Benemicin

A benemicin egy széleskörű gyógyhatású antibiotikum. Tuberkulózis, antibakteriális és lepra elleni gyógyszerként alkalmazzák.

[ 1 ]

Jelzések Benemicin

A gyógyszer a következő patológiák kiküszöbölésére javallt:

• bármilyen formájú tuberkulózis;
• lepra (dapszonnal kombinálva);
• a gyógyszerekre érzékeny baktériumok hatása által okozott fertőző folyamatok;
• brucellózis (tetraciklinekkel kombinálva).

Azt is alkalmazzák, hogy megakadályozzák a meningococcus okozta agyhártyagyulladás kialakulását magukban a hordozókban, valamint a velük kapcsolatba kerülő emberekben.

Kiadási űrlap

Kapszula formájában kapható. Egy doboz 100 kapszulát tartalmaz, egy csomag 1 ilyen dobozt tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a rifampicin. A benemicint a következő baktériumok által okozott betegségek elpusztítására használják: Koch-bacillus, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hansen-bacillus, Brucella spp. és Rickettsia typhi. A gyógyszer magas koncentrációja lehetővé teszi, hogy az egyes Gram-negatív mikroorganizmusokra hatjon. A gyógyszer különösen hatékony az anthrax bacilusok, a streptococcusok és a staphylococcusok, valamint a clostridiumok ellen. A benemicin hatékony a Gram-negatív coccusok (például gonococcusok és meningococcusok) ellen is.

A hatóanyag gátolja a bakteriális DNS-függő RNS-polimerázt.

A rifampicin monoterápiában történő alkalmazása tilos, mivel ebben az esetben a komponenssel szemben rezisztens baktériumok gyorsan fejlődnek.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a rifampicin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (közel 100%). Figyelembe kell venni, hogy ha étel van a gyomorban, a gyógyszer felszívódása jelentősen lelassul.

A vérszérum csúcskoncentrációja (az átlagos napi gyógyszeradag (600 mg) orális beadása után) 1,5-2 óra elteltével alakul ki, és 6-7 mcg/ml-nek felel meg. A Koch-bacillus legtöbb törzsének növekedésének és szaporodásának gátlása már 0,5 mcg/ml koncentráció elérésekor megkezdődik. A gyógyszerkoncentráció a vérben körülbelül 8-12 órán át tart.

A plazmafehérje körülbelül 75%-ban szintetizálódik, a felezési idő 2-5 óra. A hatóanyag jól átjut a csontszövetbe, a nyirokcsomókba, a barlangokba, a tuberkulózis gócokba és a biológiai folyadékokba. Behatol a méhlepényen és az anyatejbe is. A gyógyszer koncentrációja az agy-gerincvelői folyadékban az agyhártya gyulladása esetén jelentkezik.

Miután a rifampicin felszívódik a vérbe, az anyag a portális vénán keresztül jut be a májba, majd az epével együtt ismét kiválasztódik az emésztőrendszerbe, majd újra felszívódik a vérbe.

A hatóanyag egy része a májban metabolizálódik, melynek során diacetilrifampicin képződik, amely megtartja tuberkulózis-ellenes tulajdonságait, de kevésbé jól szívódik fel a bélben. A kiválasztás az emésztőrendszeren keresztül, az epével, változatlan formában történik. Ezért a terápia első 3 hetében (amíg a szervezet alkalmazkodik ehhez az anyagcsere-ciklushoz) a transzaminázok szintjének emelkedése figyelhető meg a vérplazmában, amely idővel eltűnik.

A szájon át bevett anyag körülbelül 60%-a ürül ki a széklettel, további 30%-a pedig a vizelettel (változatlan formában és bomlástermékek formájában). A gyógyszer kis mennyisége a könnyekkel, majd más biológiai folyadékokkal ürül ki, ami narancssárga színt ad nekik.

[ 2 ], [ 3 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, fél órával étkezés előtt kell bevenni.

A tuberkulózis kezelésében a gyógyszert más tuberkulózis elleni szerekkel (például pirazinamil, etambutol, sztreptomicin és izoniazid) kombinálva alkalmazzák. 50 kg-ig terjedő testsúlyú felnőtteknek a napi adag 450 mg. Ha a beteg testsúlya meghaladja az 50 kg-ot, napi 600 mg-ot írnak fel. Csecsemőknek és gyermekeknek napi 10 mg/kg adható. Naponta legfeljebb 600 mg gyógyszer szedhető.

A tuberkulózisos agyhártyagyulladás, a disszeminált tuberkulózis, a HIV-fertőzés hátterében álló tuberkulózis, valamint a neurológiai jellegű gerincvelői elváltozások kezelési kúrája legalább 9 hónapig tart a gyógyszer napi alkalmazásával. Ugyanakkor a kezdeti szakaszban (az első 2 hónapban) a gyógyszert izoniaziddal és pirazinamiddal, valamint etabutollal vagy sztreptomicinnel, a fennmaradó 7 hónapban pedig izoniaziddal kombinálva kell bevenni.

A tüdőtuberkulózis kezelési kurzusa hat hónapig tart, és az alábbiakban leírtak egyike szerint történik:

• Az első 2 hónapban standard kezelést alkalmaznak - a Benemycint a fent felsorolt négy tuberkulózisellenes gyógyszerrel kombinálva. A következő 4 hónapban a gyógyszert izoniaziddal együtt szedik;
• a fenti séma szerint az első 2 hónapban, majd hetente 2-3 alkalommal izoniaziddal kombinálva vegye be;
• a gyógyszert hetente háromszor 6 hónapon keresztül kell szedni (pirazinamiddal, valamint izoniaziddal és sztreptomicinnel (vagy helyette etabutollal) együtt).

A tuberkulózis elleni gyógyszerek heti 2-3 alkalommal történő szedése esetén a kezelési folyamatot orvosnak gondosan ellenőriznie kell.

Többbacilláris lepra kezelésére a felnőtteknek szánt adag havi egyszer 600 mg (klofaziminnel (napi 50 mg + havi 300 mg) és dapszonnal (napi 100 mg) kombinálva). A gyermekeknek szánt adag havi 10 mg klofaziminnel (másnaponta 50 mg + havi 200 mg) kombinálva, és ehhez dapszonnal (napi 1-2 mg/kg) kiegészítve. A kúra időtartama 2 év.

A pausibacilláris lepra kezelésére a felnőtteknek szánt adag 600 mg havonta egyszer (napi egyszeri 1-2 mg/kg dapszonnal kombinálva (100 mg-os adag)). A gyermekeknek a gyógyszert havonta egyszer 10 mg/kg adagban adják (napi 1-2 mg/kg dapszonnal kombinálva). A kezelés hat hónapig tart.

Más antibakteriális szereket is használnak a gyógyszerre érzékeny mikrobák által okozott fertőző patológiák kiküszöbölésére. A felnőttek napi adagja 0,6-1,2 g, csecsemők és gyermekek esetében pedig 10-20 mg/kg naponta. A gyógyszert naponta kétszer kell bevenni.

Brucellózis kezelésekor a gyógyszert naponta egyszer (reggel) kell bevenni, 900 mg mennyiségben. Ezenkívül doxiciklint is kell inni. A kúra időtartamát egyénileg választják ki, átlagosan - legalább 45 nap.

A meningococcus okozta agyhártyagyulladás megelőzésére a gyógyszert naponta kétszer 600 mg-os adagban, 12 órás időközönként kell bevenni. A kúra 2 napig tart.

[ 5 ]

Terhesség Benemicin alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt ellenjavallt ennek a gyógyszernek a szedése.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• diagnosztizált veseelégtelenség;
• sárgaság;
• a hepatitis fertőző formája kevesebb mint 1 évvel ezelőtt szenvedett;
• túlérzékenység a rifampicinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
• laktációs időszak.

A gyógyszert gyermekeknek is óvatosan kell felírni.

Mellékhatások Benemicin

A gyógyszer szedése a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Emésztőrendszeri szervek: hányinger hányással, hasmenéssel, étvágytalansággal, hepatitisz kialakulása, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, erozív gasztritisz és hiperbilirubinémia. Ezenkívül a máj transzaminázok szintje is emelkedhet;
• Központi idegrendszeri szervek: fejfájás megjelenése, dezorientáció érzése, látásvesztés és ataxia kialakulása;
• húgyúti szervek: nephronecrosis vagy tubulointerstitialis nephritis figyelhető meg;
• allergiák: láz, hörgőgörcs, csalánkiütés, Quincke ödéma vagy eozinofília, valamint ízületi fájdalom;
• Egyéb: izomgyengeség, leukopénia vagy dysmenorrhoea kialakulása, valamint porfiria indukciója, továbbá hiperurikémia és köszvény az akut stádiumban.

A gyógyszer szabálytalan bevitele vagy az ismételt kezelés korai szakaszában allergia alakulhat ki a bőrön, valamint influenzaszerű szindróma (láz, súlyos szédülés fejfájással, izomfájdalommal és hidegrázással), hemolitikus anémia, Werlhof-kór és akut veseelégtelenség.

[ 4 ]

Overdose

Túladagolás miatti gyógyszermérgezés esetén a következő tünetek jelentkezhetnek:

• görcsök megjelenése;
• letargia állapotába esés;
• zavartság érzése.

Ezek a rendellenességek tüneti kezelést, gyomormosást és aktív szén adást igényelnek. Forszírozott diurézis is alkalmazható.

[ 6 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A benemicin gyengítheti a nemi hormonok, a hormonális fogamzásgátlás, az orális antikoagulánsok, az antiaritmiás szerek (például a mexiletin, a dizopiramid, valamint a tokainid, a kinidin és az pirmenon), az antidiabetikumok, valamint a dapszon, a ketokonazol, a fenitoin, a hexobarbitál és a nortriptilin hatását. Emellett a teofillin, a benzodiazepinek, a kortikoszteroidok, az A típusú ciklosporin, a trakonazol és a béta-blokkolók, valamint a klóramfenikol, az enalapril, a cimetidin (anyagcsere-gyorsító) és a kalciumcsatorna-blokkolók is gyengíthetik a hatásukat.

A ketokonazollal, antacid és antikolinerg szerekkel, valamint opiátokkal való együttes alkalmazás eredményeként a gyógyszer biohasznosulása csökken.

Májproblémákkal küzdő embereknél a pirazinamiddal és izonaziddal való kombináció a betegség progresszióját válthatja ki.

A bentonitot tartalmazó PAS-gyógyszereket a Benemycin bevétele után 4 órás időközönként szabad bevenni, mivel fennáll a hatóanyagok felszívódási folyamatainak zavara.

[ 7 ]

Tárolási feltételek

A Benemicint nedvességtől és napfénytől védett helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérséklet – legfeljebb 25 ^° C.

Szavatossági idő

A Benemicin a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 8 ]