Advagraf

Az Advagraf az immunszuppresszánsok (immunoszuppresszánsok) farmakoterápiás csoportjába tartozik, amelyeket az immunrendszer mesterséges elnyomására használnak. Nemzetközi szabadnév: Takrolimusz. Gyártó: Astellas Pharma Europe BV (Hollandia), Astellas Ireland Co. Ltd. (Írország).

Egyéb kereskedelmi nevek: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimycin.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Advagrafa

Az Advagraf gyógyszert transzplantációban alkalmazzák az átültetett donor belső szervek - máj, vese vagy szív allograftok - kilökődésének megelőzésére. Valamint felnőttek allograft kilökődési tüneteinek kezelésére is, amikor a gyógyszer által kiváltott immunszuppresszió más módszerekkel nem elfogadható.

[ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

Felszabadulási forma: 0,5 mg, 1 mg és 5 mg-os retard kapszulák.

[ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

Az Advagraf farmakológiai hatását a gyógyszer hatóanyaga, a takrolimusz biztosítja - egy természetes makrolid makrolaktám aszkomicin (takrolimusz), amelyet az Actinobacterium Streptomyces tsukubaensis termel.

A szervezet kilökődését az átültetett szerv vagy szövet esetében a szervezet úgy állítja meg, hogy elnyomja a T-sejtek válaszát az idegen HLA-antigének ellen, valamint blokkolja a T-sejtek kalciumcsatornákon keresztüli jelátvitelének útjait.

A takrolimusz a T-limfociták makrofillin-12 citoszolikus fehérjéjéhez kötődik, és blokkolja a kalcineurin (CaN) enzimet. Ennek eredményeként a T-citotoxikus limfociták és citokinek (különösen az immunrendszer sejtjeit stimuláló interleukinok és gamma-interferon) képződése gátolt, és az antitesteket termelő B-limfociták proliferációjának intenzitása csökken.

[ 7 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után az Advagraf hatóanyaga felszívódik a felső gyomor-bél traktusban, bejut a véráramba és kötődik a plazmafehérjékhez; a maximális koncentráció a vérplazmában körülbelül két óra elteltével jelentkezik.

A gyógyszer biohasznosulása 20-25%; a takrolimusz kiürülési sebessége a szervezet biológiai folyadékaiból 4-6,7 liter óránként (az átültetett szervtől függően); a felezési idő körülbelül 43 óra.

Az Advagraf a májban és a belekben metabolizálódik. A metabolitok az epével ürülnek. A hatóanyag legfeljebb 1%-a ürül változatlan formában a vizelettel és a széklettel.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

Az Advagraf szájon át történő bevételre szánták: naponta egyszer, étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2,5 órával, vízzel bevéve.

Az Advagrafot csak az orvos utasítása szerint alkalmazzák, aki egyénileg határozza meg a gyógyszer adagját. Vese- vagy májátültetés után testtömegkilogrammonként 0,2-0,3 mg-ot (naponta egyszer), az allograft kilökődésének megelőzésére pedig 0,1-0,2 mg/kg-ot (naponta egyszer, reggel) írnak fel.

Az Advagraf szedése alatt ellenőrizni kell a takrolimusz vérszintjét, hogy a gyógyszer szükséges terápiás koncentrációja a szervezetben fennmaradjon.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Terhesség Advagrafa alatt történő alkalmazás

Az Advagraf alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, mivel a takrolimusz átjut a méhlepényen, és a magzatra vonatkozó biztonságosságát nem állapították meg teljes mértékben.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazásának ellenjavallatai az egyéni túlérzékenység a takrolimuszra, a makrolidcsoport egyéb gyógyszereire vagy az Advagraf kapszulákban található segédanyagokra.

[ 11 ]

Mellékhatások Advagrafa

Az Advagraf leggyakoribb mellékhatásai közé tartozik a fejfájás és ízületi fájdalom, hányinger, hasmenés, megnövekedett vérnyomás, remegés, alvászavarok, veseműködési zavar, megemelkedett vércukorszint és káliumszint.

Az Advagraf gyakori mellékhatásai közé tartozik a szédülés és a fülzúgás,

Légszomj, torokgyulladás, köhögés, orrfolyás, rendellenes szívritmus, csökkent vérnyomás, vérszegénység, károsodott perifériás keringés, a vérkép változásai (leukopénia, thrombocytopenia, leukocitózis), görcsök és paresztézia, a szájnyálkahártya fekélyei, hasi fájdalom és a gyomor-bél traktus gyulladása.

Hányás, puffadás, székrekedés, akut veseelégtelenség (akár toxikus nephropathiáig) és csökkent diurézis, máj- és epehólyag-károsodás, viszkető bőrkiütések, hajhullás, fokozott izzadás is előfordulhat. A központi idegrendszer oldaláról depressziós-szorongásos állapotok, zavartság és különféle pszicho-emocionális zavarok figyelhetők meg.

Azt is szem előtt kell tartani, hogy az immunszuppresszív gyógyszerekkel végzett terápia jelentősen növeli a rosszindulatú daganatok kialakulásának kockázatát.

[ 12 ]

Overdose

Az Advagraf tünetei fejfájás, végtagremegés, hányinger és hányás, csalánkiütés, fehérje-anyagcsere-zavar (emelkedett karbamid-nitrogénszint a vérben). Levertség is előfordulhat.

Túladagolás esetén tüneti kezelést végeznek - gyomormosás és adszorbensek beadása után.

[ 17 ], [ 18 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Advagraf koncentrációja a vérben megnő a gombaellenes szerek (flukonazol, ketokonazol stb.) és makrolid antibiotikumok egyidejű alkalmazásával.

A kortikoszteroidok, a fenobarbitál, a rifampicin, a fenitoin, a karbamazepin, a metamizol, az izoniazid és az orbáncfű alapú készítmények hozzájárulnak az Advagraf terápiás szintjének csökkenéséhez a vérben.

A következő gyógyszerek lassítják az Advagraf biotranszformációját: lidokain, mefenitoin, mikonazol, kinidin, tamoxifen, ergotamin, gesztodén, oleandomicin, kortizon, bromokriptin. A magnézium- és alumínium-hidroxid, a cimetidin, a ciszaprid és a metoklopramid növelik az Advagraf kiürülésének idejét a szervezetből.

A takrolimusz vesékre gyakorolt toxikus hatását fokozza a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és aminoglikozidok egyidejű alkalmazása.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Tárolási feltételek

Az Advagraf tárolási feltételei: legfeljebb +24-25°C-on.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Szavatossági idő

Az eltarthatóság 3 év, az alumínium csomagolás felbontása után - 12 hónap.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]