Antibiotikumok pyelonephritishez

A pyelonephritis antibiotikumainak magas baktericid tulajdonságokkal, széles hatásspektrummal, minimális nephrotoxicitással és nagy koncentrációban ürülniük kell a vizeletben.

A következő gyógyszereket alkalmazzák:

• antibiotikumok;
• szülő gyógyszerek;
• nem fluorozott kinolonok (nalidix és pipemidinsav származékai);
• a 8-hidroxi-kinolin származékai;
• szulfonamidok;
• növényi uroantiseptikumok.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

A pyelonephritis kezelésében alkalmazott antibiotikumok

Az alapja a kezelés antibakteriális antibiotikumok, és ezek közül is a csoport a béta-laktámok: aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin) jellemzi egy nagyon magas természetes E. Coli elleni aktivitásukat, Proteus, Enterococcus. A fő hátrány a hajlamot, hogy az enzimek - béta-laktamázok által termelt számos klinikailag releváns patogének. Jelenleg aminopenicillinek nem ajánlott kezelésére pyelonephritis (kivéve a terhes pyelonephritis) köszönhetően a magas szintű rezisztens E. Coli-törzsek (több mint 30%), hogy ezen antibiotikumok azonban választott hatóanyagokkal empirikus terápia védettek penicillinek (amoxicillin + klavulanát, ampicillin + szulbaktám), nagyon hatékonyak mind a Gram-negatív baktériumok termelnek béta-laktamáz, valamint Gram-pozitív baktériumok, így a penicillin-rezisztens arany és koagulazonegativ nye staphylococcus. A szintű rezisztenciát Escherichia coli-törzsek, hogy penicillinek védett nem magas. Hozzárendelése amoxicillin + klavulanát belsejében 625 mg 3-szor egy nap, vagy parenterálisan 1,2 g 3-szor egy nap 7-10 napig.

A "Flemoklav Solutab"  az amoxicillin innovatív adagolási formája a klavulánsavval. A gyógyszer az inhibitorral védett amino-purinillinon csoportjába tartozik, és bizonyított hatékonysága a vesék és az alsó húgyutak fertőzéseinek. Használható gyermekeknél 3 hónapos és terhes nőknél.

A "Solutab" tabletta mikrogömbökből készül, amelyek védőhéjja védi a tartalmat a gyomornedvtől, és csak lúgos pH-értékben oldódik. Azaz a vékonybél felső részében. Ez biztosítja az aktív komponensek leghatékonyabb felszívódását a "Flemoclav Solutab" készítményhez analógokkal összehasonlítva. Ebben az esetben a klavulánsavnak a bél mikroflóra hatása minimális marad. Klinikai vizsgálatokkal igazolták a Flemoklava Solutab gyermekeknél és felnőtteknél történő alkalmazásával járó káros mellékhatások (különösen hasmenés) előfordulási gyakoriságának jelentős csökkenését.

Felszabadulású formában a gyógyszer „Flemoklav Soljutab” (diszpergálható tabletta) biztosítja a kényelmet, felvételi: egy pirulát lehet venni teljes egészében vagy vízben oldjuk, hogy készítsen egy szirup vagy szuszpenzió, kellemes gyümölcsös ízű.

Amikor a bonyolult formájú pyelonephritis és a feltételezett fertőzés által okozott  Pseudomonas aeruginosa  (Pseudomonas aeruginosa), lehet használni  karboksipenitsilliny  (karbenicillinnel licarcillin) és ureidopenitsilliny (piperacillin, azlocillin). Azonban az egyik figyelembe kell venni a magas szintű másodlagos rezisztencia a kórokozó, hogy a gyógyszerre. Pseudomonas elleni penicillinek nem ajánlott, mint a monoterápia, mint lehetséges a gyors fejlődés a rezisztencia kezelés során, azonban a kombinációk ezeknek a gyógyszereknek az a béta-laktamáz-inhibitorok (tikarcillin + klavulánsav, piperacillin + tazobactam) vagy kombinációban egy aminoglikozid vagy fluorokinolon. A gyógyszer előírt alatt bonyolult formákat pyelonephritis, súlyos nozokomiális fertőzések a húgyutak.

Együtt a széles körben használt penicillin és más béta-laktám antibiotikumok, különösen a  cefalosporinok, amelyek felhalmozódnak a vese parenchima és a vizelet magas koncentrációban, és mérsékelt nefrotoxicitás. A cefalosporinok jelenleg az összes antimikrobiális hatóanyag körében az első helyen állnak a kórházi betegek gyakoriságában.

Az antimikrobiális aktivitás spektrumától és a béta-laktamáz-rezisztencia mértékétől függően a cefalosporinok négy generációra oszthatók. Cefalosporinok 1. Generációs (cefazolin és mtsai.) Mivel a korlátozott hatásspektrumú (Gram-pozitív coccusok többnyire beleértve a penicillin-rezisztens Staphylococcus aureus) akut pyelonephritis nem kell alkalmazni. Az aktivitás szélesebb spektrumát, beleértve az E. Colit és számos más enterobaktériumot, a második generációs cefalosporinok (cefuroxim, stb.) Jellemzik. A járóbeteg-szakellátásban a pielonefritis nem szövődményes formáinak kezelésére használják őket. Gyakrabban ezeknek a gyógyszereknek a hatása szélesebb, mint az 1. Generáció hatása (cefazolin, cefalexin, cefradin stb.). A használata komplikált fertőzések cefalosporinok 3rd Generation orális adagolásra (cefixim, ceftibuten és mtsai.), Parenterálisan adagolható gyógyszerformák (cefotaxim, ceftriaxon, stb). Az utóbbit hosszabb felezési idő jellemzi, és a kiválasztás két módja van a vizelettel és az epével. Közül cefalosporinok harmadik generációs néhány készítmény (ceftazidim, cefoperazon és ceftazidim + ingibitorzaschischonny cefalosporin szulbaktám) ellen hatásosak Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporinok 4. Generációs (cefepim), miközben tulajdonságai készítmények 3. Generációs Gram negatív Enterobacteriaceae és Pseudomonas aeruginosa, aktívabbak Gram-pozitív coccusok.

A kezelés a pyelonephritis, bonyolult formák, a hosszú távú használata a nozokomiális fertőzések  aminoglikozidok  (gentamicin, netilmicin, tobramicin, amikacin), amelyek erős baktériumölő hatása famotritsatelnye baktériumok, beleértve a Pseudomonas aeruginosa, hogy saját választása azt jelenti. Súlyos esetekben, azok együttes a penicillinek, cefalosporinok. Farmakokinetikája aminoglikozidok, a rossz felszívódás a gyomor-bél traktusban, ezért parenterálisan. Készítmények a vesék változatlan formában, veseelégtelenség szükséges a dózis módosítása. A fő hátránya aminoglikozidok vannak ototoxicitásra és nephrotoxicitás kifejezve. Halláskárosodás gyakorisága eléri a 8%, vesekárosodás (neoliguricheskaya veseelégtelenség, általában reverzibilis) - 17%, ami azt diktálja, hogy szükség van, hogy a vércukorszint kálium, karbamid, kreatinin szérum kezelés során. Ezzel kapcsolatban függését súlyossága mellékhatások a koncentráció szintjére vérkészítmények javasolt bevezetése a teljes napi adag egyszerre készítmények; ugyanabban az adagolási rend csökkenti a nephrotoxicitás kockázatát.

Az aminoglikozidok alkalmazásában a nefrotoxicitás kialakulásának kockázati tényezői a következők:

• öregség;
• egy évnél rövidebb időtartamú gyógyszer ismételt felhasználása;
• krónikus terápia diuretikumokkal;
• kombinált alkalmazás nagy dózisú cefalosporinokkal.

Az elmúlt években, a választható gyógyszerek kezelésére pyelonephritis, mint egy járó- és fekvőbeteg tekinthető  fluorokinolon 1. Generációs  (ofloxacin, peflo ciprofloxacin), amelyek aktívak a legtöbb kórokozó az urogenitális rendszer fertőzések és toxicitása alacsony, hosszú felezési ideje, amely lehetőséget ad, hogy megkapja naponta 1-2 alkalommal; betegek jól tolerálják, létrehoz egy nagy koncentrációját a vizeletben, vérben és a veseszövet, lehet alkalmazni, az orális és parenterális (norfloxacin kivétel: csak akkor alkalmazzák, p.o.).

Készítmények  Az új (2.) generációs fluorokinolonok  (alkalmazásra javasolják 1990 után): levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - mutatnak sokkal nagyobb aktivitást mutatnak Gram-pozitív baktériumok (különösen pneumococcus), míg a Gram-negatív baktériumok nem elismerni a korai (kivéve a Pseudomonas aeruginosa).

[7], [8], [9], [10], [11]

Ciprofloxacin pyelonephritis esetén

A P. Aeruginosa ellen a legmagasabb aktivitás a ciprofloxacin.

A ciprofloxacin ("Cyprinol") egy szisztémás fluorokinolon, amely antimikrobiális aktivitás széles spektrumával rendelkezik. Baktériumölő hatással rendelkezik a legtöbb gram-negatívra és bizonyos phamp-pozitív mikroorganizmusokra. A ciprofloxacin in vitro alkalmazása során bizonyos intracelluláris kórokozók mérsékelten érzékenyek.

[12], [13], [14], [15],

Adagolás

A tablettákat kis mennyiségű folyadékkal egészítik ki. Intravénás beadás esetén a legjobb, ha rövid infúziót (60 perc) használunk.

Súlyos fertőzések, valamint a bonyolult, attól függően, hogy a szer (például, egy fertőzés által okozott P. Aeruginosa) a napi dózis növelhető 750 mg naponta háromszor, ha szájon át vagy a 400 mg-os intravénás 3-szor.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Bizonyság

• A húgyutak és az alsó légutak, a fül, a torok és az orr, a csontok és az ízületek, a bőr, a lágyrészek és a nemi szervek bakteriális fertőzései.
• A sebészeti beavatkozások során fellépő fertőzések megelőzése, különösen az urológiában, a gasztroenterológiában (metronidazollal kombinálva) és az ortopédiai műtéten.
• Bakteriális hasmenés.
• Hasi és hepatobiliáris fertőzések.
• Nehéz szisztémás fertőzések.

Ellenjavallatok

• A gyógyszerrel vagy más kinolonokkal szembeni túlérzékenység.
• Terhesség és szoptatás.
• A növekedés időszakában a ciprofloxacin gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazása nem ajánlott.

[22], [23], [24], [25], [26], [27]

Csomagolás

10 tabletta 250 mg, 500 mg vagy 750 mg; oldat infúziókhoz (konc.) 100 mg 10 ml-es 5. Számú (amp; oldatot 200 mg infúzióhoz 100 ml 1. Számú vegyületben (fl.).

A legtöbb esetben pielonefritisz esetén a fluorokinolonokat orálisan, súlyos formában adják be, az általános fertőzés parenterális ("lépésenkénti" terápia lehetséges).

Empirikus antibiotikum-terápia pyelonephritis számára

Krónikus (enyhe és mérsékelt súlyossági fok) akut vagy súlyosbodása a kórházon kívül (járóbetegek)

Választott kábítószerek	Alternatív gyógyszerek
Amoxicillin + klavulánsav belül 375-625 mg naponta háromszor Levofloxacin 250 mg-os napi egyszeri adagban A lomefloxacin naponta egyszer 400 mg-ot tartalmaz Norfloxacin napi kétszer 400 mg-ot tartalmaz Ofloxacin naponta kétszer 200 mg-ot tartalmaz A Pefloxacin naponta kétszer 400 mg-ot tartalmaz A ciprofloxacint 250 mg naponta kétszer adják be	Co-trimoxazol orálisan 480 mg naponta kétszer étkezés után Cefixime 400 mg-mal naponta egyszer Ceftibutin 400 mg-mal naponta egyszer A cefuroximot naponta kétszer 250 mg-os dózisban adagolják

Pyelonephritis (súlyos és bonyolult formák) - kórház

Amoxicillin + klavulánsav intravénásán 1,2 g-os naponta 3-szor, 625 mg-os napi 3-szor Levofloxacin intravénásan 500 mg naponta egyszer, 500 mg naponta egyszer Ofloxacin intravénásan 200 mg naponta kétszer, 200 mg naponta kétszer vagy 200 mg-mal A Pefloxacin intravénásán naponta kétszer 400 mg, 400 mg naponta kétszer 400 mg vagy Ciprofloxacin intravénásán 200 mg-os naponta kétszer, napi kétszer 250 mg-ot tartalmaz

Gentamicin intravénásán vagy intramuszkulárisan 80 mg naponta háromszor (3-4 mg / kg), vagy Ticarcillin + klavulánsav intravénásán 3,2 g naponta 3-4 alkalommal vagy Imipenem + cilasztin intramuszkulárisan 500 mg-mal naponta kétszer vagy Cefotaxim intravénásan vagy intramuszkulárisan 1-2 g naponta 2-3 alkalommal vagy Ceftazidim intravénásán vagy intramuszkulárisan 1-2 g naponta 2-3 alkalommal vagy Ceftriaxon intravénásán vagy intramuszkulárisan 1-2 g naponta egyszer Cefoperazon intravénásán 2 g naponta 2-3 alkalommal

A különböző fluorokinolonok felezési ideje 3-4 óra (norfloxacin) és 18 óra közötti (pefloxacin).

A veseműködés zavara esetén az ofloxacin és a lomefloxacin felezési ideje sokkal hosszabb. Súlyos veseelégtelenség esetén minden fluorokinolon dózisának korrekciójára van szükség, a máj - pefloxacin megsértésével.

Ha hemodialízissel kis mennyiségben eltávolítják a fluorokinolont (ofloxacin - 10-30%, a többi - kevesebb, mint 10%).

Hozzárendelésekor ciprofloxacin, pefloxacin és norfloxacin együtt gyógyszerek, vizelet lúgosító (karboanhidráz-gátlók, citrátok, nátrium-hidrogén-karbonát), növeli a crystalluria és a nefrotoxikus hatását.

Lehetséges, de nagyon ritka (0,01-0,001%) nemkívánatos reakciók közé tartoznak a gyulladásos választ az inak (kapcsolódik a megsértése peptidoglikán-szintézis a szerkezet inak) és ínhüvelygyulladás ínhüvely (általában az Achilles-ín a vállízület kevesebb), mivel mint az ajánlott, hogy óvatosan kell alkalmazni az idős betegeknél, akik hormonpótló terápiában. Cukorbetegek is kialakulhat hypo- vagy hyperglykaemia.

A fluorokinolonok terhes nőknél és 16 év alatti gyermekeknél nem megengedett a chondrotoxicitás veszélye. Lehetőség van arra, hogy a fluorokinolonokat a gyermekek számára életfontosságú tünetekre írják (súlyos fertőzések, amelyeket a többszörös rezisztens baktériumtörzsek okoznak).

A kezelés különösen nehéz bonyolult formákat pyelonephritis tartalék rendelkező gyógyszerek ultra széles cselekvések és ellenáll a legtöbb béta-laktamázok olyan karbapenemek (imipenem + cilastatin, meropenem). A karbapenémek alkalmazási területei:

• fertőzés általánossága;
• bacteremia;
• szepszis;
• polimikrobiális fertőzés (Gram-negatív aerob és anaerob mikroorganizmusok kombinációja);
• atipikus növényzet jelenléte;
• a korábban használt antibiotikumok, így a béta-laktám nem hatékony volt.

A karbapenémek klinikai hatékonysága 98-100%. A karbapenemek a közepes választott kezelésére által okozott fertőzések rezisztens mikroorganizmus törzsek, különösen a Klebsiella spp. Vagy E. Coli, a béta-laktamáz termelő kiterjesztett spektrumú és kromoszomális béta-laktamázok C osztály (Enterobacter spp. és mtsai.), amelyek a leggyakoribb az intenzív osztályon, és a szervátültetés. Alternatív módon, a felszámolására Enterobacteriaceae béta-laktamáz szórt spektrumú használhatja a védett béta-laktámok (tikarcillin + klavulánsav, tazobaktám + piperacillin), vagy a cefepim (optimális érzékenység ha telepítve hozzá). Emlékeztetni kell arra, hogy a karbapenemeket nem aktív meticillin-rezisztens Staphylococcus és atípusos kórokozók - Chlamydia és Mycoplasma.

Együtt alkalmazott antibiotikumok kezelésére pyelonephritis és más antimikrobiális hatású adjuk be a hosszú távú kezelés után a törlési áramkört antibiotikumok néha kombinációban adjuk be őket, gyakran megelőzésére fellángolása krónikus pyelonephritis. Ezek a következők:

• Nitrofurán (nitro-furanoin, furazidin);
• 8-hidroxi-kinolinek (nitroxolin);
• nalidix és pipemidinsav;
• kombinált antimikrobiális szerek (ko-trimoxazol).

Jelentős hatása az antimikrobiális aktivitását az egyes készítmények pH-ja a vizelet. Fokozott aktivitást savas közegben (pH <5,5) volt megfigyelhető aminopenicillinek, nitrofuránok, hidroxi-kinolin, nalidixinsavat, lúgos környezetben - aminoglikozidok, cefalo-losporinov, félszintetikus penicillinek (karbenicillint), szulfonamidok, makrolidek (eritromicin, klindamicin).

A jelenlétében a krónikus vesebetegség, a szokásos adag beadható antibiotikumok, amelyek a májban metabolizálódik: azitromicin, doxiciklin, pefloxacin, kloramfenikol, cefaclor, ceftazidim, eritromicin. Ne ajánljon aminoglikozidok, tetraciklinek, nitrofuránok, co-trimoxazol kinevezését. Fel kell hívni a figyelmet arra, hogy a különböző gyógyszerek nephrotoxicitása a diuretikumok és a veseelégtelenség állapotában nő.

[28], [29]

Az antibiotikumok hatékonyságának kritériumai a pielonephritisre

[30], [31], [32], [33]

Korai kritériumok (48-72 óra)

Pozitív klinikai dinamika:

• csökkent láz;
• mérgezéscsökkenés;
• az általános jólét javítása;
• a vesék funkcionális állapotának normalizálása;
• a vizelet sterilitása 3-4 napos kezelés után.

[34], [35], [36], [37], [38]

Késedelmi kritériumok (14-30 nap)

Állandó pozitív klinikai dinamika:

• a láz ismétlődése;
• a hidegrázás hiánya az antibiotikum terápia befejezése után 2 héten belül;
• a vizelet bakteriológiai vizsgálatának negatív eredményei az antibiotikum terápia befejezése után 3-7. Napon.

Végső kritériumok (1-3 hónap)

A húgyúti fertőzések ismételt fertőzésének hiánya 12 hétig a pyelonephritis antibakteriális kezelésének befejezése után.

[39], [40], [41], [42], [43], [44]