Ekvoral

Az Ecwral gyógyszer az antineoplasztikus immunmoduláns gyógyszerek farmakológiai sorozata. A fő hatóanyag a ciklosporin, amely a készítményben 11 aminosavval rendelkező polipeptid.

Jelzések Ekvoral

A ciklosporin hatékony immunszuppresszív. Pozitívan befolyásolja az átültetett szerveket - különösen a bőr, a szív, a tüdő, a csontvelő, a vesék. Ennek köszönhetően az Ecurolog sikeresen alkalmazható a szervátültetés megkezdése előtt és után, mivel a gyógyszer javítja a transzplantátum felszaporodását és meghosszabbítja annak hasznos élettartamát.

A sebészeti beavatkozások mellett az Ekvoral a következőket használja:

• endogén uveitisben (közép-hát lokalizáció, valamint Behcet-kór);
• nefrotikus szindrómával;
• a reumatoid artritisz súlyos variánsa;
• súlyos psoriasis;
• súlyos atópiás dermatitisz esetén.

[1], [2], [3], [4]

Kiadási űrlap

Az Ecoral különböző dózisú lágy kapszulák formájában készül:

• 25 mg - sárgás kapszula zselatinos bevonattal és olajfolyadékkal;
• 50 mg - okkersárga árnyalatú zselatin kapszulák, belső folyadékkal;
• 100 mg - barna kapszula olajos tartalmú.

Mindegyik kapszula felirata jelzi a gyógyszer adagját, valamint egy logót - "homokórát".

Az Ekvoral 10 kapszulát tartalmazó csomagolásban található egy buborékfóliában. A kartondoboz 5 ilyen lapot tartalmaz.

[5]

Gyógyszerhatástani

Az Ecvoral Ciclosporin hatóanyaga egy 11 aminosavas polipeptid a készítményben. A ciklosporin egy erős immunszuppresszív szer, amely gátolja a sejt típusú reakciók folyamatát, beleértve az immunrendszereket a transzplantációhoz képest. Celluláris szinten az Ecvoral gátolja a limfocinek képződését és felszabadulását - például az interleukin-2, amely a t-limfociták növekedési faktora.

Hatóanyag Ekvoral elkövetett sejtek G0 G1 fázisban, vagy laza sejtciklus és felszabadulását gátolja a limfokinek antigenozavisimoe stimulált T-limfociták. A rendelkezésre álló információk azt mutatják, hogy a hatóanyag fordítottan és meghatározott módon befolyásolhatja a limfocitákat. Nem gyakorol nyomasztó hatást a hemopoezisre (mint például a citosztatikumok), ez nem változtatja meg a fagociták funkcionalitását. Az Ecvoral-nal kezelt betegek kevésbé érzékenyek a fertőzésekre, mint azok, akik más immunszuppresszánsokat szednek.

Az Ecurol bevételének pozitív hatása az autoimmunnak tekintett különböző patológiák és állapotok kezelésében rejlik.

Az Ekvoral hatékonynak bizonyult a szteroid-függő nephrosyndromák terápiájában a gyermekgyógyászatban.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetikája

Az Ecvoral kapszulák belső használatát követően a vérben a hatóanyag legnagyobb hatóanyagtartalma 60-120 perc alatt megfigyelhető. A teljes orális biohasznosulás 20-50%.

Ha az Ecurologal egy speciális, alacsony zsírtartalmú étrend hátterében van, az AUC és a limitáló koncentráció 13, illetve 33% -kal csökken. Az ajánlott dózis és az expozíció aránya a terápiás dózis tartományában lineáris. Az AUC és a határértékek koncentrációja körülbelül 15% lehet. A hatóanyag folyadékot oldat és rugalmas kapszulák formájában bioekvivalensnek tekintjük.

A hatóanyagot átlagosan 3,5 liter / kg mennyiségben osztják szét. Körülbelül 40% a plazmában, kb. 5-6% a limfocita sejtekben, a granulocitákban kb. 8-10%, a vörösvérsejtekben kb. 50%. A plazmafehérjékkel való kapcsolat kb. 90%.

A ciklosporin hatóanyagának metabolizmusa körülbelül 15 metabolit képződik. Ezek a folyamatok elsősorban a májban fordulnak elő.

A hatóanyag kiválását epével végezzük, és csak 6% -ot választunk ki a vizelettel.

[11], [12], [13], [14], [15],

Adagolás és beadás

Az Ecuoral befogadásán alapuló terápiás adagolás az indikációktól függ és az orvos egyénileg határozza meg. Az eredetileg hatásos dózis kiválasztását, valamint annak korrekcióját a szövettanulás vagy patológia dinamikájának figyelembevételével végezzük. Ezenkívül az aktív komponens koncentrációja a vérszérumban, amelyet naponta meghatároznak, szintén jelentős.

Az Ecwral kapszulát belső fogadásra szánják. A szükséges adagot lenyelve, nem zúzva, és folyadékkal lemossák. Általában a gyógyszer napi adagját két dózisra osztják.

A felnőtt betegek az Ecvoral intravénás injekcióját napi 3-5 mg / ttkg mennyiségben kapják a csontvelő-transzplantáció előtt. Ezután ugyanazt a dózist kapják a következő 14 napra, majd csak az Ecvoral hordozó kapszulára váltanak.

Ha a szervátültetést több órával a műtét előtt végezzük, akkor egyetlen dózisú Ecvoral-t használunk 3-5 mg / testtömeg-kilogrammonként, amely után a gyógyszert naponta egyszer, 14 napig adagoljuk. A gyógyszer hordozó mennyisége naponta 0,7-2 mg.

[20], [21]

Terhesség Ekvoral alatt történő alkalmazás

Nincsenek teljes körű tanulmányok az Eczoral terhesség és szoptatás ideje alatt. Úgy vélik, hogy a drogot szedő nők növelték a korai munkaerő kockázatát.

A gyógyszer szedése a nők szoptatásakor fennáll annak kockázata, hogy súlyos mellékhatásokat okoz a csecsemőben.

Emiatt a gyógyszeres kezelés ezen időszakokban nem ajánlott. Kivételt képeznek a gyógyszerek életfontosságú indikációk szerinti bevétele.

Ellenjavallatok

 Az Ecoral-t nem írják fel az allergiás hajlam a gyógyszer összetevőire.

Ne alkalmazza az Ekvoral-t az alábbi esetekben:

• súlyos, ellenőrizetlen artériás hipertónia;
• a fertőző betegségek akut fázisában;
• malignus daganatok jelenlétében;
• a vesefunkció tartós rendellenességei (kivétel - nephrosis szindróma).

[16], [17], [18]

Mellékhatások Ekvoral

A kezelés ideje alatt az Ecvoral gyógyszerrel a következő mellékhatások fordulhatnak elő:

• az epigasztrikus régióban fellépő nyomásérzés, az étvágy romlása, néha - émelygés és hányás, hasmenés, májfájdalom, nyálkahártya duzzanata;
• időszakos fejfájás, zsibbadás és görcsök a végtagokban;
• fokozott vérnyomás;
• a vesefunkció rendellenességei;
• emelkedett húgysav és káliumszint a vérben;
• a haj növekedésének növekedése, a menstruációs ciklus tranziens rendellenességei;
• gyengeség és görcs érzése az izmokban;
• kis vérszegénység;
• a szem vörössége, látásvesztés, allergiás tünetek.

Ha a mellékhatások tartósak vagy emelkednek, érdemes figyelembe venni az Ecurol dózisának csökkentését.

[19]

Overdose

Az Ecoveral túladagolására vonatkozó adatok nem elegendőek. A legfeljebb 10 g gyógyszeres kezelés belső jelentősebb klinikai tünetekhez vezethet - hányás, fáradtság, fejfájás, szívdobogás, néha - vesefunkció zavarához. Mindazonáltal a csecsemők nagyszámú gyógyszereinek alkalmanként történő lenyelése provokálta a mérgezés komoly jeleit.

Ha túladagolást gyanítasz, az orvos tüneti terápiát és támogató intézkedéseket ír elő. Közvetlenül a nagy adag gyógyszeres kezelést követően egy geg reflexet kell indukálni és öblíteni kell a gyomrot.

A hemodialízis és a hemoperfúzió nem hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az egyenlő és kálium alapú gyógyszerek kombinációja növeli a hyperkalemia kockázatát.

A kombinációban aminoglikozidok, ciprofloxacin, trimetoprim, és a nem szteroid gyulladásgátló szerek vezethet zavar a vesefunkció, és kolchicin vagy lovasztatin - növekedéséhez izomfájdalom.

Ekvoral javíthatja az intézkedés az eritromicin, ketokonazol, verapamil, doxiciklin, fogamzásgátló, metilprednizolon, amiodaron, flukonazol, allopurinol és így tovább.

Gyenge az Ecoral hatása: hipnotikumok, karbamazepin, rifampicin, orlistat, St. John's wort, fenitoin, szulfadimidin, griseofulvin, stb.

Nem javasolt az Ecurol és a Prednisolone együttes bevétele.

Emellett az orvosok nem javasolják a következő kombinációkat az Ecuoral esetében:

• diuretikumok - esetleg a vesék megzavarása;
• doxorubicin - toxicitása növekszik;
• metotrexát - a nefroxiklás kockázata és a megemelkedett vérnyomás emelkedése;
• melphalan - az elégtelen veseműködés kialakulásának kockázata nő;
• tenipozid - a toxikus hatás fokozódik;
• enalapril - esetleg a veseelégtelenség jeleinek növekedése;
• nifedipin - megnövekedett ínyvírus-hiperplázia;
• diklofenak - növeli a vesefunkció átmeneti rendellenességének kockázatát;
• ACE-gátlók gyógyszerek, aminoglikozidok, cefalosporinok, ciprofloxacin, trimetoprim, vírusellenes szerek - ez fokozza a nefrotoxicitás Ekvoral;
• cilastatin - neurotoxikáció jeleit idézheti elő;
• immunszuppresszánsok - növelik a fertőzés kockázatát és a limfoproliferációt.

[22], [23], [24], [25], [26]

Tárolási feltételek

Az eclogot legfeljebb + 30 ° C-os hőmérsékleten tárolják az eredeti csomagolásban, a gyermekek hozzáférési területén kívül. A gyógyszer befagyasztása nem lehetséges, különben elveszíti gyógyító tulajdonságait.

[27]

Szavatossági idő

Az ecorailet legfeljebb 3 évig tárolhatja.

[28]