Diclofenac

A diklofenak egy NSAID csoportba tartozó gyógyszer. Kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és gyenge lázcsillapító hatással rendelkezik; terápiás hatásának elve a PG-kötési folyamatok lassításában nyilvánul meg.

Sérülések vagy műtétek után kialakuló különféle gyulladások esetén ez a gyógyszer gyorsan csillapítja a mozgás során fellépő fájdalmat, valamint a spontán fájdalmat is. [ 1 ]

Jelzések Diclofenac

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• degeneratív és gyulladásos reumás elváltozások (reumatoid vagy juvenilis reumatoid artritisz, osteoarthritis, bechterew-kór és spondyloarthritis );
• fájdalom kialakulása a gerincben;
• az ízületen kívüli lágy szöveteket érintő reumás betegségek;
• akut köszvényes rohamok;
• a műtét vagy sérülés után kialakuló fájdalom, amelynek hátterében duzzanat és gyulladás figyelhető meg (például ortopédiai vagy fogászati beavatkozások után);
• gyulladást és fájdalmat okozó nőgyógyászati patológiák (például adnexitis vagy primer dysmenorrhoea);
• súlyos gyulladásos betegségek adjuváns gyógyszereként, amelyek az ENT szerveket érintik, súlyos fájdalommal járva (például középfülgyulladás vagy faringotonsillitis).

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tablettákban történik - 10 darab egy sejtlemezen belül; egy dobozban - 1 vagy 3 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer gátolja a vérlemezke-aggregációt. Csökkenti a mozgás és nyugalmi állapot közbeni fájdalmat, az ízületek duzzanatát és merevségét reggel; segít javítani az ízületek funkcionális aktivitását. [ 2 ]

Farmakokinetikája

A diklofenák-nátrium nagy sebességgel felszívódik a vérbe, a plazma Cmax értéke 1-2 óra múlva éri el. A fehérjeszintézis 99%-os.

Jól behatol az ízületi hártyába és a szövetekbe, ahol a gyógyszerszint lassan emelkedik; 4 óra elteltével eléri a plazmaértékeket meghaladó szintet. Az étel csökkentheti a felszívódás sebességét, de nem változtatja meg annak mértékét. A biohasznosulás szintje körülbelül 5%. [ 3 ]

A plazma felezési ideje 1-2 óra; a szinoviális felezési idő 3-6 óra. A gyógyszer körülbelül 35%-a ürül ki anyagcsere-elemek formájában a széklettel; körülbelül 65%-a részt vesz az intrahepatikus anyagcsere-folyamatokban, és a vesén keresztül inaktív származékok formájában ürül ki; körülbelül 1%-a változatlan formában ürül ki.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, minimális hatásos dózisban, a lehető legrövidebb ideig kell bevenni - a mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében. A tablettákat étkezés közben vagy után, vízzel leöblítve, rágás nélkül kell bevenni. A Diclofenac adagjának méretét és az alkalmazás időtartamát az orvos választja ki, figyelembe véve a betegség lefolyását és jellegét, a beteg reakcióját és a gyógyszer hatékonyságát.

A kezdő adag gyakran napi 0,1-0,15 g. Enyhe tünetek és hosszú távú kezelés esetén napi 75-100 mg-os adag elegendő. A napi adagot 2-3 részre kell osztani.

A dysmenorrhoea primer formája esetén a napi adagot egyénileg választják ki, gyakran 0,05-0,15 g-nak felel meg. A kezdeti adag 50-100 mg lehet, de szükség esetén több menstruációs ciklus alatt növelhető a napi 0,2 g maximális szintre. A gyógyszer alkalmazását az első fájdalmas megnyilvánulások kialakulása után kell elkezdeni, és több napig kell folytatni, figyelembe véve a rendellenesség jeleinek regressziójának dinamikáját.

A gyógyszer maximális ajánlott napi adagja 0,15 g.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A tablettákat 14 éves kor előtt nem szabad alkalmazni. A 14-18 éves serdülőknek a gyógyszert napi 75-150 mg-os adagban, 2-3 adagban írják fel.

Terhesség Diclofenac alatt történő alkalmazás

A diklofenákot terhesség alatt nem szabad alkalmazni. Ha a gyógyszert szoptatás alatt kell alkalmazni, meg kell oldani a szoptatás abbahagyásának kérdését.

A gyógyszer negatív hatással van a nők termékenységére, ezért terhesség tervezése során nem írják fel. Azoknak a nőknek, akiknek problémái vannak a fogamzással, vagy meddőségi vizsgálatokon esnek át, fontolóra kell venniük a gyógyszer abbahagyását.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer hatóanyagával vagy más összetevőivel szemben;
• a gyomor-bél traktusban lévő fekély aktív formája;
• perforáció vagy vérzés a gyomor-bélrendszerben;
• NSAID-ok alkalmazása által okozott gyomor-bél traktus perforáció vagy vérzés a kórtörténetben;
• akut vagy visszatérő vérzés/fekély a kórtörténetben (2+ külön diagnosztizált vérzéses vagy fekélyes epizód);
• gyulladás a bélrendszerben (például fekélyes vastagbélgyulladás vagy regionális enteritis);
• vese-/májelégtelenség;
• súlyos vagy pangásos szívelégtelenség;
• IHD olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében miokardiális infarktus vagy angina pectoris szerepel;
• agyi érrendszeri elváltozások olyan egyéneknél, akik stroke-ot szenvedtek el vagy TIA-epizódjaik voltak;
• perifériás artériákat érintő betegségek;
• koszorúér-bypass műtét utáni fájdalom kezelésére (vagy mesterséges perctérfogat alkalmazása esetén);
• olyan reakciók kialakulásában, mint az urticaria, asztmás rohamok, orrpolip, aktív rhinitis, Quincke ödéma és egyéb allergiás tünetek a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) alkalmazására adott válaszként;
• vérképzőszervi rendellenességek.

Mellékhatások Diclofenac

Mellékhatások a következők:

• a nyirok- és vérképzőrendszer rendellenességei: leukopénia vagy thrombocytopenia, agranulocitózis, vérszegénység (szintén aplasztikus vagy hemolitikus);
• immunrendszeri rendellenességek: láz, Quincke ödéma (szintén arcduzzanat), túlérzékenység, anafilaktoid és anafilaxiás tünetek (beleértve a sokkot és a csökkent vérnyomást);
• mentális problémák: álmatlanság, dezorientáció, rémálmok, ingerlékenység, depresszió és pszichotikus zavarok;
• Az idegrendszer működésével kapcsolatos tünetek: álmosság, görcsök, paresztézia, fejfájás és fáradtság, valamint szédülés, ízérzékelési zavarok, memóriaproblémák és remegés. Ezenkívül aszeptikus agyhártyagyulladás, aszténia, szorongás, szélütés és zavartság, agyi véráramlási zavar, érzékszervi zavar és hallucinációk;
• látászavarok: látásproblémák, kettős látás, homályos látás és a látóideget érintő ideggyulladás;
• labirintus- és hallászavarok: fülzúgás, szédülés és hallászavarok;
• problémák a szív- és érrendszerben: szívdobogásérzés, fokozott légzésszám, gyengeség, szívelégtelenség, nehézlégzés, fokozott pulzusszám, megemelkedett/csökkent vérnyomás, miokardiális infarktus, mellkasi fájdalom és vaszkulitisz;
• a szegycsont, a légzőrendszer és a mediastinum szerveit érintő elváltozások: tüdőgyulladás és asztma (beleértve a nehézlégzést is);
• Emésztési zavarok: hasmenés, hányinger, étvágytalanság és puffadás, hányás, gyomorégés, diszpepszia, hasi fájdalom és ízérzékelési zavarok. Ezenkívül gyomorhurut, székrekedés, nyelvgyulladás, étvágytalanság, gyomor-bél traktus vérzése (melena, véres hányás és hasmenés), vastagbélgyulladás (szintén vérzéses forma, regionális enteritisz és fekélyes vastagbélgyulladás súlyosbodása), gyomor-bél traktus fekélyek, amelyek perforációhoz vagy vérzéshez vezethetnek (néha halálos kimenetelűek, különösen időseknél). Szájüregi gyulladás (beleértve a fekélyes formáját is), hasnyálmirigy-gyulladás, gyomorerózió, nyelőcső-diszfunkció, rekeszizom-szűkület és gastroenteropathia is kialakulhat, poliszerozitisz, felszívódási zavar és emésztési zavar kíséretében.
• hepatobiliáris diszfunkció: hepatitis (fulmináns forma is), májelégtelenség és emelkedett transzaminázszint, májműködési zavar, sárgaság és májnekrózis;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz elváltozásai: hiperémia, SJS, kiütések (papuláris, pontszerű vagy makulo-urticariás), erythema multiforme, TEN, urticaria, alopecia, hólyagok formájában jelentkező kiütések, purpura (szintén allergiás jellegű), ekcéma, hámló dermatitis, viszketés és fényérzékenység jelei;
• húgyúti és vesefunkciós problémák: hematuria, nephrotikus szindróma, akut veseelégtelenség, vesepapilláris nekrózis, proteinuria és tubulointerstitialis nephritis;
• szisztémás rendellenességek: ödéma;
• A reproduktív rendszerrel kapcsolatos rendellenességek: impotencia.

Klinikai vizsgálatok és epidemiológiai adatok azt mutatják, hogy a diklofenák, különösen nagy dózisokban (napi 0,15 g) és hosszú távú alkalmazás esetén, növelheti az artériás tromboembólia (például stroke vagy miokardiális infarktus) kialakulásának kockázatát.

Overdose

A mérgezés gyomortáji fájdalmat, hasmenést, hányingert, gyomor-bélrendszeri vérzést, hányást, tájékozódási zavart, fejfájást, izgatottságot, álmosságot, szédülést, görcsöket, fülzúgást vagy kómát okozhat. A súlyos túladagolás májkárosodást és akut veseelégtelenséget okozhat.

Tüneti és támogató kezeléseket alkalmaznak akut NSAID-mérgezés esetén. Például veseelégtelenség, légzésdepresszió, csökkent vérnyomás, görcsrohamok és gyomor-bélrendszeri diszfunkció esetén. Aktív szén alkalmazható potenciálisan toxikus dózisok bevételekor, életveszélyes dózis bevétele esetén pedig hánytatni kell, és gyomormosást kell végezni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer lítiummal vagy digoxinnal történő együttes alkalmazása növeli az utóbbi plazmaszintjét, ezért szükséges a szérum lítium- és digoxinszintjének monitorozása.

Vérnyomáscsökkentő és vízhajtó gyógyszerek.

A gyógyszer ACE-gátlókkal vagy béta-blokkolókkal történő együttes alkalmazása csökkentheti azok vérnyomáscsökkentő hatását az értágító prosztaglandinok (PG) kötődésének lassulása miatt. E tekintetben az ilyen kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen időseknél, akiknek szorosan ellenőrizniük kell a vérnyomásértékeket. A betegeknek megfelelő hidratációra és a vesefunkció monitorozására van szükségük (különösen az ACE-gátlók és a diuretikumok esetében, mivel a nefrotoxicitás valószínűsége megnő).

Hiperkalémiát okozó gyógyszerek.

Ciklosporinnal, trimetoprimmal, kálium-megtakarító diuretikumokkal vagy takrolimusszal kombinálva a szérum káliumszintjének emelkedését eredményezheti. Ezért a beteg állapotát rendszeresen ellenőrizni kell.

Antitrombotikus gyógyszerek és antikoagulánsok.

A diklofenákkal történő együttes alkalmazás növelheti a vérzés kockázatát, ezért óvatosság szükséges. A gyógyszer nagy dózisai átmenetileg gátolhatják a vérlemezke-aggregációt.

Egyéb NSAID-ok, beleértve a kortikoszteroidokat és a szelektív COX-2-gátlókat.

Ilyen kombinációk esetén megnő a gyomor-bél traktusban fekély vagy vérzés kialakulásának valószínűsége, ezért kerülni kell a 2+ NSAID együttes alkalmazását.

SSRI csoportba tartozó gyógyszerek.

Az ilyen kombinációk növelik a gyomor-bél traktusban a vérzés kialakulásának valószínűségét.

Metotrexát.

A gyógyszer gátolhatja a metotrexát clearance-ét a vesetubulusokban, ami miatt az utóbbi mutatói megnőnek. A diklofenákot legalább 24 órával a metotrexát beadása előtt óvatosan kell alkalmazni, mivel ez növelheti a metotrexát vérszintjét és fokozhatja toxikus aktivitását.

Ciklosporin.

A gyógyszer intrarenális PG-kötésre gyakorolt hatása fokozhatja a ciklosporin nefrotoxikus tulajdonságait, ezért a diklofenákot csökkentett dózisban kell alkalmazni a ciklosporint nem használó egyénekhez képest.

Takrolimusz.

A takrolimusz és az NSAID-ok kombinációja növeli a nefrotoxicitás valószínűségét, amelyet az NSAID és a kalcineurin-gátló intrarenális antiprosztaglandin reakciói közvetíthetnek.

Antibakteriális kinolonok.

Görcsrohamok jelentkezhetnek ezzel a kombinációval (valószínűleg olyan személyeknél, akiknek volt már görcsrohama vagy epilepsziája, vagy nem). Ezt figyelembe kell venni a kinolonok alkalmazásáról szóló döntés meghozatalakor olyan személyeknél, akik már szednek NSAID-okat.

Fenitoin.

A gyógyszer fenitoinnal történő együttes alkalmazása az utóbbi plazmaértékeinek folyamatos monitorozását igényli, mivel hatása fokozódhat.

Kolesztiramin és kolesztipol.

Ezek a gyógyszerek gyengíthetik vagy késleltethetik a diklofenák felszívódását, ezért legalább 1 órával a kolesztiramin/kolesztipol alkalmazása előtt vagy 4-6 órával utána kell bevenni.

Főnök.

A diklofenák és az asztma együttes alkalmazása fokozhatja a szívelégtelenséget, növelheti a plazma glikozidszintjét és csökkentheti az SCF-értékeket.

Mifepriszton.

A NSAID-okat nem szabad a mifepriszton beadását követő 8-12 napon belül alkalmazni, mivel gyengítik a terápiás aktivitását.

A CYP2C9 működését gátló anyagok.

Ha a gyógyszert ilyen szerekkel (például vorikonazollal) együtt alkalmazzák, a diklofenak expozíciójának és plazma Cmax-értékeinek jelentős növekedése lehetséges az utóbbi anyagcsere-folyamatainak elnyomása miatt.

Tárolási feltételek

A diklofenákot kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok – legfeljebb 25ºC.

Szavatossági idő

A diklofenák a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Voltaren, a Naklofen és az Ortofen a Diclofarmmal, valamint a Diclovit és a Dialrapid.