Bicotrim

A Bicotrim egy mesterséges antibakteriális anyag a szulfonamidok kategóriájába, trimetoprimet és szulfametoxazolt tartalmazó kombinált gyógyszer.

A szulfametoxazol szerkezetében hasonló a PABA-hoz, megzavarja a dihidrofolsav kötődését a mikrobiális sejtekben, megakadályozva a PABA beépülését a molekulájába.

A trimetoprim fokozza a szulfametoxazol hatását azáltal, hogy megakadályozza a dihidrofolsav redukcióját, amely tetrahidrofolsavvá (a B9-vitamin aktív formája) alakul át, és amely felelős a fehérje-anyagcseréért és a bakteriális sejtosztódásért.

Jelzések Bicotrima

A következő fertőzések esetén alkalmazzák:

• urogenitális traktus fertőzései: cystitis, prosztatagyulladás húgycsőgyulladással, pyelonephritis és pyelitis, valamint chancroid, gonorrhoea (férfiakban és nőkben egyaránt), epididymitis, granuloma az ágyékban és donovanosis;
• légúti elváltozások: bronchopneumonia, valamint lobaris tüdőgyulladás, hörghurut (aktív és krónikus fázis), pneumocisztózis és bronchiektázia;
• az ENT szerveket érintő betegségek: mandulagyulladással járó arcüreggyulladás, valamint középfülgyulladás, skarlát vagy gégegyulladás;
• gyomor-bélrendszeri fertőzések: paratífusz, epehólyag-gyulladás, tífuszos szalmonellózis, valamint az E. coli enterotoxikus törzseinek hatása által okozott cholangitis, dizentéria, kolera és gastroenteritis;
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: pyoderma, pattanások, traumás fertőzések és furunculózis;
• osteomyelitis (krónikus vagy aktív fázisban) és egyéb osteoarthritis fertőzések, brucellózis aktív stádiuma, paracoccidioidomycosis, malária (plasmodium falciparum) és toxoplazmózis (kombinált terápia).

Kiadási űrlap

A gyógyszer gyermekeknek szánt orális szuszpenzió formájában (0,24 g/5 ml) kapható - 60 vagy 100 ml-es palackokban. A készlet egy mérőpoharat is tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Széles spektrumú baktericid gyógyszer a következő baktériumok ellen:

• streptococcusok (penicillinre érzékeny hemolitikus törzsek), staphylococcusok, pneumococcusok és gonococcusok meningococcusokkal;
• szalmonella (beleértve a Salmonella paratyphi-t és a Salmonella typhi-t), Escherichia coli (beleértve az enterotoxogén törzseket), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (ampicillinre érzékeny törzsek), Klebsiella és lépfene bacilusok;
• szamárköhögés bacilusai, Nocardia asteroids, Proteus, fekális enterokokkuszok, Pasteurella, Brucella és tularemia bacilusok;
• mikobaktériumok (beleértve a Hansen-bacilusokat), enterobaktériumok citrobacterrel, providencia, morganella és legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, bizonyos pseudomonadok (a Pseudomonas aeruginosa kivételével), Yersinia Shigella fertőzéssel, Pneumocystis carinii és Chlamydia (ide tartozik a Chlamydophila psittaci és a Chlamydia trachomatis);
• egyszerű: coccidioides immitis, kórokozó gombák, plazmódiumok, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii és leishmania.

A rezisztenciát a következők bizonyítják: Pseudomonas aeruginosa, treponemák, corynebacteriumok, Koch-bacilusok, vírusok és Leptospira spp.

Gyengíti a bélbaktériumok aktivitását, aminek következtében csökken a riboflavin, a timin, a B-vitaminok és a niacin szintje a belekben. A gyógyhatás 7 órán át tart.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a felszívódás 90%. A TCmax értékek 1-4 óra. Egyszeri adagolás után a gyógyszer terápiás koncentrációja 7 órán át fennmarad.

A gyógyszer egyenletesen oszlik el a szervezetben, leküzdve a hisztohematikus gátakat. A vizeletben és a tüdőben olyan markerek képződnek, amelyek meghaladják a plazmaszintet. A gyógyszer kisebb térfogata felhalmozódik a hüvelyváladékban, a prosztata szöveteiben és váladékában, az agy-gerincvelői folyadékban, a hörgőváladékban, a középfülváladékban, az epével kevert nyálban, az anyatejben, a csontokban és a szemfolyadékban az intersticiális folyadékkal. Az intraplazmás fehérjekötődése 66% (szulfametoxazol esetében) és 45% (trimetoprim esetében).

A szulfametoxazol metabolikus folyamatai főként acetil-származékok képződésével mennek végbe. Az anyagcsere-komponensek nem rendelkeznek antimikrobiális hatással.

A vesék választják ki - metabolikus elemek formájában (80% 72 óra alatt), valamint változatlan formában (20% szulfametoxazol és 50% trimetoprim); a fennmaradó rész a belekben ürül ki.

A szulfametoxazol felezési ideje 9-11 óra, a trimetoprimé pedig 10-12 óra. Gyermekeknél ez a mutató szinte észrevehetetlen és kortól függ; 12 hónapos korig - 7-8 óra; 1-10 éves korban - 5-6 óra.

Vesebetegségben szenvedőknél és időseknél a felezési idő megnő.

Adagolás és beadás

Szövődménymentes fertőzések esetén:

• 2-5 hónapos csecsemők – 2,5 ml anyag naponta kétszer;
• 0,5-5 éves gyermekek - 5 ml gyógyszer naponta kétszer;
• 6-12 éves gyermekek - 10 ml gyógyszer naponta kétszer.

[ 1 ]

Terhesség Bicotrima alatt történő alkalmazás

Tilos a gyógyszer szedése terhesség vagy szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• erős személyes érzékenység (szulfonamidokra is);
• vese- vagy májelégtelenség;
• aplasztikus vagy vészes vérszegénység;
• leukopénia vagy agranulocitózis;
• a G6PD komponens hiánya.

Mellékhatások Bicotrima

Mellékhatások a következők:

• idegrendszeri zavar: szédülés vagy fejfájás. Depresszió, remegés, aszeptikus agyhártyagyulladás, perifériás ideggyulladás és apátia kialakulása is előfordulhat;
• légzőrendszeri problémák: beszűrődések a tüdőbe és hörgőgörcsök;
• emésztési zavarok: hasmenés, hasi fájdalom, hányás, szájgyulladás, étvágytalanság, nyelvgyulladás és hányinger. Ezenkívül hepatitis, epeúti elzáródása, pszeudomembranosus enterokolitisz, fokozott intrahepatikus transzamináz aktivitás és hepatonekrózis;
• a vérképző szervek károsodása: trombocito-, leuko- vagy neutropenia, megaloblasztikus anémia és agranulocitózis;
• húgyúti fertőzések: kristályuria, polyuria, hematuria, tubulointerstitialis nephritis, megnövekedett karbamidszint, veseelégtelenség, toxikus nephropathia (anuriával és oliguriával) és hiperkreatininémia;
• a mozgásszervi rendszer működésével kapcsolatos problémák: myalgia vagy artralgia;
• allergia jelei: kiütés, Quincke ödéma, láz, viszketés, MEE (ez magában foglalja az SJS-t is), fényérzékenység, allergiás szívizomgyulladás, TEN, exfoliatív dermatitis és a szklerát érintő hiperémia;
• egyéb tünetek: hipoglikémia.

Overdose

A mérgezés zavartságot, hányást vagy hányingert okozhat.

Szükséges a Bicotrim alkalmazásának abbahagyása, gyomormosás elvégzése (legfeljebb 2 órával a mérgezés után), és a sérültnek bőséges folyadékbevitel biztosítása. Intenzív diurézist is végeznek, és Ca-folinát alkalmazását írják elő (napi 5-10 mg).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerkompatibilitással rendelkezik a következő anyagokkal: 5% és 10%-os dextróz (intravénás infúziók), 5% levulóz (intravénás infúziók), 0,9% NaCl (intravénás infúziók), valamint 0,18%-os NaCl és 4% dextróz kombinációja (intravénás infúziók). A lista tartalmazza a 6%-os dextrán 70-et vagy a 10%-os dextrán 40-et (intravénás infúziók) 5% dextrózzal vagy 0,9% NaCl-lal kombinálva, valamint a Ringer injekciós oldatot.

A gyógyszer fokozza a közvetett antikoagulánsok antikoaguláns hatását, valamint a metotrexát és az antidiabetikumok aktivitását.

Csökkenti a fenitoin (felezési ideje 39%-kal meghosszabbodik) és a warfarin intrahepatikus metabolizmusának súlyosságát, fokozva hatásukat.

Csökkenti az orális fogamzásgátlók megbízhatóságát (elnyomja a bélflórát és csökkenti a hormonális elemek keringését a májban és a belekben).

A trimetoprim felezési ideje csökken, ha rifampinnel kombinálják.

A pirimetamin heti 25 mg-nál nagyobb dózisban növeli a megaloblasztikus anémia valószínűségét.

A diuretikumok (főként tiazidok) növelik a thrombocytopenia kockázatát.

A terápiás hatékonyság csökken prokainnal, benzokainnal vagy prokainamiddal (és más olyan gyógyszerekkel, amelyek hidrolízis során PABA-t képeznek) kombinálva.

Keresztallergiás hatás léphet fel egyrészt a vízhajtók (furoszemid, tiazidok stb.), valamint a szájon át szedett antidiabetikumok (szulfonilurea-származékok), másrészt pedig az antimikrobiális szulfonamidok között.

A barbiturátok fenitoinnal és PAS-sal együtt fokozzák a B9-vitamin-hiány tüneteit.

A szalicilsav-származékok fokozzák a Bicotrim hatását.

A C-vitamin és a hexametilén-tetramin (valamint más, a vizeletet savasító anyagok) növelik a kristályuria valószínűségét.

A gyógyszer felszívódásának csökkenését figyelték meg kolesztiraminnal kombinálva - emiatt az utóbbit a ko-trimoxazol beadása után 1 órával vagy 4-6 órával előtte alkalmazzák.

A csontvelőben a hematopoietikus folyamatokat elnyomó gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió valószínűségét.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Bicotrimet légmentesen lezárt üvegben kell tárolni. Hőmérséklet – legfeljebb 25°C. A szuszpenzió fagyasztása tilos.

Szavatossági idő

A Bicotrim a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Ne írja fel gyermekeknek, ha hiperbilirubinémiát diagnosztizáltak náluk.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Baktiseptol, Groseptol, Biseptol Baktrimmal, és ezen felül az Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol Bi-septtel, Biseptrim és Triseptol. A listán szerepel még a Bi-tol, a Raseptol, a Brifeseptol Sumetrolim-mal és a Co-trimoxazol.