Carbidopa és levodopa teva

A Carbidopa és levodopa-Teva egy kombinált Parkinson-kór elleni gyógyszer, amely egy dopamin metabolikus prekurzort (levodopát) és egy perifériás dopa-dekarboxilázt gátló anyagot (karbidopát) tartalmaz.

A remegő bénulás tüneteit feltehetően a dopamin hiánya okozza. Amikor a dopaminszint normális, ez egy neurotranszmitter, és bizonyos, az izomtevékenységet szabályozó agysejtek termelik. Ezért feltételezik, hogy a mozgászavarok a szervezetben lévő dopamin hiánya miatt jelentkeznek.

Jelzések Carbidopa és levodopa teva

Remegő bénulás esetén alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tablettákban szabadul fel - 10 darab buborékcsomagolásban. Egy csomagban 5 vagy 10 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A levodopa antiparkinson hatása a dopaminná történő átalakulásával jár (a központi idegrendszerben közvetlenül bekövetkező dekarboxilezés miatt), aminek következtében az idegsejtekben a dopaminhiány pótlódik.

A karbidopa nem jut át a vér-agy gáton; megakadályozza a levodopa extracerebrális dekarboxilezési folyamatait, ami fokozza az agyba jutását, majd a központi idegrendszerben dopaminná alakulását. Ezek a folyamatok számos betegnél a remegő bénulás tüneteinek gyengülését okozzák.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer mindkét hatóanyaga jól felszívódik; a plazma Cmax értéke 1-3 óra elteltével figyelhető meg. A levodopa felezési ideje (a karbidopa hatására) körülbelül 2 óra. A karbidopa hatására a levodopa plazmakiválasztása 50%-kal csökken. A karbidopa hatására a levodopa általában aminosavakká alakul (kis része katekolamin-származékokká alakul). A levodopa és a karbidopák összes metabolikus komponense a vizelettel ürül ki.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer optimális napi adagját minden egyes beteg esetében gondos titrálással választják ki.

Figyelembe véve a patológia intenzitását, az optimális gyógyszerhatás elérése körülbelül hat hónapig is eltarthat.

Levodopát nem használó egyének.

A gyógyszer szedésének megkezdésekor először napi 1-2 alkalommal fél tablettát kell bevenni. Szükség esetén naponta vagy napi szünetekkel további fél tablettát lehet bevenni, amíg a szükséges karbidopa mennyiséget el nem érik.

A gyógyhatás a bevétel napján azonnal kialakul (néha már az első adag után is). A teljes hatékonyság 7 nap után alakul ki (csak levodopát alkalmazva ez hetekig vagy hónapokig is eltarthat).

Azok, akik levodopát szedtek.

A levodopa adagolását legalább 12 órával (vagy 24 órával, ha lassú felszabadulású gyógyszereket alkalmaztak) a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt le kell állítani. A levodopa bevehető reggel, este nem szabad szedni. Az adagnak a levodopa korábbi napi adagjának körülbelül 20%-ának kell lennie.

Kezdeti rész.

Azoknak a személyeknek, akik napi 1,5 g-nál kevesebb levodopát fogyasztanak, kezdetben 0,075-0,1 g karbidopát, valamint 0,3-0,4 g levodopát kell bevenniük (a gyógyszert 1:4 arányú karbidopa/levodopa arányban alkalmazva), 3-4 adagban.

Azoknak a személyeknek, akik napi 1,5 g-nál több levodopát fogyasztanak, kezdetben napi 3-4 alkalommal 1 tablettát kell bevenniük a gyógyszerből.

Karbantartási rész.

A gyógyszert az egyéni jellemzők figyelembevételével kell alkalmazni, fokozatosan változtatva az adagot (figyelembe véve a gyógyászati hatást).

Amennyiben nagyobb mennyiségű levodopa bevétele szükséges, az adag napi 3-4 alkalommal 1 tablettára emelhető. Szükség esetén az adag napi 0,5-1 tablettával emelhető (ebben az esetben naponta legfeljebb 8 tablettát lehet bevenni).

Azokban az esetekben, amikor a beteg levodopáról Carbidopa és Levodopa-Teva kombinációra való átállítása során más dekarboxiláz-gátlókat is alkalmaznak, a gyógyszerek adagolását legalább 12 órával a gyógyszer alkalmazása előtt le kell állítani. A gyógyszer szedését a korábbi gyógyszerekben alkalmazott levodopa és dekarboxiláz-gátló mennyiségéhez hasonló adaggal kell kezdeni.

Más Parkinson-kór elleni gyógyszereket szedő személyek.

A gyógyszerek és a MAO-B inhibitorok kombinációja fokozhatja az előbbiek gyógyászati hatását a diszkinézia vagy akinézia kontrollált megnyilvánulásaiban.

A levodopától eltérő egyéb standard Parkinson-kór elleni szerek folytathatók a karbidopa és a levodopa együttes alkalmazása során, bár az alkalmazott adagok módosítására lehet szükség.

[ 7 ]

Terhesség Carbidopa és levodopa teva alatt történő alkalmazás

Nincs információ a Carbidopa és a Levodopa-Teva terhességre gyakorolt hatásáról, de a Levodopa és a Carbidopa-val való kombinációja állatkísérletek során a csontváz és a belső szervek fejlődésének rendellenességeit eredményezte. A gyógyszert szoptatás és terhesség alatt nem szabad alkalmazni. A gyógyszert szedő reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

Nincs információ arról, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. A csecsemőknél jelentkező káros hatások megelőzése érdekében döntést kell hozni a gyógyszer elhagyásáról vagy a szoptatás leállításáról (figyelembe véve a nő szükségességét a szedésre).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagaival vagy más összetevőivel szemben;
• glaukóma;
• súlyos szívelégtelenség;
• súlyos szívritmuszavarok;
• súlyos pszichózis;
• szelektív MAO-A IM-ekkel, valamint nem szelektív MAO-B IM-ekkel történő együttes alkalmazás (kivéve néhány MAO-B IM kis dózisait). Ezeket a gyógyszereket legalább 14 nappal a gyógyszer alkalmazásának megkezdése előtt abba kell hagyni;
• gyanús vagy nem diagnosztizált epidermális betegségek vagy melanoma előfordulása a kórtörténetben.

A gyógyszert nem írják fel olyan személyeknek, akik nem szedhetnek szimpatomimetikumokat.

Mellékhatások Carbidopa és levodopa teva

A drogok szedése során fellépő negatív tünetek általában a dopamin neurofarmakológiai aktivitásával kapcsolatosak. Általában az adag csökkentése után megszűnnek vagy gyengülnek.

A gyógyszer alkalmazása során gyakran diszkinézia (dystonikus, koreai és egyéb akaratlan mozgások) jelentkezik. Ha szemhéjgörcsök és izomgörcsök jelentkeznek, az adagot csökkenteni kell.

Egyéb súlyos mellékhatások közé tartoznak a mentális változások (pszichózis paranoid gondolatokkal, valamint depresszió öngyilkossági hajlammal vagy anélkül) és a demencia. Jelentések érkeztek hiperszexualitásról vagy kóros szerencsejátékról, valamint fokozott libidóról (különösen a gyógyszer nagy dózisainak alkalmazása esetén). Ezek a tünetek az adag csökkentése vagy a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek.

A levodopával és kombinációival kapcsolatos negatív megnyilvánulások között:

• a nyirok- és vérképző folyamatok elváltozásai: vérszegénység (szintén hemolitikus), trombocitopénia vagy leukopénia és agranulocitózis;
• immunrendszeri rendellenességek: az intolerancia megnyilvánulásai, beleértve az urticariát és a Quincke ödémáját;
• a szív- és érrendszer rendellenességei: ájulás, szívdobogás, visszérgyulladás, szívritmuszavarok, megnövekedett vérnyomás, eszméletvesztésre való hajlam és ortosztatikus tünetek, beleértve a csökkent vérnyomást is;
• Az idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: ataxia, chorea, bradykinesia vagy dyskinesia, szédülés és az úgynevezett "on-off" jelenség (néha a levodopa bevezetésével járó terápia megkezdése után több hónappal vagy évvel jelentkezik; valószínűleg a betegség progressziója miatt alakul ki (ilyen esetekben szükségessé válhat az adagok méretének és az adagolás közötti időközök megváltoztatása)). Ezenkívül trismus, dystonia, a kezeket érintő fokozott tremor, izomgörcsök, motoros és extrapiramidális megnyilvánulások, paresztézia, izomrángás, NMS, eszméletvesztés és ájulásra való hajlam, valamint járászavar, görcsök és a látens oculoszimpatikus szindróma aktiválódása is előfordulhat.
• mentális zavarok: mánia, depresszió, zavartság, kimerültség, rémálmok és öngyilkossági kísérletek. Továbbá álmatlanság, szédülés, demencia, delírium, eufória, súlyos szorongás és hallucinációk. Szintén szerepelnek a listán a mentális állapot változásai (ide tartozik az átmeneti pszichózis és a paranoid gondolkodás), izgatottság, félelem, görcsrohamok, gondolkodási vagy járási zavarok, fejfájás, tájékozódási zavar és zsibbadás, valamint a hirtelen fellépő intenzív álmosság;
• gyomor-bél traktus elváltozások: dysphagia, hasmenés, szájszárazság, emésztési zavar, fokozott nyáltermelés, bruxizmus és hányinger, valamint keserű íz megjelenése, csuklás, hányás és puffadás, székrekedés, hasi fájdalom, nyelvi fájdalom, gyomor-bélrendszeri fájdalom, vérzés a gyomor-bél traktusban, égő nyelv, sötét nyál és a nyombélfekélyt érintő fekélyek;
• anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: duzzanat, súlygyarapodás vagy -csökkenés, valamint étvágytalanság;
• a bőr alatti rétegekkel és az epidermiszmel kapcsolatos rendellenességek: hyperhidrosis, alopecia, viszketés, malignus melanoma aktiválódása, hyperemia, kiütések, sötét verejték és reumás purpura;
• légzőrendszeri problémák: rekedt hang, nehézlégzés, mellkasi fájdalom és légzési nehézség;
• a mozgásszervi szerkezet elváltozásai: izomgörcsök;
• vizelési zavarok: vizeletinkontinencia vagy vizeletretenció, priapizmus és sötét vizelet;
• látászavarok: kettős látás, homályos látás, tekintetgörcs, mydriasis, szemhéjgörcs, oculomotoros krízis. A szemhéjgörcs a mérgezés korai jele lehet;
• változásai a vizsgálati eredményekben: emelkedett májfunkciós értékek (ALT, alkalikus foszfatáz és AST, bilirubin, kreatinin, LDH, húgysav és vér karbamid-nitrogén), pozitív válasz a Coombs-tesztre, emelkedett szérumcukorszint, csökkent hematokrit hemoglobinnal, bakteriuria és leukocitózis hematuriával;
• egyéb: fáradtság, általános gyengeségérzet, a meglévő betegségek súlyosbodása, egészségromlás, hiperémia, az arc bőrének kipirulása és rosszindulatú melanoma;
• impulzív döntések zavarai: túlevés és impulzív vásárlási kényszer dopamin agonisták vagy más dopamint tartalmazó gyógyszerek (beleértve a levodopát és a karbidopát) szedése esetén.

[ 6 ]

Overdose

A mérgezés korai jelei közé tartoznak: akaratlan mozgások, izomrángás, szívritmuszavarok, megnövekedett vérnyomás, tónusos szemhéjgörcs, étvágytalanság, és ezzel együtt megnövekedett pulzusszám, álmatlanság, szorongásszerű izgatottság, zavartság és nyugtalanság érzése.

Azonnal gyomormosást kell végezni, hánytatással együtt.

Tüneti intézkedések: az infúziókat óvatosan kell alkalmazni; figyelembe kell venni a légutak átjárhatóságának mértékét. Aritmia esetén a terápiát EKG-monitorozással végzik. Nincsenek adatok a dialízis alkalmazásáról mérgezés esetén. A piridoxin alkalmazása hatástalan lesz.

[ 8 ], [ 9 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Óvatosság szükséges a következő gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás esetén.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

Bizonyos vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szedő egyéneknél a levodopa és egy dekarboxiláz-gátló kombinációjának alkalmazása tünetekkel járó ortosztatikus összeomlást eredményezett. Emiatt a vérnyomáscsökkentő gyógyszer adagját a terápia kezdeti szakaszában módosítani kell.

Antidepresszánsok.

Elszigetelt esetekben beszámoltak mellékhatások (köztük diszkinézia és megnövekedett vérnyomás) előfordulásáról a gyógyszerek és a triciklikus antidepresszánsok kombinációjával összefüggésben.

A gyógyszer csak szelektív MAO-B inhibitorokkal együtt alkalmazható, az ajánlott adagokban (például szelegilinnel).

Érzéstelenítők.

Anesztetikumokkal együtt alkalmazva aritmia léphet fel.

Antikolinerg gyógyszerek.

Szinergikus hatást mutathatnak a levodopával a tremor csökkentésében, ezért ezt a tulajdonságot gyakran használják a gyógyszer hatásának fokozására. Figyelembe kell venni azonban, hogy egy ilyen kombináció a kontrollálatlan mozgások súlyosbodásához vezethet.

Ezen anyagok nagy dózisai gyengíthetik a levodopa pozitív hatásait, mivel csökkentik a felszívódás sebességét, ezáltal növelve a gyógyszer intragasztrikus anyagcsere-folyamatait.

Egyéb gyógyszerek.

A benzodiazepinek, a fenitoin fenotiazinokkal, butirofenonokkal, papaverinnel és izoniaziddal együtt szedve gyengíthetik a levodopa gyógyászati hatását.

A levodopa metabolikus folyamatait görcsgátlók adagolása fokozza.

Mivel a levodopa bizonyos aminosavakkal verseng, a magas fehérjetartalmú étrendet követő embereknél a gyógyszer felszívódása csökkenhet.

A karbidopa alkalmazása megakadályozza az anyagcsere-folyamatok fokozódását a levodopa dopaminná alakulásával, amelyek piridoxin hatása alatt következnek be. A gyógyszer engedélyezett Parkinson-kórban szenvedők számára, akik piridoxin-hidrokloridot tartalmazó anyagokat használnak.

A szelegilinnel kombinált alkalmazás súlyos ortosztatikus összeomlást okozhat.

A Fe-tartalmú gyógyszerek gátolhatják a levodopa felszívódását.

A szimpatomimetikumok fokozzák a levodopa szív- és érrendszeri betegségekkel összefüggő negatív tüneteit.

Az amantadin és a dopamin antagonisták kombinálhatók a gyógyszerrel. Együttes alkalmazás esetén dózismódosításra lehet szükség.

A metoklopramid alkalmazása növeli a plazma levodopa szintjét.

A katekol-metiltranszferázt gátló elemekkel (entakapon tolkaponnal) együtt alkalmazva növelhető a levodopa biohasznosulása.

Megengedett kombináció más, levodopát nem tartalmazó Parkinson-kór elleni szerekkel.

[ 10 ]

Tárolási feltételek

A karbidopát és a levodopa-tevát kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Szavatossági idő

A Carbidopa és a levodopa-Teva a gyógyszer eladásától számított 36 hónapon belül használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer biztonságosságáról gyermekgyógyászatban, ezért 18 év alatti gyermekeknél nem alkalmazható.

[ 14 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Levokom, Duodopa, Stalevo, Levocarbhexal és Nakom gyógyszerek.

[ 15 ]