Kamiren

A Kamiren egy szelektív antagonista, amely az α1-adrenerg receptorokra hat.

Jelzések Camirena

A magas vérnyomás csökkentésére használják. Sok betegnél ez a leggyakrabban használt gyógyszer a vérnyomás szabályozására. Azok a betegek, akik egyetlen vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel nem tudják a vérnyomást a kívánt szintre csökkenteni, kombinálhatják a doxazozint más gyógyszerekkel, például kalciumantagonistákkal, tiazid típusú diuretikumokkal, ACE-gátlókkal és béta-blokkolókkal.

Ezenkívül a gyógyszert a vizeletretenció, valamint a BPH okozta tünetek megszüntetésére is használják. A BPH-ban szenvedők magas vérnyomás és normális vérnyomás esetén is szedhetik a Kamiren-t.

Kiadási űrlap

A felszabadulás tabletták formájában történik, 10 darab mennyiségben egy buborékfóliában. A csomagban - 2 vagy 3 buborékfólia tablettákkal.

Gyógyszerhatástani

Megnövekedett vérnyomásértékek.

A doxazozin alkalmazása magas vérnyomásban szenvedőknél ennek a mutatónak a jelentős csökkenését okozza, csökkentve a perifériás érrendszeri ellenállást. Ez a hatás az erekben található α1-adrenoreceptorok szelektív blokkolásának köszönhető. A gyógyszer napi egyszeri alkalmazása esetén a klinikailag észrevehető vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át fennáll. Alapvetően a vérnyomásértékek maximális csökkenését egyetlen adag bevétele után 2-6 óra elteltével figyelik meg.

A nem szelektív α1-adrenerg blokkolókkal összehasonlítva a doxazozin hosszú távú alkalmazása során nem figyeltek meg gyógyszertolerancia kialakulását.

A Kamiren hosszú távú alkalmazása során néha megfigyelhető a renin anyag aktivitásának növekedése a plazmában, valamint tachycardia kialakulása.

A doxazozin pozitív hatással van a vérzsírokra, jelentősen növeli a nagy sűrűségű lipidek arányát az összértékekhez képest, és jelentősen csökkenti a trigliceridek és az összkoleszterin teljes számát. Ez a tényező a gyógyszer előnye a β-adrenerg receptorokkal és a diuretikumokkal szemben, mivel negatív hatással vannak ezekre a mutatókra.

Mivel összefüggést találtak a megemelkedett vérnyomás és a lipidanyagcsere-zavarok, valamint a koszorúér-betegség kialakulása között, a doxazozin pozitív hatása mind a vérnyomásra, mind az aterogén lipidszintre segít csökkenteni a koszorúér-betegség kialakulásának valószínűségét.

A doxazozin terápia csökkenti a bal kamrai hipertrófiát, lelassítja a vérlemezke-aggregációt és növeli a plazminogén aktivitást a szövetekben. Ugyanakkor a gyógyszer növeli a perifériás szövetek inzulinérzékenységét azoknál az egyéneknél, akiknek ezen a területen rendellenességeik vannak.

A doxazozinnak szinte nincsenek negatív metabolikus reakciói, ezért cukorbetegek és hörgőasztmában szenvedők, valamint hiperkeratózis és a bal kamra működésének zavarai esetén is alkalmazható.

A magas vérnyomású férfiaknál a gyógyszer szedése során javulást mutattak az erekciós funkció. Az ilyen egyéneknél csökkent az erekciós problémák előfordulása (más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szedő férfiakhoz képest).

Prosztata adenoma.

A doxazozin szedése prosztata adenoma jelei esetén jelentős javulást eredményez az urodinamikában, a tünetek és a patológia megnyilvánulásainak csökkenésében. A gyógyszer ilyen hatása az α1-adrenoreceptorok szelektív blokkolásának köszönhető, amelyek a prosztata izmainak és tokjának stromájában, valamint a húgyhólyagnyakban helyezkednek el.

A doxazozin egy erős blokkoló, amely az α1-adrenoreceptorokra hat, amelyek az AI alcsoport részét képezik (a prosztatában található összes receptor alkategóriának körülbelül 70%-át teszik ki). Ez magyarázza a gyógyszer hatását a prosztata adenomában szenvedő férfiakra.

A gyógyszer hosszú távú (legfeljebb 4 éves) terápiában következetesen biztonságosnak és hatékonynak bizonyult jótékony hatású hiperpigmentációban (BPH) szenvedő egyéneknél.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszeres dózis orális bevétele után a Kamiren jól felszívódik, a csúcsértékeket körülbelül 2 óra elteltével éri el.

A plazmából való kiválasztás két lépésben történik, a végső felezési idő 22 óra. Ez lehetővé teszi a tabletták napi egyszeri bevételét. A hatóanyag aktív biotranszformáción megy keresztül - a dózisnak csak kevesebb mint 5%-a ürül ki változatlanul.

Mivel a gyógyszer a májban metabolizálódik, a májproblémákkal küzdőknek óvatosan kell alkalmazniuk a doxazozint.

Az anyag körülbelül 98%-a fehérjeszintézisen megy keresztül a vérplazmában.

A doxazozin elsősorban hidroxilációval és O-demetilációval metabolizálódik.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer bevehető reggel vagy este is.

Emelkedett vérnyomással.

Naponta 1-16 mg doxazozin szedése megengedett. A kezelés kezdeti szakaszában ajánlott naponta egyszer 1 mg-ot inni. Ezt a kezelési módot 1-2 hétig alkalmazzák az ájulás vagy a poszturális hipertónia lehetőségének minimalizálása érdekében. Ezt követően az adag napi 2 mg-ra emelhető. Szükség esetén a napi adag fokozatosan emelhető a fenti időközönként 4, 8 és 16 mg-ra. A szükséges vérnyomáscsökkenés elérése érdekében azonban folyamatosan ellenőrizni kell a beteg terápiás válaszát. A standard napi adag 2-4 mg.

Prosztata adenoma esetén.

A kezdeti szakaszban ajánlott napi 1 mg gyógyszert bevenni (egyszer). Figyelembe véve az urodinamikai jellemzőket, valamint a patológia jeleit, az adagot ezután 2, majd 4 mg-ra lehet emelni. A maximálisan megengedett napi adag 8 mg. Az intervallumok, amelyek után az adag növelhető, 1-2 hét. Gyakran a napi adag 2-4 mg-on belül van.

[ 24 ]

Terhesség Camirena alatt történő alkalmazás

Mivel a gyógyszer terhesség vagy szoptatás alatti hatásosságára vonatkozóan nincsenek megfelelő, jól kontrollált vizsgálatok, lehetetlen megállapítani annak biztonságosságát ezekben a betegcsoportokban. Ennek eredményeként a Kamiren csak olyan esetekben szedhető, amikor az orvos véleménye szerint a terápia valószínűsíthető előnye meghaladja a baba szövődményeinek lehetőségét.

Bár a gyógyszer állatkísérletekben nem volt teratogén, rendkívül nagy dózisokban (az emberi maximális dózis körülbelül 300-szorosa) történő alkalmazása a magzati élettartam csökkenését eredményezte.

Mivel a Kamiren gyógyszerbiztonságosságát nem vizsgálták, szoptatás alatt nem alkalmazható. Amennyiben a doxazozin alkalmazása továbbra is szükséges, a kezelés idejére a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a hatóanyaggal, a kinazolin-származékokkal (például prazozinnal vagy terazozinnal) vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• prosztata adenoma, amelynek hátterében elzáródás van a húgyúti rendszer felső részében, valamint a húgyúti fertőzések krónikus formái és a kövek jelenléte a hólyagban;
• csökkent vérnyomás (csak prosztata adenomában szenvedő férfiakra vonatkozik);
• ortosztatikus összeomlás a kórtörténetben;
• a gyógyszer monoterápiában tilos hólyagtúlcsordulásban vagy anuriában szenvedő egyéneknél, ami progresszív veseelégtelenséghez vezethet;
• Tilos gyermekeknél alkalmazni, mivel a Kamirennel kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat ezen a betegcsoporton.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Camirena

A gyógyszer szedése a következő mellékhatásokat okozhatja:

• fertőző vagy invazív elváltozások - gyakran vannak rendellenességek a húgyúti vagy légzőrendszerben;
• a szisztémás véráramlás vagy a nyirokrendszer betegségei - alkalmanként leukopénia vagy thrombocytopenia fordul elő;
• immunrendszeri rendellenességek - néha allergiás tünetek jelentkeznek;
• emésztési zavarok és anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák - néha az étvágy növekedése vagy csökkenése, valamint a köszvény kialakulása is megfigyelhető;
• mentális problémák – néha idegesség, izgalom vagy szorongás érzése jelentkezik, emellett álmatlanság vagy depresszió is előfordulhat;
• az idegrendszer működésének károsodása - gyakran megfigyelhető fejfájás, álmosság és szédülés. Néha stroke, remegés, ájulás vagy hypoesthesia alakul ki. Sporadikusan paresztézia vagy ortosztatikus szédülés figyelhető meg;
• látásfunkciós zavarok - szórványosan megfigyelhető a látás elmosódása. Az atóniás írisz területén intraoperatív szindróma alakulhat ki;
• a hallószervek működésének zavarai - gyakran fordul elő szédülés. Néha fülzúgás jelentkezik;
• a szívműködés károsodása - gyakran tachycardia alakul ki, vagy megnő a pulzusszám. Néha miokardiális infarktus vagy angina alakul ki. Ritkaritmia vagy bradycardia is előfordulhat;
• érrendszeri betegségek - gyakran megfigyelhető a vérnyomás csökkenése (szintén ortosztatikus típusú). Alkalmanként hőhullámok is előfordulhatnak;
• a légzőszervek, valamint a szegycsont és a mediastinum reakciói - gyakran jelentkezik nehézlégzés, köhögés vagy orrfolyás, vagy hörghurut alakul ki. Néha orrvérzés is megfigyelhető. Néha a meglévő hörgőgörcsök fokozódnak;
• gyomor-bélrendszeri diszfunkció tünetei – gyakran jelentkeznek diszpepsziás tünetek, hasi fájdalom, hányinger és szájszárazság. Néha puffadás, székrekedés, hasmenés, gyomor-bélhurut vagy hányás alakul ki;
• a hepatobiliáris rendszer károsodása - néha a májfunkciós értékek eltérései figyelhetők meg a normától. Sárgaság, epeúti elzáródás vagy hepatitisz szórványosan jelentkezik;
• a bőr alatti réteg és a bőr reakciói - gyakran viszketés jelentkezik. Néha kiütés jelentkezik a bőr felszínén. Purpura, csalánkiütés vagy alopecia szórványosan alakul ki;
• a mozgásszervi rendszer és a kötőszövetek diszfunkciója - gyakran izomfájdalom vagy hátfájás jelentkezik. Néha ízületi fájdalom is kialakul. Alkalmanként izomgyengeség vagy görcsök is előfordulhatnak;
• a húgyúti rendszer és a vesék rendellenességei - gyakran észlelhető vizelet-inkontinencia vagy hólyaghurut. Előfordulhat gyakori vizelés, dysuria vagy vérvizelési zavar. Alkalmanként polyuria is kialakulhat. Alkalmanként vizelési zavarok, fokozott diurézis vagy nocturia is előfordulhat;
• az emlőmirigyek és a nemi szervek elváltozásai - néha impotencia alakul ki. Alkalmanként priapizmus vagy gynecomastia is előfordulhat. Retrográd ejakuláció is előfordulhat;
• szisztémás rendellenességek - gyakran alakul ki fájdalom a szegycsontban, gyengeség, influenzaszerű tünetek és perifériás ödéma. Néha az arc duzzanata és a test fájdalma jelentkezik. Általános rossz közérzet vagy fokozott fáradtság jelentkezik egyedileg;
• Laboratóriumi vizsgálatok - néha súlygyarapodást figyeltek meg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Ha a vérnyomásértékek jelentősen csökkentek a mérgezés következtében, az áldozatot hanyatt kell fektetni, és a fejét le kell hajtani. Szükség esetén más orvosi beavatkozásokat is el lehet végezni. A gyógyszerek magas fehérjeszintézis-aránya miatt a dialízis eljárás hatástalan lesz.

Ha a tüneti támogató kezelés nem elegendő a sokk megszüntetéséhez, először plazmapótló készítményt kell alkalmazni. Ezután, ha szükséges, érszűkítő gyógyszereket kell alkalmazni. Szükséges a vesefunkció monitorozása és szükség esetén támogató kezelési intézkedések megtétele.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

PDE-5-gátlókkal (PDE-5 elem) történő együttes alkalmazás.

A doxazozin PDE-5-gátlókkal történő együttes szedése óvatosan szükséges, mivel egyeseknél vérnyomáscsökkenés jelei jelentkezhetnek.

A doxazozin tartós hatóanyag-leadású gyógyszerformáinak vizsgálatát nem végezték el.

Egyéb gyógyszerek.

A doxazozin szinte teljes mennyisége (98%) fehérjeszintézisen megy keresztül a vérplazmában. Az emberi plazmával végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer szinte semmilyen hatással nincs olyan anyagok fehérjeszintézisére, mint a warfarin és az indometacin, valamint a fenitoin és a digoxin.

Klinikai adatok azt mutatják, hogy a gyógyszer tiazid diuretikumokkal, béta-blokkolókkal, furoszemiddel, NSAID-okkal, antibiotikumokkal, orális antidiabetikumokkal és antikoagulánsokkal történő együttes alkalmazása esetén nincsenek negatív kölcsönhatások. A fent említett gyógyszerek kölcsönhatásáról azonban nem végeztek vizsgálatokat.

A doxazozin fokozza más α-blokkolók és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő tulajdonságait.

Férfi önkénteseken végzett klinikai vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy egyetlen 1 mg-os Kamiren adag a 4 napos orális cimetidin-kúra első napján (napi kétszeri 400 mg-os adagolás mellett) a doxazozin átlagos AUC-értékeinek 10%-os növekedését okozta, és nem befolyásolta az anyag átlagos csúcskoncentrációját és felezési idejét. Az anyag átlagos AUC-értékeinek ilyen mértékű növekedése cimetidinnel kombinálva a gyógyszer átlagos AUC-értékeinek egyéni eltérésein belül van (27%) a placebóhoz képest.

[ 25 ]

Tárolási feltételek

A Kamiren-t gyermekek elől elzárva, nedvességtől és napfénytől teljesen elzárva kell tárolni. A maximális hőmérséklet 30°C.

Különleges utasítások

Vélemények

A Kamiren-t általában magas vérnyomás kezelésére használják. Nagy hatékonyságot mutat a rendellenesség megszüntetésében, bár vannak olyanok véleményei is, akik nem tapasztaltak előnyt a gyógyszernek. A betegek a gyógyszer meglehetősen magas költségét hátránynak tartják, bár a legtöbbjüknél a hatékonysága igazolja az árat.

Szavatossági idő

A Kamiren a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.