Zeftera

A Zephtera antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkező szisztémás szer.

Jelzések Zeftera

Ez látható a következő esetekben: a megszüntetése a komplikált bőrfertőzések (beleértve a diabéteszes láb szindróma önmagában (fertőzött), amely ellen nincs osteomyelitis), amelyeket által kiváltott Gram-pozitív vagy Gram-negatív mikrobákkal.

Kiadási űrlap

Az infúziós oldatok liofilizátumaként kaphatók. Egy üveg injekciós üveg térfogata egy gyógyszerrel 20 ml. Egy csomag tartalmazhat 1 vagy 10 ilyen palackot.

Gyógyszerhatástani

Medokaril Ceftobiprole - egy vízben oldható prodrug típusú, amely baktericid hatással nagyszámú Gram-pozitív baktériumok, többek között a meticillin-rezisztens staphylococcusok viszonylag rezisztens penicillinre pneumococcusok, és emellett viszonylag érzékeny enterococcusok bélsár ampicillin. Amellett, hogy ez a tevékenység ez képest a beállított Gram-negatív mikroorganizmusok, beleértve törzseket az Enterobacteriaceae és Pseudomonas aeruginosa.

Az aktív komponenst szilárdan szintetizáltuk számos fontos gram-negatív és gram-pozitív mikrobákkal, valamint PBP-vel. Ceftobiprole szintetizáljuk PBP2a staphylococcusok (többek között a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus), amelyet ezért aktív meticillin-rezisztens staphylococcusok.

Bizonyíték van arra, hogy a ceftobiprol a következő mikrobák különböző izolátumaival szemben hatásos, mind kórházi fertőzésekben, mind in vitro.

Aerob baktériumok (Gram-pozitív): Enterococcus faecalis (kizárólag izolátumok, amelynek érzékenysége / ellenállás a vankomicinnel), Staphylococcus aureus (csak izolátumok rezisztencia / érzékenység meticillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactia, és amellett, gennyes streptococcusok. Továbbá, koaguláz-negatív staphylococcus (szemben rezisztens izolátumok / érzékenyek meticillin, azok között Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, és a Staphylococcus lugdunensis), pneumokokkusz (szemben rezisztens izolátumok / mérsékelten rezisztens / érzékeny penicillin) és streptococcusok a kategóriában viridans.

Aerob mikroorganizmusok (Gram-negatív): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis és Pseudomonas aeruginosa. Ezen túlmenően, a nemzetségbe tartozó baktériumok tsitrobakter (köztük is tsitrobakter Freund és Citrobacter koseri), valamint az Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis és a Morgan baktériumok. Ezzel együtt a mikrobák a Neisseria, a Providence és a Sercesia Marces nemzetségből származnak.

Farmakokinetikája

A farmakokinetikai paraméterek felnőttek után egyetlen 1 órás infúzió (mérete 500 mg) vagy többszörös-dózis (500 mg az azonos), amely bevezette 2-órás infúzió minden 8 órával később, hasonló mindkét esetben. Átlagosan ezek: plazmaindexek - 34,2 μg / ml (egyszeri) és 33,0 μg / ml (többszörös); az AUC értéke 116 μg.h / ml és 102 μg.h / ml; a felezési idő 2,85 óra és 3,3 óra; a clearance szint 4,46 és 4,98 l / óra.

Az AUC és a ceftobiprol csúcskoncentrációja a dózis növekedésével (a tartomány 125 mg / l) növekszik. A gyógyszer eléri az egyensúlyi állapotot a tanfolyam első napján. Egészséges vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer 8 vagy 12 óránként történő beadása nem okoz hatóanyag felhalmozódását a szervezetben.

A plazmafehérjével végzett szintézis 16%, és ennek az indexnek a mértéke független az anyag koncentrációjától. A helyhez kötött eloszlási térfogat 18 liter, és megközelítőleg egyenlő az emberi extracelluláris folyadék térfogatával.

A ceftobiprol-medocarilból a ceftobiprol aktív elemekbe történő biotranszformáció gyorsan végbemegy, majd a plazma észterázok katalizálják. Az elővegyületek indexei nagyon kicsiek, csak a vizeletben és a plazmában találhatók az infúzió során. Az aktív komponens gyengén metabolizálódik, és nem ciklikus bomlástermékké válik, inaktív mikrobiológiai úton. Indexje nagyon alacsony - a ceftobiprol koncentrációjának körülbelül 4% -a.

A ceftobiprol főleg a vesén keresztül változatlan formában ürül, és az anyag felezési ideje megközelítőleg 3 óra. A megszüntetés fő mechanizmusa a glomeruláris szűrés, és a dózis egy kis része áthalad a csőszerű reabszorpción.

A preklinikai vizsgálatok kimutatták, probenicid, hogy ez nem befolyásolja a farmakokinetikáját Ceftobiprole, amelyből arra lehet következtetni, hogy az utóbbi nem aktívan működő tubuláris szekréció. Egyszeri adagolással a hatóanyag mintegy 89% -a az anyag megfigyelhető a vizeletben álcázott Ceftobiprole aktív formában (83%), és a terméket képében bomlással nyitott gyűrű (körülbelül 5%) és a Ceftobiprole medokaril tagja (kevesebb, mint 1%).

Adagolás és beadás

A fagyasztva szárított injekciós port feloldjuk 10 ml vízben, majd 5% -os glükózoldattal. Miután a port hígították, az injekciós üveget meg kell rázni. A teljes feloldáshoz 10 percet kell várni. Az infúzió oldatának hígításának megkezdése előtt várni kell, amíg a tartályban képződött hab nem ürül.

A Gram-pozitív mikrobák által kiváltott fertőző folyamatok kiküszöböléséhez 12 óránként 500 mg gyógyszert kell beadni (1 órás infúzió formájában). A diabeteses láb szindrómában szenvedő betegeknél (fertőzött típus) a 12 órás adagolási rendet nem vizsgálták.

A kezelés általában körülbelül 1-2 hétig tart, attól függően, hogy a fertőző folyamat fejlődési helye, a patológia lefolyása és a beteg klinikai válasza függ-e.

[1]

Terhesség Zeftera alatt történő alkalmazás

A preklinikai vizsgálatok segítségével kiderült, hogy a ceftobiprol nem rendelkezik teratogén hatással, és nem befolyásolja a magzati testsúlyt, a csontosodást és az intrauterin fejlődést. Ugyanakkor a terhes nők kábítószer-használatának vizsgálatát nem végezték el.

A vizsgálati eredmények, amelyek segítségével a hatóanyag állatok reproduktív rendszerére gyakorolt hatását ellenőrizték, nem interpolálhatók az emberi rendszerbe. Ebben a tekintetben a Zefter csak olyan esetekben kerülhet terhességre, ha az anyai egészségre gyakorolt lehetséges előny meghaladja a magzati negatív hatások kialakulásának kockázatát.

Ellenjavallatok

A kábítószerek ellenjavallata:

• a hatóanyagot vagy a készítményt alkotó segédelemek intoleranciáját, valamint egyéb cefalosporinokat;
• jelenléte a páciensnek a β-laktámok allergiájának történetében;
• 18 év alatti gyermekek.

Vigyázzon az alábbiakra:

• veseelégtelenség (a kreatinin tisztításának együtthatója 50 ml / perc alatt van);
• epilepsziás rohamok;
• lefoglalások (elérhető a történelemben);
• a vastagbélgyulladás pszeudomembrán formája (elérhető a történelemben).

Mellékhatások Zeftera

A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy leggyakrabban a gyógyszer alkalmazása okoz ilyen mellékhatásokat

A fagyasztva szárított injekciós port feloldjuk 10 ml vízben, majd 5% -os glükózoldattal. Miután a port hígították, az injekciós üveget meg kell rázni. A teljes feloldáshoz 10 percet kell várni. Az infúzió oldatának hígításának megkezdése előtt várni kell, amíg a tartályban képződött hab nem ürül.

A Gram-pozitív mikrobák által kiváltott fertőző folyamatok kiküszöböléséhez 12 óránként 500 mg gyógyszert kell beadni (1 órás infúzió formájában). A diabeteses láb szindrómában szenvedő betegeknél (fertőzött típus) a 12 órás adagolási rendet nem vizsgálták.

A kezelés általában körülbelül 1-2 hétig tart, attól függően, hogy a fertőző folyamat fejlődési helye, a patológia lefolyása és a beteg klinikai válasza függ-e.

Mint például az émelygés (kb. 12%), a gyógyszeradagolás helyén (8%), továbbá hányás, fejfájás és hasmenés (kb. 7%) és dysgeusia (kb. 6%). Általában az émelygés elég kicsi, gyorsan eltűnik, anélkül, hogy el kellene törölni a kábítószert. Ez a mellékhatás kevésbé gyakori azokban az emberekben, akik 2 órás infúziókat (kb. 10%) kaptak. Azok, akik 1 órás eljárásokat kaptak, ez a mutató magasabb - 14%. Egyéb negatív reakciók:

• az Országgyűlés szervezetei: szédülés gyakran alakul ki;
• szubkután szövet és bőr: főleg eruptions (papularis, macularis, valamint maculopapularis és generalizált formák), és ezeken kívül viszketés;
• az emésztőrendszer szervek: gyakran vannak hasmenéses jelenségek, csak alkalomszerű colitis keletkezik, amelyet a difficile által okozott clostridium okoz;
• metabolikus jelenségek: gyakran előforduló hyponatraemia;
• inváziók és fertőző folyamatok: gombák általában fejlődnek (a hüvely és a vulva, valamint a bőrön és a száj területén);
• az immunrendszer: általában túlérzékenységi reakciók (ilyen csalánkiütés és a kábítószer-tolerancia); esetenként anafilaxia alakulhat ki;
• hepatobiliáris rendszer: a májenzimek paramétereinek növekedése (beleértve az AST és ALT paramétereinek növekedését).

Tárolási feltételek

A gyógyszert 2-8 ° C-os hőmérsékleten kell tartani olyan helyen, amely napfénytől zárva van. A csomagolásnak eredetinek kell lennie. A tárolási helynek nem szabad hozzáférnie a kisgyermekekhez.

[2]

Szavatossági idő

A Zephter a gyógyszer forgalomba hozatalának időpontjától számított 2 éven belül használható. A kész oldatot 1 órán keresztül 25 ° C hőmérsékleten, 24 órán át 2-8 ° C hőmérsékleten tárolhatjuk.