Diklofenak

A diklofenak az NSAID csoportba tartozó gyógyszer. Kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és gyenge lázcsillapító hatása van; terápiás hatásának elve a PG -kötési folyamatok lelassításában fejeződik ki.

A sérülések vagy műtétek után megjelenő különböző gyulladások kialakulása esetén ez a gyógyszer gyorsan enyhíti a mozgások végrehajtásakor fellépő fájdalmat, valamint a spontán fájdalmat. [1]

Jelzések Diklofenak

Az ilyen jogsértésekre használják:

• degeneratív és gyulladásos jellegű reumás elváltozások (reumatoid vagy fiatalkori rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és spondyloarthritis );
• a gerincben kialakuló fájdalom;
• az ízületi extra lágyrészeket érintő reumás betegségek;
• akut köszvényes támadások;
• műtét vagy sérülés után kialakuló fájdalom, amely duzzanatot és gyulladást észlel (például ortopédiai vagy fogászati beavatkozások után);
• nőgyógyászati patológiák, amelyekben gyulladás és fájdalom jelentkezik (például adnexitis vagy elsődleges dysmenorrhoea);
• kiegészítő gyógyszerként az ENT szerveket érintő súlyos gyulladásos betegségekben, amelyeket erős fájdalom kísér (például középfülgyulladás vagy pharyngotonsillitis).

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a sejtlemez belsejében; a doboz belsejében - 1 vagy 3 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer gátolja a vérlemezkék aggregációját. Csökkenti a fájdalmat mozgás és pihenés közben, az ízületek duzzanatát és merevségét reggel; segít javítani az ízületek funkcionális aktivitását. [2]

Farmakokinetikája

A diklofenak Na nagy sebességgel szívódik fel a vérbe, 1-2 óra múlva éri el a plazma Cmax értékét. A fehérjeszintézis 99%.

Jól behatol a szinoviumba és a szövetekbe, ahol a gyógyszermutatók lassan emelkednek; 4 óra múlva eléri a plazmaértékeket meghaladó szintet. Az élelmiszer csökkentheti a felszívódást, de nem változtatja meg az arányt. A biohasznosulási szint körülbelül 5%. [3]

A plazma felezési ideje 1-2 óra; szinoviális felezési idő-3-6 óra. A gyógyszerek hozzávetőleg 35% -a ürülve ürül metabolikus elemek formájában; körülbelül 65% - részt vesz az intrahepatikus anyagcsere folyamatokban, és a vesén keresztül ürül ki nem aktív származékok formájában; körülbelül 1% -a jelenik meg változatlanul.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, minimális hatásos dózisban, a legrövidebb ideig - a mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében. A tablettákat étellel vagy étkezés után kell bevenni, vízzel le kell mosni és nem rágni. A Diclofenac adag adagját és a felvétel időtartamát az orvos választja ki, figyelembe véve a betegség lefolyását és jellegét, a beteg válaszreakcióját és a gyógyszer hatékonyságát.

A kiindulási rész gyakran 0,1-0,15 g naponta. A betegség enyhe megnyilvánulásai és hosszan tartó kezelés esetén napi 75-100 mg dózis elegendő. A napi adagot 2-3 alkalomra kell osztani.

A diszmenorrhoea elsődleges formája esetén a napi adagot személyesen választják ki, gyakran 0,05-0,15 g. A kezdeti adag 50-100 mg lehet, de szükség esetén a menstruáció több ciklusában is növekedhet. Napi maximum 0,2 g. A gyógyszer használatát az első fájdalmas megnyilvánulások kialakulása után kell elkezdeni, és néhány napig folytatni kell, figyelembe véve a rendellenesség jeleinek visszafejlődésének dinamikáját.

A gyógyszer maximális ajánlott adagja naponta 0,15 g.

• Alkalmazás gyerekeknek

A tablettákat 14 éves korig nem szabad használni. A 14-18 éves serdülőknél a gyógyszert napi 75-150 mg-os adagokban írják fel 2-3 alkalommal.

Terhesség Diklofenak alatt történő alkalmazás

A diklofenakot nem szabad terhesség alatt alkalmazni. Ha a gyógyszert HB -re kell használni, meg kell oldani az etetés megszakításának kérdését.

A gyógyszer negatív hatással van a nők termékenységére, ezért nem írják fel a fogamzás tervezésekor. Azoknak a nőknek, akiknek problémái vannak a meddőségi tesztek fogantatásával vagy kezelésével, meg kell fontolniuk a gyógyszer abbahagyását.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a hatóanyag vagy a gyógyszer egyéb összetevői iránt;
• a fekélyek aktív formája a gyomor -bél traktusban;
• perforáció vagy vérzés a gyomor -bélrendszerben;
• anamnézisben a perforáció vagy vérzés a gyomor -bél traktusban, amelyet NSAID -ok alkalmazása okozott;
• akut vagy visszatérő vérzés / fekély (2+ külön diagnosztizált vérzési vagy fekélyes epizód);
• gyulladás a bél régióban (például fekélyes vastagbélgyulladás vagy regionális bélgyulladás);
• vese- / májműködési elégtelenség;
• a szívelégtelenség súlyos vagy stagnáló formája;
• IHD szívizominfarktusban vagy angina pectorisban szenvedő betegeknél;
• cerebrovaszkuláris elváltozások olyan személyeknél, akiknél stroke -ot vagy TIA -epizódot szenvedtek;
• a perifériás artériákat érintő betegségek;
• a posztoperatív fájdalom kezelésére koszorúér bypass oltásban (vagy AIC alkalmazása esetén);
• az NSAID -ok használatára adott válaszként kifejlődő reakciók, például csalánkiütés, asztmás rohamok, orrpolipok, a megfázás aktív formája, Quincke -ödéma és az allergia egyéb jelei;
• a hematopoiesis rendellenességei.

Mellékhatások Diklofenak

A mellékhatások közül:

• a nyirokfunkció és a hematopoietikus rendszer rendellenességei: leuko- vagy trombocitopénia, agranulocitózis, vérszegénység (szintén aplasztikus vagy hemolitikus);
• immunrendellenességek: hőmérséklet -emelkedés, Quincke -ödéma (az arc duzzanata is), túlérzékenység, anafilaktoid és anafilaxiás tünetek (beleértve a sokkot és a vérnyomás csökkenését);
• mentális problémák: álmatlanság, tájékozódási zavar, rémálmok, ingerlékenység, depresszió és pszichotikus rendellenességek;
• az NS funkcióval kapcsolatos tünetek: álmosság, görcsök, paresztézia, cefalalgia és fáradtság, valamint szédülés, ízérzékenység, memóriazavarok és remegés. Ezenkívül az agyhártyagyulladás, az aszténia, a szorongás, a stroke és a zavartság aszeptikus formája, az intracerebrális véráramlás zavara, az érzékenység és a hallucinációk;
• látászavarok: látási problémák, diplopia, homályos látás és a látóideget érintő ideggyulladás;
• a labirintus és a hallás rendellenességei: fülcsengés, szédülés és hallási rendellenességek;
• problémák a CVS területén: szívdobogásérzés, fokozott légzésszám, aszténia, szívelégtelenség, nehézlégzés, fokozott pulzusszám, vérnyomás emelkedés / csökkenés, szívinfarktus, mellkasi fájdalom és vasculitis;
• a szegycsont, a légzőrendszer és a mediastinum szerveit érintő elváltozások: tüdőgyulladás és asztma (beleértve a nehézlégzést);
• emésztési zavarok: hasmenés, hányinger, étvágytalanság és puffadás, hányás, gyomorégés, diszpepszia, hasi fájdalom és ízérzékenység. Emellett gyomorhurut, székrekedés, glossitis, étvágytalanság, vérzés a gyomor -bél traktusban (melena, hányás és véres hasmenés), vastagbélgyulladás (szintén vérzéses formában, regionális bélgyulladás és a fekélyes vastagbélgyulladás súlyosbodása), fekélyek a gyomor -bél traktusban, amelyekben perforáció léphet fel vérzés (néha halálos, különösen időseknél). Szájgyulladás (beleértve annak fekélyes formáját is), hasnyálmirigy -gyulladás, gyomor -erózió, nyelőcső -diszfunkció, diafragmatikus típusú bélszűkület és gasztroenteropathia, poliszerositisz, felszívódási zavar és emésztési zavar kíséretében is kialakul;
• a máj- és epefunkció megsértése: hepatitis (szintén fulmináns formában), májelégtelenség és a transzamináz -értékek emelkedése, májbetegségek, sárgaság és májelhalás;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz elváltozásai: hyperemia, SS, kiütések (papularis, pontos vagy makula csalánkiütés), erythema polyformis, TEN, csalánkiütés, alopecia, hólyag alakú kiütések, purpura (szintén allergiás), ekcéma, exfoliatív, viszkető és dermatitisz fényérzékenység;
• vizelet- és veseaktivitással kapcsolatos problémák: hematuria, nephrotikus szindróma, akut veseelégtelenség, vese papilláris nekrózis, proteinuria és tubulointerstitialis nephritis;
• szisztémás rendellenességek: duzzanat;
• reproduktív rendszer zavarai: impotencia.

A klinikai vizsgálatok és az epidemiológiai adatok azt mutatják, hogy a diklofenak, különösen nagy adagokban (0,15 g naponta) és hosszan tartó alkalmazás esetén, növelheti az artériás thromboembolia (például stroke vagy miokardiális infarktus) kialakulásának valószínűségét.

Overdose

Mérgezés esetén epigasztrikus fájdalom, hasmenés, hányinger, vérzés a gyomor -bél traktusban, hányás, tájékozódási zavar, cefalalgia, izgatottság, álmosság, szédülés, görcsök, fülzaj vagy kóma léphet fel. Súlyos túladagolás esetén májkárosodás és akut veseelégtelenség alakulhat ki.

Az NSAID -kkal történő akut mérgezés kezelésére tüneti és támogató eljárásokat végeznek. Például veseelégtelenség, légzésleállás, vérnyomáscsökkenés, görcsrohamok és a gyomor -bél traktus rendellenességei esetén. Potenciálisan mérgező adagok alkalmazása esetén aktív szén használható, és ha életveszélyes adagot vettünk be, szükség van hánytatásra és gyomormosásra.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer lítiummal vagy digoxinnal együtt történő alkalmazása növeli az utóbbi plazmaindexét, ezért szükséges a lítium és a digoxin szérumértékeinek ellenőrzése.

Vérnyomáscsökkentő és vizelethajtó gyógyszerek.

Egy gyógyszer ACE-gátlóval vagy β-blokkolókkal együtt történő bevezetése csökkentheti vérnyomáscsökkentő aktivitásukat az értágító PG-k kötődésének lassulása miatt. E tekintetben ezt a kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen időseknél, akiknek gondosan ellenőrizniük kell a vérnyomás értékeket. A betegeknek megfelelő hidratálásra és a veseműködés ellenőrzésére van szükségük (különösen az ACE -gátlók és vízhajtók tekintetében, mivel a nephrotoxicitás valószínűsége nő).

Gyógyszerek, amelyek hiperkalémiát okozhatnak.

Ha ciklosporinnal, trimetoprimmel, kálium-megtakarító diuretikumokkal vagy takrolimusszal együtt alkalmazzák, akkor a szérum káliumszint emelkedése lehet. Emiatt rendszeresen ellenőriznie kell a beteg állapotát.

Antitrombotikus gyógyszerek és véralvadásgátlók.

A Diclofenac -nal való együttes alkalmazás növelheti a vérzés esélyét, ezért óvatosan kell eljárni. A gyógyszer nagy adagjai ideiglenesen elnyomhatják a vérlemezkék aggregációját.

Más NSAID-ok, beleértve a GCS-t és a szelektív COX-2 inhibitorokat.

Ilyen kombinációk esetén nő a fekély vagy vérzés kialakulásának valószínűsége a gyomor -bél traktusban, ezért el kell hagynia a 2+ NSAID együttes alkalmazását.

Az SSRI csoport előkészületei.

Az ilyen kombinációk növelik a vérzés valószínűségét a gyomor -bél traktusban.

Metotrexát.

A gyógyszer képes gátolni a metotrexát clearance -ét a vesetubulusokban, emiatt az utóbbi mutatói nőnek. Szükséges a diklofen óvatos alkalmazása legalább 24 órával a metotrexát bevezetése előtt, mivel ez növelheti a metotrexát vérszintjét és fokozhatja annak toxikus aktivitását.

Ciklosporin.

A gyógyszer hatása az üvegházhatást okozó gázok veséken belüli megkötésére fokozhatja a ciklosporin nefrotoxikus tulajdonságait, ezért a diklofenakot csökkentett adagokban kell alkalmazni azokhoz képest, akik nem használnak ciklosporint.

Takrolimusz.

A takrolimusz és az NSAID -ok kombinációja növeli a nephrotoxicitás valószínűségét, amelyet az NSAID -ok és a kalcineurin hatását lassító anyag intrarenális antiprostaglandin -reakciói közvetíthetnek.

Antibakteriális kinolonok.

Ezzel a kombinációval görcsök jelentkezhetnek (esetleg olyan embereknél, akiknél rohamok vagy anélkül vagy epilepsziában szenvedtek). Ezt figyelembe kell venni annak eldöntésekor, hogy használnak -e kinolonokat azoknál az embereknél, akik már NSAID -okat használnak.

Fenitoin.

A gyógyszer fenitoinnal együtt történő alkalmazása az utóbbi plazma értékeinek folyamatos ellenőrzését igényli, mivel hatása fokozódhat.

Kolesztiramin és kolesztipol.

Ezek a gyógyszerek gyengíthetik vagy késleltethetik a diklofenak felszívódását, ezért ezt legalább 1 órával a kolesztiramin / kolesztipol alkalmazása előtt vagy 4-6 órával írják fel.

SG.

A diklofenak SG -vel történő alkalmazása fokozhatja a szívelégtelenséget, növelheti a plazma glikozid indexet és csökkentheti a GFR értékeket.

Mifepristone.

Az NSAID-ok nem alkalmazhatók a mifepriszton beadásától számított 8-12 napon belül, mivel gyengítik terápiás aktivitását.

A CYP2C9 hatását lassító anyagok.

Ha a gyógyszert ilyen szerekkel (például vorikonazollal) együtt alkalmazzák, a diklofenak expozíciójának és plazma Cmax -értékének jelentős növekedése lehetséges az utóbbi metabolikus folyamatainak elnyomása miatt.

Tárolási feltételek

A diklofenakot kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet -mutatók - legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A diklofenak a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 36 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Voltaren, Naklofen és Ortofen gyógyszerek, valamint a Diclofarm, valamint a Diklovit és a Dialrapid.