Exluton

Az Exluton egy mesterséges progesztogént tartalmazó gyógyszer.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Exluton

Szájon át szedhető fogamzásgátlóként (terhességmegelőzésként) javallt.

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható. Egy buborékfólia 28 tablettát tartalmaz. Egy csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az Exluton egy szájon át szedhető fogamzásgátló, amely csak progesztogént, a lynestrenolt tartalmazza. Ezt a gyógyszert általában szoptatás alatt, valamint olyan nőknek írják fel, akik nem akarnak vagy nem tudnak ösztrogént szedni.

A lynestrenol a szervezetben bioaktív bomlástermékké, noretiszteronná alakul. A célszervekben (például a miometriumban) progeszteronreceptorok segítségével szintetizálódik. A gyógyszer fogamzásgátló tulajdonságai elsősorban a méhnyakban lévő nyák viszkozitásának növekedésével járnak, ami megakadályozza a spermiumok átjutását. Egyéb tulajdonságok közé tartozik a méhnyálkahártya petesejthez viszonyított felszívódási funkciójának csökkenése, valamint a petevezetékek mentén történő mozgás zavara.

A gyógyszert szedő nők 70%-ánál az ovulációs folyamat elnyomása, és ezen túlmenően a sárgatest termelése is gátolt - ez a luteinizáló hormon hiányát mutatja, amely a menstruációs ciklus közepén éri el a maximumát, és ezzel együtt a progeszteronszint további növekedésének hiányát.

Nem figyeltek meg klinikailag jelentős hatást a zsír- és szénhidrát-anyagcserére vagy a hemosztázisra.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

A lynestrenol egy prodrug, amely gyorsan felszívódik a szervezetbe, majd metabolizálódik a farmakológiailag aktív noretiszteron bomlástermékké.

A metabolit a gyógyszer bevétele után 2-4 órával éri el a csúcskoncentrációját a plazmában. A biohasznosulási mutatók 64%.

A noretiszteron 96%-ban plazmafehérjével szintetizálódik (legtöbb része albuminnal (61%), kisebb része globulinnal (35%), ami elősegíti a nemi hormonok szintézisét).

A hatóanyag metabolizmusának első fázisában 3-hidroxiláció következik be, majd dehidrogénezés következik be. Ezt követően a noretiszteron bomlásának aktív terméke redukciós folyamaton megy keresztül. A metabolitok glükuronidokkal, valamint szulfátokkal szintetizálódnak.

A noretiszteron átlagos felezési ideje körülbelül 15 óra. A plazma clearance-e körülbelül 0,6 l/óra. A lynesztrenol és bomlástermékei a vizelettel (általában glükuronidok és szulfátok formájában; kisebb részük változatlan) és a széklettel ürülnek ki. A széklet/vizelet kiválasztási arány 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Adagolás és beadás

Az Exlutont a menstruációs ciklus 1. napjától 28. napjáig (naponta ugyanabban az időben) kell bevenni 1 tabletta mennyiségben. A gyógyszer teljes csomagjának bevétele után a következőt megszakítás nélkül kell elkezdeni.

A pigmentfoltokra hajlamos nőknek a gyógyszer szedése alatt nem ajánlott napozni. Ha 1-2 tablettát kihagynak, azok hatékonysága csökkenhet. Az Exluton szedhető szoptatás alatt.

A hasmenés vagy hányás a gyógyszer kiürülését okozhatja a szervezetből – ezért, ha ezek a tünetek 1 napon belül elmúlnak, a tablettát újra kell bevenni. Ha ezek a tünetek továbbra is jelentkeznek, egy ideig más fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.

A szülés utáni időszakban: a gyógyszer szedése az első spontán menstruáció pillanatától megengedett. Ha a gyógyszer szedését korábban (az első szülés utáni menstruáció előtt) kell elkezdeni, a használat első hetében további óvintézkedéseket kell tenni.

A gyógyszert abortusz vagy vetélés után azonnal, megszakítás nélkül kell bevenni. Ilyen esetekben nincs szükség kiegészítő fogamzásgátló intézkedésekre.

[ 23 ]

Terhesség Exluton alatt történő alkalmazás

Az Exluton terhes nők számára tilos. Terhesség esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• feltételezett vagy megállapított terhesség;
• mélyvénás trombózis aktív formája;
• súlyos májbetegség a kórtörténetben, olyan esetekben, amikor a májfunkciós tesztek eredményei nem normalizálódtak;
• progesztogén-függő tumorok;
• ismeretlen eredetű hüvelyi vérzés;
• intolerancia a hatóanyaggal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mellékhatások Exluton

A gyógyszer szedése ilyen mellékhatások kialakulását okozhatja: hüvelyi kandidózis megjelenése, véres váladék a hüvelyből az intermenstruációs időszakban, és ezen túlmenően hányás, hányinger és az emlőmirigyek duzzanata.

Alkalmanként melazma, epeúti sárgaság, fejfájás, bőrkiütés és hangulatváltozások alakulnak ki. Emellett csökken a glükóz felszívódása és folyadékretenció a szervezetben.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Nincsenek információk a túladagolás okozta súlyos mellékhatások kialakulásáról. Mivel a lynestrenol alacsony toxicitású, a gyógyszer több tabletta egyidejű bevétele nem okozhat erős toxikus hatásokat.

A következő tünetek jelentkezhetnek: hányingerrel járó hányás, valamint enyhe vérzés a hüvelyből (fiatal lányoknál). A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma, a kezelés célja a nemkívánatos megnyilvánulások kiküszöbölése.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer tulajdonságai gyengülnek, ha hányás vagy hasmenés kezdődik a tabletta bevétele utáni első 4 órán belül, valamint rifampicinnel, barbiturátokkal, difeninnel, valamint hashajtókkal, görcsoldókkal és aktív szénnel kombinálva.

Az orális fogamzásgátlók ronthatják a glükóz felszívódását a szervezetben, és növelhetik az inzulin vagy más hipoglikémiás gyógyszerek iránti igényt cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

[ 29 ], [ 30 ]

Tárolási feltételek

Az Exlutont kisgyermekektől és napfénytől elzárva kell tárolni. A gyógyszert tilos lefagyasztani. A tárolási hőmérséklet 2-30°C között van.

[ 31 ]

Szavatossági idő

Az Exluton a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 32 ]