Vizarsin

A Vizarsin olyan gyógyszer, amelyet merevedési problémák esetén használnak; segíti a gyengült erekció helyreállítását a pénisz véráramának erősítésével.

A gyógyszer aktivitásának elve a dinitrogén -oxid felszabadulásának folyamatán alapul a corpora cavernosa területén szexuális stimuláció jelenlétében. A szabad dinitrogén -oxid stimulálja a guanilát -cikláz enzim aktiválását, növelve a cGMP értékeket. Ennek eredménye az ellazulás a barlangos testek simaizomrostainak területén, és ezen kívül a véráramlás erősítése. [1]

Jelzések Vizarsin

Férfiaknál fellépő merevedési zavarokkal kapcsolatos problémák esetén alkalmazzák (képtelenség a pénisz merevedésének megszerzésére vagy fenntartására , amelyben a szexuális kapcsolat sikeresen létrejöhet).

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletták formájában történik - 1, 2 vagy 4 darab sejtcsomagolásban (1 hasonló csomagolás a csomagoláson belül), valamint 4 tabletta egy tányéron belül (2 vagy 3 lemez a csomagoláson belül).

Gyógyszerhatástani

A szildenafil erős szelektív szer, amely gátolja a PDE-5 aktivitását (az elem cGMP-specifikus tulajdonságokkal rendelkezik). Segít helyreállítani az erekció zavarait, növelve a pénisz területének véráramlását.

A pénisz erekciójának alapjául szolgáló élettani aktivitás a dinitrogén -oxid felszabadulását jelenti a corpus cavernosum területén szexuális inger hatására. [2]

A szildenafil perifériás hatást fejt ki az erekcióra. Nincs közvetlen relaxáló hatása az izolált corpus cavernosumra, de fokozza a NO relaxáló hatását.

A szexuális izgalom során megvalósuló NO / cGMP szalag aktiválása és a PDE-5 elem szildenafil segítségével történő gátlása a cGMP értékek növekedését okozza a corpus cavernosum területén. Ezért a szildenafil gyógyhatásának eléréséhez szexuális ingerre van szükség.

Az in vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer szelektivitása a PDE-5-vel kapcsolatban nyilvánul meg, amely részt vesz az erekció megjelenési folyamataiban. A PDE-5-re gyakorolt hatás intenzívebb, mint más ismert PDE-komponensekre. Az anyag hatékonysága a PDE-6-hoz viszonyítva (részt vesz a retina fototranszmissziós folyamataiban) tízszer alacsonyabb. A megengedett legnagyobb adagok használatakor szelektivitást mutat a 80-szor gyengébb PDE-1 és a 2-4 közötti, valamint a 7-11 közötti tartományban lévő PDE-típusok tekintetében 700-szor.

A szildenafil PDE-5-re gyakorolt hatása körülbelül 4000-szer erősebb, mint a PDE-3-ra gyakorolt hatás (ez egy cAMP-specifikus aktivitású összetevő, a szívösszehúzódások résztvevője).

A szildenafil átmenetileg enyhe vérnyomáscsökkenéshez vezet, ami gyakran nem okozza a klinikai tünetek megjelenését. A szisztolés vérnyomás szintjének maximális csökkenése (átlagosan) vízszintes helyzetben, 0,1 g hatóanyag dózis orális beadásakor 8,4 Hgmm. Ebben az esetben a DBP szintje 5,5 Hgmm -rel változik. A vérnyomásértékek ilyen mértékű csökkenése a szildenafil értágító aktivitásával függ össze (valószínűleg a vaszkuláris sejtek simaizomzatán belüli cGMP -indexek növekedése okozza).

A szildenafil egy részének egyszeri, orális beadása 0,1 g -ig nem vezetett klinikailag szignifikáns változásokhoz az EKG értékekben önkénteseknél.

A gyógyszer nem változtatja meg a szívteljesítmény paramétereit és a stenotikus artériákon keresztüli vérkeringést.

Farmakokinetikája

A szildenafil farmakokinetikai paraméterei az ajánlott adagolás során lineárisak.

Abszorpció.

Orális adagolás esetén az anyag nagy sebességgel szívódik fel. Az abszolút biohasznosulás átlagos mutatói körülbelül 40% (25-63% tartományban). In vitro a szildenafil körülbelül 1,7 ng / ml értékkel 50%-kal gátolja a humán PDE-5 hatását.

0,1 g -os adag egyszeri beadása esetén a szabad elemek intraplazmatikus Cmax -értéke átlagosan körülbelül 18 ng / ml. A Cmax értékeit a gyógyszerek éhgyomorra történő bevezetésével átlagosan 1 óra elteltével (0,5-2 óra tartományban) rögzítik.

A zsíros ételekkel történő fogyasztás csökkenti a felszívódást: a Cmax átlagosan 29%-kal csökken, és a Tmax értéke 1 órával nő; míg az abszorpció mértéke változatlan marad (AUC 11%-kal csökken).

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer átlagos Vss -értéke 105 liter. A szildenafil és a fő N-demetil-metabolikus elem szintézise vérplazmás fehérjékkel megközelítőleg 96%, és nem kötődik a szildenafil általános paramétereihez. A szildenafil adagjának kevesebb mint 0,0002% -át (átlagos szintje - 188 ng) 1,5 órával a sperma belsejébe történő injekció beadása után regisztrálják.

Cserefolyamatok.

A szildenafil főként a májban vesz részt az anyagcserében, a CYP3A4 izoenzim (fő séma) és a CYP2C9 izoenzim (kiegészítő séma) hatására. A fő metabolikus komponens aktivitással a gyógyszerek N-demetilezése során képződik, majd részt vesz az anyagcsere folyamatokban is. Ennek a metabolitnak a PDE-vel szembeni szelektivitása hasonló a szildenafiléhoz, és hatása a PDE-5-hez képest in vitro megközelítőleg a szildenafil hatásának 50% -a.

Az önkéntesek metabolitjának plazmaszintje a szildenafil értékének körülbelül 40% -a volt. A további anyagcsere-folyamatokban részt vevő N-demetil-metabolikus komponens felezési ideje akár 4 óra.

Kiválasztás.

A gyógyszerek kiürülésének általános adatai 41 l / h, és a végső felezési idő eléri a 3-5 órát.

Szájon át (vagy injekcióban / injekcióban) adva a szildenafil elsősorban a beleken keresztül ürül ki (körülbelül 80%; ebben az esetben metabolitok formájában); a kisebbik része a vesén keresztül ürül (az adag körülbelül 13% -a).

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevennie - a tablettát először a szájban oldják, majd ezt a keveréket lenyelik. A gyógyszerhatás megnyilvánulásához szexuális ingerre van szükség. A Vizarsint körülbelül 60 perccel a nemi közösülés előtt kell fogyasztani.

Egyszeri adag esetén általában 50 mg hatóanyagot adnak be (ajánlott éhgyomorra használni). A maximális egyszeri adag mérete 0,1 g.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem írják fel gyermekgyógyászatban (18 éves kor alatt).

Terhesség Vizarsin alatt történő alkalmazás

A Vizarsin nem alkalmazható nőknél.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a szildenafilhoz társuló allergia jelenléte;
• túlérzékenység, amelyet a gyógyszer kiegészítő elemei okoznak;
• kombinált használat dinitrogén -monoxid -donor anyagokkal (köztük amil -nitrit) vagy nitrátokkal;
• olyan állapotok, amelyekben lehetetlen szexelni (instabil angina pectoris vagy súlyos stádiumú szívelégtelenség);
• látásvesztés az egyik szemben a látóideget érintő ischaemiás neuropátia miatt (elülső nem artériás forma);
• a májműködés súlyos formái;
• csökkent vérnyomásértékek (kevesebb, mint 90/50 Hgmm);
• a beteg közelmúltbeli miokardiális infarktusa vagy stroke -ja;
• örökletes jellegű retina elváltozások, degeneratív változatokkal (például pigment típusú retinitisz).

Mellékhatások Vizarsin

Az oldalsó tünetek között:

• neurológiai rendellenességek: migrén, paresztézia, fejfájás, neuralgia, az arc kipirulása és ájulás, valamint ataxia, szédülés, hipesztézia, remegés, álmosság / álmatlanság, depresszió és csökkent reflexek;
• szemészeti problémák: kötőhártya -gyulladás, fájdalom vagy vérzés a szemgolyók területén, látászavar (homályos látás, fotofóbia és a színérzékelés megváltozása), mydriasis, xerophthalmia és szürkehályog;
• fül -orr -gégészeti elváltozások: fülcsengés vagy süketség;
• légzőszervi rendellenességek: torokgyulladás, asztma, nehézlégzés és orrdugulás, valamint arcüreg -gyulladás, köhögés erősödése, gégegyulladás, megnövekedett köpetmennyiség és hörghurut;
• szív- és érrendszeri problémák: tachycardia, szívelégtelenség, EKG -értékek megváltozása, vérnyomáscsökkenés, szívdobogásérzés és AV -blokád, valamint ortosztatikus összeomlás, miokardiális ischaemia, szívmegállás, angina pectoris, agyi trombózis és kardiomiopátia;
• hematológiai rendellenességek: leukopenia vagy anaemia;
• a gyomor -bélrendszeri elváltozások: nyelőcsőgyulladás, glossitis, hányinger, gastroenteritis és stomatitis dysphagiával, továbbá xerostomia, colitis, ínygyulladás, gastritis és végbélvérzés;
• anyagcsere -problémák: hipernatremia vagy -uricemia, hypo / hyperglykaemia, szomjúság, labilis cukorbetegség és köszvény;
• urogenitális rendellenességek: nocturia, gynecomastia, cystitis, húgycső fertőzés, anorgasmia, vizeletinkontinencia vagy fokozott gyakoriság, a nemi szervek duzzanata és ejakulációs zavar;
• az ODA funkció elváltozásai: ízületi gyulladás, myasthenia gravis, az inakat érintő szakadás, myalgia, ízületi gyulladás, arthrosis, tendosynovitis és ossalgia;
• bőrgyógyászati problémák: gyakori herpesz, kontakt vagy exfoliatív típusú dermatitis, viszketés, epidermális fekélyek, fényérzékenység, csalánkiütés és kiütések;
• egyéb: hyperhidrosis, perifériás ödéma, sokk, hidegrázás, fájdalom és allergia jelei.

Overdose

A mérgezés lehetséges megnyilvánulásai közé tartozik a szédülés, látászavarok, kipirulás, orrdugulás, diszpepszia és fejfájás.

Sértések esetén szokásos támogató intézkedéseket tesznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek hatása a szildenafil farmakokinetikai paramétereire.

In vitro tesztek.

A szildenafil metabolikus folyamatai többnyire a hemoprotein P450 (CYP) 3A4 izoenzimek (amely a fő útvonal), valamint a 2C9 (amely egy további útvonal) segítségével valósulnak meg, amelyek miatt ezek az anyagok lassítják ezek hatását az izoenzimek képesek csökkenteni a szildenafil -clearance szintjét; illetve induktivitásuk növeli a clearance értékeket.

In vivo tesztek.

A bevezetés olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek lassítják a CYP3A4 izoenzim aktivitását (beleértve az eritromicint ketokonazollal és cimetidinnel), csökkenti a szildenafil clearance -ét.

A ritonavir 11 -szeresére növeli a szildenafil AUC szintjét, ezért ezen anyagok kombinációja tilos.

A Vizarsin (0,1 g naponta egyszer) és szakinavir kombinációja (lelassítja a CYP3A4 izoenzim és a HIV proteáz hatását), ha az utóbbiak állandó vérértékeit (napi háromszor 1,2 g) kapják, a szildenafil Cmax szintjének 140%-os növekedése, az AUC mutatóé pedig 210%-kal. Ugyanakkor a szildenafil nem változtatja meg a szakinavir farmakokinetikai tulajdonságait.

A hatékonyabb gyógyszerek, amelyek lassítják a CYP3A4 izoenzim aktivitását (köztük az itrakonazol és a ketokonazol), valószínűleg észrevehetőbb változásokhoz vezetnek a szildenafil farmakokinetikai paramétereiben.

0,1 g szildenafil és eritromicin együttes alkalmazása, amely kifejezetten lelassítja a CYP3A4 hatását, amikor az eritromicin állandó vérszámát észlelik (0,5 g naponta kétszer, 5 napon keresztül), a szildenafil AUC értékének 182% -os növekedése.

Amikor az önkéntesek cimetidint (0,8 g) használtak, amely nem specifikusan lassítja a CYP3A4 aktivitását, és a szildenafilt (50 mg -os dózis), az utóbbi plazma paraméterei 56%-kal növekedtek.

A CYP3A4 aktivitását enyhén gátló grapefruitlé mérsékelten növelheti a szildenafil plazmaszintjét.

A Nicorandil egy nitrátot és egy K -csatorna aktivátort tartalmazó vegyület. A nitrát elem jelenléte miatt képes erős kölcsönhatásokat kialakítani a szildenafillel.

A szildenafil hatása más gyógyszerekhez képest.

In vivo tesztelés.

Figyelembe véve a szildenafil NO / cGMP -re gyakorolt hatását, képes fokozni a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, ezért nem kombinálható NO donorokkal vagy a nitrát bármely formájával.

A gyógyszer és az α-blokkolók kombinációja tüneti vérnyomáscsökkenést okozhat túlérzékeny embereknél. A vérnyomás csökkenése általában a szildenafil alkalmazását követő 4 óra elteltével következik be.

A jóindulatú prosztata -hiperpláziában és stabil hemodinamikai szinten szenvedő személyek gyógyszerkölcsönhatásait vizsgáló három speciális vizsgálat során a doxazozin (egyenként 4 és 8 mg) és a szildenafil (0,025, 0,05 vagy 0,1 g) kombinációját vizsgálták. Mindhárom vizsgálat további átlagos vérnyomáscsökkenést mutatott vízszintes helyzetben 7/7, 9/5, valamint 8/4 Hgmm -rel, és ezenkívül a vérnyomás további csökkenését függőleges helyzetben 6/ 6, 11/4, valamint 4/5 Hgmm.

A gyógyszer és a doxazozin együttes alkalmazása stabil hemodinamikai paraméterekkel rendelkező embereknél időnként tüneti ortosztatikus összeomláshoz vezetett. Ezekkel a rendellenességekkel szédülést vagy könnyedségérzést figyeltek meg, de ájulás kialakulása nélkül.

A speciális vizsgálatok során 0,1 g szildenafilt adtak amlodipinnel kombinálva magas vérnyomású embereknél - ez további szisztolés vérnyomáscsökkenéshez vezetett (átlagosan 8 mm Hg -mal) és DBP -hez (7 mm Hg -mal). Vízszintes helyzetben. Hasonló további vérnyomáscsökkenést figyeltek meg, amikor önkéntesekben csak szildenafilt alkalmaztak.

Tárolási feltételek

A Vizarsint legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Vizarsin a terápiás termék értékesítésétől számított 5 éven belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Maxigra, a Vildegra és a Viagra az Olmax Strong-szal, ezen kívül a Sildenafil, a Vivaira és a Ridgeamp a Viasan-LF-fel, a Silafil és a Dynamiko a Viatail-lal. A listán szerepel még Kamastil, Tornetis a Juvenával, Revazio és Erexesil Sildennel.