Aviks

Az Avix-ot akkor írják fel, amikor az atherothrombotikus megnyilvánulások megelőzésére van szükség.

Jelzések Aviksa

Az Aviks-ot akkor írják fel, amikor az atherothromboticus megnyilvánulások megelőzéséhez szükséges:

•  A betegek, akik miokardiális infarktuson (Aviks egyszer adjuk néhány nap, és harmincöt nap), ischaemiás stroke (a kezelés alatt beadott a hét és hat hónap), és ha a diagnózis azt mutatta, hogy a perifériás artériás betegség van;
•  olyan betegeknél, akik akut koronária szindrómával rendelkeznek anélkül, hogy felemelték volna az ST szegmenseket (instabil angina vagy myocardialis infarktus Q-hullám nélkül). Ez magában foglalja azokat a betegeket is, akik stentelhelyezésen esnek át olyan eljárás során, mint a perkután koszorúér-angioplasztika, amelyhez acetilszalicilsavat adnak;
•  akut myocardialis infarktusban szenvedő betegek ST-szegmensmagassággal (acetilszalicilsav kombinációban) standard gyógyszeres kezeléssel, ha thrombolyticus terápiát jeleznek.

Kiadási űrlap

A gyógyszer Avix filmtabletta bevonattal ellátott tabletták formájában kapható.

Gyógyszerhatástani

Clopidogrel egy szelektív gátlása az adenozin-difoszfát (ADP) thrombocyta receptorhoz, és a következő ADP-közvetített aktiválását GPIIb / IIIa komplex, ami miatt gátolják a vérlemezkék aggregálódását. A klopidogrél biotranszformációja szükséges a vérlemezkék aggregációjának elnyomásához.

A klopidogrél szintén segít a vérlemezkék aggregációjának elnyomásában, amelyet más agonisták befolyásolnak, blokkolja a vérlemezke-aktiváció növekedését a felszabadult ADP-vel.

A klopidogrél visszafordíthatatlanul módosítja a vérlemezkék ADP receptorát. Emiatt a vérlemezkék örökké változhatnak (mindaddig, amíg a vérlemezkék megváltozott tétele folytatódik). A vérlemezkék normál funkciója helyreáll, ha teljesen felfrissül. Az első naptól kezdődően 75 mg-os ismételt dózisban a vérlemezke-aggregáció jelentős gátlása következett be, amelyet az ADP okozott. Az eredmények folyamatosan nőttek és stabilizálódtak három nap és egy hét között. A stabil állapotot a depresszió átlagos szintje jellemezte, amelyet napi 75 mg-os dózis alkalmazásakor figyeltek meg, és 40-60% volt. A thrombocyta aggregáció állapota és a vérzés időtartama fokozatosan kezdeti értékeket vett fel, leggyakrabban a kezelést követő öt nap elteltével.  

Farmakokinetikája

Ha 75 mg-ig ismételt orális adagot szed, a klopidogrél gyors felszívódása következik be. De a kiindulási vegyület nagyon alacsony koncentrációban van plazmában, a küszöbérték alatti 2 óra alatt (0,00025 mg / l). A meghatározás eredményei azt mutatták, hogy a klopidogrél hogyan választódik ki a vizelettel, a test nem kevesebb mint fele elnyeli. A máj kiterjedően metabolizálja a klopidogrélt. A vérplazmában a fő metabolit a vegyület 85% -ában kering. Ez a metabolit a karbonsavak származéka, nem különböztethető meg aktivitástól. A gyógyszer szedését követő egy órán belül a metabolit csúcsértékét figyeljük meg a vérplazmában. A csúcsszint körülbelül 3 mg / l, a 75 mg-os orális adag beadása után). A klopidogrél 2-oxo-klopidogrélben történő oxidálása után aktív metabolitot, tiolszármazékot kapunk, amelyet hidrolízis követ. Oxidációs lépésben szabályozzák elsősorban izozimek 2B6 és 3A4 citokróm P450 és valamivel kevesebb, - 1A1, 1A2, és 2C19.

[1]

Adagolás és beadás

Az Avix standard dózisa 75 mg naponta egyszer. Az akut koronária szindróma nélkül elevációval ST (jelenlétében instabil angina vagy miokardiális infarktus nélkül Q-hullám az EKG), az első egyetlen telítő dózis 300 mg, még figyelembe 75 mg naponta egyszer (mellett acetilszalicilsav 75-325 mg naponta). A nagy dózisú acetilszalicilsav vérzéshez vezethet, ezért ne javasoljuk, hogy 100 mg-nál nagyobb mennyiségben vegye be. A kezelés feltételei minden egyes esetben változnak, az optimális változatot eddig nem állapították meg. Az orvosi gyakorlatban azok az esetek, amikor az Avix-kezelést egész évben végzik, gyakoriak, és a maximális hatás a gyógyszer első beadása után három hónappal érhető el. A betegek, akiknél fennáll az akut szívizominfarktus ST-szegmens emelkedést kell gyógyszert szedni Aviks dózisban 75 mg a nap folyamán, az elején - egyszeri telítő adag 300 mg együtt acetilszalicilsavval (vagy anélkül trombolitikus őket). Ha a beteg hetvenöt évnél idősebb, a klopidogrél dózisa nincs beadva. A kombinált kezelést kell kezdeni a lehető leghamarabb, amint a tünetek jöttek létre, annak időtartama nem lehet kevesebb, mint egy hónap. Ha a klopidogrélt acetilszalicilsavval kombinálják egy adott betegségnél több mint egy hónapig, az orvosi gyakorlat hatását eddig nem vizsgálták. 

[5], [6]

Terhesség Aviksa alatt történő alkalmazás

Ma már a Avix nem befolyásolja a terhességi folyamatot a modern tudomány, ezért az orvosok nem javasolják ezt a gyógyszert a terhesség ideje alatt. Az anyatejben lévő hatóanyag finomságait nem vizsgálták, ezért a laktáció ideje alatt az Avix nem szedhető. 

Ellenjavallatok

Az Avioks ellenáll:

•  túlérzékenység a hatóanyag komponenseire;                                       
•  súlyos májelégtelenség;                                                                     
•  akut vérzés (peptikus fekély, intracranialis vérzés);
•  örökletes intolerancia galaktózra, Lappease laktáz hiány, glükóz-galaktóz malabszorpció;
•  a terhesség és a laktáció ideje;                                                                          
•  a gyógyszer ellenjavallt a gyermekek számára.                                                                                 

[2]

Mellékhatások Aviksa

A gyógyszer leggyakoribb mellékhatása a vérzés.

A mellékhatások osztályozásához írja be az ilyen kategóriákat: gyakran (egyszerre 100 alkalmazásból egytől tízig), néha (egy ezer befogadásról százról egyre), ritkán (egyszer tízezer fogadáson - egyszer ezer), nagyon ritkán (egyszer több mint tízezer fogadást).

Az Avix mellékhatásai, különböző szervrendszerek szerint osztályozva.

Az Avix mellékhatásai a vérre és a nyirokrendszerre:

•  Ritkán figyelni kell a thrombocytopenia, leukopenia, eosinophilia jelenlétére;
•  ritkán előfordul neutropenia, valamint súlyos neutropenia;
•  Nagyon ritkán - jelenlétében trombózisos trombocitopénia purpura, aplasztikus anaemia, pancytopenia, súlyos thrombocytopenia, granulocytopenia, anaemia.

Az Avix mellékhatásai az immunrendszerre:

• nagyon ritka esetekben szérum betegség, anafilaktoid reakciók.

Az Avic mellékhatásai pszichiátriai rendellenességek lehetnek:

• nagyon ritkán hallucinációkat, zavartságot kelt.

Az Avix mellékhatásai az idegrendszerre:

• ritkán fordulhat elő a betegben a gyógyszer szedése miatt, intracranialis vérzés (különösen ritka esetekben, esetleges halálos kimenetel), fejfájás, paresztézia, szédülés;
• nagyon ritkán a gyógyszer mellékhatásai az ízérzés változásaiban nyilvánulhatnak meg.  

Az Aviks mellékhatásai a szemfertőzésekben jelentkezhetnek:

• ritkán lehet találkozni a vérzéssel a szemgolyó területén (kötőhártya, szem, retina).

Az Avix mellékhatásai a fül és a labirintus kórtörténetében:

• ritkán szédül.

Az Avix mellékhatásai, amelyek érbetegségekhez vezetnek:

•  a gyógyszer alkalmazása miatt gyakori a hematoma;
• Nagyon ritkán jelentős vérzések vannak, sebek vérzése, vasculitis, artériás hipotónia.

A kábítószer mellékhatásai Aviks - légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek:

• gyakran előfordulnak az orrvérzés;
• nagyon ritka esetben a légúti vérzés (hemoptysis, pulmonalis vérzés), bronchospasmus, interstitialis pneumonitis lehetséges.

Az Avix gyógyszer mellékhatásai, amelyek a gyomor-bél traktus megsértésében nyilvánultak meg:

• gyakran vannak emésztőrendszeri vérzések, hasmenés, hasi fájdalom, emésztési zavarok
• a "ritkán" kategóriába tartozik a gyomor- és nyombélfekély, a gyomorhurut, a hányás, az émelygés, a székrekedés, a felszívódás stb .;
• ritkán - retroperitoneális vérzések;
• nagyon ritkán lehetséges a gastrointestinalis és retroperitoneális vérzés (halálos kimenetelig), hasnyálmirigy-gyulladás, vastagbélgyulladás (fekély vagy lymphocyticus), szájgyulladás.

Az Avix mellékhatásai, amelyek befolyásolják a hepatobiliáris rendszert:

•  nagyon ritkán - akut májelégtelenség, hepatitisz, májműködés abnormális eredményei

Az Avix mellékhatásai, amelyek a bőrre és a bőr alatti szövetekre hatnak:

• a szubkután vérzés gyakori;
• Ritka, bőrkiütés, viszketés, intradermális vérzés (purpura);
• nagyon ritka jelenlétében hólyagos dermatitis (toxikus epidermális necrolysis, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme), angioödéma, bőrkiütések, urticaria, ekcéma, lichen planus.

Az Avix mellékhatásai, amelyek az izomrendszerre, a kötőszövetre és a csontszövetre hatnak:

• nagyon ritkán lehetséges az izom-csontrendszeri vérzés (hemarthrosis), az ízületi gyulladás, az arthralgia, a myalgia.

Az Avix káros hatásai, amelyek befolyásolják a vesék működését és a húgyúti rendszert:

• a hematuria ritka manifesztációja;
• A glomerulonephritis nagyon ritka manifesztációja, amely növeli a kreatinin szintet a keringési rendszerben.

Az Avix mellékhatásai, amelyek az általános állapotban és reakciók a misszió bevezetésében:

• az injekció beadásának helyén vérzéses megnyilvánulások;
• Nagyon ritka a láz találkozása az Avix-t szedő betegeknél.

Az Avix gyógyszer mellékhatásai, amelyek hatással voltak a laboratóriumi vizsgálatokra:

• Ritka esetekben a vérzés időtartamának növekedése csökken, a neutrofilek és a vérlemezkék száma a beteg testében csökken.

[3], [4]

Overdose

Mivel a fő mellékhatása a gyógyszer Aviks az előfordulása a vérzés, a kábítószer-túladagolás, és így a fő hatóanyaga - clopidogrel - okozhat a hatása, hogy növeli a időtartamát a vérzés, valamint az ezt követő megjelenését szövődmények. Ha a gyógyszer vérzést okozott, megfelelő intézkedéseket kell hoznia annak megszüntetésére. A mai napig nem ismert a klopidogrél antidotum modern orvostudománya. Ezekben az esetekben, ha sürgős szükség, hogy megszüntesse a elhúzódó vérzés, el tud végezni transzfúziót vérlemezkéket, amely arra a tényre, hogy a hatás a clopidogrel csökken. 

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A klopidogrélnek a CYP2C19 hatása alatt álló tulajdonsága van aktív metabolitjának átalakítása céljából. Ezért ha az enzim aktivitását csökkentő gyógyszereket használ, akkor a klopidogrél aktív metabolitjának koncentrációja csökken a plazmában, és ennek megfelelően csökken az Avix klinikai hatékonysága.

Ha a gyógyszer a CYP2C19 aktivitásának megszüntetéséhez vezet, akkor azt nem szabad az Avicom-val együtt kezelni.

A Proton-pumpa-inhibitorokat nem szabad egyidejűleg használni az Avicom-nal, kivételes helyzetek kivételével.

Napjainkig a klopidogrél gátló hatású aktivitására gyakorolt hatás nem bizonyult olyan gyógyszerek csökkentésében, amelyek csökkentik a gyomor-bélrendszerben a savtermelést, például H2-blokkolókat vagy antacidokat.

Action omeprazol эzomeprazola, fluvoxamin, fluoxetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karbamazepin, oxkarbazepin és chloramphenicol sostoit a podavlenii tevékenységek CYP2C19.

Ami a warfarint illeti, a vpeste-t nem javasolják klopidogrél alkalmazásával, mivel ennek következtében a vérzés intenzívebbé válhat.

A IIb / IIIa inhibitorok helyzetében, ha a beteget befogadják, a sérülések, sebészeti beavatkozások vagy bármilyen más kóros állapot miatt bekövetkező vérzés kockázata nő.

Az aszpirin nem módosítások klopidogrél által közvetített gátlását a vérlemezkék aggregációját, ugyanakkor, mivel a clopidogrel amplifikáljuk acetilszalicilsav kolagenindutsirovannuyu befolyása vérlemezke aggregációt. De ugyanakkor, amikor használt ötszáz milligramm acetilszalicilsav naponta kétszer, ami jelentős növekedés az időtartama vérzés miatt clopidogrel nem következett be. ASA és a klopidogrél kölcsönhatásba léphet farmakodinamikusan, egy ilyen helyzetben az acetilszalicilsav is megnövekedhet a vérzés kockázatát. Mert ugyanabban az időben, hogy ezt a két gyógyszert kell nagyon óvatos.

Ha a klopidogrélt a heparinnal együtt alkalmazzák, akkor nincs szükség az utóbbi adagjának megváltoztatására, a heparin hatásának módosítása a vér alvadása során nem fordul elő. A klopidogrél és a heparin farmakodinámiával kölcsönhatásba léphet, ezért a vérzés kockázata nő. Mivel ezt a két gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Amikor a beteg akut miokardiális infarktus, ha mind a klopidogrél és alkalmazni fibrin-fibrin-specifikus vagy nem-specifikus trombolítikus szerek és a heparin, klinikailag jelentős vérzés fordul elő olyan gyakran, mint ha használják trombolitikus hatású szerek és a heparin együtt acetilszalicilsavval.

Ha a klopidogrélt és a naproxent egyidejűleg alkalmazzák, a rejtett emésztőrendszeri vérzés gyakoribbá válhat. De a kölcsönhatás a klopidogrél más, nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek kevéssé ismert, mert ma ez nem világos, hogy annak valószínűsége, mértéke növekszik gyomor-bél gyulladás, ha az általunk használt nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek. Ezért óvatosan kell alkalmazni a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket, beleértve a COX-2-gátlókat és a klopidogrélt.

Klinikailag szignifikáns farmakodinámiás kölcsönhatásokat nem figyeltek meg a klopidogrél egyidejű alkalmazásával olyan gyógyszerekkel, mint az atenolol, nifedipin vagy kettő egyszerre. Ezenkívül a klopidogrél farmakodinamikája szinte egyáltalán nem változott, még akkor sem, ha pentobarbitál, cimetidin vagy ösztrogént egyidejűleg alkalmaztak. A farmakokinetikában nincs változás, ha a klopidogrélt a digoxinnal és a teofillinnel együtt alkalmazzák. Nincs hatása arra, hogy a klopidogrél milyen mértékben szívja fel az antacidokat. A citokróm P4502C9 aktivitásának elnyomását a klopidogrél karboxi-metabolitjai okozhatják. Lehetséges, hogy a fenitoin és a tolbutamid plazma szintje, valamint a P4502C9 által metabolizált nem szteroid gyulladásgátlók szintje nő. A klopidogrél biztonságosan kombinálható a fenitoin és a tolbutamiddal.

A klopidogrél specifikus kölcsönhatásait, amelyek az Avix részét képezik, leírtuk. A klopidogrél és más, az aterotrombotikus betegségben szenvedő betegek kezelésére szokásosan alkalmazott gyógyszerrel való kölcsönhatásának egyéb adatai jelenleg nem állnak rendelkezésre.

Voltak, hogy sok esetben, amikor a betegek kaptak áthaladását különböző megfelelő orvosi kezelés diuretikumok, béta-blokkolók, inhibitorok agiotenzinkonvertiruyuschego enzim, kalcium-antagonisták, gyógyszerek, amelyek csökkentik a koleszterin, értágítók koszorúerek, antidiabetikus szerek (beleértve az inzulint), epilepszia elleni szerek, hormonpótló a IIb / IIIa glikoprotein terápia és antagonistái, valamint bármely klinikailag releváns káros kölcsönhatás Via hiányzik.

[7]

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől távol kell tárolni, a tárolási hőmérséklet 15-30 ºC.

Szavatossági idő

Az Avix eltarthatósága két év.