Bisoprofar

A biszoprofár a szelektív béta1-adrenoblokkolók csoportjába tartozik. Terápiás dózisokban történő alkalmazás nem vezet VSA megjelenéséhez és klinikailag észrevehető membránstabilizáló hatáshoz.

Antianginás tulajdonságokkal rendelkezik: csökkenti a szívizom oxigénigényét, ezáltal mérsékli a pulzusszámot, a vérnyomást és a perctérfogatot; emellett a gyógyszer növeli a szívizomba juttatott oxigén mennyiségét – meghosszabbítja a diasztolét és csökkenti a végdiasztolés nyomás értékeit. [ 1 ]

Jelzések Bisoprofar

Magas vérnyomás, valamint koszorúér-betegség (angina) és szívelégtelenség kezelésére alkalmazzák szisztolés bal kamrai diszfunkció kíséretében (diuretikumokkal és ACE-gátlókkal kombinálva, és szükség esetén szulfatramollal kombinálva).

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tablettákban szabadítják fel - 10 darab egy sejtes lemezben; egy csomagban 3 ilyen lemez van.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatású, csökkenti a perctérfogatot és lassítja a vese renin szekrécióját, valamint befolyásolja az aortaív baroreceptorait a carotis sinusszal együtt. A bizoprolol hosszú távú alkalmazása elsősorban a perifériás erek fokozott ellenállásának csökkenéséhez vezet. Szívelégtelenség esetén a biszoprolol gátolja az aktivált renin-angiotenzin-alkil-alkil-alkilezési rendszert és a szimpatoadrenális rendszert. [ 2 ]

A bizoprolol rendkívül alacsony affinitással kötődik a vérerek és a hörgők simaizmainak β2-végződéseihez, valamint az endokrin rendszer β2-végződéseihez is. A gyógyszer csak alkalmanként képes befolyásolni a hörgőkért és a glükózanyagcseréért felelős perifériás artériák simaizmait. [ 3 ]

Farmakokinetikája

A bizoprolol szinte teljes mértékben és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az első intrahepatikus áthaladás rendkívül gyenge hatásával kombinálva ez magas biohasznosulási indexet eredményez (körülbelül 90%). Az anyag körülbelül 30%-a vérfehérjékkel szintetizálódik. Az eloszlási térfogat 3,5 l/kg. A szisztémás clearance körülbelül 15 l/óra.

A plazma felezési ideje 10-12 óra, így napi egyszeri adaggal a terápiás hatás 24 órán át megfigyelhető.

A biszoprolol kiválasztása kétféleképpen történik. A dózis 50%-a intrahepatikus anyagcsere-folyamatokban vesz részt inaktív metabolitok képződésével, amelyek ezután a vesén keresztül ürülnek ki. A dózis fennmaradó 50%-a változatlan formában ürül a vesén keresztül.

Amikor a gyógyszert szívelégtelenségben (3. stádium) szenvedő betegeknek adják, a plazma gyógyszerszintje és a felezési ideje megnő. A dinamikus egyensúlyi plazma Cmax-értékek napi 10 mg-os dózis beadása után 64±21 ng/ml; a felezési idő 17±5 óra.

Adagolás és beadás

A Bisoprofart szájon át kell bevenni - a tablettát egészben, rágás nélkül, tiszta vízzel kell lenyelni. Reggel kell bevenni (étel közben is bevehető). Szükség esetén a tabletta két egyenlő részre osztható.

A magas vérnyomás és az angina standard adagja napi egyszer 5 mg (legfeljebb napi egyszer 20 mg). Az adagolási rendet az orvos minden beteg esetében egyénileg módosítja.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer gyermekgyógyászati hatásával és biztonságosságával kapcsolatban.

Terhesség Bisoprofar alatt történő alkalmazás

A Bisoprofar terhesség alatt csak olyan esetekben engedélyezett, amikor a nőre gyakorolt valószínűsíthető előny nagyobb, mint a magzati szövődmények kockázata. A béta-blokkolók gyakran gyengítik a vérkeringést a méhlepényen belül, és befolyásolhatják a magzati fejlődést. Ha béta-blokkolók alkalmazása szükséges, szelektív béta1-blokkolók alkalmazása ajánlott. Szükséges a méh és a méhlepény vérkeringésének monitorozása.

Születés után a csecsemő állapotát gondosan ellenőrizni kell. A bradycardia és a hipoglikémia jelei az első 3 napban jelentkeznek.

Nincs információ arról, hogy a bizoprolol kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem alkalmazható.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a biszoprololra vagy a gyógyszer más összetevőire;
• aktív vagy dekompenzált szívelégtelenség, amely inotrop kezelést igényel;
• 2-3 fokos blokk (pacemaker használata nélkül);
• kardiogén sokk;
• súlyos szinoatriális blokk;
• SSSU;
• tünetekkel járó bradycardia (percenként 60 ütés alatti pulzusszám);
• csökkent vérnyomás (a szisztolés vérnyomásértékek kevesebb mint 100 Hgmm);
• súlyos hörgőasztma vagy súlyos, krónikus obstruktív tüdőelváltozások;
• Raynaud-szindróma és perifériás keringési zavarok a fejlődés késői szakaszában;
• kezeletlen feokromocitóma;
• metabolikus acidózis.

Mellékhatások Bisoprofar

Mellékhatások a következők:

• idegrendszeri rendellenességek: ájulás, fejfájás*, szédülés*;
• látászavarok: kötőhártya-gyulladás és csökkent könnyezés (kontaktlencsét használóknak figyelembe kell venniük);
• mentális zavarok: depresszió, paresztézia, alvászavarok, hallucinációk és rémálmok;
• a szív- és érrendszer munkájával kapcsolatos tünetek: bradycardia (CHF, koszorúér-betegség vagy magas vérnyomás esetén), ortosztatikus összeomlás, végtagok zsibbadása és hidegsége, AV-vezetési zavar, csökkent vérnyomás, a CHF súlyosbodásának jelei;
• gyomor-bél traktus elváltozások: hasi fájdalom, hányás, székrekedés, hányinger és hasmenés;
• emésztési zavarok: hepatitisz vagy fokozott májenzim-aktivitás (ALT és AST);
• a mediastinális szervekkel és a légzőrendszerrel kapcsolatos problémák: allergiás rhinitis vagy hörgőgörcs asztmás vagy krónikus obstruktív légúti betegségben szenvedő egyéneknél;
• kötőszöveti és mozgásszervi betegségek: görcsök, izomgyengeség és ízületi gyulladás;
• hallási rendellenességek: halláskárosodás;
• az epidermisz és a bőr alatti réteg problémái: intolerancia jelei (bőrpír, fokozott izzadás, viszketés és kiütések). A ß-blokkolók emellett pikkelysömör kialakulását okozhatják, fokozhatják annak tüneteit, vagy pikkelysömör-szerű kiütések és hajhullás megjelenéséhez vezethetnek;
• táplálkozási és anyagcsere-folyamatok zavarai: hipoglikémia és megnövekedett trigliceridszint;
• a reproduktív rendszerrel kapcsolatos megnyilvánulások: merevedési zavar;
• immunrendszeri rendellenességek: allergiás rhinitis és antinukleáris antitestek kialakulása, amelyeket esetenként az SLE klinikai tünetei kísérnek (a kezelés abbahagyása után eltűnnek);
• a vizsgálati eredmények változásai: a májenzimek (ALT és AST) plazmaaktivitásának és a vér trigliceridszintjének emelkedése;
• szisztémás rendellenességek: fáradtság* vagy asthenia.

*Csak koszorúér-betegségben vagy magas vérnyomásban szenvedőkre vonatkozik.

Ezek a tünetek gyakran a kezelés elején jelentkeznek, enyhék és 1-2 hét után elmúlnak.

Overdose

Mérgezés jelei: harmadfokú AV-blokk, aktív szívelégtelenség, bradycardia, csökkent vérnyomás, szédülés, hipoglikémia és hörgőgörcs.

Mérgezés esetén a kezelést azonnal le kell állítani, és értesíteni kell az orvost. A mérgezés súlyosságát figyelembe véve tüneti és támogató kezeléseket kell alkalmazni:

• bradycardia – izoprenalin és atropin beadása, pacemaker behelyezése;
• alacsony vérnyomás – érszűkítők alkalmazása és folyadékbevitel;
• AV-blokk – izoprenalin infúzió beadása és transzvénás pacemaker beültetése;
• hörgőgörcs – ß-szimpatomimetikumok és izoprenalin alkalmazása;
• a szívelégtelenség fokozódása – diuretikumok, értágítók és inotrop anyagok alkalmazása;
• hipoglikémia – glükóz felhasználása.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozhatja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

A gyógyszer rezerpinnel, klonidinnel vagy guanfacinnal történő együttes alkalmazása jelentősen csökkentheti a pulzusszámot és szívvezetési zavarokhoz vezethet.

A nifedipin és más, a Ca-csatornákat blokkoló anyagok fokozhatják a Bisoprofar vérnyomáscsökkentő hatását; a gyógyszerrel, diltiazemmel és verapamillal kombinálva a pulzusszám is csökkenhet.

Az ergotamin-származékokkal (beleértve az ergotamint tartalmazó migrén elleni szereket is) történő egyidejű alkalmazás fokozza a perifériás véráramlási zavar jeleit.

Az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel vagy inzulinnal való kombináció a hipoglikémia megnyilvánulásainak bizonyos mértékű gyengüléséhez vagy elfedéséhez vezet (a vércukorszint folyamatos ellenőrzése szükséges).

Az antiaritmiás szereket tartalmazó gyógyszerek alkalmazása megzavarhatja a szívritmust.

Az immunterápiában β-blokkolókkal kombinálva alkalmazott allergének súlyos általános allergiás tüneteket okozhatnak.

Amikor a gyógyszert inhalációs érzéstelenítéshez használt anyagokkal együtt alkalmazzák, a szívizom működése elnyomódik, és a vérnyomáscsökkentő tünetek kialakulásának valószínűsége nő.

A jódtartalmú radiokontrasztanyagokkal kombinált alkalmazás növeli az anafilaxiás tünetek valószínűségét.

A rifampicin bevezetése némileg lerövidíti a biszoprolol felezési idejét, de ebben az esetben az utóbbi adagjának növelése általában nem szükséges.

Tárolási feltételek

A Bisoprofart kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Bisoprofar a gyógyszer gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Bidop, Bisoprol, Biprolol Bisoprovel-lel, valamint az Alotendin, Bisocard Bicard-dal, Dorez és Bisostad.