Zyetamaks

A Zetamax a makrolid antibiotikumok kategóriájának első képviselője.

Jelzések Zetamaksa

A súlyos és mérsékelten súlyos fertőző folyamatok megszüntetésére szolgál, amelyeket az azitromicinhez képest nagy érzékenységű bakteriális törzsek okoznak:

• a nem specifikus bronchitis krónikus formája a súlyosbodás szakaszában;
• bakteriális sinusitis akut szakasza;
• ambuláns tüdőgyulladás;
• tonsillitis vagy torokgyulladás, amelyet streptococcus pyogenic okoz.

[1]

Kiadási űrlap

Porkészítmények formájában, 2 g-os injekciós üvegekben. Egy csomag 1 üveg gyógyszert tartalmaz. A készletben van egy külön fedél egy adagolóval - a hozzáadott víz mennyiségének meghatározásához.

[2], [3]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer aktív összetevője, az azitromicin - az első olyan képviselője a makrolid antibiotikumoknak, amelyeket azalidoknak neveznek. Ez különbözik az eritromicin kémiai összetételétől. Ennek kialakulása az A típusú eritromicin-laktonos gyűrű bevezetésével történik.

Az aktív komponens hatásmechanizmusa a bakteriális fehérje kötési folyamatának gátlását jelenti - szintézissel a riboszóma 50S alegységével, valamint gátolja a peptid transzlokációt. Ebben az esetben az anyag nem befolyásolja a polinukleotidok kötődését.

Farmakokinetikája

A gyógyszer hosszantartó hatású, amely lehetővé teszi, hogy teljes antibakteriális kezelést biztosítson egyetlen gyógyszeradag bevétele után. Due információkat kaptunk a tesztelés után farmakokinetikáját (az önkéntes részvételt), ismertté vált, hogy a szérum csúcskoncentráció és AUC (szemben a standard PM amelynek azonnali hatóanyag-felszabadítási), eléri a napi egyszeri egyetlen fogadáson azitromicin granulátum.

A hatóanyag relatív biohasznosulási indexe 83%, és az anyag szérumkoncentrációjának csúcspontja később közel 2,5 órával eléri.

A használat során a gyógyszert étellel - az önkéntesek, akik tartott 2 g drogot közvetlenül étkezés után, amely nagy mennyiségű zsírt, a növekedés volt megfigyelhető a plazma csúcskoncentráció mutatók és AUC 115% -os, illetve 23%. Az önkénteseknek a rendszeres étkezés után történő használatával a plazma mutatók csúcsértéke 119% -kal nőtt, míg az AUC indexek változatlanok maradtak.

A klinikai vizsgálatok szerint arra lehet következtetni, hogy az azitromicin por nagyobb bőséggel tolerálható.

A plazmafehérjével végzett szintézis a koncentráció szintjétől függ, és 0,02 μg / ml esetén 51% -kal, a 2 μg / ml esetében pedig 7% -kal csökken. Az anyag eloszlása minden szövetben megtörténik, az eloszlási tér egyensúlyi állapota 31,1 l / kg.

Az azitromicin szöveti értékei meghaladják a szérum szintjét a plazmával. A kábítószerek széles körű elterjedése a szövetek között provokálhatja a kábítószer-aktivitást. Az összetevő antimikrobiális hatása a pH-tól függ. Valószínű, hogy ezt a mutató csökkenése gyengíti.

A hatóanyag fő része az epével ürül, nem módosított formában.

Az egyszeri adag után (2 g) a szérum azitromicin értékei a többfázisú modellnek megfelelően csökkentek, és az utolsó felezési idő 59 óra. Az ilyen hosszú ideig tartó végső felezési idő valószínűleg egy kibővített elosztási térfogattal jár.

Az ürülék ürülése (rendszerint változatlanul) a kiválasztás fő módja. 7 napig az alkalmazott dózis körülbelül 6% -a kimutatható változatlan anyagként a vizeletben.

[4]

Adagolás és beadás

Ajánlatos a gyógyszert üres gyomorba inni (legalább 1 órával étkezés előtt vagy 2 óra múlva).

Egy palack porba öntse a vizet (60 ml - 4 evőkanál vagy használjon adagolót, ha van), majd zárja le és rázza fel. Ezután teljesen fel kell inni a tartály tartalmát.

Egyszeri dózis felnőtteknek 2 g.

Az oldat hányt okozhat. Ezért, ha az elkezdett hányás elkezdése után 5 percen belül újra be kell vinned a gyógyszert.

Alternatív megoldásként alternatív gyógyszert is előírhatunk, ha a páciens hányása a kábítószer-használat után 5-60 percen belül megkezdődik - mert jelenleg kevés információ áll rendelkezésre az azitromicin felszívódására.

A hányás megindulása után, az oldat felhasználását követő több mint 1 órával később a gyógyszerre nincs szükség (a megfelelően működő gyomor állapotában).

Terhesség Zetamaksa alatt történő alkalmazás

A teszteket, amelyek lehetővé teszik megbízhatóan meghatározni a kábítószerek terhesség alatt történő alkalmazásának lehetőségét, nem végeztek. Terhesség alatt ennek a gyógyszernek a rendelésére csak akkor kerül sor, ha más gyógyszert nem lehet alkalmazni.

Nincs információ az anyagnak az anyatejbe történő bevételével kapcsolatban. Laktáció alatt csak életfontosságú jelzések esetén alkalmazható, ha nincs alternatív terápia lehetőség.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között: az eritromicin és az azitromicin iránti intolerancia, valamint más ketolon antibiotikumok vagy makrolidok, valamint egyéb gyógyszerek. A gyógyszer nem adható gyermekeknek.

Mellékhatások Zetamaksa

Főként (69% -a minden esetben) negatív következményei részesülő gyógyszerek lett zavarok az emésztőrendszerben - laza széklet és hasmenés, hasi fájdalom és hányás, valamint a hányinger. Általában ezek a reakciók mérsékelt súlyosságúak voltak és 2 nap elteltével (68%). Egyes esetekben a betegek vaginitis vagy a candidiasis orális formája voltak. A mellékhatások között:

• rendellenesség az Országgyűlés munkájában: leggyakrabban - fejfájás; esetenként dysgeusia vagy szédülés alakul ki;
• halláskárosodás és egyensúly: egyszeres esetekben - vertigo;
• rendellenességek a szív munkájában; időről időre szívritmus érezhető;
• a gasztrointesztinális traktus működésével kapcsolatos problémák: a fentiek mellett ritkán előfordulnak székrekedés vagy gyomorhurut, valamint diszpepszia;
• szubkután szövetek, valamint a bőr: ritkán kiütés jelenik meg a bőrön, a csalánkiütés kialakulása egyes esetekben;
• általános rendellenességek: néha fájdalmai vannak a szegycsontban, asthenia alakulhat ki.

Azoknál a betegeknél, akiknél a különböző analízisek normál mutatói észlelhető eltérést észleltek a klinikai kábítószer-tesztelés során, ami nem volt ok a kapcsolatba a vizsgált hatóanyaggal:

• nyirokrendszeri és hematopoietikus rendszerek: időnként neutrofil vagy leukopenia alakul ki;
• laboratóriumi vizsgálatok: leggyakrabban a leukociták szintje csökkent, a bikarbonátok száma csökkent a vérben és az eozinofilek nőttek. A bilirubin, a kreatinin és a karbamid szintje, valamint az ALT és az ASAT aktivitása, valamint a vér káliumszintjének változása kevésbé gyakori. A későbbi megfigyelések azt mutatják, hogy ezek a változások reverzibilisek.

Overdose

A klinikai vizsgálatok eredményeként kapott információk azt sugallják, hogy ha a gyógyszer túladagolása olyan reakciókat vált ki, amelyek hasonlóak a gyógyszerek szedésének mellékhatásaihoz, mint a szükséges dózisok. A negatív megnyilvánulások kiküszöbölésére általános terápiás intézkedésekre van szükség - támogató és tüneti terápiában.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ügyelni kell együtt képes gyógyszerek, hogy meghosszabbítsák az intervallum QT (például ciklofoszfamid haloperidol és a kinidin és a ketokonazol a terfenadinnal és lítium).

Antacidok - 20 mg egyszeri dózisú magadrit kombináció esetén a Zetamax aktív összetevőjének felszívódásának mértéke és aránya nem változik. Az azitromicinnel való kölcsönhatás minden egyéb tesztjét azonnali felszabadulású gyógyszerekkel végezték, és hasonló AUC-értékekkel (az adagolási tartományok 500 és 1200 mg közöttiek voltak).

A cetirizinnel kombinálva a QT-intervallumban nem volt szignifikáns változás, valamint a két gyógyszer egyensúlyi értékei között kimutatható farmakokinetikai kölcsönhatás.

HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél az azitromicinnel kombinált dideoxynozin nem befolyásolta az egyensúlyi didanozin gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságait (a placebóval összehasonlítva).

A digoxin kombinált beadását óvatosan kell elvégezni, mivel lehetőség van a plazma digoxin növekedésére.

A gyógyszer zidovudinnal történő kombinációja gyenge hatást gyakorol az utóbbi farmakokinetikai tulajdonságaira vagy kiválasztására (glükuronid termék degradációjával együtt). Megjegyezzük továbbá, hogy az azitromicin bevezetésével a klinikailag aktív bomlástermék (foszforilezett zidovudin) a vér mononukleáris sejtjein belül növekszik. Ugyanakkor nem sikerült feltárni ennek a ténynek a gyógyhatását.

Az azitromicin kevéssé kölcsönhatásba lép a hemoprotein P450 májrendszerével. Bizonyíték van arra, hogy a gyógyszer nem befolyásolja az eritromicin, valamint más makrolidok tulajdonságait. Az azitromicin nem indukálja vagy inaktiválja a hemoprotein P450-et a hemoprotein metabolit komplex segítségével.

Az indolalkaloidok származékaival való kombináció nem ajánlott, mivel ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazása elméletileg ergotizmust okozhat.

A farmakokinetikát az azitromicin kombinációjával tesztelték a P450 hemoprotein által metabolizált alábbi gyógyszerekkel:

• atorvasztatin - a gyógyszerrel kombinálva a plazmaindexei nem változtak (az GMK-CoA reduktáz lassulásának elemzése);
• karbamazepin - az azitromicinnel kombinálva (valamint aktív bomlásterméke) a plazmaindexek változatlanok maradnak;
• cimetidin - az azitromicin alkalmazása előtt 2 órával az anyag alkalmazása esetén az utóbbi gyógyszer farmakokinetikája változatlan marad;
• antikoagulánsok orális beadáshoz (pl. Kumarin) - az önkéntesek által felhasznált azitromicin nem volt hatással a warfarin antikoaguláns tulajdonságaira. Az antikoaguláns hatások növekedése bizonyított, ha az azitromicint olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint a kumarin. Ezért, bár nem volt lehetséges kapcsolatot kialakítani ezek között a gyógyszerek között, gyakran szükséges a prothrombin idő monitorozása a fenti gyógyszerek kombinált alkalmazása esetén;
• Ciklosporin - az ezzel az anyaggal történő egyidejű alkalmazás következtében a csúcskoncentráció és az AUC a ciklosporin 0-5 tartományában nőtt. Ezért a gyógyszerek adatait körültekintően kell kombinálni. Ha közös kezelésre van szükség, a terápia ideje alatt figyelemmel kell kísérni a mutatókat és módosítani kell a dózisokat azokkal összhangban;
• efavirenz - ezeknek az anyagoknak a kombinációjával nem észlelhető változások a farmakokinetikájukban;
• Az azitromicin és a flukonazol kombinációja nem változtatja meg az utóbbi tulajdonságait. AUC és a felezési idő az azitromicin szintén nem változtak a vegyülettel flukonazollal, de még mindig volt egy csökkenés a plazma mutatók (18%), bár ez a változás nem volt klinikai hatása van a szervezetre;
• amikor a kábítószert metilprednizolonnal, indinavirral és midazolammal kombinálják, a fenti anyagok farmakokinetikai tulajdonságai változatlanok maradnak;
• a nelfinavir kombináció esetén az egyensúlyi szérum azitromicin-értékek növekednek. E gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor az azitromicin adagjának módosítása nem szükséges, de előfeltétel az azitromicin mellékhatásainak lehetséges fejlődésének gondos megfigyelése;
• a rifabutinnal kombinálva nem befolyásolja ezen anyagok szérumszintjét, de ennek a kombinációnak köszönhetően néha neutropénia alakul ki. Úgy gondolják, hogy ezt a rendellenességet a rifabutin alkalmazása okozza, de a gyógyszerek kombinált beadása és ennek a mellékhatásnak a kifejeződése közötti összefüggést nem állapították meg;
• a csúcskoncentrációban és az AUC-ban nem volt szignifikáns változás a gyógyszer szildenafillel történő kombinációjával, valamint a terfenadinnal, valamint a teofillinnel és a triazolammal történő kölcsönhatásokkal együtt;
• a trimetoprim vagy a szulfametoxazol egyidejű alkalmazása esetén nem észleltek szignifikáns hatást csúcsuk, kiválasztódásuk és AUC mutatóikra. A szérum azitromicin változatlan volt.

[5]

Tárolási feltételek

A gyógyszert szorosan lezárt csomagolásban kell tárolni. A maximális hőmérséklet 30 ° C.

Szavatossági idő

A Zetamax a gyógyszer felszabadulását követően 3 évig használható. A szuszpenzió hígítása után a kész oldatot 12 órán keresztül fel lehet használni.