A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Eksforj
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Jelzések Exforge
Az emelkedett vérnyomás csökkentésére használják olyan emberekben, akiknek jelzése komplex terápiára.
Kiadási űrlap
Adjunk fel tablettákat, 14 vagy 28 darabot a csomagoláson belül.
Exforge H
Az Exforge-t az emelkedett vérnyomásban szenvedő embereknél az elsődleges magas vérnyomás megszüntetésére használják. A valzartán és az amlodipin kombinációjának, valamint a hidroklorotiazidnak a gyógyszeres kombinációjának állandó ellenőrzését alkalmazzák - akár 3 különálló gyógyszerként vagy 2 gyógyszer formájában, amelyek közül az egyik komplex.
[3]
Gyógyszerhatástani
Az Exforge egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amely 2 hatóanyag kombinációját tartalmazza.
Ezek közül az első az amlodipin, amely a dihidropiridin anyag származéka. Ez azon eszközök kategóriájához tartozik, amelyek blokkolják a Ca. Lassú csatornáit. A végek befolyásolásával az anyag lassítja a kalcium transzportját a sejtrégióba - a cardiomyocytákon és a simaizom endotheliális sejteken belül. Ennek eredményeképpen az érfalak relaxációjával párhuzamosan kiterjedésük, valamint csökken az OPSS. A gyógyszer csökkenti a veseerek endotéliumának rezisztenciáját, és elősegíti a vérkeringés hatékonyságát a vesék belsejében.
Az amlodipin segít csökkenteni a vérnyomást, de nincs jelentős hatása a katekolaminokra és a pulzusszámra. A gyógyszer terápiás dózisaiban, a béta-adrenoblockokkal kombinálva, nem okoz negatív inotróp hatást. Ezenkívül ilyen kombinációval semmi nem befolyásolja a sinus-pitvari csomó munkáját és az AV-vezetés paramétereit.
A második elem a valzartán, amely az angiotenzin-2 receptorok antagonistája, amely szelektíven befolyásolja az AT1 terminálódását.
Az ilyen kombinációban lévő hatóanyagok kiegészítik egymás gyógyászati tulajdonságait. Az Exforge hatékonyabbnak tekinthető, mint a valzartán és az amlodipin külön-külön történő bevétele.
Az AT1-receptorok blokkolódása miatt az angiotenzin II plazma értékei növekednek. A vérnyomásszint csökkenését az egyszeri adag bevétele után 2 órával veszik észre. A nyomás maximális csökkenése átlagosan 5 óra elteltével történik. A vérnyomáscsökkentő hatás több mint 1 napig tart. A kábítószer-használat befejezése után nincs kivonási szindróma. A vérnyomás stabil csökkenése figyelhető meg a 3 hetes kezelés után, és hosszabb időtartam esetén is fennáll.
A gyógyszereknek a CHF-val, valamint az infarktus utáni időszakban alkalmazott gyógyszereinek használata csökkenti a kórházi ellátások számát és a halálesetek számát is.
Farmakokinetikája
Mindkét hatóanyag komponense lineáris farmakokinetikával rendelkezik.
Amlodipin.
Az anyag adagolása után a plazmában a csúcsérték 6-12 óra múlva megfigyelhető. A biológiai hozzáférhetőség számított értéke 64-80%. Az étkezés nem befolyásolja az összetevő biológiai hozzáférhetőségét.
Az eloszlási térfogat körülbelül 21 l / kg. Az in vitro anyagvizsgálatok azt mutatták, hogy az elsődleges hipertóniában szenvedő betegeknél a plazmafehérjével végzett szintézis megközelítőleg 97,5%.
Az amlodipin intravénás intrahepátiás anyagcseréje (az anyag körülbelül 90% -a), melyben inaktív bomlástermékek képződnek.
Az amlodipin plazmából történő kiválasztása 2 lépésben történik, a felezési idő 30-50 óra.
Az egyensúlyi plazmaértékeket a rendszeres bevétel után 7-8 nap alatt figyelték meg. A nem módosított amlodipin 10% -a, valamint a bomlástermékek 60% -a ürül a vizelettel.
A valzartán.
A valzartán orális adagolásakor a plazma csúcsértékeket 2-4 óra múlva érheti el. Az átlagos biológiai hozzáférhetőség 23%. Az élelmiszer körülbelül 40% -kal csökkenti a valzartán AUC-értékét és csúcsértékét 50% -kal. Ebben az esetben azonban az anyag plazmaszintjének bevétele után 8 órával megegyezik azokkal, akik az üres gyomorra használt gyógyszereket használják, és azokat, akik ételt fogyasztottak. Az AUC értékek csökkenése nem befolyásolja észrevehetően a gyógyszer hatóanyag-hatékonyságát, ezért megengedhető a valzartán alkalmazása anélkül, hogy figyelembe kellene venni az élelmiszerek bevitelét.
A valzartán eloszlási térfogat egyensúlyi értéke az intravénás injekció után kb. 17 liter, ami lehetővé teszi számunkra arra a következtetésre jutást, hogy az anyag nem intenzíven eloszlik a szövetekben. Magas szintű szintézis van plazmafehérjével - 94-97% (főleg albuminnal).
A komponensnek csak egy kis része átváltozik - a dózis 20% -a bomlástermékekké alakul át. A plazmában a hidroxi-metabolit anyag nem megfelelő hatásúak, alacsony értékeket (a valzartán AUC értékének kevesebb mint 10% -át) találtak.
A valzartánt a kiválasztás többexponenciális kinetikája jellemzi (az α elem felezési ideje <1 óra, az β elem pedig kb. 9 óra). Az összetevõt elsõsorban ürülék nélkül választják ki - a széklet (a hatóanyag körülbelül 83% -a) és a vizelet (kb. 13%).
A hatóanyag felhasználása után az anyag plazma clearance-e körülbelül 2 l / óra, és a vesén keresztül történő clearance körülbelül 0,62 l / óra (a teljes clearance körülbelül 30% -a). A valzartán felezési ideje 6 óra.
Valsartan / amlodipin.
Amikor egy belső vételi Exforge csúcs plazma szintet a hatóanyagok után érjük el, illetve 3 (valzartán) és az E-6-8 óra (amlodipin). A hatóanyagok felszívódásának mértéke és aránya hasonló, mint az ilyen anyagok biohasznosíthatósága, amikor ezeket külön használják.
Adagolás és beadás
A tablettákat vízzel történő mosással orálisan kell bevenni. Napi 1 alkalommal kell naponta 1 tablettát bevenni, anélkül, hogy figyelembe kellene vennie az étkezés idejét.
A tabletták 5/80 vagy 5/160, valamint 10/160 vagy 10/320 mg hatóanyagot (amlodipin / valzartan) tartalmaznak.
A napig adagolhat egy adagot, amely nem haladja meg a 10/320 mg méretét.
Terhesség Exforge alatt történő alkalmazás
Tilos az Exforge terhesség alatti terhességre, valamint tervezése során felírni. A gyógyszer szedése a magzat kockázatával jár, mivel a hatóanyag hatással van a RAAS működésére. Terhesség esetén haladéktalanul el kell törölni a kábítószerek használatát.
Ellenjavallatok
A kábítószerek ellenjavallata:
- a valzartán és az amlodipin fokozott érzékenysége, valamint a gyógyszer további elemei;
- laktációs időszak;
- a vesék belsejében lévő artériák szűkítése;
- a közelmúltban átadott veseátültetés;
- a tanúvallomás jelenléte a gyermekeknél, valamint a serdülőknél.
Ebben az esetben elővigyázatosság szükséges:
- rendellenességek a máj munkájában;
- a HCM jelenléte;
- Akadályok a GWP területén;
- vesebetegség <10 ml / perc QC-szinttel;
- hyponatraemia vagy hyperkalemia;
- az aorta vagy a mitrális szelep szájnyálkahártyája;
- csökkent BCC.
Mellékhatások Exforge
A gyógyszer alkalmazása ilyen mellékhatások kialakulásához vezethet:
- köhögés, orrnyálkahártya-gyulladás, orrfolyás, influenzaszerű állapotok, szinuszitis, gége vagy garat fájdalma;
- székrekedés, epigasztrikus fájdalom, hasmenés, émelygés, továbbá pancreatitis, gastritis és hepatitis;
- exanthema, erythema (szintén polyforma), anafilaxia, bőrkiütések és viszketés, valamint Quincke urticaria és ödéma;
- fejfájás, szédülés (szintén ortosztatikus típus), álmosság, szorongás, álmatlanság és érzelmi zavarosság érzése;
- paresztézia, arthralgia, izomgörcsök, vasculitis, ízületi duzzanat, hátfájás, perifériás duzzanat és túlzott izzadás;
- az arctisztaság, a vizuális rendellenességek, valamint a poliuria és a polukuriya mellett;
- tachycardia, ortosztatikus összeomlás, fokozott angina pectoris, szívritmuszavar;
- hyperglykaemia, leuko-, thrombocyto-, neutropenia;
- az árvizek, a szinkopó, a fülzúgás, a súlyos érzés, a nehézlégzés, továbbá a tüdőödéma és az aszténikus állapotok;
- a szájnyálkahártya szárazsága, a nyálkahártya hiperplázia a gumi területen;
- a kopaszság, a kreatinin növekedése;
- impotencia vagy gynecomastia;
- a neuropátia perifériás formája.
Overdose
Nincs hivatalos információ az Exforge-mérgezésről. Elméletileg a reflex típus szédülés, sokk és tachycardia alakulhat ki, és a nyomás csökkenhet.
Nagyszámú tabletta bevétele esetén hányást kell kiváltani, öblíteni kell a gyomrot, és a betegek szorbenseket kell adni. Abban az esetben, túladagolás, és csökkenti a nyomást az áldozat, hogy feküdjön, növelve a lábát. A kalcium-glükonát és az érösszehúzó gyógyszerek is előírhatók. A hemodialízis eljárásának nincs a kívánt hatása.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A β-adrenoreceptorokat gátló gyógyszerekkel való kombináció növeli a gyógyszerek vérnyomáscsökkentő és vérnyomáscsökkentő tulajdonságait. Az amlodipin alkalmazásával összefüggő reflex típusú tachycardia is megszűnik. Egyidejű bevallásakor ellenőrizni kell a vérnyomást.
A szerves nitrátokkal alkotott vegyület az antianginális hatás összegzéséhez vezet. Ezenkívül a reflex típusú tachycardia fokozódása és a vérnyomás súlyos csökkenésének valószínűsége nő.
A CYP3A4 izoenzim inhibitorok növelik az amlodipin plazmakoncentrációját.
Anyagok indukáló CYP3A4 izoenzim (mint a karbamazepin, fenobarbitál, primidon, fenitoin és foszfenitoin rifampicinnel, és orbáncfű gyógyszer) csökkentheti a teljesítményt az amlodipin a plazmában.
A káliumot tartalmazó gyógyszerek (ideértve a káliummegtakarító diuretikumokat is), ha az Exforge-szel kombinálva hyperkalemia kialakulásához vezethetnek.
A NSAID-k kombinációjával a vérnyomáscsökkentő hatása csökken.
A diuretikumokkal való kombináció hipoglikémia kialakulásához vezethet, és ronthatja a vesék munkáját is.
Az antidiabetikumok egyidejű befogadása növelheti a hipoglikémiát.
Az a-adrenoreceptorokat gátló készítmények fokozzák az Exforge vérnyomáscsökkentő hatását.
Lítium gyógyszerekkel kombinálva csökken a vese lítium kiválasztása, valamint a lítiumot tartalmazó gyógyszerek toxikus hatásának növekedése.
Az általános érzéstelenítéshez használt készítmények az Exforge-szel kombinálva jelentősen csökkentik a nyomást.
[13]
Különleges utasítások
Vélemények
Az Exforge egy nagyon hatékony gyógyszer, amely jól működik a hosszan tartó magas vérnyomás esetén, amelyet nehéz kezelni. Számos áttekintés szerint a gyógyszer hosszú távú hatással bír és teljes mértékben szabályozza a vérnyomást. Ebben az esetben a mellékhatások kifejlődése ritka (ritka esetekben enyhe szédülés, valamint émelygés - hosszantartó gyógyszerhasználattal, ezek a reakciók önmagukban eltűnnek).
Ennek a gyógyszernek a hátránya a magas költség, így nem mindenki engedheti meg magának ezt a gyógyszert, mivel az Exforge-kezelésnek hosszúnak kell lennie.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Eksforj" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.