Zalasta

A Zalasta egy neuroleptikus gyógyszer, amelynek hatóanyaga az olanzapin.

Jelzések Zalasta

Antipszichotikus gyógyszer, amely a Zalasta alkalmazására vonatkozó megfelelő javallatokkal rendelkezik:

• Skizofrénia (felnőtt betegeknél). Magában foglalja a kezelést a betegség súlyosbodása alatt; fenntartó terápia; profilaktikus alkalmazás a betegség kiújulásának megelőzésére.
• A pszichológiai zavarok széles skálája:
  • Automatizmus.
  • Hallucinációk.
  • A társadalmi aktivitás csökkenése.
  • Érzelmi elszegényedés.
  • A szókincs szűkítése.
• Mániás-depressziós szindróma.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer széles körben képviselteti magát a gyógyszertári piacon. A következő formákban kapható:

• filmtabletták, 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15, illetve 20 mg hatóanyag-tartalmú dózisokban.
• liofilizátum, a liofilizálási folyamat eredményeként kapott termék (a minta vákuumban, erős hűtéssel történő szárítása), amelyet később injekciós oldatok (intramuszkuláris beadásra) előállításának alapjául használnak.

[ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A hatóanyag az olanzapin kiváló neuroleptikum. A Zalasta farmakodinamikáját a kiterjesztett farmakológiai érzékenységi zóna jellemzi. A Zalasta gyógyszer a beteg szervezetére gyakorolt antipszichotikus hatása miatt blokkolja a metabotrop receptorok (nevezetesen a dopamin) működését, amelyek a központi idegrendszer megfelelő működésében az egyik legfontosabb szerepet játszanak. A szóban forgó gyógyszer nyugtató tulajdonságokkal is rendelkezik, amelyek lehetővé teszik az agytörzs sejtes képződményeiben adrenalinlöketeket okozó receptorok leállítását. A Zalasta lehetővé teszi a hipotalamusz receptorok, a hányásközpont zónájának működésének hatékony blokkolását, és hatással van egyes szerotoninreceptorokra is.

Az olanzapin a megfelelő receptorsejtekre gyakorolt aktív hatása miatt hatékonyan enyhíti a pszichózis olyan tüneteit, mint: a hallucinációk megjelenése a betegben, gyanakvás, szociális autizmus, delírium, érzelmi elidegenedés és ellenségeskedés.

Farmakokinetikája

Felszívódási jellemzők. Farmakokinetika A Zalastát magas adszorpciós kapacitás jellemzi. Jellemzői nem függnek az elfogyasztott étel idejétől és mennyiségétől. Szájon át történő bevétel esetén a hatóanyag csúcsmennyisége a plazmában öt-nyolc óra múlva (a gyógyszer bevétele után) alakul ki, ami a vér milliliterenként 7-1000 ng/ml tartományba esik, míg az olanzapin fehérjekötő képessége 93%, ami, egyetérthetünk, meglehetősen magas érték a penetráció szintjéhez képest.

A gyógyszer anyagcseréje és kiürülése a szervezetből. A Zalasta könnyen metabolizálódik a májban, aktív metabolitok képződése nélkül. A felezési időt és a plazma clearance-t (a vérplazma idegen anyagoktól való tisztításának sebességét mutató mutató) jelentősen befolyásolja a beteg neme, életkora és olyan negatív szokások, mint a dohányzás:

• Ha a beteg 65 év feletti, a gyógyszer felezési ideje 51,8 óra, míg a plazma clearance 17,5 l/óra.
• 65 év alattiaknál a felezési idő már 33,8 óra, a clearance 18,2 l/óra.

A plazma clearance numerikus értéke májműködési zavarban szenvedő betegeknél is csökken. Ezen tényezők felezési időre és clearance-re gyakorolt hatása azonban kevésbé észrevehető, ellentétben a beteg szervezetének egyéni jellemzőivel.

A beadott Zalasta körülbelül 60%-a metabolitok formájában ürül a vizelettel.

[ 4 ], [ 5 ]

Adagolás és beadás

A Zalasta ajánlott kezdő adagja 10-15 mg. A napi adagot ezután minden betegnél egyénileg számítják ki (a beteg állapotától és a betegség általános klinikai képétől függően). Az átlagos terápiás adag napi 5 mg és 20 mg között van. Klinikailag szükséges, alapos vizsgálat után az adag a kezdő adaghoz képest napi 10-15 mg-mal emelhető. Az adagot fokozatosan emelik, a következő emelés előtt 24 óránként.

Az idős betegek, különösen akut vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenség esetén az alkalmazás módja és az adagolás némileg eltér. A kezdő adag napi 5 mg.

Ha fennáll a beteg anyagcsere-folyamatainak csökkenésének lehetősége, a Zalasta teljes napi adagját csökkenteni kell. Ha a tüneteket nézzük, az ajánlott napi adag így néz ki:

• Skizofrénia esetén az olanzapin mennyisége 10 mg.
• Mániás-depressziós szindróma esetén: kezdő adag - 15 mg (egyszer monoterápiában) és 10 mg (komplex kezelés részeként). Megelőző adag - 10 mg naponta egyszer.

A nőknek valamivel kisebb Zalasta adagra van szükségük, mint a férfiaknak. Egy nemdohányzó betegnek nem kell változtatnia a gyógyszer mennyiségén egy olyan beteghez képest, akinek ez a rossz szokása van.

[ 8 ]

Terhesség Zalasta alatt történő alkalmazás

Korlátozott tapasztalatok alapján a Zalast terhesség és szoptatás alatti alkalmazását a lehető legnagyobb mértékben korlátozni kell. Kizárólag a kezelőorvos jogosult felírni kezelésre, és csak olyan esetekben, amikor a gyógyszer szedésének várható hatása egyértelműen meghaladja a gyógyszer fiatal nőre vagy gyermekére gyakorolt negatív hatását. Ezért a várandós anyának feltétlenül értesítenie kell az orvost az "érdekes helyzetéről" vagy a tervezett terhességről.

Ismertek olyan elszigetelt esetek, amikor egy terhes nőnél vagy egy újszülöttnél valamilyen rendellenességet észleltek:

• Artériás magas vérnyomás.
• Enyhe remegés.
• Álmosság azoknál a csecsemőknél, akiknél az anyák a terhesség utolsó trimeszterében Zalasta-t szedtek.
• Letargia.

Mivel az olanzapin könnyen felszívódik a szervezet szöveteibe és folyadékaiba, ennek megfelelően az anyatejbe is bejut, ezért a Zalasta-kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Bármely gyógyszert nagy óvatossággal kell bevenni. A Zalasta alkalmazásának ellenjavallatai is vannak:

• Egyéni túlérzékenység a hatóanyagokkal szemben, beleértve az olanzapint vagy a gyógyszer egyéb összetevőit.
• A terhesség és a szoptatás időszaka.
• Gyermekek és serdülők 18 éves korig.
• A zugzáró glaukóma kialakulásának kockázata.
• Nem olyan gyakran, de még mindig van egy örökletes patológia, amely galaktóz intoleranciában fejeződik ki.

A Zalasta és az olanzapin hatóanyagának szedése során fokozott óvatossággal kell eljárni, ha a beteg kórtörténetében szerepel: •

• Epilepszia.
• Neutropénia (a neutrofilek szintjének csökkenése a vérben).
• A vesefunkció patológiája.
• Leukopénia (a leukociták számának csökkenése a perifériás vérben).
• Májelégtelenség.
• A prosztata patológiája.
• Bélelzáródás.
• Pangásos szívelégtelenség.
• Előrehaladott kor.
• Artériás hipotenzió.
• És néhány más betegség.

[ 6 ]

Mellékhatások Zalasta

A szóban forgó gyógyszer használata meglehetősen széles körű eltérésekkel jár.

A Zalasta mellékhatásait olyan megnyilvánulások képviselik, mint:

Központi idegrendszer:

• Súlyos fejfájás és migrén.
• Csökkent általános vitalitás és szédülés.
• Álmatlanság vagy álmosság.
• Ellenségeskedés és szorongás.
• Deperszonalizáció.
• Vérzés és szélütés.
• Idegfájdalom.
• Remegés és dadogás.
• Kóma.
• És mások.

Szív- és érrendszer:

• Tachycardia és bradycardia.
• Hemorrhagiás szindróma.
• Szívmegállás.
• Az elektrokardiogram-leolvasások eltolódása.
• Leukocitózis.
• És más patológiák.

Allergiás tünetek - urticaria.

Légzőrendszer:

• Hanghibák.
• A köhögés feszültebbé válik.
• Gégegyulladás és torokgyulladás.
• Rhinitis és bronchialis asztma.
• És mások.

Emésztőrendszer:

• Nem megfelelő étvágynövekedés, ami gyakran bulimiához vezet.
• A nyálmirigyek aktiválása.
• Szájnyálkahártya szárazsága és szomjúságérzet.
• Gyomorhurut.

Fogínygyulladás és szájgyulladás.

• Hányinger, ami hányáshoz vezet.
• Rektális vérzés.
• Hasmenés, székletvisszatartási problémák és székrekedés.
• És egyéb megnyilvánulások.

Urogenitális rendszer:

• Húgyhólyaggyulladás (hólyaggyulladás).
• A vizelés patológiája.
• Fájdalom az emlőmirigyekben.
• Húgyúti fertőzés.
• Méhfibrózis.
• Premenstruációs szindróma.
• Impotencia férfiaknál és ejakulációs zavar nőknél.
• És egyéb szabálysértések.

Cserefolyamatok:

• Cukorbetegség.
• Diabéteszes eredetű kóma.
• Struma (a pajzsmirigy megnagyobbodása, vagy ahogy más néven is nevezik - golyva).
• A beteg testsúlyának növekedése, vagy ritkábban csökkenése.
• És egyéb változások.

Bőrrendszer:

• Az epidermisz szárazsága.
• Az epidermisz fekélyes elváltozása.
• Kontakt dermatitis.
• A bőr tónusának változása.
• Ekcéma és seborrhea (a faggyúmirigyek szekréciós funkciójának zavara).
• És mások.

Mozgásszervi rendszer:

• Artritisz (ízületi gyulladás).
• Csontfájdalom.
• A görcsök megjelenése a vádli izmaiban.
• Bursitis (a szinoviális nyáktömlő gyulladása).
• Arthralgia (fájdalom megjelenése az ízületben).

Myasthenia és myopathia.

Egyéb szisztémás megnyilvánulások:

• Láz és hidegrázás.
• Fájdalom a hasban és a mellkasban.
• Influenzaszerű tünetek.
• Nyirokcsomó-megnagyobbodás (nyirokcsomó-megnagyobbodás).
• Duzzanat.
• És még sokan mások.

[ 7 ]

Overdose

A Zalasta antipszichotikus gyógyszer beteg szervezetébe történő bevezetésének létfontosságú indikációi esetén szigorúan be kell tartani az adagot és az intervallumokat közöttük. A gyógyszer túladagolása számos veszélyes következménnyel jár.

• Súlyos tachycardia.
• Vérnyomáscsökkenés.
• Delírium (homályos tudatállapot).
• Izgalom és agresszió hulláma.
• Görcsök.
• A beteg tudatának gátlása, legrosszabb megnyilvánulásaiban - kóma.
• Dysarthria (artikulált beszéd zavara).
• Kevésbé gyakori a neuroleptikus malignus szindróma (NMS).
• Elég ritkán, de a kardiopulmonális elégtelenség még mindig előfordul.

Klinikai megfigyelések kimutatták az olanzapin legalacsonyabb, halálhoz vezető dózisát is - ez napi 450 mg-os dózisnak felel meg, bár a Zalasta gyógyszer maximális túladagolását is feljegyezték, amelyben a beteg túlélte - ez a szám 1500 mg-nak felel meg.

A szóban forgó gyógyszer túladagolásának kezelési sorrendje a következő:

• Sürgősen gyomormosást kell végezni; ebben a helyzetben nem ajánlott a gag reflex kiváltása.
• Az aktív szenet a beteg testsúlyának tíz kilogrammjára vetítve egy tabletta mennyiségében kell bevenni. Ez az eljárás a Zalasta gyógyszer hatóanyagának biohasznosulását körülbelül 60%-kal csökkenti.
• Ilyen helyzetben lehetetlen különféle szimpatomimetikumokat bevinni a beteg testébe, mivel ezek súlyosbíthatják a beteg állapotát és artériás hipotenziót okozhatnak.
• A légzés folyamatos ellenőrzése szükséges, beleértve a mesterséges lélegeztetést is.
• Az összes létfontosságú szerv állapotának folyamatos ellenőrzése.
• Ezután következik a nagy mennyiségű olanzapin bevétele következtében jelentkező tünetek célzott kezelése.
• Amíg a beteg teljesen felépül ebből az állapotból, állandó orvosi felügyelet alatt kell állnia.
• Nincs egyetlen olyan ellenszer, amely megállítaná a túladagolás minden megnyilvánulását.

[ 9 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Bármely kombinált terápia alkalmazásakor fontos megjegyezni, hogy a Zalasta más gyógyszerekkel való kölcsönhatásai kétértelműek, és pozitív terápiás hatással és negatív következményekkel is járhatnak.

Az olanzapin hatóanyag eliminációs sebessége megnő, ha a beteg dohányzik, és a karbamazepin egyidejű alkalmazásával a CYP1A2 izoenzim aktiválódása figyelhető meg, ami jelentősen befolyásolhatja a Zalasta metabolizmusát.

Amint azt fentebb említettük, az aktív szén használata jelentősen blokkolja az antipszichotikus gyógyszer biohasznosulását. Az olanzapin és az etanol együttes alkalmazása meglehetősen semleges, és nem befolyásolja jelentősen a gyógyszerek farmakokinetikáját, csak az etanol pozitív hatása figyelhető meg a Zalast nyugtató képességeire.

Ha a vizsgált gyógyszerrel párhuzamosan 60 mg fluoxetint alkalmaznak egyszer, vagy ugyanabban a dózisban naponta nyolc napig, akkor az orvosok a Zalasta hatóanyag maximális koncentrációjának körülbelül 16%-os növekedését figyelik meg a vérplazmában. Ugyanakkor a clearance ugyanazzal a 16%-kal csökken, ami nem befolyásolja jelentősen a kezelés klinikai képét, és nem igényli a beadott gyógyszer mennyiségének módosítását.

A Zalast és a fluvoxamin együttes alkalmazása csökkenti az olanzapin clearance-ét, növelve annak maximális koncentrációját a vérben. Ugyanakkor a helyzet monitorozásával kapott adatok meglehetősen lenyűgözőek: nem dohányzó nőknél a növekedés 54%, nem dohányzó férfiaknál ez a szám még magasabb - 77%. Ilyen betegeknél az olanzapin AUC-értékének növekedése is megfigyelhető, 5, illetve 108%-kal. Nyilvánvaló okokból ebben az esetben csökkenteni kell az olanzapin adagját.

A valproinsavnak nincs jelentős hatása az olanzapin anyagcseréjére, míg a Zalasta gátolja, bár kissé, a valproinsav-glükuronid reprodukciós folyamatait, amely a szervezet anyagcsere-folyamatainak alapja.

A szóban forgó gyógyszer és a biperidén vagy lítiumtartalmú gyógyszerek kombinált szedésével nem észleltek jelentős változást a klinikai képben. A Zalastát nagyon óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszerekkel, amelyek központilag ható tulajdonságokkal rendelkeznek.

Annak ellenére, hogy a kis dózisú alkoholnak az olanzapin munkájára gyakorolt hatását nem azonosították, a Zalasta szedésének ideje alatt még mindig érdemes tartózkodni a fogyasztásától (a beteg testének egyéni jellemzőitől függően depressziós tünetek jelentkezhetnek).

[ 10 ], [ 11 ]

Tárolási feltételek

Az olanzapint kisgyermekek és serdülők számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni, egyébként a Zalasta tárolási feltételei egyszerűek: a szobahőmérséklet nem haladhatja meg a 25 °C-ot.

[ 12 ]

Szavatossági idő

Az ötéves eltarthatósági idő a gyógyszer hatékony működésének meglehetősen jó időszaka. Ez a lejárati dátum a Zalasta 5 mg-os és 10 mg-os dózisú csomagolásán szerepel. A 2,5 mg-os, 7,5 mg-os, 15 mg-os és 20 mg-os dózisú tabletták három évig nem veszítik el gyógyhatásukat.