Biszoprofar

A biszoprofar a szelektív ß1-blokkolók csoportjába tartozik. A terápiás adagokban történő alkalmazás nem eredményezi az ICA megjelenését és a klinikailag észrevehető membrán stabilizáló hatást.

Antianginális tulajdonságokkal rendelkezik: gyengíti a szívizom oxigénigényét, csökkenti a pulzusszámot, a vérnyomást és a szívteljesítményt; ezenkívül a gyógyszer növeli a szívizomba szállított oxigén mennyiségét - meghosszabbítja a diasztolét és csökkenti a végső diasztolés nyomást. [1]

Jelzések Biszoprofar

Ezt alkalmazzák megnövekedett vérnyomás , valamint a kezelésére a koszorúér-betegség (angina pectoris) és a CHF kíséretében szisztolés bal kamrai diszfunkció (kombinálva vizelethajtókkal és ACE inhibitorokkal, valamint, ha szükséges, a SG).

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletták formájában történik - 10 darab a sejtlemez belsejében; a csomagoláson belül - 3 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, csökkenti a szívteljesítményt és lassítja a renin reninszekrécióját, ráadásul hatással van az aortaív baroreceptorjaira a carotis sinusával. A bisoprolol hosszan tartó alkalmazása elsősorban a perifériás erek fokozott ellenállásának csökkenéséhez vezet. CHF esetén a Bisoprofar gátolja az aktivált RAAS -t és a sympathoadrenalis rendszert. [2]

A bisoprolol rendkívül alacsony affinitással rendelkezik az erek és a hörgők simaizmainak ß2-végeihez, valamint az endokrin rendszer ß2-végeihez. A gyógyszer csak egyes esetekben képes befolyásolni a hörgőkkel rendelkező perifériás artériák simaizmait és a glükóz anyagcsere folyamatait. [3]

Farmakokinetikája

A bisoprolol szinte teljesen és nagy sebességgel szívódik fel a gyomor -bél traktusban. Az 1. Intrahepatikus áthaladás rendkívül gyenge hatásával együtt ez magas biológiai hozzáférhetőséget (kb. 90%) képez. Az anyag körülbelül 30% -a vérproteinnel szintetizálódik. Az elosztási térfogat 3,5 l / kg. A szisztémás clearance körülbelül 15 l / h.

A plazma felezési ideje 10-12 óra, ezért a napi adag egyszeri bevitelével a terápiás hatás 24 órán keresztül figyelhető meg.

A bisoprolol kiválasztása kétféle módon történik. Az adag 50% -a részt vesz az intrahepatikus anyagcsere folyamatokban, és nem aktív metabolitok képződnek, majd a vesén keresztül választódnak ki. Az adag fennmaradó 50% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül.

Ha gyógyszereket adnak CHF-ben szenvedő betegeknek (3. Stádium), a gyógyszer plazmaindexe és a felezési időtartam nő. A plazma Cmax mutatói dinamikus egyensúlyban 64 ± 21 ng / ml, napi 10 mg -os dózis bevezetése után; a felezési idő 17 ± 5 óra.

Adagolás és beadás

A bisoprofart szájon át kell bevenni - a tablettát egészben, rágás nélkül, tiszta vízzel kell lenyelni. A recepció reggel történik (étellel bevehető). Szükség esetén a tabletta két egyenlő részre osztható.

A szokásos adag mérete megnövekedett vérnyomással és anginával 5 mg naponta egyszer (legfeljebb 20 mg naponta egyszer). Az adagolási rend megváltoztatását az orvos végzi, minden betegnél személyesen.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a gyógyszerek terápiás hatásáról és biztonságosságáról a gyermekgyógyászatban.

Terhesség Biszoprofar alatt történő alkalmazás

A bisoprofar felírása terhesség alatt csak abban az esetben megengedett, ha a várható előny a nő számára jobban várható, mint a magzat szövődményeinek kockázata. A ß-blokkolók gyakran gyengítik a vérkeringést a méhlepényben, és befolyásolhatják a magzat fejlődését. Ha ß-blokkolókra van szükség, akkor ajánlott szelektív ß1-blokkolókat használni. Szükséges ellenőrizni a vérkeringést a méhben és a méhlepényben.

A szülés után gondosan ellenőrizni kell a baba állapotát. A bradycardia és a hipoglikémia jeleinek kialakulása az első 3 napban jelentkezik.

Nincs információ arról, hogy a bisoprolol kiválasztódik -e az anyatejbe, ezért nem alkalmazható hepatitis B kezelésére.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a bisoprololra vagy a gyógyszer egyéb elemeire;
• a HF vagy dekompenzált HF aktív formája, amelyben inotróp kezelésre van szükség;
• a 2-3. Fok blokádja (pacemaker használata nélkül);
• Kardiogén sokk;
• a sinoatrialis blokád kifejezett formája;
• SSSU;
• tüneti bradycardia (a pulzusmutatók 60 ütés / perc alatt vannak);
• csökkent vérnyomás (szisztolés vérnyomásértékek- kevesebb, mint 100 Hgmm);
• súlyos asztma vagy súlyos obstruktív tüdőbetegségek krónikus formában;
• Raynaud-szindróma és késői stádiumú perifériás véráramlási rendellenességek;
• kezeletlen feokromocitóma;
• metabolikus acidózis.

Mellékhatások Biszoprofar

Az oldalsó jelek között:

• jogsértések az Országgyűlés területén: ájulás, cefalalgia *, szédülés *;
• látási funkcióval kapcsolatos problémák: kötőhártya -gyulladás és csökkent könnyezés (figyelembe kell venni a kontaktlencsét használó embereknél);
• mentális zavarok: depresszió, paresztézia, alvászavarok, hallucinációk és rémálmok;
• a CVS munkájához kapcsolódó tünetek: bradycardia (CHF -ben, IHD -ben vagy magas vérnyomásban szenvedő betegeknél), ortosztatikus összeomlás, a végtagok zsibbadása és hűtése, AV vezetési zavar, csökkent vérnyomás, a CHF súlyosbodásának megnyilvánulásai;
• a gyomor -bél traktus elváltozásai: hasi fájdalom, hányás, székrekedés, hányinger és hasmenés;
• emésztési rendellenességek: hepatitis vagy a májenzimek (ALT és AST) aktivitásának növekedése;
• a mediastinalis szervekhez és a légzőrendszerhez kapcsolódó problémák: allergiás típusú orrfolyás vagy hörgőgörcs asztmában vagy krónikus obstruktív légúti betegségekben szenvedőknél;
• a kötőszövetek és a mozgásszervi rendszer elváltozásai: görcsök, izomgyengeség és arthropathia;
• hallási zavarok: halláskárosodás;
• az epidermisz és a bőr alatti réteg problémái: intolerancia jelei (bőrpír, hyperhidrosis, viszketés és kiütések). Ezenkívül a ß-blokkolók pikkelysömör kialakulását okozhatják, fokozhatják annak tüneteit, vagy pikkelysömörhöz hasonló kiütések és alopecia megjelenéséhez vezethetnek;
• a táplálkozás és az anyagcsere zavarai: hipoglikémia és a triglicerid -mutatók növekedése;
• a reproduktív rendszerrel kapcsolatos megnyilvánulások: merevedési zavar;
• immunrendszeri rendellenességek: allergiás orrfolyás és antinukleáris antitestek megjelenése, amelyet egyénileg kísérnek az SLE klinikai tünetei (a kezelés abbahagyása után eltűnnek);
• a vizsgálati értékek megváltozása: a májenzimek (ALT és AST) és a vér trigliceridek plazma aktivitásának növekedése;
• szisztémás rendellenességek: fáradtság * vagy aszténia.

* csak koszorúér -betegségben vagy magas vérnyomásban szenvedő személyekre vonatkozik.

Ezek a megnyilvánulások gyakran a kezelés kezdetén alakulnak ki, enyheek és 1-2 hét után eltűnnek.

Overdose

A mérgezés jelei: 3. Fokú AV blokk, aktív szívelégtelenség, bradycardia, csökkent vérnyomás, szédülés, hipoglikémia és hörgőgörcs.

Mérgezés esetén haladéktalanul meg kell szakítania a kezelést, és erről tájékoztatnia kell az orvost. Figyelembe véve a mérgezés súlyosságát, tüneti és támogató eljárásokat hajtanak végre:

• bradycardia - izoprenalin és atropin beadása, pacemaker;
• alacsony vérnyomásértékek- érszűkítő szerek használata és folyadék bevezetése;
• AV blokk - izoprenalin infúzió beadása és transzvenális pacemaker beültetés;
• hörgőgörcs - ß -szimpatomimetikumok és izoprenalin alkalmazása;
• a CH erősítése - vízhajtók, értágítók és inotróp anyagok alkalmazása;
• hipoglikémia - a glükóz használata.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozhatja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

A gyógyszer rezerpinnel, klonidinnel vagy guanfacinnal együtt történő bevezetése jelentősen csökkentheti a pulzusszámot és szívvezetési zavarokhoz vezethet.

A nifedipin és más, Ca -csatornákat blokkoló anyagok fokozhatják a Bisoprofar vérnyomáscsökkentő hatását; ha egy gyógyszert diltiazemmel és verapamillal kombinálnak, a pulzusszám is csökkenhet.

Az ergotamin-származékokkal (beleértve az ergotamin-tartalmú migrén elleni gyógyszereket) együttes alkalmazás fokozza a perifériás véráramlás zavarait.

Az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel vagy inzulinnal való kombináció a hipoglikémia megnyilvánulásának némi gyengüléséhez vagy elfedéséhez vezet (folyamatosan ellenőrizni kell a vércukorszint paramétereit).

Az antiaritmiás szereket tartalmazó gyógyszerek bevezetése megzavarhatja a szív ritmusát.

Az immunterápiában a béta-blokkolókkal kombinált allergének súlyos általános allergiás tüneteket okozhatnak.

Amikor a gyógyszert inhalációs érzéstelenítéshez használt anyagokkal együtt alkalmazzák, a szívizom elnyomódik, és nő a vérnyomáscsökkentő tünetek valószínűsége.

A jódtartalmú röntgen kontrasztanyagokkal való együttes alkalmazás növeli az anafilaxiás tünetek valószínűségét.

A rifampicin bevezetése némileg lerövidíti a bisoprolol felezési idejét, de ebben az esetben az utóbbi adagjának növelése általában nem szükséges.

Tárolási feltételek

A biszoprofart kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Bisoprofar a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 24 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Bidop, a Bisoprol, a Biprolol és a Bisopropel, és ezen kívül az Alotendin, a Bisokard és a Bikard, a Dorez és a Bisostad.