Axetin

Az Axetine egy szisztémás antimikrobiális gyógyszer. A cefuroximot tartalmazza, amely a cefalosporinok kategóriájába tartozik.

Jelzések Aksetina

Különböző lokalizációjú és a cefuroximra érzékeny mikrobák aktivitása által okozott fertőzések kezelésére használják. A gyógyszert a következő betegségek kezelésére használják:

• hörghurut, krónikus vagy akut, bakteriális eredetű tüdőgyulladás, tüdőtályog, fertőzött hörgőtágulat, valamint a szegycsont területén fellépő, posztoperatív elváltozások;
• krónikus vagy akut fázisban lévő torokgyulladás, valamint arcüreggyulladás, mandulagyulladás vagy középfülgyulladás;
• krónikus vagy akut formában előforduló cystitis vagy pyelonephritis, és ezzel együtt tünetmentesen kialakuló bakteriuria;
• sebfertőzések vagy cellulitisz;
• osteomyelitis és az ízületi gyulladás szeptikus formája;
• fertőző eredetű gyulladás a medencei régióban;
• akut gonorrhoea (a gyógyszert második vonalbeli szerként alkalmazzák penicillinekkel szembeni túlérzékenység esetén);
• vérmérgezés, agyhártyagyulladás vagy hashártyagyulladás.

Az Axetine-t fertőző eredetű szövődmények megelőzésére használják sebészeti beavatkozások (például a szegycsontban vagy a hashártyában), valamint ortopédiai vagy nőgyógyászati műtétek során.

A gyógyszer más gyógyszerekkel kombinálva is felírható (például aminoglikozidokkal vagy metronidazollal).

Kiadási űrlap

A gyógyszer liofilizátum formájában kerül forgalomba parenterális folyadék előállítására, 750 vagy 1500 mg térfogatú injekciós üvegekben. Egy külön csomagolásban 10 vagy 100 ilyen injekciós üveg található.

Gyógyszerhatástani

Az axetin egy erős baktericid tulajdonságokkal rendelkező antimikrobiális szer. A cefuroximmal szembeni érzékenységet számos kórokozó baktérium bizonyítja, beleértve a béta-laktamázt termelő formákat is. A béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia lehetővé teszi a gyógyszer hatékony fellépését az amoxicillin- vagy ampicillin-rezisztens törzsekkel összefüggő fertőzésekben. A cefuroxim hatása a baktériumsejtfalak alapját képező komponensek kötődési folyamataira gyakorolt hatásának köszönhető.

In vitro tesztek kimutatták, hogy a gyógyszer hatékony a Proteus rettgeri, az Escherichia coli, a Providencia, a Proteus mirabilis és az Influenza bacillus (beleértve az ampicillinrezisztens törzseket is) ellen. A listán szerepel még a Haemophilus parainfluenzae (beleértve az ampicillinrezisztens törzseket is), a Moraxella catarrhalis, a Klebsiella, a gonokokkok (beleértve a penicillinázt termelő törzseket is), a Salmonella és a Meningococcusok. Ezenkívül hat a pneumococcusokra, a Staphylococcus aureusra, a gennyes streptococcusokra és más béta-laktám streptococcusokra, az epidermális staphylococcusokra (beleértve a penicillinázt termelő és meticillinre nem rezisztens törzseket is), a Streptococcus mitisre (viridans kategória) és a Streptococcus agalactiae-re. Hatással van a Peptococcusokra, a szamárköhögés bacillusára, a Peptostreptococcus fajokra, a Fusobacteriumra, a Bacteroidesre, a Clostridia és a Propionibacterium legtöbb törzsére.

A tesztek azt is kimutatták, hogy a Borrelia burgdorferi törzsek érzékenyek a cefuroximra.

Laboratóriumi és klinikai vizsgálatok kimutatták a cefuroximmal szembeni rezisztenciát a Campylobacter, a Listeria monocytogenes, a Clostridium difficile, a Pseudomonas és az Acinetobacter calcoaceticus esetében. Ezenkívül rezisztenciát mutat a meticillin-rezisztens Staphylococcus epidermidis és Staphylococcus aureus, az Enterobacter Morgan-baktériummal, a Citrobacter, a Proteus, a Serratia, a Legionella Bacteroides fragilis-szal és az Enterococcus faecalis is.

A vizsgálatok során megállapították, hogy a cefuroxim és az aminoglikozidok kombinációja additív hatást fejt ki.

Farmakokinetikája

A hatóanyag szérum Cmax szintje az intramuszkuláris injekció beadásától számított 30-45 perc elteltével alakul ki. A cefuroxim parenterális injekció utáni felezési ideje átlagosan 70 perc (az alkalmazás módja nem fontos). Probeneciddel kombinálva a gyógyszer hatóanyagának felezési ideje meghosszabbodik (ennek következtében a szérum cefuroxim szintje megemelkedik).

A szérum cefuroximjának körülbelül 50%-át fehérjékkel szintetizálják.

A beadást követő 24 órán belül a gyógyszer szinte teljes mértékben (a felhasznált adag akár 90%-a) és változatlan formában ürül ki a plazmából. Az alkalmazott dózis fő része az első 6 órában ürül ki.

A cefuroxim nem metabolizálódik a szervezetben, a kiválasztás glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció útján történik.

Dialízis eljárások esetén az axetin plazmaszintjének jelentős csökkenése figyelhető meg. Az anyag magas (a minimálisan alkalmazható gátló szintnél magasabb) értékeket ér el a szinoviális hártyában, a csontszövettel és a szemfolyadékkal együtt. Ha a betegnek agyhártya-károsodása van (például agyhártyagyulladás esetén), a gyógyszer megtalálható az agy-gerincvelői folyadékban.

Adagolás és beadás

A liofilizátum parenterális folyadék előállítására szolgál. Az elkészített anyagot csak intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be. A kezelési ciklus megkezdése előtt gyógyszertolerancia-tesztet kell végezni.

Az intramuszkuláris injekcióhoz való oldat elkészítéséhez adjunk injekciós vizet (3 ml) egy 750 mg-os injekciós üveghez, és rázza fel, amíg egyenletes szuszpenziót nem kapunk.

Intravénás bolus injekcióhoz folyadék elkészítéséhez 6 ml injekciós vizet használunk 750 mg gyógyszerhez, majd az üveget felrázzuk (1500 mg Axetine-hez legalább 15 ml injekciós víz szükséges).

Infúziókhoz (amelyek legfeljebb fél órán át tarthatnak) 1500 mg liofilizátumot 50-100 ml injekciós vízben hígítunk. A kész anyagot intravénásan adjuk be. Alternatív megoldásként a gyógyszer cseppentő csövön keresztül is beadható általános infúziós terápiához.

Figyelembe kell venni, hogy az elkészített gyógyászati anyag tárolása esetén a szín telítettsége megváltozhat.

Az Axetin adagolását és alkalmazásának módját orvos választja ki, figyelembe véve a patológia típusát és a beteg általános klinikai állapotát.

Felnőtteknél a gyógyszer 0,75 g-ját gyakran naponta háromszor alkalmazzák (intramuszkulárisan vagy intravénásan). Ha a fertőzés a beteg súlyos állapotához vezet, a beadott anyag mennyiségét napi háromszori alkalmazással 1500 mg-ra emelik (a gyógyszer nagy adagjait intravénásan kell beadni). Szükség esetén az eljárás gyakorisága növelhető (az injekciók között 6 órás időközönként), ami a teljes napi adagot 3000-6000 mg-ra növeli.

Néha megengedett a cefuroximot napi kétszer 0,75-1,5 g dózisban alkalmazni, majd áttérni a gyógyszer belső adagolására.

Gyermekeknek szánt gyógyszerek adagolási adagjainak mérete.

Gyermekeknél gyakran napi 30-100 mg/kg anyagot alkalmaznak, és az adagot 3-4 részre osztják. Átlagosan a gyermekeknek napi 60 mg/kg-ot kell alkalmazniuk (ez az adag a legtöbb fertőzés esetén hatékony).

Újszülöttek esetében a gyógyszert az idősebb gyermekek számára használt adagokban írják fel, de ezeket 2-3 részre kell osztani. Az élet első heteiben lévő csecsemőknél a cefuroxim felezési ideje hosszabb, mint az idősebb gyermekeknél, ezért a gyógyszerhasználat gyakorisága alacsonyabb lehet.

A gyógyszer adagolása különböző esetekben.

A gonorrhoea kezelésére egyszer 1500 mg gyógyszert adnak be, vagy minden fenékbe egyszer 0,75 g gyógyszert injekcióznak.

Meningitis esetén a gyógyszert monoterápiában alkalmazzák - 3000 mg-os dózisban, naponta háromszor (az injekciók között 8 órás időközt kell betartani; a teljes napi adag 9000 mg).

Agyhártyagyulladásban szenvedő gyermekeknek napi 150-250 mg/kg gyógyszert kell bevenniük (intravénás injekciók, 3-4 adagra osztva).

Csecsemőknél az élet első heteiben fellépő agyhártyagyulladás kezelésére gyakran napi 0,1 g/kg gyógyszert alkalmaznak (intravénás alkalmazás, az adagot 2-3 részre osztva).

A tüdőgyulladás szekvenciális kezelése során a gyógyszer 1500 mg-ját gyakran napi 2-3 alkalommal adják be (intramuszkulárisan vagy intravénásan; a teljes napi adag 3-4,5 g) 48-72 órán keresztül. Ezután áttérnek a gyógyszer szájon át történő bevételére - naponta kétszer, 0,5 g anyag (7-10 nap alatt).

A krónikus hörghurut relapszusának szekvenciális kezelésében gyakran 2-3 injekciót adnak be 0,75 g anyagból (intramuszkulárisan vagy intravénásan; a teljes napi adag 1,5-2,25 g gyógyszer) 48-72 órán belül. Ezután a beteget áthelyezik a gyógyszer belső használatára - naponta kétszer 0,5 g mennyiségben (ez a ciklus 7-10 napig tart).

Szekvenciális terápia esetén figyelembe kell venni, hogy a parenterálisról orális adagolásra való áttérés időszakát, valamint az általános kezelési ciklus időtartamát a fertőzés súlyossága és a beteg klinikai válasza figyelembevételével számítják ki.

A gyógyszer alkalmazása megelőző célokra.

A kismedencei, ortopédiai vagy hasi műtétek utáni fertőzéses szövődmények megelőzése érdekében gyakran 1500 mg anyagot adnak be az anesztézia indukciójával együtt. Szükség esetén 8 és 16 óra elteltével 0,75 g anyag ismételt injekciója adható be.

A tüdőn, a szíven és az erekben, valamint a nyelőcsőn végzett sebészeti beavatkozások utáni fertőzések megelőzése érdekében az anesztézia indukciójával általában 1500 mg cefuroximot adnak be. A kezdeti adag alkalmazása után a következő 24-48 órában naponta háromszor 0,75 g gyógyszert kell felírni.

Teljes ízületi pótlás esetén 1500 mg cefuroxim liofilizátumot kell összekeverni metil-metakrilát cement-polimer anyaggal (1 tasak), amíg a folyékony monomer hozzá nem adódik.

Adagolási rend különböző betegcsoportok számára.

A károsodott veseelégtelenségben szenvedőknél a gyógyszer adagjának megváltoztatása szükséges (mivel a cefuroxim főként a vizelettel ürül ki).

Azok a személyek, akiknek a CC-szintje 10-20 ml/perc között van, nem adhatnak be naponta kétszer 0,75 g-nál több anyagot.

Azoknak a betegeknek, akiknek a vese filtrációs értéke nem haladja meg a 10 ml/percet, naponta egyszer legfeljebb 0,75 g gyógyszert kell alkalmazniuk. Dialízisben részesülő betegeknek a kezelés végén kell bevenniük a gyógyszert; emellett megengedett a cefuroxim további hozzáadása a dialízis peritoneális folyadékához (általában körülbelül 0,25 g szükséges 2 literenként).

Hosszú távú artériás hemodialízisben vagy nagy sebességű hemofiltrációban (fekvőbeteg intenzív ellátás) részesülő személyek naponta kétszer 0,75 g Axetint használhatnak.

Ha a CC-szint meghaladja a 20 ml/percet, nincs szükség a gyógyszer adagjának megváltoztatására, bár a beteg általános állapotának további monitorozása szükséges (mivel ebben az állapotban a negatív tünetek kockázata nő).

Terhesség Aksetina alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nagyon óvatosan kell felírni az első trimeszterben (a gyógyszerek használata csak szigorú indikációk jelenlétében és olyan helyzetekben megengedett, amikor a biztonságosabb gyógyszerek hatástalanok lesznek).

A gyógyszer megtalálható az anyatejben, ezért a szoptatás tilos a használata során. A szoptatás ideiglenes leállítása lehetséges, majd orvosi felügyelet mellett újrakezdhető.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt cefuroximmal szembeni túlérzékenység esetén, valamint ha a cefalosporinok beadása esetén intolerancia van.

Mellékhatások Aksetina

Az Axetin alkalmazása során a negatív tünetek ritkán és enyhék formájában jelentkeznek. Ezek összefüggésben lehetnek az alapbetegséggel, és a meglévő alkalmazási javallatoktól függően változhatnak.

A cefuroxim alkalmazása után jelentkező mellékhatások a következők lehetnek:

• fertőző vagy invazív jellegű elváltozások: felülfertőzés (gyakran a gyógyszerek hosszú távú használata miatt);
• vérképzőrendszeri rendellenességek: pozitív Coombs-teszt, csökkent szérum hemoglobinszint, leuko- vagy neutropenia, hemolitikus anémia és eozinofília. A cefalosporinok, beleértve a cefuroximot is, felszívódhatnak a vörösvértestek falán keresztül, majd kölcsönhatásba lépnek az antitestekkel és pozitív Coombs-tesztet adnak, ami problémákat okozhat a vércsoport meghatározásában, valamint hemolitikus anémia kialakulásában (egyetlen vérszegénység);
• immunrendszeri rendellenességek: urticaria, generalizált viszketés, kiütések, gyógyszeres hipertermia, tubulointerstitialis nephritis, valamint anafilaxia, Quincke ödéma és vaszkulitisz. A kezelés megkezdése előtt érzékenységi tesztet kell végezni;
• gyomor-bélrendszeri problémák: pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, hányás, emésztési zavarok, átmeneti hiperbilirubinémia és a májfunkciós vizsgálatok eredményeinek változásai (főleg májbetegség esetén);
• a bőr alatti réteg károsodása az epidermiszben: TEN, Stevens-Johnson szindróma és erythema polymorphum;
• az urogenitális rendszer diszfunkciója: hiperkreatininémia kialakulása és a szérum karbamid-nitrogénszintjének emelkedése.

Ezenkívül a gyógyszer parenterális alkalmazása esetén tromboflebitis vagy fájdalom léphet fel az injekció beadásának helyén. Az ilyen reakciók az adag nagyságától függenek (nagy dózisok alkalmazása esetén a fájdalom kockázata az injekció beadásának helyén nő).

[ 1 ]

Overdose

A cefalosporin csoportba tartozó gyógyszerekkel való mérgezés agyi irritációval járó tüneteket okozhat( például rohamok előfordulása). Ezenkívül a mérgezés növeli a cefuroxim anyagra jellemző mellékhatások kockázatát és súlyosságát.

Túladagolás esetén a gyógyszer adagolását azonnal le kell állítani (alacsony infúziós sebességgel), és tüneti kezeléseket kell alkalmazni. Súlyos mérgezés esetén dialíziskezelésre lehet szükség a cefuroxim szérumszintjének csökkentése érdekében.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer gyengítheti az orális fogamzásgátlók gyógyászati hatását, mivel megváltoztatja a bélflórát és megzavarja az ösztrogén felszívódását a gyomor-bél traktusban. Az Axetin együttes szedése során további, eltérő terápiás hatású fogamzásgátló gyógyszereket kell alkalmazni.

Cefuroxim alkalmazása esetén a szérumcukorszint mérésére csak hexóz-kináz vagy glükóz-oxidáz módszereket szabad alkalmazni. Enzimatikus módszerekkel végzett glükózuria-tesztek adataira gyakorolt hatásáról nem számoltak be.

A gyógyszer megváltoztathatja a rézredukciós folyamatokon alapuló módszerekkel végzett vizsgálatok eredményeit (beleértve a Benedict és Fehling teszteket, valamint a Clintestet), de az ilyen eljárások során álpozitív válaszok kialakulását nem figyelték meg (hasonló hatás jellemző néhány más cefalosporinra is).

Az Axetine nem zavarja az alkalikus pikrátot használó kreatinin-teszteket.

A gyógyszert tilos aminoglikozidokkal keverni ugyanazon injekciós rendszeren vagy fecskendőn belül.

A szódabikarbóna oldat megváltoztathatja a cefuroxim színét, ezért nem ajánlott injekció formájában beadni. Ha azonban a betegnek nátrium-hidrogén-karbonátot kell infúzióban beadnia, a cefuroximot cseppentőcsövön keresztül is be lehet adni.

1500 mg gyógyszert, 15 ml injekciós vízben hígítva, metronidazollal kombinálhatunk (0,5 g/0,1 l arányban). Az ilyen folyadékok szobahőmérsékleten a következő 24 órában is hatásosak maradnak.

1500 mg cefuroxim és 1000 mg azlocillin, amelyeket 15 ml injekciós vízben oldunk fel (vagy 5000 mg azlocillint használunk 50 ml injekciós vízben), 6 órán át (szobahőmérsékleten) és 24 órán át (4 ^° C-os tárolási hőmérséklet esetén) maradnak hatásosak.

A cefuroxim (5 mg/ml dózis) 5-10%-os xilit injekcióban szobahőmérsékleten legfeljebb 24 órán át tárolható.

A gyógyszer lidokain oldatokkal keverhető (a koncentráció legfeljebb 1% lehet).

A gyógyszer a legtöbb infúziós folyadékkal keverhető. Például a gyógyszer a következő oldatokban való hígítás után a következő 24 órában (szobahőmérsékleten) hatásos marad:

• 0,9% NaCl;
• 5%-os injektálható glükóz;
• 0,18% NaCl 4% injekciós glükózzal;
• 5%-os glükóz 0,9%, 0,45% vagy 0,225%-os NaCl-lal;
• 10%-os injektálható glükóz;
• Ringer-laktát vagy Ringer-kór;
• Hartman.

A gyógyszer stabilitása (0,9% NaCl-dal és 5% glükózzal való összekeverés után) nem változik nátrium-hidrokortizon-foszfáttal kombinálva.

Kompatibilitást (szobahőmérsékleten akár 24 órán át tartó stabilitás) figyeltek meg olyan infúziós folyadékokkal, amelyek heparint (10-50 U/ml dózisban) tartalmaznak 0,9%-os NaCl-ban, valamint CaK-t (10-40 mEq/l adag) 0,9%-os NaCl-ban oldott infúziós oldatban.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

^{Az Axetint kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A kész gyógyhatású folyadékot nem szabad tárolni, de ha az azonnali beadás nem lehetséges, 2-8 °} C hőmérsékleten legfeljebb 24 órán át tárolható.

Szavatossági idő

Az Axetine a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 2 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zinnat, Proxim, Cetyl Zinacef-fel, Cefumax, Cefutil Aksef-fel és Cefuroxime Baktilemmel.