Aszpirin

Az aszpirin (az aktív kémiai acetil-szalicilsav) egy jól ismert, nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer (NSAID), amelyet a 19. század vége óta használnak az orvostudományban. Az aszpirin gátló, fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik, és a világ egyik leggyakrabban használt gyógyszere.

Farmakológiai tulajdonságok

1. Gyulladáscsökkentő hatás: Az aszpirin csökkenti a gyulladást azáltal, hogy blokkolja a prosztaglandinok termelését, olyan anyagokat, amelyek kulcsszerepet játszanak a test gyulladásának, fájdalomának és lázának kialakulásában. Ezt úgy érik el, hogy gátolják a ciklooxigenáz (COX) enzimet, amely a prosztaglandinok szintéziséhez szükséges.
2. Fájdalmas hatás: Hatékony az enyhe vagy közepes fájdalom, például a fejfájás, a fogfájás, az izomfájdalom, a menstruációs fájdalom és más típusú fájdalom esetén.
3. Apiretikus hatás: Az aszpirin hatékonyan csökkenti a lázot azáltal, hogy befolyásolja a termoreguláció hipotalamikus központját, a perifériás erek tágulása és az izzadás növelése.

Hasznosítás

• Fájdalomcsillapító: a különféle etiológiák fájdalmának csökkentése.
• Mint antipyretic: a magas testhőmérséklet csökkentése.
• Ászan antiagregáns: Az aszpirin alacsony dózisait használják a vérrögök megelőzésére, ami hasznos a miokardiális infarktus és a stroke megelőzésében. Az aszpirin megakadályozza a vérlemezke-aggregációt (a vérlemezkék összekapcsolása), ezáltal csökkentve a trombózis kockázatát.

Jelzések Aszpirin.

1. Fájdalomcsillapító hatás (fájdalomcsillapító):

   • Fejfájás kezelése, beleértve a migrént is.
   • A fogfájás, az izom és az ízületi fájdalom csökkentése.
   • A menstruációs fájdalom csökkentése.

2. Antipiretikus hatás (gátlóellenes):

   • A megfázáshoz és más fertőző betegségekhez kapcsolódó magas testhőmérséklet csökkentése.

3. Gyulladáscsökkentő cselekvés:

   • Felhasználás különféle gyulladásos betegségekben, például rheumatoid arthritisben és osteoarthritisben.
   • A gyulladásos folyamatok kezelése, pl. Íngyulladás vagy bursitis.

4. Anagregáns cselekvés:

   • A trombózis és az embolizmus megelőzése, ideértve a miokardiális infarktus és a stroke kockázatának csökkentését az egyéneknél, akiknek nagy a kockázata, hogy fejlesztsék őket.
   • A visszatérő miokardiális infarktus és a posztoperatív trombózis megelőzése.
   • Mint a thromboembolia és az ischaemiás stroke profilaktikus szerje.

5. Egyéb konkrét felhasználások:

   • A Kawasaki-szindróma, egy olyan betegség kezelése, amely befolyásolja a gyermekek ereit.
   • A kolorektális megelőzése

Kiadási űrlap

1. tabletta

• Rendszeres tabletták: Ez a leggyakoribb forma, amely 100–500 mg acetil-szalicilsavat tartalmaz. A tablettákat szájonálisan szedik, és célja a fájdalom enyhítésére, a láz csökkentésére vagy antiagregánként.
• Rágható tabletták: Ezek egy kisebb adagban, gyakran 81 mg adagban tartalmaznak aszpirint, és elsősorban a szívrohamok vagy stroke megelőzésére használják. A rágható forma felgyorsítja a gyógyszer hatásának kialakulását.
• CoatedTablets (enterosolable): A bevonat megakadályozza, hogy az aszpirin lebomlik a gyomor savas környezetében, csökkentve az irritáció és az ulcerogén hatás kockázatát a gyomor-bélrendszerre. Az ilyen tabletták már feloldódnak a bélben.

2. Kapszulák

• Folyékony kapszulák: Ezek a kapszulák folyékony formában aszpirint tartalmaznak, lehetővé téve, hogy gyorsabban felszívódjon és gyorsabban enyhítse a tüneteket.

3. Porok

• Megoldási porok: A porban levő aszpirin vízben feloldható az orális bevitelhez. Ez a forma különösen kényelmes azok számára, akiknek nehezen nyelnek tablettákat.

4. végbél kúpok

• Konzisztensek: Az aszpirin rektálisan történő beadására szolgál, amelyre szükség lehet hányáshoz vagy egyéb körülményekhez, ahol az orális beadás nem lehetséges.

5. pezsgő (pezsgő) tabletták

• Pezsgő tabletták: tabletták, amelyek vízben oldódnak, hogy anefvervescent italt képezzenek. Ez a forma javítja az aszpirin felszívódását, és csökkenti annak negatív hatásait a gyomor-bél traktusra.

Gyógyszerhatástani

1. Anagregáns cselekvés:

   • Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja a ciklooxigenáz (COX) enzimet, amely elengedhetetlen a tromboxánok és a prosztaglandinok szintéziséhez.
   • A COX-1 gátlása a vérlemezkékben az A2 tromboxán képződésének csökkenéséhez vezet, ami csökkenti az aggregálódás képességét és csökkenti a vérrögök kockázatát. Ezt a tulajdonságot a szívkoszorúér-betegség és más érrendszeri betegségek megelőzésére és kezelésére használják.

2. Fájdalomcsillapító és gátló hatások:

   • Az aszpirin gátolja a prosztaglandinok szintézisét is, amelyek kulcsszerepet játszanak a gyulladás, a fájdalom és a láz okozásában.
   • A prosztaglandinok szintjének csökkentése a központi idegrendszerben és a gyulladás fókuszában a fájdalomérzékenység csökkenéséhez és a testhőmérséklet normalizálásához vezet lázas körülmények között.

3. Gyulladáscsökkentő cselekvés:

   • Az aszpirin csökkenti a gyulladás súlyosságát azáltal, hogy blokkolja a prosztaglandinok és a tromboxánok szintézisét, amelyek részt vesznek a gyulladás kialakulásában, bőrpír, duzzanat és fájdalmat okozva.
   • Az aszpirin gyulladásgátló szerként való hatékonysága alkalmassá teszi olyan állapotok kezelésére, mint a rheumatoid arthritis és az osteoarthritis.

4. Egyéb hatások:

   • Az aszpirin növelheti a vér karbamid szintjét azáltal, hogy csökkenti a vesék véráramát, ami a megfelelő véráramot fenntartó prosztaglandinok gátlásának eredménye.
   • Irritálhatja a gyomor nyálkahártyáját is, ami a gyomorban lévő védő prosztaglandinok blokkolása miatt gyomorhurut és peptikus fekélyekhez vezethet.

Farmakokinetikája

1. Az aszpirin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, pezsgő tabletta formákkal, szuszpenzióban lévő granulátumokkal és gyorsan oldódó tablettákkal, amelyek gyorsabb felszívódási sebességet mutatnak, mint más formák (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. Az abszorpció után az ASC gyorsan átalakul szalicilsavvá (SA), aktív metabolitjává. A konverzió elsősorban a májon keresztüli első áthaladás során történik (Brune, 1974).
3. A farmakokinetikai paraméterek, például a maximális plazmakoncentráció (CMAX) és a maximális koncentráció elérésének ideje (TMAX) az alkalmazott készítménytől függően jelentősen eltérnek, ami befolyásolja az akció kezdetét és időtartamát (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
4. Bizonyos populációkban, mint például a gastrektómiás betegekben, az aszpirin csökkenti a szisztémás clearance és az elhúzódó felezési idejét, hangsúlyozva ezen egyének dózisának kiigazításának szükségességét (mineshita, fukami, & amp; ooi, 1984).
5. A genetikai tényezők befolyásolhatják az aszpirin farmakokinetikáját és farmakodinamikáját, befolyásolva annak antiagregáns szerként való hatékonyságát. A ciklooxigenázokkal és a glikoproteinekkel kapcsolatos gének variánsai az aszpirin antiagregáns hatásainak különbségeivel társulnak (Würtz, Kristensen, HVAS, & amp; Grove, 2012).

Adagolás és beadás

Fájdalomcsillapító és antipiretikus hatás:

• Felnőtt adagolás: Általában 500 mg - 1000 mg 4-6 óránként szükség szerint és a tünetektől függően. Nem haladhatja meg a napi 4000 mg-ot.
• A gyermekek adagolása: Az aszpirin használata a gyermekekben a hideg vagy a láz tünetek kezelésére veszélyes lehet, és Reye-szindróma kockázatával jár. Az adagot egy orvosnak szorosan figyelemmel kell kísérnie.

A szív- és érrendszeri betegségek megelőzése:

• Adagolás: alacsony dózisú aszpirin, általában 75 mg-325 mg napi. A szívroham vagy stroke megelőzésére általánosan elfogadott adag napi 81 mg (alacsony dózisú tabletta).

A szívkoszorúér-betegség megelőzése és kezelése:

• Adagolás: napi 75-325 mg, az orvos ajánlásától függően.

Kolorektális rákmegelőzés:

• Felnőtt adagolás: Az alacsony dózisok (általában napi 81-325 mg) ajánlhatók néhány olyan beteg számára, akiknek nagy a kolorektális rák kockázata, de csak orvos felügyelete alatt.

A felvételi módszerek:

• Az aszpirint étkezéskor vagy étkezés után sok vízzel kell szedni, hogy minimalizálják a gastrointestinalis irritációt.
• Az enterosolubil bevont tablettákat úgy tervezték, hogy csökkentsék a gyomor irritációt, így ezeket nem szabad törni vagy rágni.

Fontos óvintézkedések:

• Az aszpirin szedésekor kerülni kell az alkoholt, mivel ez növelheti a gyomor vérzésének kockázatát.
• Az aszpirin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve az ibuprofént, a warfarint, néhány antidepresszánsot és még sokan másokat, ezért ellenőrizze orvosát, mielőtt elkezdené.
• Az aszpirin nem ajánlott a peptikus fekélyekkel, asztmával vagy vérzési rendellenességekkel rendelkező emberek számára, anélkül, hogy orvoshoz fordulna.

Terhesség Aszpirin. alatt történő alkalmazás

Hatás a terhességre:

1. Első trimeszter:

   • Egyes tanulmányok az első trimeszterben az aszpirinhasználat és a születési rendellenességek, például a szívhibák és a szájpadok megnövekedett kockázatát sugallják, bár a bizonyítékok vegyesek lehetnek. Ezért ajánlott az aszpirin használatát az első trimeszterben, kivéve, ha a potenciális előnyök meghaladják a kockázatokat.

2. Második trimeszter:

   • Az alacsony dózisú aszpirin felhasználása bizonyos orvosi célokra, például az preeklampsia megelőzésére, megengedett, de csak orvosi felügyelet alatt.

3. Harmadik trimeszter:

   • Az aszpirinhasználat különösen veszélyes az artériás csatorna koraszülésének kockázata miatt a magzatban, ami az újszülöttben súlyos keringési problémákhoz vezethet.
   • Az aszpirin növelheti a vérzés kockázatát is mind az anya, mind a magzatban, csökkentheti a méh összehúzódását, ami hosszabb szüléshez vezethet és növeli a vérzés valószínűségét a szülés utáni időszakban.

Az aszpirin használata a preeklampsia megelőzésére:

• Az alacsony dózisú aszpirint (napi 60-150 mg) néha terhes nőknek írják elő az preeklampsia megelőzése érdekében, ezt a állapotot a vizeletben magas vérnyomás és fehérje jellemzi. Ez különösen fontos a nők számára, akiknek nagy a kockázata ennek az állapotnak a kialakulására.
• Javasoljuk, hogy kezdje el a terhesség 12. hetétől (a második trimeszter), és folytassa a szülésig, de csak egy alapos vizsgálat után és szigorú orvosi felügyelet után.

Ellenjavallatok

1. Allergia az aszpirinre vagy más NSAID-okra (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek):

   • Azoknak az embereknek, akiknek allergiás reakciója van az aszpirinre vagy más NSAID-csoportból származó más gyógyszerekre, kerülniük kell az aszpirint. Az allergia bronchospasm, angioedema, urticaria vagy anafilaxia formájában nyilvánulhat meg.

2. Pepticulcer betegség:

   • Az aszpirin súlyosbíthatja az állapotot azáltal, hogy vérzést vagy perforációt okozhat a gyomor-bél traktusban. Gátolja a prosztaglandinok termelését, amelyek védik a gyomor nyálkahártyáját.

3. Vérzéses rendellenességek:

   • Anegregánsként az aszpirin növeli a vérzés kockázatát, így használata ellenjavallt olyan körülmények között, mint például hemofília vagy K-vitamin hiány.

4. Az NSAID-ok használatához kapcsolódó asztma:

   • Néhány asztmában szenvedő ember a tünetek növekedését tapasztalhatja, ha aszpirint vagy más NSAID-ot szednek, úgynevezett "aszpirin-indukált asztma".

5. Súlyos vesebetegség:

   • Az aszpirin súlyosbíthatja a veseelégtelenséget azáltal, hogy csökkenti a vese véráramát, ami fontos a funkciójuk szempontjából.

6. Súlyos májbetegség:

   • Súlyos máj diszfunkció esetén az aszpirin használata az állapot további romlását okozhatja.

7. Terhesség (különösen a harmadik trimeszter):

   • Az aszpirin magzati artériás vezeték bezárását, fokozott vérzést okozhat a szülés során, a késleltetett szülés és más súlyos hatások.

8. Szoptatási időszak:

   • Az aszpirin kiválasztható az anyatejtel, és káros hatással lehet a csecsemőre.

9. 12 év alatti gyermekek:

   • Az aszpirin vírusfertőzésekhez való gyermekekben történő felhasználása a Reye-szindróma kialakulásának kockázatával jár, amely egy ritka, de veszélyes állapot, amely súlyos máj- és agykárosodást okozhat.

Mellékhatások Aszpirin.

1. Emésztőrendszer: Az aszpirin gastrointestinalis irritációt okozhat, beleértve a gyomorhurut, a fekélyt és akár a vérzést is. Ezek a kockázatok magasabb dózisokkal és hosszú távú felhasználással növekednek (Li et al., 2020).
2. Allergiás reakciók: Az aszpirin különféle allergiás reakciókat okozhat, beleértve a bőrkiütést, az angioedemát és a bronchospasmot, különösen az asztmás vagy a krónikus urticaria-ban szenvedő embereknél (Stevenson, 1984).
3. Vese károsodás: A hosszan tartó aszpirinhasználat befolyásolhatja a vesefunkciót, és veseelégtelenséget okozhat, különösen a meglévő vesebetegségben vagy idős betegekben (Karsh, 1990).
4. Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás: Az aszpirin kölcsönhatásba léphet antikoagulánsokkal, szulfonilkarbamiddal, diuretikumokkal, metotrexáttal és antacidokkal, amelyek javíthatják azok hatásait vagy növelhetik a mellékhatások kockázatát (Karsh, 1990).
5. CNS-toxicitás: A nagy aszpirin dózisok toxikus hatást okozhatnak a központi idegrendszerre, amelyet fülzúgással (a fülben csengetve), szédüléssel és még rohamokkal is nyilvánulnak meg (Ingelfinger, 1974).

Overdose

Az aszpirin túladagolás tünetei:

1. Enyhe vagy közepes túladagolás:

   • Fejfájás
   • Szédülés
   • Fülzúgás (fülzúgás)
   • Émelygés és hányás
   • A tudatosság zavara
   • Hiperventiláció (megnövekedett és gyors légzés)

2. Súlyos túladagolás:

   • Súlyos sav-bázis-egyensúlyhiány: elektrolit-egyensúlyhiány és acidózis.
   • Hyperthermia (magas testhőmérséklet)
   • Tachypnea.
   • Tachikardia (gyors szívverés).
   • Kóma
   • Rohamok
   • Nephrotoxicitás: veseelégtelenség a vesékre gyakorolt mérgező hatások miatt.
   • Légzéses alkalózis, majd metabolikus acidózis.
   • Elektrolit rendellenességek, például hypokalemia (alacsony vérkáliumszint).
   • Vérzéses diatézis: A vérzés fokozott kockázata.

A mérgező hatás mechanizmusai:

A nagy dózisokban az aszpirin megzavarja a sejt mitokondriumok és a sav-bázis homeosztázis normál működését, ami metabolikus acidózishoz vezet. Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja a ciklooxigenáz enzimet, ami csökkenti a védő prosztaglandinok szintézisét, valamint a testben lévő laktát és pirogének fokozott képződését mérgező dózisokban.

Az aszpirin túladagolás kezelése:

1. Tüneti kezelés:

   • A légúti szabadalom biztosítása, a légzés és a keringés fenntartása.
   • Az elektrolit és a sav-bázis egyensúlyának korrekciója.

2. Orvosi eljárások:

   • Gyomormásodás az abszorbeált aszpirin eltávolításához (különösen, ha a lenyelés kevesebb, mint 2-4 órája volt).
   • Aktivált faszén az aszpirin felszívódásának csökkentésére a gyomor-bél traktusból.
   • Kényszerített lúgos diuresis az aszpirin kiválasztásának felgyorsítására.
   • Hemodialízis súlyos mérgezés esetén az aszpirin gyors eltávolítására a vérből.

3. A normál hidratálás fenntartása a megfelelő vesefunkció fenntartása és a veseelégtelenség kialakulásának megakadályozása érdekében.

A túladagolás megelőzése:

• Szigorúan betartja az ajánlott adagokat.
• Kerülje az aszpirint egyidejűleg más NSAID-ekkel vagy alkohollal, ami növelheti annak mellékhatásait.
• Az aszpirin megkezdése előtt konzultáljon orvosával, különösen krónikus állapotú egyéneknél, vagy több gyógyszer szedését.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikoagulánsok: Az aszpirin antikoagulánsokkal (például warfarin) együtt történő adminisztrációja növeli a vérzés kockázatát az antitrombotikus hatások szinergetikus fokozása miatt (Karsh, 1990).
2. Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID): Az olyan NSAID-ok, mint az ibuprofen vagy a naproxen, csökkenthetik az aszpirin kardioprotektív hatásait azáltal, hogy versenyeznek a ciklooxigenáz-1-hez való kötődésért a vérlemezkékben, potenciálisan csökkentve annak antiagregáns hatását (Russo, Petrucci, & amp; Rocka, 2016).
3. ACE-gátlók: Az aszpirin csökkentheti az ACE-gátlók (például enalapril) hatékonyságát az aszpirin prosztaglandin szintézisének gátlása miatt, ami szükséges az ACE-gátlók teljes vazodilatikai hatására (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretikumok: Az aszpirin és a diuretikumok együttes alkalmazása csökkentheti diuretikumuk és vérnyomáscsökkentő hatásaikat, a prosztaglandinokkal való kölcsönhatás miatt is (Karsh, 1990).
5. Szerotonin reabszorpciós gátlók (SSRI): Az aszpirin az SSRI-kkel kombinálva növelheti a gyomor-bél vérzés kockázatát a vérlemezkékre gyakorolt szinergizmus miatt (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
6. Metotrexát: Az aszpirin növelheti a metotrexát toxicitását azáltal, hogy késlelteti annak kiválasztását a vese tubulus szekréciójának versenyével (Hayes, 1981).