Chloe

A Chloe egy antiandrogén gyógyszer.

Jelzések Chloe

A nők androgén patológiáinak kiküszöbölésére szolgál:

• akne, különösen kifejezett jellegű, valamint azok, amelyek gyulladásos folyamatok vagy seborrhea kialakulásával, valamint csomók kialakulásával (papuláris-pustuláris vagy noduláris-cisztás akne) járnak;
• androgén alopecia;
• enyhe hirsutizmus.

Fogamzásgátlóként is alkalmazható (de a gyógyszer kizárólag fogamzásgátlóként történő alkalmazása tilos; csak nőknél az androgén állapotok kezelésére írják fel).

Kiadási űrlap

Tablettákban kapható, buborékfóliánként 21 vagy 7 darab (placebo tabletta). A csomagoláson belül - 1 vagy 3 buborékfólia lemez.

[ 1 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a ciproteron-acetát, amely lassítja a női szervezet által termelt androgének hatását. A gyógyszer lehetővé teszi az androgének kötődése által okozott patológiák vagy a hormonokkal szembeni túlérzékenység miatti betegségek kezelését.

A Chloe szedésének ideje alatt a faggyúmirigyek fokozott aktivitása, amelyek fontos tényezők a szeborrhea és a pattanások kialakulásában, lelassul. A gyógyszernek köszönhetően a meglévő kiütések 3-4 hónapon belül eltűnnek. A haj és a bőr fokozott zsírosodása gyorsabban csökken. A szeborrhea esetén gyakran megfigyelhető hajhullás általában csökken vagy megszűnik.

A terápiát reproduktív korú nőknek írják fel, akiknél mérsékelt fokú hirsutizmus (különösen enyhén megnövekedett arcszőrzet) jelentkezik. Az eredmény azonban legalább néhány hónapos terápia után válik észrevehetővé.

Az antiandrogén hatás mellett a hatóanyag kifejezett gesztagén tulajdonságokkal is rendelkezik. Ez a körülmény cikluszavarokat okozhat. Ez elkerülhető az anyag etinil-ösztradiollal való kombinálásával (ez a kombináció figyelhető meg a Chloe esetében). Ez a kombináció meglehetősen hatékony, feltéve, hogy a gyógyszert ciklikusan, az utasítások teljes betartásával alkalmazzák.

A gyógyszer fogamzásgátló hatása különböző tényezők együttes hatásának eredményeként alakul ki, amelyek közül a legfontosabb az ovulációs folyamat elnyomása, valamint a méhnyakürtő-váladék változása. A terhesség megelőzése mellett az ösztrogén/gesztagén kombinációja az antiandrogénhez képest további előnyökkel is jár, amelyek segíthetnek a fogamzásgátló módszer alkalmazásának eldöntésében. A gyógyszer segít a ciklus rendszeresebbé tételében, csökkenti a menstruáció alatti fájdalmat és a vérzést. Ez segít csökkenteni a vashiányos vérszegénység előfordulását is.

Vannak információk arról, hogy a kombinált orális fogamzásgátlók nagy dózisban (0,05 mg etinil-ösztradiol) történő alkalmazása csökkentette a petefészekciszták, valamint a medencei szervek gyulladásának, a méhen kívüli terhességnek és az emlőmirigyek jóindulatú daganatainak valószínűségét. A gyógyszer alacsonyabb dózisainak alkalmazásából származó hasonló hatás még megerősítést igényel.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

Ciproteron-acetát.

Belsőleges bevétel esetén az anyag gyorsan és teljesen felszívódik. A szérumban a csúcskoncentráció a bevétel után körülbelül 1,6 óra múlva figyelhető meg, és 15 ng/ml-nek felel meg. A biohasznosulási mutatók 88%.

Az anyag szinte teljes mértékben csak a plazma albuminnal szintetizálódik. A teljes szérumkomponens körülbelül 3,5-4%-a szabad formában van jelen. Az etinil-ösztradiol a globulinszint emelkedését okozza, nemi hormonokkal szintetizálódik, de nem befolyásolja a ciproteron-acetát fehérjekötését. A komponens eloszlási térfogata 986±437 l.

A ciproteron-acetát szinte teljes mértékben metabolizálódik. A plazma fő lebomlási terméke a 15β-OH-CPA, amely a hemoprotein P450 CYP3A4 enzimjének részvételével képződik. Az anyag szérum clearance-e 3,6 ml/perc/kg.

A szérum ciproteron-acetát szintje két eliminációs periódusban csökken, amelyek során az anyag felezési ideje 0,8 óra és 2,3-3,3 nap. Az anyag részben változatlan formában ürül ki. A bomlástermékek 2:1 arányban ürülnek az epével és a vizelettel. A bomlástermékek felezési ideje körülbelül 1,8 nap.

A ciproteron-acetát farmakokinetikai tulajdonságai nem változnak a nemi hormonokat szintetizáló globulin indexek hatására. A gyógyszer napi adagolásával az indexe körülbelül 2,5-szeresére nő, és a kezelési ciklus 2. szakaszában stabilitást ér el.

Etinil-ösztradiol.

Szájon át történő bevétel esetén az etinilösztradiol teljes mértékben és gyorsan felszívódik. A szérum csúcskoncentrációja 1,6 óra elteltével figyelhető meg, és körülbelül 71 pg/ml. A felszívódás és a májon való első átjutás során az anyag metabolizmuson megy keresztül, aminek eredményeként az átlagos teljes biohasznosulás körülbelül 45%, jelentős egyéni változékonysággal (20-65%-on belül).

Az etinilösztradiol meglehetősen aktívan, de nagyon specifikusan a szérumalbuminnal (98%) szintetizálódik, és serkenti a nemi hormonokat szintetizáló globulin szérumszintjének emelkedését is. Az eloszlási térfogat körülbelül 2,8-8,6 l/kg.

Az anyag általános konjugáción megy keresztül a vékonybél falában és a májban is. Az anyagcsere főként aromás hidroxilációval történik, de nagyszámú különböző metilezett és hidroxilált bomlástermék kötődik hozzá, amelyek szabadon vagy kénsavval és glükuronsavval konjugálva vannak. A metabolikus clearance együttható 2,3-7 ml/perc/kg.

Az etinilösztradiol szintje két, körülbelül 10-20 órás felezési idő alatt csökken. Változatlan anyag nem ürül ki, a bomlástermékek 6:4 arányban ürülnek az epével és a vizelettel. A bomlástermékek felezési ideje körülbelül 1 nap.

A kezelési ciklus 2. szakaszában stabil értékeket érnek el. A szérumértékek 60%-kal magasabbak az egyéni dózisnál.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

A kívánt eredmény elérése és a fogamzásgátló hatás biztosítása érdekében a gyógyszert rendszeresen kell szedni. A kezelés alatt abba kell hagyni más hormonális gyógyszerek szedését.

A Chloe szedésének rendje hasonló a legtöbb kombinált szájon át szedhető fogamzásgátló kezeléséhez. A tablettákat a betegség tüneteinek megszűnése után legalább 3-4 menstruációs cikluson keresztül kell szedni. Ha a tünetek újra jelentkeznek, a terápiás kúra az első ciklus befejezése után néhány héttel vagy hónappal megismételhető. Ha a gyógyszert rendszertelenül alkalmazzák, vérzés léphet fel a menstruációk között, valamint fogamzásgátló és gyógyhatásai gyengülhetnek.

A tablettákat minden nap, mindig körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni. Szükség esetén vízzel le lehet öblíteni. Az adag napi 1 tabletta, a kúra időtartama 28 nap. 7 napos placebo tablettaszünet után új tablettacsomagot kell kezdeni, amely időszak alatt a gyógyszerelvonás miatti vérzés körülbelül 2-3 nappal a hatóanyag utolsó bevétele után kezdődik. Egy új csomag elkezdése után a beteg továbbra is vérezhet.

A kurzus időtartama a patológia súlyosságától függ. Általában több hónapig tart.

A betegség tüneteinek teljes eltűnése után 3-4 ciklus után ajánlott abbahagyni a gyógyszer használatát.

Habár a Chloe fogamzásgátló hatással is rendelkezik, a tablettákat nem szedheti tovább önmagában fogamzásgátlás céljából.

[ 14 ], [ 15 ]

Terhesség Chloe alatt történő alkalmazás

Terhes nőknek tilos a Chloe szedése. Ha a kezelés alatt terhesség következik be, a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni.

A tablettákat szoptatás alatt nem szabad szedni. A ciproteron-acetát bejut az anyatejbe, és azon keresztül átjut a csecsemő szervezetébe (az anya által bevitt adag kb. 0,2%-a - kb. 1 mcg/ttkg). Szoptatás alatt az anya által bevitt napi etinilösztradiol adag kb. 0,02%-a kerülhet át a gyermek szervezetébe az anyatejjel.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• intolerancia a gyógyszer hatóanyagaival vagy segédanyagaival szemben;
• artériás vagy vénás trombotikus/thromboemboliás patológiák (például mélyvénás trombózis, miokardiális infarktus és tüdőembólia) vagy stroke kórtörténete;
• trombózis prodromális tüneteinek előfordulása a kórtörténetben (például angina pectoris vagy átmeneti agyi érkatasztrófa);
• migrénes rohamok előfordulása a kórtörténetben, melyeket fokális neurológiai tünetek kísérnek;
• cukorbetegség, amelyben érrendszeri károsodás figyelhető meg;
• több vagy súlyos tényező jelenléte, amelyek artériás vagy vénás trombózis kialakulásához vezethetnek;
• a súlyos hipertrigliceridémia hátterében kialakuló hasnyálmirigy-gyulladás kórtörténete;
• súlyos funkcionális májbetegségek a kórtörténetben (amíg a májfunkció vissza nem tér a normális szintre);
• májdaganatok (rosszindulatú vagy jóindulatú) előfordulása a kórtörténetben;
• a nemi hormonoktól függő rosszindulatú daganatok (például az emlőmirigyekben vagy a nemi szervekben) feltételezett jelenléte;
• ismeretlen eredetű hüvelyi vérzés;
• A gyógyszert nem férfiaknak írják fel.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mellékhatások Chloe

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• kutatási indikációk: testtömegindex változása;
• idegrendszeri megnyilvánulások: gyakran fordul elő fejfájás, és alkalmanként migrénes rohamok is előfordulhatnak;
• látószervek: esetenként előfordulhat kontaktlencsékkel szembeni túlérzékenység;
• Emésztőrendszeri betegségek: gyakran előfordul hasi fájdalom és hányinger; ritkán hasmenés és hányás. Egyéb emésztési zavarok is előfordulhatnak.
• bőr alatti rétegek és külső réteg: különféle bőrreakciók jelentkezhetnek (például erythema nodosum vagy erythema multiforme, valamint kiütések);
• anyagcserezavarok: folyadékretenció esetenként lehetséges;
• immunológiai manifesztációk: túlérzékenység ritkán fordul elő;
• emlőmirigyek és reproduktív szervek: gyakran jelentkezik fájdalom az emlőmirigyekben, valamint feszültségük; ritkábban megnagyobbodásuk lehetséges; a mellből vagy a hüvelyből történő váladékozás nagyon ritkán jelentkezik;
• Mentális zavarok: gyakoriak a hangulatingadozások és a depresszív hangulat; alkalmanként előfordulhat a szexuális vágy zavara.

Örökletes Quincke ödéma esetén a külső ösztrogének fokozhatják a betegség tüneteit, vagy okozhatják annak előfordulását.

[ 13 ]

Overdose

Nincs információ a gyógyszer-túladagolás okozta negatív megnyilvánulások kialakulásáról. A tünetek közé tartozik a hányingerrel járó hányás; fiatal lányoknál enyhe hüvelyi vérzés jelentkezik.

A gyógyszernek nincs ellenszere, a terápia tüneti.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az ösztrogént/progesztogént tartalmazó gyógyszerek más gyógyszerekkel való kölcsönhatása csökkent fogamzásgátló hatékonyságot vagy áttöréses vérzést eredményezhet. Az interakciókkal kapcsolatos legfontosabb információk az alábbiakban találhatók.

Metabolikus folyamatok a májban: lehetséges kölcsönhatás a mikroszomális enzimek induktoraival, amelyek növelik a nemi hormonok tisztítási együtthatóját. Ezek közé tartoznak a barbiturátok és a rifampicin primidonnal, fenitoinnal és karbamazepinnel, és ezen felül esetleg a topiramát grizeofulvinnal, valamint az oxkarbazepin felbamáttal és orbáncfüvet tartalmazó termékekkel.

Ezenkívül vannak információk arról, hogy a HIV-proteázt gátló gyógyszerek (például a ritonavir), és velük együtt az NRTI-k (például a nevirapin) vagy ezek kombinációi befolyásolhatják a máj anyagcseréjét.

Portális-epeúti keringés. Az egyes klinikai vizsgálatok eredményei alapján megjegyezhető, hogy az ösztrogének portális-epeúti keringésének folyamata bizonyos antibiotikumok (az etinil-ösztradiol szintjét csökkentő tetraciklinek és penicillinek) alkalmazása miatt csökkenhet.

A fent említett gyógyszerek bármelyikének alkalmazása esetén a nőnek a Chloe mellett a kezelés ideje alatt barrier fogamzásgátló módszert (vagy bármilyen mást) kell alkalmaznia. Mikroszomális enziminduktorok alkalmazása esetén a megfelelő gyógyszerrel végzett kezelés teljes időtartama alatt, majd a leállítását követő további 28 napig barrier fogamzásgátló módszert kell alkalmazni. Antibiotikum (kivéve a rifampicinnel kombinált grizeofulvint) alkalmazása esetén a gyógyszer leállítását követő első héten barrier fogamzásgátló módszert kell alkalmazni. Abban az esetben, ha továbbra is barrier fogamzásgátló módszert alkalmaznak, és a Chloe tabletták kiszerelése már lejárt, a gyógyszer szedését egy új csomagból, a szokásos szünet nélkül lehet elkezdeni.

A szájon át szedhető fogamzásgátlók befolyásolhatják más gyógyszerek anyagcseréjét. Ebben az esetben a gyógyszer hatóanyagainak plazma- és szöveti indexei emelkedhetnek (ciklosporin esetében) vagy csökkenhetnek (lamotrigetin esetében).

A laboratóriumi vizsgálati adatokra gyakorolt hatás. A Chloe és hasonló gyógyszerek alkalmazása befolyásolhatja egyes laboratóriumi vizsgálatok eredményeit. Ezek közé tartoznak a májfunkció biokémiai jellemzői, valamint a mellékvesék, a vesék és a pajzsmirigy működése. Ezenkívül a kortikoszteroid globulin szintetizáló fehérje (hordozó) plazmaszintje. Emellett a lipid/lipoprotein frakciók, a koagulációval járó fibrinolízis jellemzői, valamint a szénhidrát-anyagcsere. Az ilyen változások gyakran nem lépik túl a megengedett határértékeket.

Tárolási feltételek

A tablettákat kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Maximális hőmérséklet 25°C.

Szavatossági idő

A Chloe a gyógyszer felszabadulásától számított 3 éven belül használható.