Axastrol

Az Axastrol egy daganatellenes gyógyszer.

Jelzések Axastrol

A következő esetekben használják:

• posztmenopauzális nőknél elterjedt emlőrák terápiája. Az ösztrogénvégződésekre negatív teszteredménnyel rendelkező egyéneknél nem figyeltek meg gyógyszerhatás kialakulását (kivéve azokat a helyzeteket, amikor korábban pozitív gyógyszerreakciót észleltek a tamoxifenre);
• korai stádiumú hormonpozitív emlőrák posztmenopauzás betegeknél (adjuváns kezelés);
• Korai hormonpozitív emlőrák posztmenopauzális stádiumú nőknél, 2-3 éves tamoxifen bevezetésével járó terápiás ciklus után (adjuváns kezelés).

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta formájában kapható, 14 darab mennyiségben. Egy külön dobozban 2 buborékfólia található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer az aromatáz komponens szelektív inhibitora, amely nem szteroid jellegű. A posztmenopauzális stádiumban az ösztradiol fő része az ösztronból képződik, amelyet a perifériás szövetekben termelnek az androsztendionból történő átalakulás során (az aromatáz enzim segítségével).

A keringő ösztradiolszint csökkenése katalizátorként hat a gyógyszerhatások kialakulására emlőrákban szenvedő nőknél. Postmenopauzában lévő nőknél az anasztrozol napi adagja (1 mg) az ösztradiolszint azonnali 80%-os csökkenését okozza.

Az anasztrozolnak nincs androgén, progesztogén vagy ösztrogén hatása. Gyógyszeres dózisokban nem befolyásolja az aldoszteron- és kortizolszekréció folyamatait.

Farmakokinetikája

Felszívódási és eloszlási folyamatok.

Az anasztrozol felszívódási sebessége magas (orális alkalmazás esetén a felszívódás a dózis 83-85%-a). A plazma Cmax értéke gyakran a gyógyszer bevétele után 2 órával megfigyelhető (éhgyomorra történő bevétel esetén). Az étel kissé csökkenti a felszívódás sebességét, anélkül, hogy befolyásolná annak mértékét. Mivel az felszívódás sebességének változása jelentéktelen, nincs klinikailag jelentős hatása az anasztrozol plazma Css értékeinek elérésére (a gyógyszer egyetlen napi adagjának alkalmazása esetén). 7 napos dózisok alkalmazása esetén az anasztrozol plazmaszintje a Css értékek 90-95%-ának felel meg.

Az anasztrozol plazmafehérje-szintézise eléri a 40%-ot.

Anyagcsere-folyamatok és kiválasztás.

Az anasztrozol jelentős mértékben metabolizálódik posztmenopauzás nőknél. A beadott dózis kevesebb mint 10%-a ürül változatlan formában a vizelettel a bevételt követő 72 órán belül. Az anasztrozol metabolizmusa hidroxiláció, N-dealkiláció és glükuronsav konjugáció útján történik. Az anasztrozol fő plazma metabolikus terméke, egy triazol, nem gátolja az aromatáz aktivitását.

Az anyagcsere-termékek kiválasztása elsősorban a vizelettel történik. Az anasztrozol alacsony sebességgel ürül ki, plazma felezési ideje 40-50 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszerkészítményt szájon át, napi egyszeri 1 mg-os adagban kell bevenni.

A kezelési ciklus időtartamát a patológia súlyossága és formája határozza meg. Ha a betegség progressziójának tünetei jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.

[ 2 ]

Terhesség Axastrol alatt történő alkalmazás

Terhesség vagy szoptatás alatt tilos az Axastrol felírása.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• premenopauzális időszak;
• tamoxifen vagy ösztrogént tartalmazó gyógyszerek szedése az Axastrol-kezelés alatt;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance <20 ml/perc);
• súlyos vagy közepesen súlyos májelégtelenség (mivel nincs információ a gyógyszerek ilyen körülmények között történő alkalmazásának biztonságosságáról és gyógyászati hatékonyságáról).

Mellékhatások Axastrol

A gyógyászati anyag használata bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• az érzékszervek és az idegrendszer működését befolyásoló rendellenességek: álmatlanság, paresztézia, szédülés, valamint szorongás vagy súlyos álmosság érzése, súlyos fejfájás, depresszió és aszténiás állapotok;
• a hemosztázissal, a vérképző folyamatokkal és a szív- és érrendszer aktivitásával kapcsolatos problémák: tromboembólia, vérszegénység, tromboflebitis, és emellett leukopénia (fertőzéssel vagy anélkül) és a vérnyomás emelkedése (súlyos szédülés és hosszan tartó fejfájás);
• légzőszervi rendellenességek: orrfolyás, torokgyulladás, nehézlégzés, valamint hörghurut és arcüreggyulladás;
• a gyomor-bél traktust érintő elváltozások: hányinger vagy szájszárazság, étvágytalanság, hasmenés vagy székrekedés, hányás figyelhető meg;
• allergiás megnyilvánulások: kiütések, Stevens-Johnson szindróma, valamint erythema multiforme és viszketés;
• Egyéb: hüvelyszárazság, ízületi fájdalom, hőhullámok, hüvelyi vérzés, hát- vagy szegycsontfájdalom és izomfájdalom. Ezenkívül megfigyelhető a fokozott izzadás, az ízületek csökkent mozgásképessége, a perifériás duzzanat, az influenzaszerű szindróma, valamint a hajhullás vagy jelentős hajhullás. Ezenkívül a lista magában foglalja a súlygyarapodást, a hiperkoleszterinémia kialakulását, valamint az AST, ALP vagy ALT szintjének emelkedését (májáttétes betegeknél).

[ 1 ]

Overdose

Az anasztrozollal végzett mérgezési vizsgálatokról csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre.

Klinikai vizsgálatokat végeztek az anasztrozol különböző dózisaival: férfi önkénteseknek legfeljebb 60 mg-ot egyszeri dózisban, előrehaladott emlőrákban szenvedő posztmenopauzális nőknek pedig legfeljebb napi 10 mg-ot adtak. Ezeket a dózisokat jól tolerálták. Nem azonosítottak olyan egyszeri anasztrozol dózist, amely életveszélyes lenne.

A gyógyszernek nincs ellenszere, ezért mérgezés esetén tüneti intézkedéseket kell tenni. Ebben az esetben figyelembe kell venni egy vagy több másik gyógyszer esetleges alkalmazását is.

Ha a személy eszméleténél van, hánytatni kell. A dialízis segíthet a gyógyszer már felszívódott részének kiválasztásában, mivel az anasztrozol fehérjeszintézisének sebessége alacsony.

Általános támogató eljárásokra is szükség van, beleértve a létfontosságú rendszerek és szervek rendszeres ellenőrzését, valamint az áldozat szoros megfigyelését.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az anasztrozol jelentősen gyengíti az ösztrogének terápiás tulajdonságait.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az Axastrol cimetidinnel vagy antipirinnel kombinált alkalmazása esetén a máj mikroszomális enzimaktivitásának indukciójával összefüggő gyógyszerkölcsönhatások kialakulásának valószínűsége nagyon alacsony.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

Az Axastrolt kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti határértékek - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

Az Axastrol a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 4 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban - 18 év alatti személyeknél.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Aktastrozol, Letrozol, Exemestane Anasterával, Arimidex Anastrozollal és Lezra Letroterával. Ezenkívül a lista tartalmazza az Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil Letoraippal, Nexazole Letromarával, valamint az Egistrazole, Mammozole és Femizet Texollal.