Zeftera

A Zeftera egy szisztémás gyógyszer antimikrobiális tulajdonságokkal.

Jelzések Zeftera

A következő esetekben javallt: a bonyolult bőrfertőzések (beleértve a diabéteszes láb szindrómát (fertőzött), amely ellen nem figyeltek meg osteomyelitist) megszüntetése, amelyeket Gram-pozitív vagy Gram-negatív mikrobák provokáltak.

Kiadási űrlap

Liofilizátum formájában állítják elő infúziós oldatok formájában. Egy üvegpalack térfogata a gyógyszerrel 20 ml. Egy csomag 1 vagy 10 ilyen palackot tartalmazhat.

Gyógyszerhatástani

A Medocaril ceftobiprol egy vízben oldódó prodrug, amely baktericid hatással rendelkezik számos Gram-pozitív mikroba ellen, beleértve a meticillin-rezisztens staphylococcusokat, a penicillin-rezisztens pneumococcusokat és az ampicillin-érzékeny enterococcusokat. Ezenkívül számos Gram-negatív mikroorganizmussal szemben is hatásos, beleértve az enterobaktériumok és a Pseudomonas aeruginosa törzseit.

A hatóanyagot számos fontos Gram-negatív és Gram-pozitív mikroba, valamint a PBP szorosan szintetizálja. A ceftobiprolt a PBP2a-val szintetizálják a staphylococcusok (köztük a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus), ezért hatékony a meticillin-rezisztens staphylococcusok ellen.

Bizonyítékok vannak arra, hogy a ceftobiprol hatékony az alább felsorolt mikrobák számos izolátumával szemben, mind kórházi fertőzésekben, mind in vitro.

Aerob baktériumok (Gram-pozitív): Enterococcus faecalis (csak a vankomicinre érzékeny/rezisztens izolátumok), Staphylococcus aureus (csak a meticillinre rezisztens/érzékeny izolátumok), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae és Streptococcus pyogenes. Valamint koaguláz-negatív staphylococcusok (meticillinre rezisztens/érzékeny izolátumok; ezek közé tartozik a Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus és Staphylococcus lugdunensis), pneumococcusok (penicillinre rezisztens/mérsékelten rezisztens/érzékeny izolátumok) és viridans streptococcusok.

Aerob mikroorganizmusok (Gram-negatív): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis és Pseudomonas aeruginosa. Továbbá a Citrobacter nemzetségbe tartozó baktériumok (beleértve a Citrobacter freundii-t és a Citrobacter koseri-t), valamint az Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis és Morgana baktériumok. Ezek mellett a Neisseria, Providencia és Serratia marcescens nemzetségbe tartozó mikrobák.

Farmakokinetikája

Felnőtteknél az egyszeri 1 órás infúzió (500 mg) vagy a 8 óránként 2 órás infúzióban beadott többszöri adagok (ugyanaz az 500 mg) farmakokinetikai paraméterei mindkét esetben hasonlóak. Átlagosan: plazmaértékek - 34,2 mcg/ml (egyszeri) és 33,0 mcg/ml (többszörös); AUC - 116 mcg.h/ml és 102 mcg.h/ml; felezési idő - 2,85 óra és 3,3 óra; clearance - 4,46 és 4,98 l/óra.

A ceftobiprol AUC-értéke és csúcskoncentrációja a dózis növelésével (125 mg/1 g tartomány) összhangban növekszik. A gyógyszer már a kúra első napján eléri az egyensúlyi állapotot. Egészséges vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer 8 vagy 12 óránkénti adagolása nem okozza a hatóanyag felhalmozódását a szervezetben.

A plazmafehérjével való szintézis 16%, és ennek a mutatónak a mértéke független az anyag koncentrációs szintjétől. Az egyensúlyi eloszlási térfogat 18 liter, és megközelítőleg megegyezik az emberi extracelluláris folyadék térfogatával.

A ceftobiprol-medokaril biotranszformációja a ceftobiprol hatóanyaggá gyorsan végbemegy, majd a plazma észterázok katalizálják. A prodrug szintje nagyon alacsony, csak az infúzió során mutatható ki a vizeletben és a plazmában. A hatóanyag rosszul metabolizálódik, egy nem ciklikus bomlástermékké alakul, amely mikrobiológiailag inaktív. Szintje nagyon alacsony - a ceftobiprol koncentrációjának körülbelül 4%-a.

A ceftobiprol főként változatlan formában ürül a vesén keresztül, a gyógyszer felezési ideje körülbelül 3 óra. Az elimináció fő mechanizmusa a glomeruláris filtráció, és a dózis kis része tubuláris reabszorpción megy keresztül.

A probenecid preklinikai vizsgálata kimutatta, hogy nem befolyásolja a ceftobiprol farmakokinetikai tulajdonságait, ami arra utal, hogy utóbbi nem rendelkezik aktív tubuláris szekrécióval. A gyógyszer egyszeri adagolását követően az anyag körülbelül 89%-a a vizeletben ceftobiprol aktív formájában (83%), valamint nyitott gyűrűs bomlástermékként (körülbelül 5%) és a ceftobiprol-medokaril elemként (kevesebb, mint 1%) figyelhető meg.

Adagolás és beadás

A szublimált injekciós port 10 ml vízben, majd 5%-os glükózoldatban kell feloldani. A por hígítása után rázza fel az üveget. Várjon körülbelül 10 percet a teljes feloldódásig. Az infúziós oldatban való hígítás megkezdése előtt várja meg, amíg a tartályban képződő hab leülepedik.

A Gram-pozitív mikrobák okozta fertőző folyamatok kiküszöbölése érdekében 12 óránként 500 mg gyógyszert kell beadni (1 órás infúzió formájában). Diabéteszes láb szindrómában (fertőzött típus) szenvedő betegeknél a 12 óránkénti adagolási rendet nem vizsgálták.

A kezelés időtartama általában 1-2 hét, a fertőző folyamat helyétől, a patológia lefolyásától és a beteg klinikai válaszától függően.

[ 1 ]

Terhesség Zeftera alatt történő alkalmazás

A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a ceftobiprolnak nincs teratogén hatása, és nem befolyásolja a magzat súlyát, a csontosodást vagy a méhen belüli fejlődést. A gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazását azonban nem vizsgálták.

Az állatok reproduktív rendszerére gyakorolt hatását vizsgáló tesztek eredményei nem extrapolálhatók az emberi szervezetre. Ezért a Zeftera terhes nőknek csak olyan esetekben írható fel, amikor az anya egészségére gyakorolt potenciális előny meghaladja a magzatra gyakorolt káros hatások kockázatát.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• a hatóanyaggal vagy a gyógyszerben található bármely segédanyaggal, valamint más cefalosporinokkal szembeni intolerancia;
• a betegnek kórtörténetében béta-laktámokkal szembeni allergia szerepel;
• 18 év alatti gyermekek.

Óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben:

• veseelégtelenség (kreatinin-clearance 50 ml/perc alatt);
• epilepsziás rohamok;
• rohamok (kórtörténet);
• pszeudomembranosus vastagbélgyulladás (az anamnézisben szerepel).

Mellékhatások Zeftera

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer használatával kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a következők:

A szublimált injekciós port 10 ml vízben, majd 5%-os glükózoldatban kell feloldani. A por hígítása után rázza fel az üveget. Várjon körülbelül 10 percet a teljes feloldódásig. Az infúziós oldatban való hígítás megkezdése előtt várja meg, amíg a tartályban képződő hab leülepedik.

A Gram-pozitív mikrobák okozta fertőző folyamatok kiküszöbölése érdekében 12 óránként 500 mg gyógyszert kell beadni (1 órás infúzió formájában). Diabéteszes láb szindrómában (fertőzött típus) szenvedő betegeknél a 12 óránkénti adagolási rendet nem vizsgálták.

A kezelés időtartama általában 1-2 hét, a fertőző folyamat helyétől, a patológia lefolyásától és a beteg klinikai válaszától függően.

Gyakori reakciók közé tartozik a hányinger (kb. 12%), az injekció beadásának helyén fellépő tünetek (8%), valamint hányás, fejfájás és hasmenés (kb. 7%), valamint ízérzékelési zavar (kb. 6%). A hányinger általában enyhe, és gyorsan elmúlik anélkül, hogy a gyógyszer szedését le kellene állítani. Ez a mellékhatás ritkábban fordult elő azoknál, akik 2 órás infúziót kaptak (kb. 10%). Azoknál, akik 1 órás eljárást kaptak, ez az arány magasabb volt – 14%. Egyéb mellékhatások:

• idegrendszeri szervek: gyakran szédülés alakul ki;
• bőr alatti szövet és bőr: főként kiütések (papuláris, makuláris, valamint makulopapuláris és generalizált formák) jelentkeznek, továbbá viszketés;
• Emésztőrendszer: gyakran előfordulnak diszpepsziás tünetek, alkalmanként Clostridium difficile okozta vastagbélgyulladás;
• anyagcsere-jelenségek: gyakran előfordul hyponatremia;
• inváziók és fertőző folyamatok: általában gombák alakulnak ki (a hüvelyi és szeméremtesti területen, valamint a bőrön és a szájban);
• immunrendszer: általában túlérzékenységi reakciók (beleértve az urticariát és a gyógyszerintoleranciát); ritkán anafilaxia alakulhat ki;
• hepatobiliáris rendszer: megnövekedett májenzimszintek (beleértve a megnövekedett AST és ALT szinteket).

Tárolási feltételek

A gyógyszert 2-8°C hőmérsékleten, napfénytől védett helyen kell tárolni. A csomagolásnak eredetinek kell lennie. A tárolóhelynek kisgyermekek számára hozzáférhetetlennek kell lennie.

[ 2 ]

Szavatossági idő

A Zeftera a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható fel. Az elkészített oldat 25°C-on 1 órán át, 2-8°C-on pedig 24 órán át tárolható.