Ventavis

A Ventavis vasodilatációs és antiaggregátor hatással van a tüdő artériás ágyára.

Jelzések Ventavis

A terápiát a mérsékelt vagy súlyos formájú hipertóniás tüdőformában alkalmazzák:

• Az Aersa-kór, valamint az LH családja;
• a vérnyomás megnövekedett értékei, amelyeket a betegség a kötőszövetek területén vagy a gyógyszerek vagy toxinok hatása okoz;
• a krónikus trombózis vagy PE kialakulásának következtében megnövekedett vérnyomás, olyan esetekben, amikor sebészeti beavatkozást lehetetlen elvégezni.

Kiadási űrlap

Az anyag felszabadulása inhalációs folyadékként, az ampullák belsejében 2 ml térfogatú. A buborékcsomagolás 30 ilyen ampullát tartalmaz, a doboz belsejében 3 ilyen buborékfólia van.

Gyógyszerhatástani

Az iloproszt a prosztaciklin mesterséges analógja; ez a hatóanyag aktív eleme. A gyógyszer lassítja a thrombocyta aggregáció és tapadás folyamatát, valamint oldható adhéziós molekulák felszabadulását. Amellett, ez vezet a tágítása arteriolák venulák, növeli a kapilláris és érrendszeri erőt, amikor a permeabilitása nő hatása alatt közvetítők, például hisztamin vagy szerotonin (ez történik belül hajszálér).

A gyógyszer serkenti a belső fibrinolitikus hatást és gyulladáscsökkentő hatása - lelassítja a leukocita adhéziót az endotéliumban, valamint a leukocita infiltrációt a sérült szövetben. Ezenkívül megakadályozza az a-neoplazma nekrózisának felszabadulását.

Belélegzés után eljárás jelölt fejlesztés közvetlen értágító hatás képest a pulmonális artériás csatorna, mert a mi történik a jövőben jelentős javulását paraméterek, mint például a vérnyomás értékek, LSS, perctérfogat, és vele együtt a vér telítettség a kevert vénás belül oxigén. A vérnyomás és a teljes vaszkuláris ellenállás hatása minimális.

Farmakokinetikája

Szívás.

Amikor inhalált iloproszt személyek értékek megnövekedtek a vérnyomás (PM méretű dózis szájrészen keresztül 5 ug, és az eljárás időtartama - 4,6-10,6 néhány percen belül) a szérum Cmax rögzített idején eljárás befejezését követően, és teszi 100-200 pg / ml.

A hatóanyag értékei az ürüléken belül csökkennek (a felezési idő körülbelül 5-25 perc). Az inhaláció befejezése után 0,5-1 órán belül a gyógyszert a központi kamrán belül már nem észlelték (a módszer megengedhető érzékenysége 25 pg / ml).

Elosztási folyamatok.

Intravénás infúzió után az önkéntesek látszólagos Vss értéke 0,6-0,8 l / kg volt. 30-3000 pg / ml-es spektrummal az iloprost plazmabrotein teljes szintézise nem kapcsolódik a koncentrációhoz, és körülbelül 60%, amelynek körülbelül 75% -a az albuminszintézis.

Tőzsdei folyamatok.

Az in vitro tesztek hasonlóságot mutatnak az iloproszt metabolikus folyamataival a tüdőben, intravénás beadással és belégzéssel. Az intravénás elemek többsége metabolikus folyamatokban vesz részt, főként az oldallánc-karboxil-lánc β-oxidációjában.

A nem módosított hatóanyag kiválasztása nem fordul elő. A bomlás fő terméke a tetranoriloproszt; szabad állapotban és konjugált formában van jelen a vizeletben. Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok azt mutatták, hogy a tetranoriloproszt nem rendelkezik terápiás aktivitással.

Az in vitro vizsgálatok után kapott adatok azt mutatják, hogy a P450 hemoprotein minimális szerepet játszik az iloprost cseréjében.

Kiválasztódását.

Az anyagnak az intravénás infúzióval történő kiválasztása egészséges vesekárosodásban / májműködésben szenvedő betegeknél gyakran két lépésben történik, az átlagos T1 / 2 értékek 3-5 percen keresztül, illetve 15-30 percen keresztül.

Az iloproszt clearance teljes értéke körülbelül 20 ml / kg / perc, amelyből megállapítható, hogy az aktív elem további extrahepatikus anyagcsere-folyamatokon megy keresztül.

Korábban az önkéntesek súlymérlegére vonatkozó vizsgálatot végeztek, míg 3-H-jelzéssel ellátott iloproszt használták. Az intravénás infúzió befejezése után a teljes radioaktivitás kiválasztási sebessége 81% volt. A vizelettel az anyag 68% -a ürült, és további 12% - a széklet. A bomlástermékek eltávolítását 2 lépésben végezzük, a számított felezési idő kb. 2 és 5 óra (plazmával) és körülbelül 2 és 18 óra (vizelet).

A veseaktivitással kapcsolatos problémák.

Vizsgálatok vonatkozó intravénás beadása iloproszt bizonyította, hogy a egyének terminális formájában veseelégtelenség, amelyeket időszakosan tesztelt dialízis kezelés, a szint-clearance PM (átlagos érték - 5 ± 2 ml / perc / kg) lényegesen alacsonyabb, mint az emberek veseelégtelenségben, akik nem (az átlagos érték 18 ± 2 ml / perc / kg).

A májműködés problémái.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy az iloproszt nagy része májelégtelenségnek van kitéve, a májműködés különböző problémái befolyásolják a gyógyszerek plazma paramétereit. A kábítószer intravénás alkalmazására vonatkozó vizsgálatok során 8 májcirrhosisban szenvedő beteg vett részt. Az adatok azt mutatták, hogy az iloproszt átlagos clearance-értéke a számítások szerint 10 ml / perc / kg volt.

Adagolás és beadás

A kész gyógyászati oldatot a páciensnek inhalálással - a nebulizátoron keresztül adják be.

A kezelési rendet kell kiválasztani, figyelembe véve a beteg egyéni jellemzőit. A terápiát hosszú ciklus végzi.

Az ajánlott dózisrészek méretei.

Az első belégzéshez 2,5 μg iloproszt szükséges, amelyet egy speciális inhalátoron keresztül adnak a betegnek. Ha a gyógyszerek alkalmazása nem okoz komplikációkat a betegnél, akkor az adag mérete 5 μg-ra emelkedik, majd ezt az adagot új inhalációs eljárásokkal tartja fenn. Ha az oldat alkalmazása komplikációkat okoz, akkor 2,5 μg-os dózisban kell leállítani.

Az inhalációs folyamatokat 6-9 alkalommal naponta hajtják végre (figyelembe véve a beteg egyéni jellemzőit és a gyógyszerek tolerálhatóságát).

Figyelembe véve a szükséges gyógyszeradagot, amelyet egy inhalátorral vagy porlasztóval adnak be, az eljárás időtartama 4-10 perc.

Májelégtelenségben szenvedő betegek.

A májbetegségben szenvedő betegek csökkentették a iloproszt eliminációt. A napi túlzott felhalmozódás elkerülése érdekében az ilyen betegeknél a kezdeti adag meghatározását óvatosan kell elvégezni. A kezdeti adag alapos titrálását, a 3-4 órás belégzés közötti intervallumot kell elvégezni.

A kezdeti dózis mérete 2,5 μg, és az eljárások közötti intervallum 3-4 óra (tehát naponta legfeljebb hat belégzés érhető el). Ezután óvatosan csökkentheti az eljárások közötti intervallumot, tekintve, hogy a beteg hogyan tolerálja a hatóanyagot.

Ha a dózis 5 mcg-ig való további növelése szükségessé válik, az inhaláció közötti intervallumoknak először 3-4 órát kell tartaniuk, majd a tolerancia függvényében csökkenthetők. Néhány napi kezelés után a gyógyszerek későbbi kumulációja meglehetősen valószínűtlen, mivel éjszaka nem szükséges.

Felhasználási rendszer.

Minden új belégzés esetén új ampullát kell megoldani. Tartalmait a porlasztóba öntik az eljárás megkezdése előtt. A gyógyszerkészítmény tisztaságát és higiéniáját pontosan követni kell.

Ha az eljárás után bizonyos mennyiségű oldat marad, ki kell önteni.

Terhesség Ventavis alatt történő alkalmazás

A magas vérnyomású tüdőtípusú nőknek el kell kerülniük a fogamzás kialakulását, mert ez a betegség életveszélyes exacerbációját okozhatja. Jelenleg nagyon kevés információ áll rendelkezésre a VENTAVIS terhes nőkön történő alkalmazásáról. A terhességben szedett gyógyszert csak abban az esetben szabad megengedni, ha az előnye nagyobb, mint a magzat szövődményeinek kialakulása.

Mivel nincs információ arról, hogy az iloproszt kiválasztódik-e a bomlástermékekkel az anyatejbe, szükség esetén szoptatni kell a terápia időtartama alatt.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az iloprosztral vagy a gyógyszer más elemeivel szembeni erős érzékenység;
• betegségi állapotok, amelyek során hatással Ventavisa viszonylag vérlemezkék növelheti a valószínűségét a vérzés (azok körében, súlyosbította a gyomor- vagy bél-fekély, vérzés a koponyán belül vagy trauma);
• az angina pectoris instabil alakja, valamint súlyos koszorúér-betegség;
• történt a miokardiális infarktus 6 hónapja alatt;
• szívelégtelenség, dekompenzált formában, megfelelő orvosi felügyelet hiányában;
• súlyos fokú arrhythmiák;
• a tüdőben a vér stagnálásának gyanúja;
• a cerebrovaszkuláris jellegű szövődmények (stroke és átmeneti iszkémiás roham) a betegnek a 3 hónap során megfigyelt állapotában;
• indukált pulmonalis hypertonia;
• a szívbillentyűk defektusai (lehetnek szerzett vagy veleszületett természetűek), amelyek ellen a szívizom működésében klinikailag jelentős rendellenességek lépnek fel, és amelyek az LH-tól függetlenül fejlődnek.

Az ilyen jellegű szabálysértésekre óvatosság szükséges:

• a májbetegség, valamint a veseelégtelenség dializált betegeknél;
• a vérnyomás csökkenése;
• XOBL;
• BA súlyos mértékben.

Mellékhatások Ventavis

A Vantavis használata negatív jeleket okozhat:

• a nyirok vagy a vér funkciójának rendellenességei: gyakran fordul elő vérzés. A trombocitopénia lehetséges fejlődése;
• immun manifesztációk: az intolerancia tüneteinek lehetséges fejlődése;
• problémák az Országgyűlés munkájával kapcsolatban: gyakran vannak fejfájások, kevésbé ritkán - szédülés;
• a CAS megsértése: gyakran az edények terjeszkedése van, kevésbé ritkán szinkron vagy nyomáscsökkenés van;
• a szívműködést befolyásoló rendellenességek: gyakori a szívverés vagy a tachycardia emelkedése;
• érintő problémák mediastinum, a szegycsont és a légzőszervek: gyakran a köhögés, vagy fájdalom a szegycsont, egy kicsit kevesebb van faringolaringealnye fájdalom, nehézlégzés és irritáció a torokban területen. Talán az orrdugulás kialakulása, sípoló légzés vagy a hörgők görcselése;
• zavarok a gyomor-bél traktus: hányinger gyakran előfordul, több ritka - irritáció a nyelv és szájnyálkahártyán (és fájdalom), hányás és hasmenés. Az ízérzékelés zavara lehetséges;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz sérülései: gyakran kiütések vannak;
• a kötőszövet, az izomzat és a csontváz területén fellépő rendellenességek: gyakran állkapocs vagy fájdalom az állkapocs területén. Gyakran vannak fájdalmak a hátán;
• szisztémás megnyilvánulások és elváltozások az injekció helyén: perifériás puffadás gyakran alakul ki.

Vannak jelentések a koponyaűri vagy agyvérzés kialakulásáról, ami halálhoz vezetett.

[1]

Overdose

Az anyag mérgezés esetén az anyagnak vérnyomáscsökkentő hatása lehet, és ezen túlmenően véráram, fejfájás, hányás, hasmenés és émelygés. Ezenkívül a túladagolás a vérnyomás, tachycardia vagy bradycardia növekedését, valamint a hát vagy végtagok fájdalmát okozhatja.

A jogsértések megszüntetése érdekében meg kell szakítania a kábítószerek bevezetését, majd tüneti eljárásokat kell végrehajtania és figyelemmel kell kísérnie a beteg állapotát. A gyógyszernek nincs antidotuma.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel a gyógyszer más gyógyszerekkel való kompatibilitását illetően nem végeztek vizsgálatokat, tilos más gyógyszerekkel történő inhalációval történő keveredés.

Az iloproszt képes erősíteni az értágító szerek és egyéb vérnyomáscsökkentő szerek hipotenzív hatását. Ezért ezeket a gyógyszereket óvatosan kell kombinálni a Ventavis-szal, mert a terápiával szükség lehet ezeknek a gyógyszereknek a dózisainak módosítására.

Mivel iloproszt gátolja a trombocita-aktivitása, a használata együtt antikoagulánsokkal (az ilyen származékok közé tartoznak a kumarin és a heparin), vagy más vérlemezke gátló szerekkel (beleértve a NSAID-ok, aszpirin, értágítók PM a kategóriában a nitrátok és a PDE-inhibitor) is növeli a valószínűségét a vérzés.

Az antikoagulánsokkal vagy más vérlemezke-aggregálódás-gátlókkal kezelt betegeknek állandó vérellátási felügyeletet kell végezniük, amely ellenőrzi a koaguláció mértékét. Az aszpirin korábbi alkalmazása 8 napig akár 0,3 g / nap dózisban nem befolyásolja az iloproszt farmakokinetikai jellemzőit.

Az állatkísérletek kimutatták, hogy a gyógyszer alkalmazása csökkentheti a plazma Css értékeket a TAP-ban. Az embereken végzett vizsgálatok adatai nem mutattak iloproszt infúziót az orális digoxin farmakokinetikájáról. Továbbá az iloproszt nem befolyásolja a vele társított TAP farmakokinetikai tulajdonságait.

Állatokon végzett kísérletekben a hatóanyagok vasodilatációs hatása csökkent a GCS alkalmazásával, de a vérlemezke-aggregációra gyakorolt nyomasztó hatás ugyanaz maradt. Nem ismeretes, hogy ez az információ mennyire fontos az emberi szervezet számára.

Míg a klinikai vizsgálatokat nem végeztek, a tanulmányok ideje alatt in vitro, annak kiértékelésére, hogy egy esetleges késleltető hatását iloproszt relatív aktivitás hemoprotein P450 izoenzimek, azt találtuk, hogy az erős metabolizmus gátlását gyógyszerek által közvetített ezen izoenzimek befolyásolta Ventavisa valószínű.

[2], [3]

Tárolási feltételek

A Ventasis-ot olyan helyen kell tartani, amely nem hozzáférhető a kisgyermekek számára. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30 ° C-ot.

[4]

Szavatossági idő

A Ventavis alkalmazható a terápiás szer felszabadulásától számított 24 hónapon belül.

Gyermekkedvezmény

A 18 évesnél fiatalabb személyek gyógyszerek használatára vonatkozó korlátozott mennyiségű adat miatt tilos a gyermekgyógyászathoz rendelni.

Analógok

A gyógyszer analógjai Ilomedin és Iloprost.

Vélemények

A Ventavis jó visszajelzést kap azoktól az emberektől, akik ezt a gyógyszert alkalmazzák. Sok orvos és beteg úgy gondolja, hogy nagy a gyógyszerhatása. A mínuszok elosztják a gyógyszer kellően magas költségét.