Butadione

A Butadion, más néven nemzetközi szabad nevén fenilbutazon, egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelyet általában reumás betegségekkel, például reumatoid artritisznel és köszvénynel járó fájdalom és gyulladás kezelésére használnak. A fenilbutazon a ciklooxigenáz enzimek (COX-1 és COX-2) gátlásával fejti ki hatását, amelyek részt vesznek a prosztaglandinok, a gyulladás és a fájdalom fontos mediátorainak szintézisében.

A fenilbutazont a 20. század közepén széles körben használták reuma és más gyulladásos állapotok kezelésére, de alkalmazása idővel csökkent a súlyos mellékhatások és a biztonságosabb alternatívák megjelenése miatt.

Jelzések Butadione

1. Rheumatoid arthritis: Ez egy krónikus gyulladásos betegség, amely az ízületeket érinti, és fájdalmat, gyulladást és ízületi deformitást okozhat. A butadion segíthet csökkenteni a gyulladást és a fájdalom tüneteit a rheumatoid arthritisben.
2. Osteoarthritis: Ez egy ízületi betegség, amelyben a porcszövet elpusztul, ami fájdalomhoz, merevséghez és az ízületek mozgásának csökkenéséhez vezet. A butadion segíthet csökkenteni az osteoarthritishez kapcsolódó ízületi fájdalmat és gyulladást.
3. Köszvény: Ez az ízületi gyulladás egy formája, amelyet a szervezet húgysav-anyagcseréjének zavara okoz, ami húgysavkristályok képződéséhez vezet az ízületekben. A Butadion alkalmazható a köszvényhez kapcsolódó gyulladás és fájdalom enyhítésére.
4. Egyéb gyulladásos állapotok: A Butadion más gyulladásos állapotok, például Bechterew-kór és vaszkulitisz kezelésére is alkalmazható.

Kiadási űrlap

A fenilbutazon, kereskedelmi nevén Butadion, általában szájon át szedhető tabletták formájában kapható. A fenilbutazon tabletták országonként és gyártónként eltérő hatáserősségűek lehetnek, általában 100 mg vagy 200 mg.

Gyógyszerhatástani

1. Gyulladáscsökkentő hatás: A fenilbutazon képes csökkenteni a gyulladást azáltal, hogy gátolja a ciklooxigenáz (COX) enzim aktivitását, amely részt vesz az arachidonsavból származó prosztaglandinok szintézisében. Ez a prosztaglandinok képződésének csökkenéséhez vezet, amelyek kulcsszerepet játszanak a gyulladásos folyamatok közvetítésében.
2. Reumaellenes hatás: A fenilbutazon képes csökkenteni a reumás betegségekkel, például a reumatoid artritisznel és az osteoarthritisszel járó fájdalmat és gyulladást. Segíthet csökkenteni az ízületek duzzanatát és gyulladását, ami a tünetek és a funkciók javulásához vezet.
3. Gyulladáscsökkentő hatás a hólyagban: A fenilbutazon alkalmazható húgyúti köves fájdalom és a hólyag egyéb gyulladásos állapotainak kezelésére.
4. Fájdalomcsillapító hatás: Gyulladáscsökkentő hatása mellett a fenilbutazon fájdalomcsillapító hatással is rendelkezhet, csökkentve a gyulladással és különféle reumatikus állapotokkal járó fájdalmat.
5. Hosszú távú hatás: Néhány más NSAID-dal ellentétben a fenilbutazon hatásai a szedésének abbahagyása után is hosszú ideig fennállhatnak.
6. Lehetséges mellékhatások: Fontos megjegyezni, hogy más NSAID-okhoz hasonlóan a fenilbutazon is okozhat nemkívánatos mellékhatásokat, beleértve a diszpepsziát, a gyomor- és bélfekélyeket, valamint a szív- és érrendszeri szövődmények és a vesekárosodás fokozott kockázatát.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A fenilbutazon orális adagolás után általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból.
2. Eloszlás: Jól eloszlik a test szöveteiben és szerveiben, beleértve az ízületeket is, ahol gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van.
3. Metabolizmus: A fenilbutazon a májban metabolizálódik aktív metabolitokká. A fő metabolikus út a hidroxiláció, amely 4-hidroxifenilbutazon és 4-hidroxietilbutazon képződéséhez vezet.
4. Kiválasztás: A fenilbutazon és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki a szervezetből.
5. Felezési idő: A fenilbutazon felezési ideje körülbelül 5-8 óra.

Adagolás és beadás

1. Szájon át történő alkalmazás (tabletták):

   • Felnőttek: A kezdő adag általában napi 200-400 mg, több részletben bevéve (pl. 100 mg naponta 2-4 alkalommal). A fenntartó adag napi 100 mg-ra csökkenthető a klinikai választól és a beteg toleranciájától függően.
   • Gyermekek: A fenilbutazon alkalmazása gyermekeknél nem javasolt a súlyos mellékhatások magas kockázata miatt.

2. Intravénás és intramuszkuláris alkalmazás:

   • Az injekciókat rövid távú, akut állapotokban történő alkalmazásra szánják, és általában kórházi környezetben végzik. Az adagolást és az alkalmazás módját szigorúan orvosi személyzetnek kell ellenőriznie.

Terhesség Butadione alatt történő alkalmazás

A fenilbutazon terhesség alatti alkalmazásának kockázatai:

1. Hatás a magzatra:

   • Az NSAID-ok, beleértve a fenilbutazont is, kardiopulmonális szövődményeket okozhatnak a magzatnál, beleértve a ductus arteriosus idő előtti elzáródását, ami súlyos kardiovaszkuláris szövődményeket okozhat a magzatnál.
   • Fennáll a magzatvízhiány (oligohidramnion) kockázata, ami befolyásolhatja a tüdő és más létfontosságú szervek fejlődését a magzatban.

2. A terhességre gyakorolt hatás:

   • A fenilbutazon növelheti a vérzés kockázatát a terhesség és a szülés alatt, ami egészségügyi kockázatot jelent mind az anya, mind a baba számára.
   • Az NSAID-ok késleltethetik a szülést vagy növelhetik a preeclampsia kockázatát.

3. Ajánlások:

   • A fenilbutazon alkalmazása terhesség alatt, különösen a harmadik trimeszterben, szigorúan ellenjavallt az anya és a gyermek egészségére jelentett magas kockázatok miatt.
   • Ha egy fenilbutazont szedő nő terhességet tervez, vagy megtudja, hogy terhes, azonnal konzultálnia kell orvosával, hogy megbeszélje a biztonságos kezelési alternatívákat és a lehetséges óvintézkedéseket.

Kezelési alternatívák:

Fontos, hogy a terhesség alatt álló nők más, biztonságosabb alternatívákat is fontolóra vegyenek a fájdalom és a gyulladás kezelésére. Egy egészségügyi szakember segíthet a megfelelő gyógyszer vagy kezelés kiválasztásában, amely biztonságos a terhesség alatt.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia: A fenilbutazonnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert egyéni intoleranciában szenvedők kerüljék a használatát.
2. Allergiás reakciók a kórtörténetben: Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében fenilbutazonnal vagy más gyógyszerekkel, beleértve az aszpirint vagy más NSAID-okat (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket), szembeni allergiás reakció szerepel, a fenilbutazon alkalmazása ellenjavallt lehet.
3. Vérképzőszervi betegségek: A fenilbutazon agranulocitózist (a fehérvérsejtek számának hirtelen csökkenését) és egyéb vérképzőszervi rendellenességeket okozhat. Ezért a gyógyszer ellenjavallt vérképzőszervi rendellenességekben, például agranulocitózisban, leukopéniában és aplasztikus anémiában szenvedő betegeknél.
4. Máj- és vesebetegség: A fenilbutazon alkalmazása ellenjavallt súlyos máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél, mivel fennáll a szervek toxikus károsodásának kockázata.
5. Gyomorfekély: A fenilbutazon alkalmazása növelheti a gyomorfekély és a vérzés kockázatát, ezért a gyógyszer ellenjavallt ezekben a betegségekben szenvedő betegeknél.
6. Terhesség és szoptatás: A fenilbutazon terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt kockázat miatt.
7. Gyermekpopuláció: A fenilbutazon alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél ellenjavallt lehet, mivel ebben a korcsoportban nem állnak rendelkezésre adatok a hatékonyságról és a biztonságosságról.

Mellékhatások Butadione

1. Emésztési zavarok tünetei: Ezek közé tartozik a hányinger, hányás, hasmenés, gyomorégés és gyomorpanaszok. A betegek étvágytalanságot is tapasztalhatnak.
2. Fekélybetegség: A Butadion növelheti a gyomor- és bélfekélyek kialakulásának kockázatát, különösen azoknál a betegeknél, akik hajlamosak erre a betegségre, vagy akik egyidejűleg más NSAID-okat is szednek.
3. Magas vérnyomás: Egyes betegeknél magas vérnyomás jelentkezhet a butadion szedése alatt.
4. Allergiás reakciók: Bőrkiütés, viszketés, angioödéma vagy allergiás dermatitis is előfordulhat.
5. Megnövekedett húgysavszint: Egyes betegeknél a butadion hozzájárulhat a húgysavszint emelkedéséhez a vérben, ami köszvény esetén nemkívánatos lehet.
6. Vesekárosodás: Egyes betegeknél, különösen hosszan tartó és nagy dózisú alkalmazás esetén, károsodott vesefunkció léphet fel.
7. Vérzés: A Butadion növelheti a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát, különösen magas vérnyomásban vagy vérzésre hajlamos betegeknél.

Overdose

1. Fekélyek és vérzés: A fenilbutazon gyomor- és belfekélyeket okozhat, ami vérzéshez és perforációhoz vezethet. A túladagolás növelheti ezen szövődmények kockázatát.
2. Vesekárosodás és -károsodás: Fenilbutazon túladagolása esetén akut veseelégtelenség léphet fel a vérzés és a kiszáradás okozta hipotenzió és hipovolémia miatt.
3. Szívbetegségek: A fenilbutazon túladagolása szívritmuszavarokat és szívelégtelenséget okozhat a gyógyszer szív- és érrendszerre gyakorolt lehetséges hatásai miatt.
4. Neurológiai tünetek: Fejfájás, szédülés, álmosság, látászavarok és egyéb neurológiai tünetek jelentkezhetnek.
5. Légzési elégtelenség: A légzőizmok bénulása miatt légzési elégtelenség alakulhat ki.
6. Anyagcserezavarok: Elektrolit-egyensúlyhiány és metabolikus acidózis léphet fel.
7. Görcsrohamok és konvulziók: Ritka esetekben görcsrohamok jelentkezhetnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéni intolerancia: A fenilbutazonnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert egyéni intoleranciában szenvedők kerüljék a használatát.
2. Allergiás reakciók a kórtörténetben: Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében fenilbutazonnal vagy más gyógyszerekkel, beleértve az aszpirint vagy más NSAID-okat (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket), szembeni allergiás reakció szerepel, a fenilbutazon alkalmazása ellenjavallt lehet.
3. Vérképzőszervi betegségek: A fenilbutazon agranulocitózist (a fehérvérsejtek számának hirtelen csökkenését) és egyéb vérképzőszervi rendellenességeket okozhat. Ezért a gyógyszer ellenjavallt vérképzőszervi rendellenességekben, például agranulocitózisban, leukopéniában és aplasztikus anémiában szenvedő betegeknél.
4. Máj- és vesebetegség: A fenilbutazon alkalmazása ellenjavallt súlyos máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél, mivel fennáll a szervek toxikus károsodásának kockázata.
5. Gyomorfekély: A fenilbutazon alkalmazása növelheti a gyomorfekély és a vérzés kockázatát, ezért a gyógyszer ellenjavallt ezekben a betegségekben szenvedő betegeknél.
6. Terhesség és szoptatás: A fenilbutazon terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt kockázat miatt.
7. Gyermekpopuláció: A fenilbutazon alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél ellenjavallt lehet, mivel ebben a korcsoportban nem állnak rendelkezésre adatok a hatékonyságról és a biztonságosságról.