Béta-klatinol

A béta-klatinol antibakteriális hatással rendelkezik a Helicobacter pylori ellen, és serkenti más gyógyszerek Helicobacter-ellenes tulajdonságainak megnyilvánulását.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Béta-klatinol

A gyomor-bél traktusban kialakuló és a H. pylori baktérium aktivitásával összefüggő fekélyes elváltozások kezelésére használják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - az egyes elemek (pantoprazol, klaritromicin és amoxicillin) 2 darabját tartalmazva, ami összesen 6 darabot tartalmaz a csíkon belül. A doboz 7 ilyen csíkot tartalmaz.

[ 3 ]

Gyógyszerhatástani

Pantoprazol.

Az elem fekélyellenes hatással rendelkezik. Felhalmozódik a gyomor parietális mirigysejtjeinek csatornáiban, és aktív formájává - ciklikus szulfenamiddá - alakul, amely szelektíven kölcsönhatásba lép (kovalens vegyületet képez) a H ⁺ -K ⁺ -ATPázzal.

Az anyag lelassítja a parietális mirigysejtek H ⁺ -K ^-- ATPáz enzimjét, és megakadályozza a hidrogénionok belőlük történő beáramlását a gyomor lumenébe, továbbá blokkolja a sósav hidrofil szekréciójának utolsó szakaszát. A bazális, valamint a stimulált (az inger típusát nem vesszük figyelembe - ez lehet hisztamin, acetilkolin vagy gasztrin) szekréció gátlásának súlyosságát a pantoprazol dózisának nagysága határozza meg.

Az in vivo tesztek során az átlagos effektív dózisszint 0,2-2,4 mg/kg között ingadozik. A maximális hatás kizárólag erősen savas (pH3) környezetben alakul ki (magasabb pH-értékek esetén az anyag szinte inaktív marad).

Az elem antibakteriális hatással van a Helicobacter pylorira. Az anyag minimális gátló értéke 128 g/l. Egyszeri alkalmazás esetén a gyógyhatás gyorsan kialakul, és 24 órán át fennáll. Az összetevő hozzájárul a betegség tüneteinek gyors enyhüléséhez és elősegíti a nyombélfekélyek regenerálódását. 40 mg-os adagban történő alkalmazás esetén a pH-érték > 3 több mint 19 órán át fennmarad.

Klaritromicin.

Ez az elem egy makrolid, amely antibakteriális tulajdonságokkal rendelkezik számos anaerob és aerob, valamint Gram-negatív és Gram-pozitív mikroba, köztük a Helicobacter pylori ellen.

A klaritromicin antibakteriális hatását a fehérjeszintézis elnyomásával biztosítja – a bakteriális sejtekben található riboszomális membránhoz (annak 50S típusú alegységéhez) való kapcsolódással. A klaritromicin, valamint aktív metabolikus termékének (a 14-hidroxi-klaritromicin elem) minimálisan hatékony gátló indexe a Helicobacter pylori-val szemben 0,06 mcg/ml.

Amoxicillin.

Az anyag baktericid tulajdonságokkal rendelkezik. Lassítja a transzpeptidázok aktivitását, elpusztítja a peptidglikán (a sejtmembránok támasztófehérjéje) kötődési folyamatait a növekedés és az osztódás szakaszában, és egyidejűleg elősegíti a baktériumok lízisét.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

Pantoprazol.

A pantoprazol képes feloldódni a bélben, így felszívódása a tabletta gyomorból való kilépése után kezdődik. A felszívódás gyors és teljes. A biohasznosulás szintje 70-80% (átlagosan - körülbelül 77%). A plazma csúcsértékei 2-4 óra elteltével figyelhetők meg (átlagos értékek körülbelül 2,7 óra). A plazmafehérje-szintézis 98%. A felezési idő körülbelül 0,9-1,9 óra, az eloszlási térfogat 0,15 l/kg, a clearance pedig 0,1 l/h/kg.

Az anyag gyengén hatol be a vér-agy gáton (BBB), és kiválasztódik az anyatejbe is. Az étel vagy a savlekötők nem befolyásolják az AUC, a biohasznosulás vagy a Cmax értékeket. A farmakokinetikai paraméterek lineárisak a 10-80 mg-os dózistartományban (a Cmax és az AUC arányosan nő a növekvő dózissal). A clearance és a felezési idő az adag méretétől függ.

Az anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak (például dealkilezés, oxidáció és konjugáció). Gyenge affinitással rendelkezik a P450 hemoprotein rendszerhez; a kicserélődési folyamatokban főként a CYP3A4, valamint a 2C19 izoenzimek vesznek részt. A fő metabolikus termékek a demetil-pantoprazol (felezési idő 1,5 óra) és 2 szulfatált konjugátum.

A kiválasztás főként a vizelettel történik (82%), az anyag bomlástermékek formájában van jelen. A gyógyszer kis része a székletben is kimutatható. A gyógyszer nem halmozódik fel.

Májcirrózisban szenvedő egyéneknél a felezési idő 9 órára nő, májelégtelenségben pedig kissé emelkedik, bár a fő metabolikus termék felezési ideje eléri a 3 órát.

Klaritromicin.

Orális adagolás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Az étel lelassítja a felszívódást, de csak kis mértékben befolyásolja a biohasznosulást. Egyszeri alkalmazás esetén az anyag szérumértékeinek 2 csúcsa figyelhető meg. A második csúcs a klaritromicin epehólyagban való koncentrálódásának, majd gyors vagy fokozatos felszabadulásának köszönhető.

A tejsavófehérje plazmaszintézise meghaladja a 90%-ot. Az elfogyasztott rész körülbelül 20%-a májoxidáción megy keresztül, majd keletkezik a fő anyagcseretermék - a 14-hidroxi-klaritromicin. Az anyagcsere-folyamatokat a P450 hemoprotein komplex enzimjei katalizálják. Az anyag jól bejut a szövetekbe és a testnedvekbe, olyan koncentrációkat képezve, amelyek tízszeresére meghaladják a plazmaértékeket.

Az anyag felezési ideje 0,5 g-os dózis alkalmazása után eléri a 7-9 órát. A változatlan komponens kiválasztása a vizelettel történik - akár 30%, a fennmaradó rész pedig anyagcsere-termékek formájában.

Amoxicillin.

Orális adagolás után szinte teljesen és nagyon gyorsan felszívódik, 1-2 óra elteltével csúcskoncentrációt ér el. Savas környezetben stabil, és az élelmiszer-bevitel nem befolyásolja a felszívódását. A plazma fehérjével történő szintézise körülbelül 17%.

Könnyen behatol a hisztohematikus gátakba (a változatlan vér-agy gáton kívül), valamint a szervekkel együtt a szövetekbe is. Az elem gyógyászati tulajdonságai felhalmozódnak a vizeletben, a tüdőben, a hashártyafolyadékban, a bélnyálkahártyában, a hidrothorax tartalmában vagy a bőrön képződő hólyagokban, valamint a középfülfolyadékban, a női nemi szervekben, a magzati szövetekben és az epében az epehólyaggal együtt (egészséges májműködés esetén).

A felezési idő 1-1,5 óra. Veseelégtelenség esetén ez az időszak 12,6 órára meghosszabbodik, figyelembe véve a CC értékeit. Az anyag egy része metabolizálódik, majd inaktív anyagcseretermékek képződése következik be. A változatlan komponens körülbelül 50-70%-a a veséken keresztül ürül ki tubuláris kiválasztással (80%), valamint glomeruláris filtrációval (20%), további 10-20%-a pedig a májon keresztül. Kis mennyiségű amoxicillin jut be az anyatejbe.

Adagolás és beadás

A béta-klatinolt naponta kétszer (reggel és este) kell bevenni étkezés előtt, 3 tabletta mennyiségben (mindegyik kategóriából 1). A használat megkönnyítése érdekében a gyógyszer buborékfóliában kapható, amelyek mindegyike a gyógyszer szükséges napi adagját tartalmazza - 1 tablettát minden összetevőből. A terápia általában 1-2 hétig tart.

Terhesség Béta-klatinol alatt történő alkalmazás

A béta-klatinolt nem szabad terhesség alatt felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• túlérzékenység az amoxicillinre és a pantoprazolra klaritromicinnel együtt;
• súlyos májbetegségek;
• a gyomor-bél traktust érintő kórtörténet (ez különösen az antibiotikumok szedése által okozott vastagbélgyulladásra vonatkozik);
• veseelégtelenség;
• porfíria;
• allergiás hajlam;
• hörgőasztma;
• fertőző mononukleózis;
• szénanátha;
• limfocitás leukémia;
• szoptatás;
• 18 év alatti gyermekek.

[ 6 ]

Mellékhatások Béta-klatinol

A gyógyszer alkalmazása bizonyos mellékhatások megjelenését okozhatja.

Pantoprazol:

• emésztési zavarok: szájszárazság, böfögés, hasmenés, puffadás, hányás, fokozott étvágy, hasi fájdalom, hányinger, székrekedés, valamint a transzaminázok fokozott aktivitása és a GIST megjelenése;
• Az idegrendszer és az érzékszervek diszfunkciójának jelei: szédülés, álmatlanság, fejfájás, idegesség és álmosság érzése, valamint aszténia, remegés, fülzúgás, depresszió és paresztézia. Fényérzékenység, hallucinációk, látászavarok, zavartság és dezorientáció érzése (különösen az ilyen viselkedésre hajlamos embereknél) is előfordulhat, valamint ezek a tünetek súlyosbodhatnak, ha a gyógyszer bevétele előtt is jelen voltak;
• a nyirok- és vérképző rendszer működésével kapcsolatos problémák: thrombocytopenia vagy leukopénia kialakulása;
• májbetegségek: emelkedett májenzimszintek (például transzaminázok és γ-GT) és trigliceridszint. Ezenkívül májsejtes rendellenességek alakulnak ki, ami májelégtelenséghez vagy sárgasághoz vezet;
• a húgyúti rendszert és a veséket érintő elváltozások: tubulointerstitialis nephritis megjelenése;
• az urogenitális rendszer jelei: duzzanat megjelenése, vérvizelés vagy impotencia kialakulása;
• immunológiai tünetek: anafilaxiás tünetek, beleértve az anafilaxiát is;
• a csontok és izmok szerkezetét, valamint a bőrt érintő reakciók: akne, ízületi fájdalom, alopecia, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis, fényérzékenység, Stevens-Johnson szindróma és TEN megjelenése;
• allergia jelei: csalánkiütés, kiütés, Quincke ödéma és viszketés;
• Egyéb: izomfájdalom, hiperglikémia, hiperkoleszterinémia, láz vagy hiperlipoproteinémia kialakulása.

Klaritromicin:

• emésztési és hepatobiliáris diszfunkció: szájnyálkahártya szárazsága, gyomortáji fájdalom, hányás, puffadás, szájgyulladás, nyelvgyulladás, székrekedés és hányinger kialakulása. Emellett előfordulhat a nyelv elszíneződése, ízlelőbimbók zavara, hasmenés, álhártyás vastagbélgyulladás, diszpepsziás tünetek, szájüregi kandidózis, valamint kandidózis okozta szájgyulladás és foltok megjelenése a nyelven. A fogak árnyalata megváltozhat, sárgaság, hepatitisz, hasnyálmirigy-gyulladás és epeúti elzáródás léphet fel, továbbá halálos májelégtelenség is előfordulhat;
• az idegrendszer működését befolyásoló megnyilvánulások: zavartság, dezorientáció vagy szorongás érzése, valamint szédülés és szédülés, álmatlanság, fejfájás, zavaró álmok, hallucinációk, valamint fülzúgás és zaj. Ezenkívül paresztézia, deperszonalizációval járó pszichózis, nehézlégzés, görcsrohamok és uveitisz is előfordulhat. Szaglászavar és halláskárosodás is megfigyelhető (ez a rendellenesség a kezelés abbahagyása után helyreáll);
• a szív- és érrendszer rendellenességei: kamrai lebegés vagy fibrilláció, a QT-intervallum megnyúlása, kamrai tachycardia és pirouette típusú arrhythmia;
• immunrendszeri rendellenességek: anafilaxiás tünetek;
• mentális zavarok: szorongás és depresszió érzése;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: a máj transzamináz aktivitásának átmeneti emelkedése, leukopénia és trombocitopénia, hipoglikémia, valamint a vér karbamidszintjének és a szérum kreatininszintjének emelkedése;
• a mozgásszervi rendszer működésével kapcsolatos problémák: myalgia vagy artralgia kialakulása;
• a húgyúti funkciókat érintő rendellenességek: veseelégtelenség vagy tubulointerstitialis nephritis;
• Allergiás tünetek: Quincke ödéma, kiütések és csalánkiütés. Ritkán anafilaxia, Stevens-Johnson szindróma vagy trans-angiotenzin-triplex előfordulhat.

Kolhicin-toxicitást (akár halálos kimenetelűt is) jelentettek klaritromicin és kolhicin alkalmazása során, különösen időseknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Amoxicillin:

• emésztési zavarok: glossitis, orális kandidózis, sztomatitisz, diszbakteriózis, valamint hányás, hasmenés, hányinger és fájdalom a végbélnyílás környékén. Vérzéses vagy pszeudomembranosus vastagbélgyulladás és bél kandidózis is kialakulhat, valamint a fogzománc felületi elszíneződése;
• az érzékszerveket és az idegrendszert érintő problémák: szorongás, zavartság vagy izgatottság érzése, fejfájás, görcsrohamok, álmatlanság vagy szédülés kialakulása, valamint viselkedésbeli változások. A görcsrohamok általában veseelégtelenségben szenvedőknél vagy nagy dózisú gyógyszerek szedésekor jelentkeznek;
• rendellenességek a szív- és érrendszerben: tachycardia kialakulása;
• hemosztázis, nyirok- és vérképző rendszer problémái: a transzamináz-értékek mérsékelt emelkedése a vérben, átmeneti vérszegénység, leuko-, trombocito- és neutropenia, eozinofília, agranulocitózis, Werlhof-kór, hemolitikus anémia, valamint a PT és a vérzési mutatók meghosszabbodása;
• máj- és epeúti diszfunkció: a transzamináz aktivitás mérsékelt és átmeneti növekedése;
• vesefunkcióval és vizeléssel kapcsolatos problémák: kristályuria megjelenése;
• légzési zavar tünetei: légzési aktivitással kapcsolatos problémák;
• az urogenitális rendszer rendellenességei: hüvelyi kandidózis vagy tubulointerstitialis nephritis;
• izom- és csontfunkciós zavarok: ízületi fájdalom, valamint görcsös megnyilvánulások;
• a bőr alatti réteget és a bőrt érintő elváltozások: erythema multiforme, exfoliatív dermatitis, makulopapuláris kiütések, Stevens-Johnson szindróma, bőrkiütések és a generalizált exanthemás pustulosis akut stádiuma;
• immunológiai tünetek: anafilaxia kialakulása;
• fertőzések vagy inváziók megjelenése: bőr kandidózis;
• túlérzékenységi tünetek: viszketés kiütésekkel és csalánkiütéssel (ha a csalánkiütés a gyógyszer használata után azonnal jelentkezik, ez allergia jelenlétére utal, ezért a gyógyszer szedését abba kell hagyni). Alkalmanként bullózus dermatitis, szérumbetegség és allergiás vaszkulitisz is előfordulhat. TEN és angioödéma szórványosan jelentkezik;
• Szisztémás rendellenességek: elszigetelt esetekben gyógyszer okozta lázról számoltak be. A béta-klatinol ismételt vagy hosszan tartó alkalmazása esetén felülfertőződés, valamint rezisztens élesztőgombákkal vagy mikrobákkal való kolonizáció léphet fel, amelyek hüvelyi/vaginális kandidózist okoznak.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Overdose

A mérgezés fokozhatja a mellékhatásokat.

Ha a betegnél túladagolás gyanúja merül fel, tüneti és támogató intézkedéseket kell tenni.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Pantoprazol.

Az anyag csökkentheti a ketokonazol és más gyógyszerek pH-függő felszívódásának mértékét.

Kompatibilis a P450 hemoprotein enzimrendszer által metabolizált gyógyszerekkel (például digoxin fenazepámmal, karbazepinnel és diazepámmal, valamint diklofenákkal és teofillinnel, piroxicam naproxénnel, warfarinnal és metoprolol fenitoinnal, etil-alkohollal és nifedipinnel).

Nem befolyásolja a hormonális fogamzásgátlók tulajdonságait.

Klaritromicin.

A klaritromicin és a teofillin kombinációja az utóbbi plazmaszintjének emelkedését okozhatja.

A terfenadinnal kombinálva növeli a plazma értékeit, ami a QT-intervallum megnyúlását, és továbbá szívritmuszavarokat okozhat.

Az anyag orális antikoagulánsokkal (pl. warfarin) történő egyidejű alkalmazása fokozhatja azok hatását.

Az elem ciklosporinnal, dizopiramiddal, karbazepinnel, valamint lovasztatinnal, fenitoinnal, ciszapriddal, valproáttal, asztemizollal és pimoziddal történő kombinációi digoxinnal növelhetik ezen gyógyszerek plazmaértékeit.

Az anyag növeli a májban a hemoprotein P450 komplex enzimjeinek segítségével metabolizáló gyógyszerek vérszintjét: például warfarin és más közvetett koagulánsok, teofillin, digoxin, midazolám karbamazepinnel, ciszaprid, ciklosporin asztemizollal és triazolámmal, szentjánoskenyér-alkaloidok stb.

A klaritromicin csökkenti a zidovudin felszívódását.

Amoxicillin.

Az anyag gyengíti az ösztrogént tartalmazó orális fogamzásgátlók tulajdonságait, továbbá csökkenti a metotrexát clearance-ét és fokozza a toxikus hatásait.

Az amoxicillin fokozza a digoxin felszívódását.

A kiválasztási folyamat lelassul indometacinnal, probeneciddel, aszpirinnel, valamint szulfinpirazonnal, fenilbutazonnal és oxifenbutazonnal, valamint más, a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerekkel kombinálva.

A komponens antibakteriális tulajdonságai csökkennek, ha savlekötőkkel, valamint kemoterápiás típusú bakteriosztatikus gyógyszerekkel kombinálják; a tulajdonságok fokozódása metronidazollal vagy aminoglikozidokkal kombinálva jelentkezik.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Tárolási feltételek

A Beta-Klatinol sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva tartandó. Hőmérsékleti mutatók - legfeljebb +25°C.

[ 17 ]

Szavatossági idő

A béta-klatinol a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 18 ]

Vélemények

A béta-klatinol hatékony a fekélyek kezelésében. A vélemények azt mutatják, hogy a gyógyszer képes teljesen megszüntetni a rendellenességet még a fekélyek meglehetősen súlyos formái esetén is.