányában) vazokonstriktor gyógyszerek alkalmazhatók. Ezenkívül kalcium-glükonát intravénás injekcióját is végzik. Mivel az amlodipin nagy része szérumfehérjével szintetizálódik, a hemodialízis eljárás hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer cimetidinnel történő együttes alkalmazása esetén az amlodipin farmakokinetikai paramétereiben nem figyeltek meg változást.

A Vaskopin és az NSAID-ok (különösen az indometacin) egyidejű alkalmazása nem vezet jelentős kölcsönhatások kialakulásához.

Hurok- vagy tiazid diuretikumokkal, valamint ACE-gátlókkal, nitrátokkal és verpamillal, illetve béta-adrenoblokkolókkal kombinálva megfigyelhető a Ca-csatorna-blokkolók vérnyomáscsökkentő és antianginás tulajdonságainak fokozódása. Vérnyomáscsökkentő hatásuk neuroleptikumokkal és α-adrenoblokkolókkal kombinálva is fokozódhat.

Az amlodipin nem befolyásolja az olyan anyagok plazmafehérjékkel való szintézisének sebességét, mint az indometacin fenitoinnal, illetve a digoxin warfarinnal (in vitro hatás esetén).

A magnézium- vagy alumíniumtartalmú savlekötő gyógyszerek egyszeri adagja csekély hatással van az amlodipin farmakokinetikai tulajdonságaira.

Esszenciális hipertóniában szenvedő betegeknél a szildenafil egyszeri 100 mg-os dózisa nem okoz változást az amlodipin farmakokinetikai paramétereiben. A gyógyszer 10 mg-os dózisának ismételt alkalmazása 80 mg atorvasztatinnal kombinálva nem okoz jelentős változást az utóbbi farmakokinetikájában.

A gyógyszerek digoxinnal történő együttes alkalmazása önkénteseknél nem változtatja meg a vesék clearance-ét, és ezzel együtt a digoxin szérumértékeit.

A Vaskopin egyszeri és ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban nem befolyásolja jelentősen az etil-alkohol farmakokinetikai tulajdonságait.

Az amlodipin nem befolyásolja a warfarin által okozott PT-értékek változásait.

A ciklosporin gyógyszer farmakokinetikáját az amlodipin alig változtatja meg.

Egyetlen adag grépfrútlé (240 ml) és Vaskopin (10 mg) kombinációja nem befolyásolja jelentősen az utóbbi farmakokinetikáját.

[ 1 ], [ 2 ]

Tárolási feltételek

A Vaskopint sötét helyen, legfeljebb +25°C hőmérsékleten kell tárolni.

[ 3 ]

Szavatossági idő

A Vaskopin a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 4 évig használható.