Vaskopyn

A vascopin a lassú Ca-csatornák blokkolószere, a dihidropiridin származéka.

Jelzések Vaskopina

A magas vérnyomás (és a monoterápia, valamint más vérnyomáscsökkentő szerek kombinációjaként) kezelésére alkalmazzák. Az angina pektorisz stabil vagy variáns formában is alkalmazható (monoterápiában vagy más antianginális gyógyszerek mellett).

Kiadási űrlap

5 mg-os tablettákkal együtt szabadul fel. A buborék belsejében 10 db. A csomagban 4 buborékfólia van.

Gyógyszerhatástani

A hatóanyagot dihidropiridin végekkel szintetizálják és blokkolják a lassú Ca-csatornákat. Ezenkívül gátolja a transzmembrán kalcium mozgását a sima szívizom sejtek és a vaszkuláris (elsősorban a sejtekbe mozog a vaszkuláris simaizom, és nem belül a szívizomsejtek).

Antianginális és hipotenzív tulajdonságokkal rendelkezik.

Az amlodipin hipotenzív hatását a viszonylag sima vaszkuláris izomzatra gyakorolt közvetlen pihentető hatása biztosítja.

Az anatómiai hatások perifériás típusú arteriolák vasodilatációjának tulajdoníthatók, aminek következtében az OPSS csökken. Meg kell jegyezni, hogy a szívfrekvencia aránya szinte változatlan marad, ami lehetővé teszi az energiafogyasztás csökkentését, valamint a szívizom oxigénigényét. Amellett, hogy expandált artériák koszorúérgörcsös vagy perifériás típusú, és ezek a arteriolák (normális és ischaemiás területek a szívizom), ezáltal növeli az oxigén mennyisége áramló szívizom egyének variáns angina típusú. A gyógyszer megakadályozza a dohányzás által kiváltott coronarospasmus kialakulását.

A magas vérnyomásban szenvedő személyek napi egyszeri adagot kapnak 24 órán keresztül a fekvő és álló helyzetben. A Vasconia hatásának lassú és fokozatos kialakulása lehetővé teszi a vérnyomás hirtelen csökkenését.

Emberek angina használni napi egyszeri adagolás amlodipin növeli távú testmozgás, és különben is késlelteti a kialakult egy új angina depresszió ST szegmens típusát futásidőben terhelés. Továbbá a gyógyszer csökkenti az angina-támadások előfordulását és a nitroglicerin bevitelt.

Személyek patológiák CAS (koszorúér ateroszklerózis amelyek között az 1 tartályban érinti, és 3+ stenosis az artériák és restrikciós a nyaki verőerek), amely szenvedett miokardiális infarktus, PTCA vagy a koszorúerekben, és emellett, amelynek angina vétel Vaskopina segít megelőzni a carotis CMY megvastagodása. 

Továbbá, ez jelentősen csökkenti a mortalitás incidenciája miatt szív- és érrendszeri betegségek, a stroke, miokardiális infarktus, és koszorúér bypass TLO. Ezzel együtt csökkenti az instabil angina és a CHF fokozódása következtében fellépő kórházi megbetegedések számát, valamint csökkenti a szívkoszorúér-keringés helyreállítására irányuló eljárások számát.

A gyógyszer nem növeli a halálozás kockázatát, illetve előfordulásának szövődmények, provokáló halál az emberek szívelégtelenségben (szakasz 3-4 funkcionális NYHA) kezelés során vízhajtókat, a digoxin és ACE-gátlók.

A nem iszkémiás eredetű CHF-vel (NYHA szerinti, 3-4 fokozatú funkcionális fokozatú) egyéneknél a Vasconia alkalmazása tüdőödémát okozhat.

A gyógyszer nem befolyásolja negatívan az anyagcserét, valamint a plazma lipidszintjét.

Farmakokinetikája

Orális adagok orális bevitelével az amlodipin anyag gyorsan felszívódik. Az étellel történő étkezés nem befolyásolja az anyag felszívódását. A csúcs 6-12 órával a lenyelés után ér el. Az abszolút biohasznosulás 64-80%. Az eloszlási térfogat körülbelül 21 l / kg. A plazmafehérjével végzett szintézis megközelítőleg 97,5%.

Az amlodipin képes átadni a BBB-t. Az egyensúlyi plazmaindexet a rendszeres kábítószer-használat után 7-8 nap múlva figyeljük meg.

Biotranszformáció lép fel a májban, ami inaktív bomlástermékeket eredményez. A plazma felezési ideje kb. 35-50 óra (a gyógyszer napi egyszeri használatával). A teljes clearance 0,43 l / óra / kg.

A változatlan hatóanyag körülbelül 10% -a, és ezzel együtt a bomlástermékek 60% -a ürül a vizelettel.

A CHF-k felezési ideje, valamint a májelégtelenség 56-60 óráig tart.

Veseelégtelenségben szenvedőknél a hasonló érték 60 órára emelkedik. Az amlodipin plazmaszintjének változása nem függ össze a funkcionális vesekárosodás mértékével.

Az idős korban az anyag csúcsértékének eléréséhez szükséges idő nem változik gyakorlatilag a fiatalabb korosztályhoz képest. Meg kell jegyezni, hogy a CHF-ban szenvedő időskorúaknál az aktív komponens clearance-e csökken, ami növeli az AUC-t és a felezési időt (legfeljebb 65 óra).

Adagolás és beadás

Az angina megszüntetésekor és az emelkedett vérnyomás csökkentésénél az átlagos kezdeti dózis napi 5 mg. Ha ilyen igény mutatkozik, akkor legfeljebb 10 mg-ra emelhető.

A Vaskopint szájon át kell bevenni - naponta egyszer, a tablettát vízzel (kb. 100 ml) mosva.

ACE-gátlókkal, tiazid-diuretikumokkal és β-adrenerg blokkolókkal történő kombináció esetén az adag módosítása nem szükséges.

Terhesség Vaskopina alatt történő alkalmazás

Nincs információ a biztonságos használatát Vaskopina terhes vagy szoptató nők, ezért ebben az időben, lehetőség van arra, hogy csak abban az esetben, ha az előnyök a nők magasabb, mint a valószínűsége, hogy a szövődmények kockázata a magzat vagy csecsemő.

Nincs információ az amlodipin kiválasztásáról az anyatejjel együtt, így a kezelés ideje alatt a gyógyszernek meg kell tagadnia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között: a dihidropiridinek túlérzékenysége, valamint a súlyos vérnyomáscsökkenés.

Mellékhatások Vaskopina

A gyógyszer alkalmazása ilyen mellékhatások kialakulásához vezethet:

• megnyilvánulások a CCC-ből: gyakran a perifériás típusú (a bokákon lévő lábak) puffadása és a palpitáció. Az ortosztatikus összeomlás, a vasculitis ritkábban fordul elő, és túlzott vérnyomáscsökkenést figyeltek meg. A szívbetegség időnként fejlődik és romlik. A szívritmus egyedi rendellenességei (ide tartozik a kamrai tachycardia, pitvarfibrilláció, valamint a bradycardia), a mellkasi fájdalom és a migrénes myocardialis infarktus;
• az izomzat és a csontok reakciói: egyes esetekben fájdalmai vannak a hát- és izomgörcsökben, myalgia vagy asthenia alakul ki. Időnként előfordul a myasthenia gravis;
• a PNS és a központi idegrendszeri rendellenességek: gyakran vannak vércseppek az archoz és a hőérzet, továbbá emelkedett fáradtság, fejfájás, álmosság és szédülés. Kevésbé van álmatlanság, szorongás, rossz közérzet, idegesség és depresszió. Ezen túlmenően agyvérzés, hyperhidrosis, hypoesthesia, remegés, érzelmi labilitás és perifériás neuropathia kialakulása alakul ki. Furcsa álmok és ájulások is vannak. Alkalmanként van apátia, de izgalom és görcsök is. Egyedülálló amnézia vagy ataxia alakul ki;
• az emésztőszervi rendellenességek: gyakran vannak fájdalmak a peritoneumban és a hányingerben. Gyakrabban duzzanat, székrekedés a hányással, valamint hasmenés, diszpepszia, szomjúság és szájszárazság. Alkalmanként fokozódik az étvágy vagy az íny-hiperplázia. Pancreatitis van a gyomorhurut, a sárgaság (főleg a cholestaticus típus), a hiperbilirubinémia és a hepatitis, valamint a máj transzaminázok aktivitásának növekedése;
• a hematopoietikus rendszer reakciója: egyetlen thrombocyto- vagy leukopenia, valamint thrombocytopeniás purpura van;
• az anyagcsere folyamatok megsértése: az egyszeri hyperglykaemia;
• légúti szervek megnyilvánulásai: egyes esetekben lehetnek orrfolyás és nehézlégzés. Köhögés van;
• a vizelet működésének rendellenességei: néha a vizelés alatt vagy a fájdalomban fokozódik ez a folyamat, és emellett impotencia vagy nocturia alakul ki. Vannak polyuria vagy dysuria;
• allergiás megnyilvánulások: egyes esetekben bőrkiütés és viszketés jelentkezik. Egyedüli csalánkiütés, Quincke ödéma, valamint erythema multiforme is megjelenik;
• mások: lehet fülgyűrű, szemfájdalom, conjunctivitis, hidegrázás és orrvérzés. Emellett alopecia, diplopia, gynecomastia és xerophthalmia alakul ki. Vannak olyan rendellenességek a szállás, a látás vagy az ízlelőbimbók, és van egy csökkenés vagy súlygyarapodás. Esetenként dermatitis lép fel. A bőr pigmentáció és a parodizmussal járó xerodermia zavarai, valamint a hideg izzadási támadások.

Overdose

A túladagolás tünetei: jelölt vérnyomásesés, majd adott a megjelenése a tachycardia reflexet típusú, valamint a túlzott perifériás értágulatot (a kockázat-rezisztens, és határozottan kifejezett csökkenése vérnyomás mutatók, egy lehetséges további fejlesztése sokk vagy halál).

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében aktivált szén (különösen a mérgezést követő első 2 óra alatt), majd gyomormosás (néha). Az áldozatot úgy kell elhelyezni, hogy a végtagjai magas pozícióban legyenek, és folyamatosan támogassák a CAS munkáját, monitorozzák a tüdő- és szívműködést, valamint a diurézist és a BCC-t.

Az érrendszeri tónus helyreállításához, valamint a vérnyomás indikátoraihoz (ellenjavallatok hiányában) vazokonstriktív gyógyszerek alkalmazhatók. Ezenkívül intravénás injekciót végzünk kalcium-glükonáttal. Mivel az amlodipin nagy része tejsavófehérjével szintetizálódik, a hemodialízis folyamata hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer cimetidinnel történő együttes alkalmazása esetén az amlodipin farmakokinetikai paramétereiben nem változik.

A Vascochin és az NSAID-k (különösen az indometacin) egyidejű alkalmazása nem vezet jelentős kölcsönhatások kialakulásához.

Kombinálva hurok vagy tiazid diuretikumok, valamint az ACE-gátló, a nitrátok és a verpamilom a β-blokkolók figyelhető potencírozása a vérnyomáscsökkentő és antianginás tulajdonságok csatorna blokkolók Ca. Antihipertenzív hatásuk fokozható, és neuroleptikumokkal és a-blokkolókkal kombinálva.

Az amlodipin nem befolyásolja a szintézis indexeit olyan anyagokkal, mint az indometacin és a fenitoin és a digoxin warfarinnal (in vitro) rendelkező plazmafehérje.

A magnézium vagy alumíniumtartalmú savkötő szerek egyszeri alkalmazása kevéssé hat az amlodipin farmakokinetikai tulajdonságaira.

A szildenafil egyetlen dózisának 100 mg-os adagja az esszenciális hipertóniás betegek esetében nem okoz változást az amlodipin farmakokinetikai paramétereiben. Ha a készítmény 10 mg-ját 80 mg atorvasztatinnal kombinációban ismételten beveszik, az utóbbi gyógyszer farmakokinetikájában nincs jelentős változás.

A digoxin önkéntesekben történő kombinált alkalmazása nem változtatja meg a clearance-eket a vesékben, és ezzel együtt a digoxin szérumértékét.

Egyszeri és ismételt alkalmazás A Vasconia 10 mg-os dózisban nem befolyásolja jelentősen az etil-alkohol farmakokinetikai tulajdonságait.

Az amlodipin nem befolyásolja a PTW indexeinek változásait, amelyeket az anyag warfarin okoz.

A gyógyszer ciklosporin farmakokinetikája kis mértékben változik az amlodipin hatása alatt.

Egyetlen dózis grapefruit juice (240 ml) kombinációja a vasconinnal (10 mg) nem befolyásolja szignifikánsan az utóbbi farmakokinetikáját.

[1], [2]

Tárolási feltételek

A Vaskopin-t sötét helyen kell tartani olyan körülmények között, ahol a maximális hőmérséklet + 25 ° C.

[3]

Szavatossági idő

A Vascopin a gyógyszer felszabadulásának időpontjától számított 4 év alatt alkalmazható.