Az azoprol n retard

Azoprol és retard - olyan gyógyszer, amely szelektíven blokkolja a p-adrenerg receptorok aktivitását.

[1]

Jelzések Az azoprol és a retard

Használt kezelésére tachyarrhythmiák, angina, szívelégtelenség kompenzált típusú (kombinált terápia ACE-inhibitorokkal, diuretikumokkal és SG), és amellett, hogy csökkentik a magas vérnyomást értékeket.

A gyógyszer a szívkoszorúér elhalálozásának és a myocardialis infarctus megismétlődésének megelőzésére is szolgál az akut fázis után.

[2]

Kiadási űrlap

A felszabadulás tablettákból történik, mindegyik 10 db-ban egy buborékcsomagoláson belül. A dobozban 3 buborékfólia van.

Gyógyszerhatástani

A metoprolol szelektíven blokkolja a β1 elemeit, az S-, valamint az R-izomerek racém elegye. A β1-terminációk szelektív blokkolásának képessége biztosítja a balkezes karakter S (-) izomerjét, de az R (+) izomer nem rendelkezik pozitív terápiás hatással. Az S: R izomerjeinek aránya 33k1-vel egyenlő, mivel a metoprolol S-formája nagyobb affinitást mutat a p-terminálisokhoz képest, mint az R-formái. A véletlen besorolásos, vakságos karakter dupla klinikai vizsgálata kimutatta, hogy az 50 mg-os dózisú S (-) elemnek hasonló aktivitása volt 100 mg racém metoprololhoz képest.

A vérnyomáscsökkentő hatás gyengülésének biztosított perctérfogat, és emellett a kötődését renin, valamint elnyomása a PAC és csökkentése szenzibilizáló baroreceptorok, ami csökkent megnyilvánulásai perifériás szimpatikus karakter.

Az antianginás hatások az erősség csökkenésével és ugyanakkor a szív összehúzódások gyakoriságával, az energiaköltségekkel, valamint a szívizom szükségességével állnak szemben az oxigén megszerzésében. A gyógyszer csökkenti az angina-támadások incidenciáját és súlyosságát, valamint a halálozási arányt azokban az emberekben, akiket diagnosztizáltak szívizominfarktusban, ugyanakkor növeli a különböző terhelések toleranciáját. A metoprolol hosszan tartó alkalmazása növeli a túlélési arányokat, és csökkenti a CHF-kel történő kórházi kezelés előfordulását, mivel a gyógyszer javítja a balkamra funkciót.

Metoprolol-szukcinát használata csökkenti annak valószínűségét, a halál (és hirtelen halál) a szívinfarktus kiújulás (is ember szenved cukorbetegségben), és emellett, javítja a betegek állapota a miokardiális infarktus akut fázisban, és ugyanabban az időben az idiopathiás dilatatív kardiomiopátia.

Antiaritmiás hatás nyilvánul formájában eltávolításának arrhythmogen hatásainak szimpatikus hatás vonatkozásában a vezető rendszer a szív, gerjesztés az lefékezettség az AV csomópont és a sinus ritmust, és ugyanabban az időben lassuló automatizmus és meghosszabbításával tűzálló szakaszban. Az aktív elemnek gyenge membránstabilizáló hatása van, és nem rendelkezik részleges agonista anyag aktivitásával.

A metoprolol lelassítja vagy gyengíti az agonista hatást a katecholaminok szívműködésére, amelyek fizikai és idegi stressz hatása alatt szabadulnak fel. Az anyag képes megakadályozni a szívfrekvencia, a megnövekedett szívfrekvencia és a percnyi térfogat gyakoriságának növekedését, és ezzel együtt a vérnyomás emelkedését, amely a katecholaminok éles felszabadulása során jelentkezik.

Hosszan tartó hatóanyag aktivitása biztosítja az állandó az anyag koncentrációja a plazmában 24 óra alatt, és ezáltal elősegítik a tartós terápiás hatás és csökkent valószínűségét kedvezőtlen tünetek, amelyeket megfigyelt csúcs plazma értékek a PM (például egy gyenge az alsó végtagok járáskor vagy bradycardia ). Stabil kitettség, mint más β-blokkolókkal végzett terápia esetén, a tanfolyam 2-3 hetes korában figyelhető meg.

A metoprolol gyengébb hatást gyakorol a szénhidrát anyagcserére és az inzulin termelésre, mint a nem szelektív β-blokkolók.

Farmakokinetikája

Az S (-) komponens jól felszívódik a gyógyszer alkalmazása után. A plazmában a csúcsértékek 55,98 ng / ml, és 6,83 ± 1,52 órával a lenyelés után fordulnak elő. Egy adag biohasznosulási szintje megközelítőleg 94,54%. A biohasznosulási értékek emelkedhetnek a kábítószer együttes fogyasztása esetén.

A metoprololnak csak egy kis részét fehérjék szintetizálják. Az aktív elem átjut a placentán, és ezenkívül behatol az anyatejbe. A legtöbb anyag metabolizmusa a hemoprotein P450 rendszer enzimjein keresztül történik a májban.

A kiválasztást többnyire a máj metabolizmusa végzi, a felezési idő átlagos értéke 6,83 ± 1,52 óra. A kezelt beteg életkora nem befolyásolja a gyógyszerek farmakokinetikai paramétereit. Általában a gyógyszer elfogyasztott része több mint 95% -a ürül a vizelettel. Ennek az adagnak körülbelül 5% -a változatlan komponens formájában van.

A biológiai hozzáférhetőség szisztémás mutatói, valamint a metoprolol kiválasztása a csökkent vesefunkciójú személyeknél nem változnak.

Adagolás és beadás

A vérnyomás emelkedett értékeinek csökkentése érdekében: naponta egyszer 25 mg hatóanyagot. Az adag emelkedése 50-100 mg-ra emelhető (napi egyszeri adag).

Angina pectoris: az eredeti adag mérete - 25 mg (egyszeri fogadás naponta). Ha az ilyen dózis beadása után a kívánt eredményt nem észlelik, akkor napi dózisát 50-100 mg-ra növelhetik, vagy más antianginális gyógyszereket írhatnak elő.

Szívelégtelenség esetén: a betegeknek stabil állapotban kell maradniuk a CHF-ban anélkül, hogy súlyosbodnának az elmúlt másfél hónapban, valamint az elmúlt 14 napban a fő kezelési rendszer változásai nélkül is. A betegség kezelése olyan gyógyszerekkel, amelyek blokkolják a β-adrenerg receptorokat, néha átmeneti állapotromlást okozhatnak. Néha szükség lehet a dózis csökkentésére vagy a gyógyszeres kezelés visszavonására. A kezelés megkezdéséhez az orvos ellenőrzése alatt áll. Az első adag ajánlott mérete 6,25 mg. Ez a dózis a jövőben fokozatosan növekszik, figyelembe véve a beteg állapotát 14 naponta.

A bradycardia csökkentése vagy csökkentett nyomás csökkentése érdekében szükség lehet a gyógyszeradag csökkentésére.

A szív aritmása esetén: napi egyszeri adagot kell bevenni, ami 25-100 mg.

A gyógyszer szívrohama után támogató anyagként is használható, hosszú ideig tartó terápiás gyakorlat, napi egyszeri 100 mg-os adag bevitelével.

Terhesség Az azoprol és a retard alatt történő alkalmazás

Tilos az Azoprol beadása és késleltetése a terhes vagy szoptató anyáknak. Kivételek csak azok a helyzetek, amelyekben a gyógyszerek alkalmazása létfontosságú jelek szempontjából rendkívül szükséges.

Mint más vérnyomáscsökkentők, a β-blokkolók képesek kiszorítani a mellékhatásokat (például bradycardia) a csecsemőben, a magzatban vagy az újszülöttben.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az intolerancia jelenléte a gyógyszerek vagy azok más komponenseinek aktív eleme tekintetében;
• 2. Vagy 3. Fokozatú AV-blokád, szinátéri karakter blokkolása, krónikus vagy akut állapotban bekövetkező szívelégtelenség;
• Short-szindróma;
• szinusz bradycardia jelentős mértékben (55 ütem / percnél kevesebb pulzusszám);
• kardiogén sokk vagy a vérnyomás csökkenése (a szisztolés BP kevesebb, mint 100 mm Hg);
• a perifériás vérátömeg rendellenes rendellenességei kifejezett formában.

Mellékhatások Az azoprol és a retard

A gyógyszerek alkalmazása a következő gyógyászati tünetek megjelenését idézheti elő:

• a központi idegrendszer működését befolyásoló reakciók: fejfájás, koncentráció romlása, fokozott fáradtság és szédülés. Alkalmanként vannak görcsök zsibbadást, depresszió, álmatlanság, rémálmok, érzés zavartság vagy álmosság, romló figyelem, és különben is hallucinációk, memória zavar és szexuális zavarok;
• az érzékszervek megnyilvánulása: időnként vizuális rendellenességek kialakulása, a nyirokcsomó excretory funkciójának gyengülése, fülzúg és halláskárosodás, ezen kívül kötőhártya-gyulladás;
• az SSS funkciójának zavarai: az ortosztatikus összeomlás, a bradycardia sinus formája, valamint a vérnyomás értékének csökkenése. Esetenként a szívelégtelenség jelei, a szívizom kontraktilis aktivitásának csökkenése, továbbá a cardialgia, az 1. Fokozat AV-blokádja, a szívritmus és a vezetés problémái fokozódnak. A Raynaud-betegségben szenvedő betegek rosszabbul járnak a perifériás véráramlással kapcsolatban;
• emésztési zavarok: hányás, székrekedés, hasi fájdalom, hasmenés, émelygés és a szájnyálkahártya szárazságának kialakulása. A májenzimek értékeinek eltérése, a máj munkájában jelentkező problémák, valamint az ízérzékelők megsértése is külön jelzik;
• bőrelváltozások: néha hyperemia, fotodermitisz, a pikkelysömörhöz hasonló bőrkiütések, valamint a kiütés mellett. Alkalmanként kialakul az alopecia. Megemlítik a pikkelysömör súlyosbodását;
• légúti funkciók megsértése: bronchiális görcsök, orrdugulás és dyspnoe;
• az endokrin rendszerrel kapcsolatos problémák: hiperglikémia (inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél) vagy hypoglykaemia (az inzulint szedő személyeknél);
• allergiás tünetek: kiütések vagy viszketés, valamint a urticaria kialakulása mellett;
• hematopoietikus funkciók rendellenességei: thrombocytopenia kialakulása;
• az ODA megsértése: a myalgia vagy az arthralgia megjelenése;
• szexuális diszfunkció kialakulása.

[3]

Overdose

Mérgezés jelei: szívelégtelenség az akut fázisban, továbbá szívmegállás, bradycardia vagy AV blokád, a vérnyomás csökkenése. Ezen túlmenően kialakulhat bronchiális görcsök, hányás, kardiogén sokk, általános görcsök, hányinger, mentális és légzési nehézségek, valamint kóma és cianózis.

E rendellenességek eltávolítására a gyomormosás és a következő tüneti eljárások szükségesek:

• AV-permeabilitás vagy bradycardia esetén - atropin-szulfátot adnak;
• a szívizom kontraktilis aktivitásának romlásával - a dobutamint glukagontal vezetik be;
• növelik az AD - epinephrin noradrenalin adalékok csökkent értékét;
• A görcsök eltávolítása - diazepam injekció;
• a hörgőhólyag-jellegű megnyilvánulások megszüntetésére - az euphilint intravénás sugárhajtású injekciót készítik, és ezen kívül a p-adrenomimetikumok belélegzését;
• a pacemaker eljárás is elvégezhető.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Meg kell gondosan figyelemmel kíséri a státuszát, akik kombinálják Azoprol n retard ganglioblokatorami és más gyógyszerek, amelyek blokkolják az β-adrenerg receptorok (mint például a szemcseppek), és amellett, hogy antiaritmiás és MAOI gyógyszerek.

Azok a személyek, akik a diltiazemet, az amiodaront, a verapamilt és a kinidin-analógokat együtt alkalmazzák, negatív kronotrop és inotrop megnyilvánulásokat eredményezhetnek.

A plazma metoprolol csökken a rifampicin-kezelés kombinációjának esetében. Az SSRI-k, a hydralazin, a cimetidin és az alkoholtartalmú italok kombinációjával fordított hatás (értékek növekedése) figyelhető meg.

A hypoglykaemiás szerek egyidejű alkalmazásakor a dózis méretét módosítani kell.

[4]

Tárolási feltételek

Az Azoprol és a retard kell tartani a gyermekek elől. Hőmérsékletjelek - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

Az azoprol és a retard fogamzásgátlót a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 2 évig lehet használni.