Zofetron

A Zofetron egy hányingercsillapító hatású gyógyszer. Hatóanyaga az ondanszetron-hidroklorid, amely az 5HT3 altípusú szerotoninvégződések antagonistája.

A gyógyszer hányingercsillapító aktivitásának kialakulásának mechanizmusait még nem sikerült megbízhatóan megállapítani. Vannak olyan információk, amelyek megerősítik, hogy a citotoxikus vagy sugárterápiás kemoterápia alkalmazása szerotonin (az 5HT altípusa) felszabadulását okozza a vékonybélben található speciális enterokromaffin sejtekből.

Jelzések Zofetrona

Sugárzás vagy citotoxikus kemoterápia okozta hányingerrel járó hányás esetén alkalmazzák.

Azt is felírják, hogy megszüntessék és megelőzzék a posztoperatív hányingert és hányást.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható, buborékcsomagolásonként 5 darab. A csomagban 2 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A gag reflex kialakulása a szerotonin és az 5HT3 végződések kölcsönhatásának köszönhető, amelyek a vagus ideg (annak afferens végződései) területén helyezkednek el. Az utóbbi aktiválódása után szerotonin felszabadulás történhet a központi idegrendszerben (a 4. agykamra alján található trigger kemoreceptor helyről). Úgy vélik, hogy az ondanszetron képes blokkolni a gag reflex aktiválódását mind a vagus ideg afferens végződéseinek területén, mind a NS központi területein belül található szerotonin végződésekben.

Az ondanszetron nyugtató hatású, de nem változtatja meg a plazma prolaktinszintjét, és nem gyengíti a beteg pszichomotoros aktivitását.

Az ondanszetron hányingercsillapító hatásának elveivel kapcsolatban a posztoperatív időszakban ez a kérdés még nem teljesen ismert.

Farmakokinetikája

A gyógyszer biohasznosulási indexe 60%. Az anyag aktív anyagcsere-folyamatokon megy keresztül a szervezetben, az anyagcsere-komponensek a széklettel és a vizelettel ürülnek ki. A gyógyszer bevételének pillanatától a Cmax-értékek eléréséig 1,5 óra telik el. Az intraplazmatikus fehérjeszintézis körülbelül 73%. A bevitt adag fő része az intrahepatikus anyagcserében vesz részt.

A felezési idő 3-4 óra; idős embereknél - körülbelül 6-8 óra. A gyógyszer hatóanyagának kevesebb mint 10%-a változatlan formában ürül a vizelettel.

Az ondanszetron in vitro metabolizmusának vizsgálatából származó információk azt mutatják, hogy az anyag az emberi máj P450 hemoprotein enzimszerkezetének szubsztrátja (ez magában foglalja a CYP1A2-t a CYP2D6-tal, valamint a CYP3A4-et). Az ondanszetron anyagcsere-folyamatai főként a CYP3A4 enzim hatására valósulnak meg. Mivel a hatóanyag metabolizmusa a P450 hemoprotein szerkezetének több enzimjének részvételével végezhető, bármelyikük hiánya esetén az ondanszetron teljes clearance-e nem változik jelentősen, mivel az egyik enzim hiányát a többi kompenzálhatja.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni.

Az adagolási rendet a daganatellenes kezelés emetogén hatásának intenzitását figyelembe véve kell kiválasztani, és egyénileg kell meghatározni.

Mérsékelt típusú emetogén sugárkezelések vagy kemoterápiás eljárások.

A terápia megkezdése előtt 60-120 perccel 8 mg gyógyszert kell bevenni, majd 12 órás időközönként 8 mg gyógyszert kell bevenni.

A késői vagy elhúzódó hányingerrel járó hányás megelőzése érdekében az első 24 órás időszak után 8 mg gyógyszert kell bevenni 12 órás időközönként 5 napon keresztül. Az adagolás kiválasztásakor figyelembe kell venni a hányás súlyosságát. A hasi terület részleges besugárzása esetén nagy adagokkal 8 mg-ot kell bevenni 8 órás időközönként.

A gyógyszert a sugárterápia és a kemoterápia teljes ciklusa alatt alkalmazzák, és ezen felül további 1-2 napig (szükség esetén 3-5 napig) a befejezése után.

Erősen emetogén kemoterápiás eljárások.

Egy felnőttnek 24 mg Zophetront kell szájon át bevennie (dexametazon-foszfáttal kombinálva) 60-120 perccel a kemoterápiás eljárások megkezdése előtt.

A késői hányás megelőzése érdekében az első 24 óra elteltével a gyógyszert naponta kétszer 8 mg-mal kell bevenni (a teljes kezelési ciklus alatt, majd a befejezése után további 5 napig).

A 4 év feletti gyermekek adagját a testsúlyuk vagy testfelületük alapján kell kiválasztani. Ha 2 mg-os ondanszetron adagra van szükség, a megfelelő dózisméretű gyógyszert kell használni.

Az adagméret kiválasztása a testfelület alapján.

A kezelési eljárások megkezdése előtt az ondanszetront injekciós folyadék formájában egyszer 5 mg/m² adagban adják be ⁽ az intravénás adag mérete legfeljebb 8 mg). A gyógyszer orális beadása 12 óra elteltével kezdődik, és a következő 5 napig folytatódik. Összesen legfeljebb 32 mg gyógyszer adható be naponta.

Az adagolás kiválasztása a testsúly figyelembevételével.

A gyógyszer egyszeri injekciójának nagysága a kemoterápiás eljárások előtt 0,15 mg/testtömegkg (a gyógyszer maximális intravénás adagja 8 mg). Ezt követően 2 intravénás injekció adható be 4 órás időközönként. Naponta legfeljebb 32 mg gyógyszer adható be. A Zofetron szájon át bevehető 12 óra elteltével, és legfeljebb 5 napig folytatható.

10 kg-nál nagyobb testsúly esetén az első napon legfeljebb 3 adag 0,15 mg/kg intravénásan, 4 órás időközönként adható be. A 2-6. napon a gyógyszert szájon át kell bevenni – 4 mg 12 órás időközönként.

Posztoperatív hányás hányingerrel.

A fent említett rendellenességek felnőtteknél történő kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszert orálisan, 16 mg-os dózisban adják be 60 perccel az érzéstelenítő beadása előtt. Naponta legfeljebb 32 mg ondanszetron megengedett.

Ilyen esetekben a gyermeknek injekció formájában kell beadnia az anyagot.

Mérsékelt májműködési zavarban szenvedők.

Az ilyen rendellenességekben szenvedőknél jelentősen csökken a gyógyszer clearance-e, és ezzel szemben a szérum felezési ideje megnő. Az ilyen betegeknek napi legfeljebb 8 mg gyógyszert lehet beadni.

[ 3 ]

Terhesség Zofetrona alatt történő alkalmazás

Az ondanszetron alkalmazása terhes nőknél tilos. Nincs információ az anyag anyatejbe történő kiválasztódásáról, ezért a szoptatást a kezelés alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• erős személyes érzékenység a gyógyszer összetevőire és a szerotonin 5HT3 végződések más szelektív antagonistáira;
• súlyos májműködési zavar;
• műveletek végrehajtása a hashártya területén.

Mellékhatások Zofetrona

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a leggyakoribb mellékhatások a székrekedés, fejfájás, hőhullámok vagy melegségérzet voltak. Egyéb rendellenességek a következők voltak:

• immunkárosodás: alkalmanként az allergia azonnali tünetei jelentkezhetnek. Súlyos rendellenességek alakulhatnak ki – hörgőgörcsök, anafilaxia és érrendszeri ödéma;
• a központi idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: gyakran megfigyelhetők görcsrohamok vagy mozgásszervi rendellenességek (köztük extrapiramidális tünetek - dystonikus jelek, oculogyriás krízis, valamint diszkinézia, amelyek nem járnak stabil klinikai szövődményekkel). Alkalmanként paresztézia lép fel, vagy a központi idegrendszer működése elnyomódik;
• látáskárosodás: esetenként előfordulhatnak látászavarok (homályos látás);
• a szív- és érrendszer diszfunkciója: néha bradycardia, tachycardia aritmiával vagy fájdalommal a szív területén (az ST-szegmens depressziójával vagy anélkül) fordul elő, és a vérnyomásszint csökken vagy emelkedik;
• légzőszervi és szegycsonti rendellenességek: néha köhögés vagy csuklás figyelhető meg;
• a gyomor-bélrendszeri problémák: gyakran szájszárazság vagy hasmenés jelentkezik;
• a hepatobiliáris funkcióval kapcsolatos megnyilvánulások: néha a májfunkciós értékek tünetmentes növekedése vagy működési zavara figyelhető meg;
• szisztémás tünetek: ájulás vagy gyengeség. Ezek a rendellenességek főként ciszplatint tartalmazó kemoterápiás gyógyszereket szedő személyeknél fordulnak elő.

[ 1 ], [ 2 ]

Overdose

A mérgezés jelei: székrekedés, csökkent vérnyomás, látáskárosodás és vazovagális rendellenességek átmeneti pitvar-kamrai blokkal.

Szükséges a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása, és támogató, valamint tüneti kezelések felírása. Hányáscsillapító kezeléseket nem szabad végezni, mivel maga a gyógyszer is ilyen hatású. Nincs ellenszere.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az ondanszetron metabolikus folyamatai a P450 hemoprotein enzimatikus szerkezetének részvételével valósulnak meg, ezért a mikroszomális enzimeket indukáló vagy gátló anyagok képesek megváltoztatni a gyógyszer clearance-ét és felezési idejét.

Emiatt a Zofetront óvatosan kell kombinálni enziminduktorokkal (karbamazepin, tolbutamid, barbiturátok glutetimiddel, karbamazepin, fenitoin és karizoprodol grizeofulvinnal, rifampicinnel és papaverinnel, valamint nitrogén-monoxiddal és fenilbutazonnal) és inhibitorokkal (beleértve a cimetidint, eritromicint, makrolidokat diszulfirammal, allopurinolt, diltiazemet, MAO-gátlókat, ketokonazolt és klóramfenikolt fluorokinolonokkal, valamint nátrium-valproáttal, kinidinnel, ösztrogéntartalmú fogamzásgátlókkal, omeprazollal valproinsavval, verapamilt flukonazollal és metronidazollal, valamint izoniaziddal, kininnel és lovasztatinnal propranolollal).

A gyógyszer nem lép kölcsönhatásba furoszemiddel, alkoholos italokkal, propofollal, tamazepámmal és tramadollal. A gyógyszer farmakokinetikai paraméterei nem változnak az etopozid, a karmustin és a ciszplatin hatása alatt.

A gyógyszer gyengítheti a tramadol fájdalomcsillapító hatását.

A QT-szakasz megnyúlását okozó anyagokkal kombinált gyógyszerek alkalmazása további megnyúlást okozhat.

A gyógyszer és a kardiológiai szerek (például antraciklinek) kombinációja növelheti az aritmia valószínűségét.

[ 4 ]

Tárolási feltételek

A Zofetront gyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 30°C.

[ 5 ]

Szavatossági idő

A Zofetron a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Zofetron ezen formáját nem írják fel 4 év alatti személyeknek.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Granitron, az Osetron, az Emtron és a Domegan az Emesettel, és ezen kívül a Zoltem, az Emetron, az Omtron és a Zofran a Setrononnal, a Tropisetron az Isotronnal, valamint az Emesetron, a Navoban és az Ondansetron.